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有効成分
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構成
活性物質：
トフィゾパム50 mg
賦形剤： ステアリン酸-1mg;ステアリン酸マグネシウム-1mg;ゼラチン3.5mg;タルク - 2mg;ジャガイモデンプン-20.5mg;ラクトース一水和物-92mg; MCC - 10 mg
薬理効果
ベンゾジアゼピン誘導体（非定型のベンゾジアゼピン誘導体）の群からの薬物は、鎮静作用を有する筋弛緩剤、抗けいれん作用をほとんど伴わない抗不安作用を有する。これは精神的に栄養的な調節因子であり、様々な形態の自律神経障害を排除する。適度な刺激活性を有する。
筋弛緩効果の欠如のため、この薬物は筋障害および重症筋無力症の患者にも使用することができる。古典的なベンゾジアゼピン誘導体とは対照的に、化学構造の非典型的性質のため、治療用量のGrandaxin（登録商標）は、実際上、身体的、精神的依存および離脱症候群の発症を引き起こさない。
Grandaxin（登録商標）は、日中の抗不安薬を意味する。
薬物動態
胃腸管から摂取するとすぐにほぼ完全に吸収されます。血液中のCmaxに2時間以内に到達し、その後、血漿濃度は一意に減少する。トフィゾパムは体内に蓄積しません。その代謝産物は薬理学的活性を持たない。それは主に、グルクロン酸とのコンジュゲートの形態で尿（60〜80％）で排泄され、糞便ではそれほどではない（約30％）排泄される。 T1 / 2は6-8時間です。
適応症
- （感情的ストレス、自律神経障害、中程度の不安、無感情、活動の低下、強迫感を伴った状態）;神経系および神経症様の状態
- 中程度に重篤な精神病理学的症状を伴う反応性うつ病;
- 精神的適応障害（外傷後ストレス障害）;
- 更年期症候群（独立したツールとして、並びにホルモン薬と組み合わせて）;
- 月経前症候群;
- 心筋痛（単剤療法または他の薬剤との併用）;
- アルコール離脱症候群;
- 重症筋無力症、筋障害、神経原性筋萎縮症および二次的神経症状を伴う他の病理学的状態、抗不安薬が顕著な筋弛緩作用を禁忌である場合。
禁忌
- 薬物または任意の他のベンゾジアゼピンの活性成分または他の成分に対する過敏症;
- 精神運動の興奮、攻撃性、または重度のうつ病を伴う症状;
- 代償不全の呼吸不全;
- 私は妊娠を妊娠させる。
- 母乳育児期間;
- 睡眠時無呼吸症候群（歴史上）;
- タクロリムス、シロリムス、シクロスポリンとの同時使用;
- ガラクトース不耐性、先天性ラクターゼ欠損、またはグルコースおよびガラクトースの吸収不良症候群（製品はラクトース一水和物を含む）。
- 注意して： 急性呼吸不全の病歴、閉塞性緑内障、てんかん、有機性脳損傷（例えば、アテローム性動脈硬化症）などが含まれるが、これらに限定されない。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠初期の禁忌。治療時には母乳育児をやめるべきである。
内部
投薬計画は、患者の状態、疾患の臨床形態および薬物に対する個々の感受性を考慮に入れて個別に設定される。成人は1日1〜3回、50〜100mg（1〜2錠）を処方される。不規則使用の場合、1-2錠を服用することができます。最大一日量は300mgです。
高齢者患者および腎不全患者は、1日用量を約2倍減少させる。
副作用
- 消化管から： 食欲不振、便秘、ガス増加、吐き気、口渇。場合によっては、停滞する可能性のある黄疸。
- 中枢神経系の側から： 頭痛、不眠症、過敏性の増加、精神運動の混乱、混乱、てんかん患者に発作が起こることがあります。
