أقراص meth Galvus المغلفة 50mg + 850mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
فيلدغليبتين + ميتفورمين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
1 قرص يحتوي على: فيلداجليبتين 50 ملغ ميتفورمين هيدروكلوريد 850 ملغ المواد المساعدة: فرط الحساسية - 84.15 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 9.85 ملغ ، هيدروكسي بروبيل - 18.58 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 2.9 مجم ، ماكروغول 4000 - 1.86 ملغ ، التلك - 1.86 ملغ ، حديد أكسيد أصفر (E172) - 0.82 ملغ.
التأثير الدوائي
وتشمل تكوين Galvus الأرصاد صياغة اثنين من وكلاء سكر الدم مع آليات مختلفة للعمل: فيلدغليبتين ينتمون إلى فئة dipeptidyl ببتيداز-4 (DPP-4) مثبطات، ميتفورمين (هيدروكلوريد)، والطبقة مركبات البايجوانيد التمثيلية. الجمع بين هذه المكونات يسمح للسيطرة أكثر فعالية من تركيز السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 لمدة 24 ch.Vildagliptin، والطبقة جهاز تمثيلي المنشطات جزر لانغرهانس، ويحول دون انتقائية أنزيم DPP-4، مثل الجلوكاجون الببتيد مهينة نوع 1 (GLP-1) و ببتيد المثبطة المعدة (GIP). الميتفورمين يقلل إنتاج السكر في الكبد، يقلل من امتصاص الجلوكوز في الأمعاء وتقليل مقاومة الأنسولين بسبب التقاط وتعزيز استخدام الجلوكوز من قبل tkanyami.Metformin الطرفية يدفع توليف الجليكوجين داخل الخلايا من خلال العمل على glikiencintetazu، ويعزز من نقل الجلوكوز بعض البروتينات الغشاء، نقل الجلوكوز (تخمة 1 و تخمة -4) .VildagliptinBystroe وتثبيط كامل للDPP-4 النشاط بعد فيلدغليبتين ابتلاع يسبب زيادة في كل القاعدية وحفز إفراز كمية الغذاء 1 و GIP GPP- من الأمعاء إلى الدورة الدموية في جميع أنحاء تركيز dnya.Povyshaya من GLP-1 و GIP، زادت أسباب فيلدغليبتين حساسية β-البنكرياس الخلايا الجلوكوز، الأمر الذي يؤدي إلى تحسن في إفراز الجلوكوز الأنسولين. درجة تحسين خلايا بيتا وظيفة مستقلة عن درجة من الضرر الأولي، وذلك في تلك دون السكري (تركيز طبيعي في مستوى السكر في بلازما الدم) فيلدغليبتين لا يحفز إفراز الأنسولين ويقلل من تركيز glyukozy.Povyshaya تركيز GLP-1 الذاتية، وزيادة حساسية β فيلدغليبتين -cells إلى جلوكوز، مما أدى إلى تحسين إفراز الجلوكاجون-تنظيم الجلوكوز.انخفاض في تركيز الجلوكاجون المرتفع بعد تناول الطعام ، يؤدي بدوره إلى انخفاض في مقاومة الأنسولين ، فزيادة نسبة الأنسولين / الجلوكاجون أثناء ارتفاع السكر في الدم ، نتيجة لزيادة تركيز GLP-1 و HIP ، يؤدي إلى انخفاض في إنتاج الجلوكوز عن طريق الكبد أثناء وبعد الوجبات ، مما يؤدي إلى انخفاض في تركيز الجلوكوز في البلازما ، وعلاوة على ذلك ، على خلفية vildagliptin ، كان هناك انخفاض في تركيز الدهون البلازمية بعد وجبة الطعام ، ولكن هذا التأثير لا علاقة لتأثيره على GLP- 1 أو HIP ووظيفة محسنة لخلايا جزيرة البنكرياس. من المعروف أن الزيادة في تركيز GLP-1 قد تؤدي إلى إفراغ المعدة بشكل أبطأ ، ومع ذلك ، لا يلاحظ هذا التأثير عند استخدام vildagliptin عند استخدام vildagliptin في 5759 مريضًا مصابًا بالسكري من النوع الثاني لمدة 52 أسبوعًا في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع الميتفورمين السلفونيل يوريا أو أظهر ثيا زوليندنيون أو الأنسولين انخفاضا كبيرا على المدى الطويل في تركيز الهيموجلوبين المنزوع (HbA1c) وصيام الجلوكوز في الدم ، ويحسن الميثوفورمين متشتوفين من تحمل الغلوكوز في المرضى ntov مع داء السكري من النوع 2 ، مما يقلل من تركيز الجلوكوز في البلازما ، سواء قبل وبعد تناول وجبة.بخلاف مشتقات السلفونيل يوريا ، لا يسبب الميتفورمين نقص السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 أو في الأفراد الأصحاء (إلا في حالات خاصة). العلاج الدوائي لا يؤدي إلى تطور فرط الأنسولين. عند استخدام الميتفورمين ، لا يتغير إفراز الأنسولين ، في حين أن تركيزات بلازما الأنسولين على معدة فارغة وأثناء النهار قد تنخفض .عند استخدام الميتفورمين ، يكون هناك تأثير مفيد على استقلاب البروتين الدهني: انخفاض في الكوليسترول الكلي ، والكولسترول الدهني منخفض الكثافة والدهون الثلاثية التي لا ترتبط تأثير الدواء على تركيز الجلوكوز في بلازما الدم ، Wildagliptin + metformin عند استخدام العلاج المركب مع vildagliptin والميتفورمين بجرعات يومية من 1500-3000 مجم من metforin Ina و 50 ملغ من vildagliptin 2 مرات / يوم لمدة عام واحد كان هناك انخفاض مستمر ذو دلالة إحصائية في تركيز الجلوكوز في الدم (يحدده انخفاض في HbA1c) وزيادة في نسبة المرضى الذين كان انخفاض في تركيز HbA1c على الأقل 0.6-0.7٪ (مقارنة مع المرضى الذين استمروا في تلقي metformin فقط) في المرضى الذين تلقوا مجموعة من vildagliptin و metformin ، لم يكن هناك أي تغير ذو دلالة إحصائية في وزن الجسم مقارنة مع الحالة الأولية.بعد 24 أسبوعًا من بدء العلاج ، انخفض ضغط الدم الانقباضي والانبساطي في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني في مجموعات من المرضى الذين تلقوا vildagliptin بالاشتراك مع الميتفورمين. الحد من الجرعة من HbA1c بالمقارنة مع وحيد مع هذه الأدوية. كانت حالات نقص السكر في الدم ضئيلة في كلا المجموعتين من العلاج ، فعندما استخدم vildagliptin (50 مجم 2 مرة في اليوم) في نفس الوقت مع / بدون metformin بالاشتراك مع الأنسولين (متوسط الجرعة 41 وحدة) في المرضى الذين خضعوا للدراسة السريرية ، انخفض HbA1c بشكل كبير إحصائيًا بنسبة 0.72٪ ( المعدل الأولي ، بمعدل 8.8 ٪). كان تواتر نقص السكر في الدم في المرضى الذين تم علاجهم مشابها لتكرار نقص السكر في الدم في المجموعة الثانية ، عند استخدام فيلداجليبتين (50 ملغ مرتين في اليوم) بالتزامن مع الميتفورمين (أكثر من 1500 ملغ) مع توليفة غليميبيريد (أكثر من 4 ملغ في اليوم) في المرضى الذين يعانون من الإكلينيكية في الدراسة ، تم تخفيض HbA1c بشكل كبير إحصائيا بنسبة 0.76 ٪ (من متوسط قدره 8.8 ٪).
