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Ingrédients actifs
Formulaire de décharge
La composition
substance active:
tofizopam 50 mg
excipients: acide stéarique - 1 mg; stéarate de magnésium - 1 mg; gélatine 3,5 mg; talc - 2 mg; fécule de pomme de terre - 20,5 mg; lactose monohydraté - 92 mg; MCC - 10 mg
Effet pharmacologique
Le médicament du groupe des dérivés de benzodiazépines (un dérivé de benzodiazépine atypique) a un effet anxiolytique, presque pas accompagné d’une action sédative, relaxante musculaire, anticonvulsive. C'est un régulateur psycho-végétatif, qui élimine diverses formes de troubles autonomes. Il a une activité stimulante modérée.
En raison de l'absence d'effet relaxant musculaire, le médicament peut également être utilisé chez les patients atteints de myopathie et de myasthénie. En raison de la nature atypique de la structure chimique, à la différence des dérivés classiques des benzodiazépines, Grandaxin® à des doses thérapeutiques ne provoque pratiquement pas le développement d'une dépendance physique, psychologique et du syndrome de sevrage.
Grandaxin® fait référence aux anxiolytiques diurnes.
Pharmacocinétique
Lorsque ingéré rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le sang est atteinte dans les 2 heures, après quoi la concentration plasmatique décroît de façon monoexponentielle. Le tofizopam ne s'accumule pas dans le corps. Ses métabolites ne possèdent pas d'activité pharmacologique. Il est principalement excrété dans l'urine (60–80%) sous forme de conjugués avec l'acide glucuronique et dans une moindre mesure (environ 30%) dans les selles. T1 / 2 est 6-8 heures.
Des indications
- névroses et états similaires à la névrose (états accompagnés de stress émotionnel, de troubles autonomes, d'anxiété modérée, d'apathie, d'activité réduite, de sentiments obsessionnels);
- dépression réactive accompagnée de symptômes psychopathologiques modérément graves;
- trouble d'adaptation mentale (syndrome de stress post-traumatique);
- syndrome climatérique (en tant qu'outil indépendant, ainsi qu'en association avec des médicaments hormonaux);
- syndrome prémenstruel;
- cardialgie (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments);
- syndrome de sevrage alcoolique;
- myasthénie grave, myopathies, atrophies musculaires neurogènes et autres affections pathologiques accompagnées de symptômes névrotiques secondaires, lorsque les anxiolytiques sont contre-indiqués avec un effet relaxant musculaire prononcé.
Contre-indications
- hypersensibilité au principe actif ou à tout autre composant du médicament ou à toute autre benzodiazépine;
- conditions accompagnées d'une agitation psychomotrice marquée, d'agressivité ou d'une dépression sévère;
- insuffisance respiratoire décompensée;
- Je trimestre de grossesse;
- période d'allaitement;
- syndrome d'apnée du sommeil (dans l'histoire);
- utilisation simultanée avec tacrolimus, sirolimus, cyclosporine;
- intolérance au galactose, déficit congénital en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (le produit contient du lactose monohydraté).
- Avec soin: détresse respiratoire chronique décompensée, antécédents d'insuffisance respiratoire aiguë, glaucome à angle fermé, épilepsie, lésions cérébrales organiques (par exemple, l'athérosclérose).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué au premier trimestre de la grossesse. Au moment du traitement devrait cesser d'allaiter.
À l'intérieur
Le schéma posologique est défini individuellement, en tenant compte de l’état du patient, de la forme clinique de la maladie et de la sensibilité individuelle au médicament. Les adultes reçoivent 50 à 100 mg (1 à 2 comprimés) 1 à 3 fois par jour. En cas d'utilisation irrégulière, 1 à 2 comprimés peuvent être pris. La dose quotidienne maximale est de 300 mg.
Les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale réduisent la dose quotidienne d'environ 2 fois.
Effets secondaires
- Du tube digestif: perte d'appétit, constipation, augmentation des gaz, nausée, bouche sèche. Dans certains cas, une jaunisse stagnante possible.
- Du côté du système nerveux central: maux de tête, insomnie, irritabilité accrue, agitation psychomotrice, confusion, convulsions peuvent survenir chez les patients atteints d'épilepsie.
- Réactions allergiques: éruption cutanée, éruption cutanée, démangeaisons.
- Du système musculo-squelettique: tension musculaire, muscles endoloris.