- アレルギー反応： 発疹、紅斑様発疹、かゆみ。
- 筋骨格系から： 筋肉の緊張、筋肉の痛み。
- 呼吸器系の部分では： 呼吸抑制。
過剰摂取
症状： 中枢神経系機能の抑制の効果は、高用量（50〜120mg / kg）の後にのみ現れる。このような用量は、嘔吐、混乱、昏睡、呼吸抑制および/またはてんかん発作を引き起こし得る。
治療： 中枢神経系の機能の発現抑制が嘔吐を引き起こすことは推奨されていません。胃をすすぐ。活性炭の任命は、薬物の吸収を減少させるのに役立つ。基本的な生理的パラメータを常に監視し、適切な対症療法を適用する必要があります。呼吸抑制により、機械的換気を行うことが可能である。 CNS刺激剤の導入が推奨されていません。低血圧は最高に/液体内のアドレスとトレンデレンブルグの位置に患者を移します。これらの手段で正常な血圧が回復しない場合は、ドーパミンまたはノルエピネフリンを入力することができます。透析および誘導利尿は効果がない。
フルマゼニルはアンタゴニストとして投与することができるが、トフィソパムでのその過剰使用は臨床的に試験されていない。
他の薬との相互作用
タクロリムス、シロリムス、シクロスポリンおよびトフィソパムの同時使用は禁忌である。 CYP3A4によって代謝される薬物の血漿中濃度は、トフィソパムと併用すると増加する可能性がある。
中枢神経系（鎮痛薬、全身麻酔薬、抗うつ薬、H1-抗ヒスタミン薬、鎮静薬、催眠薬、抗精神病薬）の機能を抑制する薬物によるトフィソパムの使用は、それらの作用（例えば、鎮静または呼吸抑制）を高める。
肝酵素インヒビター（アルコール、ニコチン、バルビツール酸、抗てんかん薬）は、トフィソパムの代謝を高め、血漿濃度の低下および治療効果の弱化を招く可能性がある。
いくつかの抗真菌薬（ケトコナゾール、イトラコナゾール）は、トフィソパムの肝代謝を遅くすることがあり、血漿中濃度の上昇をもたらす。
いくつかの抗高血圧薬（クロニジン、カルシウムチャネルアンタゴニスト）は、トフィソパムの効果を高めることができる。ベータ遮断薬は薬物の代謝を遅くすることができるが、この効果は臨床的に重要ではない。
トフィゾパムは、血漿中のジゴキシンのレベルを増加させることができる。
ベンゾジアゼピン類はワルファリンの抗凝固作用に影響するかもしれない。
ジスルフィラムの長期使用は、トフィソパムの代謝を阻害する可能性がある。
制酸薬はトフィソパムの吸収に影響するかもしれない。シメチジンおよびオメプラゾールはトフィソパムの代謝を阻害する。
経口避妊薬はトフィソパムの代謝の強度を低下させる可能性があります。
トフィゾパムは中枢神経系に対するアルコールの阻害効果を弱める。
特別な指示
精神遅滞を有する患者では、高齢者の患者、ならびに腎臓および/または肝臓機能の障害を有する患者は、他の患者よりも頻繁に副作用が起こることを覚えておく必要がある。
Tofizopamは、慢性精神病、恐怖症または強迫神経症に推奨されていません。このような場合、自殺企図のリスクと積極的な行動が増加します。したがって、トフィソパムは、不安を伴ううつ病またはうつ病の単剤療法として推奨されていません。
非個人化および有機的脳損傷（例えばアテローム性動脈硬化症）を有する患者の治療には注意が必要である。
てんかん患者では、トフィゾパムは痙攣発作の閾値を上昇させることがある。
Grandaxin®タブレットには92mgの乳糖が含まれており、乳糖不耐症の患者には注意が必要です（「禁忌」を参照）。
車両を運転し、仕組みで働く能力に及ぼす影響。 Grandaxin®は注意力と集中力を大きく低下させません。
保管条件
15〜25℃の温度で
子供の手の届かないところに保管してください。