الدوائية
امتصاص فيلداجليبتين عند امتصاصه على معدة فارغة ، يتم امتصاص فيلداجليبتين بسرعة ، ويتم الوصول إلى تركيز البلازما الأقصى (Cmax) خلال 1.75 ساعة بعد الابتلاع. مع الابتلاع المتزامن مع الطعام ، يقل معدل الامتصاص من vildagliptin بشكل طفيف: هناك انخفاض في Cmax بنسبة 19 ٪ وزيادة في الوقت الذي تصل إلى 2.5 ساعة ، ومع ذلك ، فإن تناول الطعام لا يؤثر على درجة الامتصاص والمنطقة تحت منحنى وقت التركيز (AUC). التوافر البيولوجي المطلق بعد تناوله عن طريق الفم هو 85 ٪. يزيد Cmax و AUC في المدى العلاجي للجرعات تقريبًا بما يتناسب مع الجرعة التوزع درجة Vildagliptin ملزمة لبروتينات البلازما منخفضة (9.3٪). يتم توزيع الدواء بالتساوي بين البلازما وخلايا الدم الحمراء. توزيع vildagliptin يفترض أنه خارج الأوعية الدموية ، حجم التوزيع في حالة التوازن بعد الوريد (Vss) 71 ل. الأيض التحول الأحيائي هو الطريق الرئيسي لإفراز vildagliptin. في جسم الإنسان ، يتم تحويل 69 ٪ من جرعة الدواء.المستقلب الرئيسي هو LAY151 (57 ٪ من الجرعة) غير نشط دوائيا ، وهو نتاج التحلل المائي لعنصر cyano. حوالي 4 ٪ من جرعة الدواء يخضع للتحلل المائي الأميدي ، في الدراسات التجريبية ، DPP-4 له تأثير إيجابي على التحلل المائي للدواء. لا يتم استقلاب Vildagliptin بمشاركة من الإنزيمات السيتوكروم P450. وفقا لدراسات في المختبر ، vildagliptin ليس الركيزة من P (CYP) 450 isoenzymes ، لا تمنع ولا تحفز CYP450 isoenzymes السيتوكروم. . مع إدارة i / v ، متوسط عمر النصف من T1 / 2 يصل إلى 2 ساعة ، وإجمالي إزالة البلازما والتصفية الكلوية من vildagliptin هي 41 لتر / ساعة و 13 لتر / ساعة ، على التوالي. T1 / 2 بعد الابتلاع هو حوالي 3 ساعات ، بغض النظر عن الجرعة. Pharmacokinetics في حالات خاصة الجنس ، ومؤشر كتلة الجسم والعرق لا تؤثر على الحرائك الدوائية vildagliptin المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد خفيفة ومتوسطة (6- 10 نقاط وفقا لتصنيف Child-Pugh بعد استخدام واحد للدواء ، هناك انخفاض في التوافر البيولوجي للفيلداغليبتين بنسبة 8 ٪ و 20 ٪ على التوالي. في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد (12 نقطة وفقا لتصنيف Child-Pugh) ، يزداد التوافر البيولوجي لـ vildagliptin بنسبة 22 ٪. إن التغير الأقصى في التوافر البيولوجي لفيلداجليبتين ، أي زيادة أو نقصان يصل إلى 30٪ في المتوسط ، ليس مهمًا من الناحية السريرية. لم يكن هناك ارتباط بين شدة اختلال وظائف الكبد والتوافر البيولوجي للدواء. المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى في المرضى الذين يعانون من اختلال معتدل أو معتدل أو شديد في AUC ، زاد vildagliptin بالمقارنة مع المتطوعين الأصحاء 1.4 و 1.7 و 2 على التوالي. زادت AUC من المستقلب LAY151 1.6 و 3.2 و 7.3 مرات ، وزيادة المستقلب BQS867 1.4 و 2.7 و 7.3 مرات في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل ، معتدل وحاد ، على التوالي. تشير البيانات المحدودة في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى المزمن في نهاية المرحلة (CKD) إلى أن المؤشرات في هذه المجموعة مشابهة لتلك الموجودة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد.زيادة تركيز المستقلب LAY151 في المرضى الذين يعانون من CKD في نهاية المرحلة بنسبة 2-3 مرات مقارنة مع التركيز في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد. إن إفراز Vidagliptin في غسيل الكلى محدود (3٪ خلال العملية تستمر لأكثر من 3-4 ساعات بعد 4 ساعات من جرعة واحدة من الدواء) .الاستعمال في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 65 years سنة الزيادة القصوى في التوافر البيولوجي للدواء بنسبة 32٪ (زيادة في Cmax بنسبة 18٪) في المرضى الأكبر سنا 70 عامًا ليست مهمة من الناحية السريرية ولا تؤثر على تثبيط DPP-4 ، الاستخدام في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.لا يتم إنشاء السمات الدوائية من vildagliptin لدى الأطفال والمراهقين دون سن 18 عامًا. وكان توافر الميتفورمين عندما تدار بجرعة 500 ملغ الصيام 50-60٪. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما (Cmax) عند 1.81-2.69 ساعة بعد الإعطاء. عند زيادة جرعة الدواء من 500 مجم إلى 1500 ملغ ، أو بجرعات من 850 مجم إلى 2250 ملغ شفويا ، لوحظ حدوث زيادة بطيئة في بارامترات الدوائية (مما هو متوقع لعلاقة خطية). هذا التأثير لا يرجع إلى تغيير في القضاء على الدواء بسبب التباطؤ في امتصاصه. على خلفية تناول الطعام ، انخفضت أيضًا درجة ومعدل امتصاص الميتفورمين بشكل طفيف. لذلك ، مع جرعة واحدة من الدواء بجرعة قدرها 850 ملغ ، جنبا إلى جنب مع الغذاء ، كان هناك انخفاض في Cmax و AUC بنحو 40 ٪ و 25 ٪ وزيادة في الوقت للوصول إلى أقصى تركيز (Tmax) في 35 دقيقة. لم يتم تحديد الأهمية السريرية لهذه الحقائق التوزيع عند تناول الدواء عن طريق الفم بجرعة 850 مجم ، فإن الحجم الظاهر لتوزيع الميتفورمين هو 654 ± 358 لتر. لا يرتبط العقار عمليًا ببروتينات البلازما ، بينما ترتبط مشتقات السلفونيل يوريا بها بأكثر من 90٪. يدخل الميتفورمين إلى كريات الدم الحمراء (ربما زيادة في هذه العملية مع مرور الوقت). عند استخدام الميتفورمين وفقًا للمخطط القياسي (الجرعة القياسية وتكرار الإعطاء) ، يتم الوصول إلى توازن التوازن للدواء في بلازما الدم في غضون 24-48 ساعة ، وكقاعدة عامة ، لا يتجاوز 1 ميكروغرام / مل ، وخلال الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة ، لم يتفوق Cmax of metformin البلازمي 5 ميكروغرام / مل (حتى عندما تؤخذ بجرعات عالية) التمثيل الغذائي مع حقن واحد من الميتفورمين المتحول إلى متطوعين أصحاء ، تفرزها الكليتان في شكل لم يتغير.وبالتالي لا استقلاب الدواء في الكبد (في البشر لم تظهر أي الأيض) ويتم إخراجه من zhelchyu.VyvedeniePoskolku الميتفورمين التصفية الكلوية حوالي 3.5 مرة أكبر من تصفية الكرياتينين (CC)، والطريق الرئيسي لإفراز الدواء هو الإفراز الأنبوبي. عند الابتلاع ، يتم التخلص من 90٪ من الجرعة الممتصة من الكليتين خلال الساعات الأربع والعشرين الأولى. ومع ذلك ، T1 / 2 من بلازما الدم حوالي 6.2 ساعة. T1 / 2 من الميتفورمين من الدم الكامل غير ما يقرب من 17.6 ساعة، مشيرا إلى أن تراكم جزء كبير من المخدرات ولا سيما المريض eritrotsitah.Farmakokinetika sluchayahPol ليس له أي تأثير على metformina.Patsienty الدوائية مع اختلال وظائف