- Du côté du système respiratoire: dépression respiratoire.
Surdose
Symptômes: Les effets de la suppression de la fonction du système nerveux central n'apparaissent qu'après de fortes doses (50–120 mg / kg). De telles doses peuvent provoquer des vomissements, de la confusion, un coma, une dépression respiratoire et / ou des convulsions épileptiques.
Traitement: lorsqu'il est exprimé, la suppression des fonctions du système nerveux central n'est pas recommandée pour provoquer des vomissements. Rincer l'estomac. La nomination de charbon actif aide à réduire l'absorption du médicament.Il est nécessaire de surveiller en permanence les paramètres physiologiques de base et d’appliquer un traitement symptomatique approprié. En cas de dépression respiratoire, il est possible de procéder à une ventilation mécanique. L'introduction de stimulants du SNC n'est pas recommandée. L'hypotension est mieux éliminée lors de l'introduction de liquides et lors du transfert du patient à la position de Trendelenburg. Si ces mesures ne permettent pas de rétablir une tension artérielle normale, vous pouvez entrer de la dopamine ou de la noradrénaline. La dialyse et la diurèse induite sont inefficaces.
Le flumazénil peut être administré en tant qu'antagoniste, mais son utilisation en cas de surdosage avec le tofisopam n'a pas été testée cliniquement.
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation simultanée de tacrolimus, sirolimus, cyclosporine et tofisopam est contre-indiquée. Les concentrations plasmatiques des médicaments métabolisés par le CYP3A4 peuvent augmenter si elles sont prises en même temps que tofisopam.
L'utilisation de tofisopam avec des médicaments qui suppriment les fonctions du système nerveux central (analgésiques, anesthésie générale, antidépresseurs, antihistaminiques H1, sédatifs, hypnotiques, antipsychotiques) augmente leurs effets (sédation ou dépression respiratoire, par exemple).
Les inducteurs enzymatiques hépatiques (alcool, nicotine, barbituriques, médicaments antiépileptiques) peuvent augmenter le métabolisme du tofisopam, ce qui peut entraîner une diminution de sa concentration plasmatique et un affaiblissement de son effet thérapeutique.
Certains médicaments antifongiques (kétoconazole, itraconazole) peuvent ralentir le métabolisme hépatique du tofisopam, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin.
Certains antihypertenseurs (clonidine, antagonistes des canaux calciques) peuvent augmenter les effets du tofisopam. Les bêta-bloquants peuvent ralentir le métabolisme du médicament, mais cet effet n'a pas de signification clinique.
Le tofizopam peut augmenter le taux de digoxine dans le plasma sanguin.
Les benzodiazépines peuvent affecter l’effet anticoagulant de la warfarine.
L'utilisation prolongée de disulfirame peut inhiber le métabolisme de tofisopam.
Les antiacides peuvent affecter l’absorption du tofisopam. La cimétidine et l'oméprazole inhibent le métabolisme du tofisopam.
Les contraceptifs oraux peuvent réduire l’intensité du métabolisme de tofisopam.
Le tofizopam atténue l'effet inhibiteur de l'alcool sur le système nerveux central.
Instructions spéciales
Il convient de garder à l'esprit que chez les patients présentant un retard mental, chez les patients âgés, ainsi que chez ceux présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique, des effets indésirables peuvent apparaître plus souvent que d'autres patients.
Tofizopam n'est pas recommandé en cas de psychose chronique, de phobies ou de troubles obsessionnels compulsifs. Dans ces cas, le risque de tentatives de suicide et de comportement agressif augmente. Par conséquent, tofisopam n'est pas recommandé en monothérapie dans les cas de dépression ou de dépression accompagnée d'anxiété.
Des précautions doivent être prises lors du traitement de patients présentant une dépersonnalisation ainsi que des lésions organiques du cerveau (par exemple, l'athérosclérose).
Chez les patients épileptiques, le tofizopam peut augmenter le seuil de préparation à la convulsion.
Chaque comprimé de Grandaxin® contient 92 mg de lactose, qui devrait être envisagé chez les patients présentant une intolérance au lactose (voir «Contre-indications»).
Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes. Grandaxin® ne réduit pas de manière significative l'attention et la capacité de concentration.
Conditions de stockage
À une température de 15-25 ° C
Tenir hors de portée des enfants.