الكبد المرضى الذين يعانون من الدراسة فشل الخصائص الميتفورمين الدوائية الكبدية أجريت. المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (كما تم تقييمه من قبل KK) T1 / 2 الميتفورمين من البلازما وزيادة الدم الكامل ، و clyg الكلوي يتم تقليل ينس بما يتناسب مع تخفيض KK.Primenenie في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 65 ≥ letPo الدراسات الدوائية محدود في الأشخاص الأصحاء الذين تتراوح أعمارهم بين ≥65 سنوات، انخفاضا من مجموع إزالة البلازما الميتفورمين وزيادة في T1 / 2 و Cmax بالمقارنة مع الشباب. هذه ملامح الدوائية للميتفورمين في كبار السن من 65 عاما، وربما المتعلقة أساسا للتغيرات في وظائف الكلى، وبالتالي في المرضى كبار السن من 80 عاما، واستخدام Galvus الأرصاد الدواء هو فقط ممكنة إذا كان KK.Primenenie طبيعي في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة، خصوصا letFarmakokineticheskie الميتفورمين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، لم يتم إثبات استخدام المرضى من أصل إثني مختلف. لا يوجد دليل على تأثير العرق لدى المرضى على سمات الدوائية في الميتفورمين. وقد أظهرت الدراسات السريرية troliruemyh الميتفورمين في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 مختلف الأعراق عمل سكر الدم في نفس صياغة دراسات stepeni.Vildagliptin + metforminV تظهر التكافؤ الحيوي لمفوضية الاتحاد الأفريقي وCmax المعلمات المخدرات Galvus الأرصاد في ثلاث جرعات مختلفة (50 ملغ + 500 ملغ + 50 ملغ لا يؤثر على 850 ملغ و 50 ملغ + 1000 ملغ) وفيلدغليبتين والميتفورمين تؤخذ بجرعات مناسبة في الغذاء tabletok.Priem منفصل مدى ومعدل امتصاص فيلدغليبتين تتألف الإعدادية وGalvus الأرصاد الجوية. انخفضت قيم Cmax و AUC من الميتفورمين في تركيبة عقار Galvus Met ، في حين تناوله مع الطعام ، بنسبة 26 ٪ و 7 ٪ على التوالي.بالإضافة إلى ذلك ، على خلفية تناول الطعام ، تم إبطاء امتصاص ميتفورمين ، مما أدى إلى زيادة في Tmax (من 2.0 إلى 4.0 ساعة). كما لوحظ تغيير مماثل في Cmax و AUC أثناء تناول الطعام عند استخدام metformin بشكل منفصل ، ولكن في الحالة الأخيرة ، كانت التغييرات أقل أهمية. لم يختلف تأثير الطعام على الحرائك الدوائية للفيلداغليبتين والميتفورمين كجزء من غالفوس ميت من ذلك عند تناول كل من العقاقير على حدة.
شهادة
داء السكري من النوع 2 (بالاشتراك مع العلاج الغذائي وممارسة الرياضة): - مع فعالية غير كافية من وحيد مع vildagliptin أو ميتفورمين ؛ - في المرضى الذين تلقوا سابقا العلاج المركب مع vildagliptin والميتفورمين في شكل حيد ؛ - في تركيبة مع مشتقات السلفونيل يوريا (العلاج الثلاثي الجمع) المرضى الذين عولجوا سابقاً بمركبات السلفونيل يوريا ومشتقات الميتفورمين دون الحصول على ما يكفي من التحكم في نسبة السكر في الدم ؛ - في العلاج الثلاثي المركب مع الأنسولين في المرضى ، تلقي عليه في جرعة ثابتة من الانسولين والميتفورمين دون تحقيق السيطرة على السكر كافية - كعلاج أولي في المرضى الذين يعانون من النوع 2 من داء السكري مع علم التغذية غير الكافية الكفاءة، وممارسة، والحاجة لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم.
موانع
- فرط الحساسية لـ vildagliptin أو metformin أو أي مكونات أخرى للدواء ؛ - الفشل الكلوي أو الاختلال الكلوي (عندما يكون الكرياتينين في المصل أكبر من 1.5 mg٪ (أكبر من 135 μmol / L) للرجال وأكبر من 1.4 mg٪ (أكبر من 110 μmol / ل) بالنسبة للنساء) - الظروف الحادة ، مع خطر تطوير وظائف الكلى الضعيفة: الجفاف (مع الإسهال ، والتقيؤ) ، والحمى ، والأمراض المعدية الحادة ، نقص الأكسجة (الصدمة ، الإنتان ، التهابات الكلى ، الأمراض القصبية الرئوية) ؛ - أمراض القلب الحادة والمزمنة ليس كافي دقة، واحتشاء عضلة القلب الحاد، فشل القلب الحاد (الصدمة)، وفشل الجهاز التنفسي، و- اختلال وظائف الكبد، - الحماض الأيضي الحاد أو المزمن (بما في ذلك الحماض الكيتوني السكري في تركيبة مع أو بدون غيبوبة). ينبغي تعديل الحماض الكيتوني السكري عن طريق العلاج بالأنسولين. الحماض اللبني (بما في ذلك- لا ينبغي استخدام الدواء قبل 48 ساعة من الجراحة والنظائر المشعة ودراسات الأشعة السينية مع إدخال عوامل التباين وخلال 48 ساعة بعد تنفيذها ؛ - فترة الحمل والرضاعة الطبيعية ؛ - السكري من النوع الأول ؛ - الإدمان على الكحول المزمن - التسمم الكحولي الحاد ؛ - اتباع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية (أقل من 1000 سعر حراري في اليوم) ؛ - لم يتم إثبات فعالية وسلامة استخدام الدواء للأطفال دون سن 18 عامًا ؛ - كما هو الحال في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، في بعض الحالات أنا الحماض اللبني ، وربما واحدة من الآثار الجانبية للميتفورمين ، لا ينبغي أن تستخدم Galvus Met في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد أو ضعاف المؤشرات الكيميائية الحيوية من وظائف الكبد.
احتياطات السلامة
مع توخي الحذر: ينصح باستخدام الأدوية التي تحتوي على الميتفورمين بحذر عند المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا عند أداء عمل بدني شديد ، وذلك بسبب زيادة خطر الإصابة بالحماض اللبني لديهم.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
الحمل الدراسات التجريبية في الحيوانات مع استخدام vildagliptin في الجرعات 200 مرة أعلى من الموصى بها ، فإن الدواء لم يسبب تعطيل التطور المبكر للجنين وليس له تأثير ماسخة. عند استخدام vildagliptin بالاشتراك مع metformin بنسبة 1: 10 ، لم يتم الكشف عن أي تأثير ماسخ ، بما أنه لا توجد بيانات كافية عن استخدام Galvus Met في الحمل ، فإن استخدام العقار أثناء الحمل هو موانع الاستعمال. الإرضاع من الثدي يخترق الميتفورمين إلى حليب الثدي. من غير المعروف ما إذا كان vildagliptin يُفرز في حليب الثدي. هو بطلان استخدام عقار Galvus Met خلال الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يستخدم الدواء في الداخل. يجب تحديد نظام الجرعات Galvus Met بشكل فردي ، وهذا يتوقف على فعالية العلاج والتحمل. عند استخدام Galvus Meth ، لا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى الموصى بها من vildagliptin (100 مجم) ، ويجب اختيار الجرعة الأولية الموصى بها من Galvus Met مع الأخذ في الاعتبار مدة السكري ونسبة السكر في الدم وحالة المريض و vidagliptin و / أو metformin المستخدم بالفعل في المريض .للحد من شدة الآثار الجانبية من أعضاء الجهاز الهضمي ، سمة الميتفورمين ، يتم أخذ Galvus Met مع الطعام ، الجرعة الأولية من Galvus Met مع vildagliptin unotherapy غير فعالة. يمكن بدء العلاج بـ Galvus Met مع قرص واحد 50 mg + 500 mg 2 مرة في اليوم الواحد بعد تقييم التأثير العلاجي ، يمكن زيادة الجرعة تدريجيا.الجرعة الأولية للدواء Galvus Met مع عدم فعالية metformin monotherapy اعتمادًا على جرعة metformin التي تم تناولها بالفعل ، يمكن بدء العلاج بـ Galvus Met بجرعة واحدة من 50 ملغ + 500 مجم و 50 مجم + 850 مجم أو 50 مجم + 1000 ملغ مرتين / يوم الجرعة الأولية من غالفوس ميت في المرضى الذين تلقوا العلاج المركب سابقا مع vildagliptin و metformin كأقراص منفصلة اعتمادا على الجرعات التي اتخذت بالفعل vildagliptin أو الميتفورمين ، العلاج مع دواء Galvus Met ، يجب أن تبدأ بالقرص أقرب ما يمكن إلى العلاج الموجود ، 50 مجم + 500 مجم ، 50 مجم + 850 ملجم أو 50 مجم + 1000 ملغ ، وضبط الجرعة تبعا للفعالية.إن جرعة البدء من جالفوس ميت العلاج الأولي في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 مع عدم كفاية فعالية العلاج الغذائي وممارسة الرياضة كعلاج ابتدائي ، ينبغي استخدام Galvus Met في جرعة أولية من 50 ملغ + 500 ملغ 1 مرة في اليوم وبعد تقييم التأثير العلاجي ، زيادة الجرعات تدريجيا عند تناول ما يصل إلى 50 مجم + 1000 ملغ مرتين في اليوم العلاج المركب مع مشتقات Galvus Meth و sulfonylurea أو الأنسولين يتم حساب جرعة Galvus Met على أساس جرعة vildagliptin 50 mg x 2 مرة في اليوم (100 ملغ في اليوم) والميتفورمين بجرعة مساوية اتخذت سابقا كمنتج واحد.
آثار جانبية
خلال العلاج مع vildagliptin ، نادرا ما لوحظت وظيفة الكبد غير طبيعية (بما في ذلك التهاب الكبد) من دورة غير أعراض. في معظم الحالات ، تم حل هذه الاضطرابات والشذوذ في مؤشرات وظائف الكبد من القاعدة بشكل مستقل دون مضاعفات بعد وقف العلاج بالعقاقير. عند استخدام vildagliptin بجرعة مقدارها 50 مجم 1 أو مرتين في اليوم ، كان تكرار زيادة نشاط إنزيمات الكبد ALT أو AST أعلى من الحد الأعلى الطبيعي (VGN) 3 مرات 0.2٪ أو 0.3٪ على التوالي (مقارنة بـ 0.2٪ في المجموعة الضابطة).كان نشاط الإنزيم الكبدي في معظم الحالات لا يظهر ، ولم يتطور ولم يصاحبه ركود صفراوي أو يرقان.تم استخدام المعايير التالية لتقدير وقوع الأحداث الضائرة (AE): في كثير من الأحيان (أكثر من 1/10) ، في كثير من الأحيان (أكثر من / 100 ، أقل من / 10) نادرًا (أكثر من 1/1000 ، أقل من 1/100) ، نادرًا (أكثر من 1/10000 ، أقل من 1/1000) ، نادرًا جدًا (أقل من 1/10000) ، بما في ذلك الحالات المعزولة .تفاعلات ضارة ، ربما ترتبط باستخدام العلاج المركب مع vildagliptin و metformin ( تردد التنمية التي في غرام اختلفت Upevildagliptin والميتفورمين عن ذلك بالمقارنة مع الدواء الوهمي والميتفورمين بأكثر من 2 ٪) أدناه: انتهاكات الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الصداع ، والدوخة ، والهزة. عند استخدام vildagliptin بالاشتراك مع الميتفورمين في جرعات مختلفة ، لوحظ نقص سكر الدم في 0.9٪ من الحالات (للمقارنة ، في المجموعة الثانية بالاشتراك مع الميتفورمين ، كان 0.4٪) .كانت نسبة NA من القناة المعدية المعوية أثناء توليفة مع vildagliptin و metformin 12.9٪ . عند استخدام الميتفورمين ، لوحظ وجود AEs مماثلة في 18.1 ٪ من المرضى.في مجموعات من المرضى الذين عولجوا بالميتفورمين بالاشتراك مع vildagliptin ، لوحظت اضطرابات في الجهاز الهضمي بتردد 10-15 ٪ ، وفي مجموعة المرضى الذين تم علاجهم بالميتفورمين بالاشتراك مع العلاج الوهمي ، مع تردد من 18 ٪. لم تكشف الدراسات السريرية طويلة الأمد لمدة تصل إلى سنتين أي انحرافات إضافية لملف السلامة أو المخاطر غير المتوقعة عند استخدام vildagliptin في العلاج الأحادي ، ولم تكشف دراسة توليفة vildagliptin والميتفورمين كعلاج أولي لمرض السكري من النوع 2 عن أي مخاطر أو بيانات أمان إضافية.
جرعة مفرطة
Vildagliptin Wilddagliptin جيد التحمل بجرعة تصل إلى 200 ملغ / يوم.عند استخدام الدواء بجرعة 400 ملغ / يوم ، يمكن ملاحظة الألم في العضلات ، نادراً ما يكون تنمل خفيف عابر ، حمى ، وذمة ، وزيادة عابرة في نشاط الليباز (أعلى من VGN). عن طريق زيادة جرعة vildagliptin إلى 600 ملغ / يوم ، من الممكن أن تتطور الوذمة في الأطراف ، مصحوبة بتقشير وزيادة في تركيز CPK ، بروتين C-reactive و myoglobin ، AST activity.تختفي جميع أعراض الجرعة الزائدة والتغيرات في المعلمات المختبرية بعد التوقف عن تناول الدواء ، ومن غير المحتمل إزالة الدواء من الجسم عبر الغسيل الكلوي. ومع ذلك ، يمكن إزالة المستقلب المائي الرئيسي من vildagliptin (LAY151) من الجسم عن طريق غسيل الكلى ، وقد MetforminTen عدة حالات من الجرعة الزائدة مع الميتفورمين ، بما في ذلك نتيجة لابتلاع الدواء في كمية تزيد على 50G. ومع ذلك ، لم يتم تأسيس اتصاله مع أخذ الدواء) ؛ وقد لوحظ الحماض اللبني في 32 ٪ من الحالات. الأعراض المبكرة من الحماض اللبني هي الغثيان والقيء والإسهال ، وانخفاض درجة حرارة الجسم ، وآلام في البطن ، وآلام في العضلات ، وهناك قد يكون هناك زيادة في التنفس ، والدوخة ، وضعف الوعي ، والغيبوبة. يتم التخلص من الميتفورمين من الدم عن طريق غسيل الكلى (مع إزالة تصل إلى 170 مل / دقيقة) دون تطوير اضطرابات الدورة الدموية. وبالتالي ، يمكن استخدام غسيل الكلى لإزالة الميتفورمين من الدم في حالة الجرعة الزائدة مع الدواء.في حالة الجرعة الزائدة ، فإنه من الضروري إجراء علاج الأعراض المناسب بناء على حالة المريض والمظاهر السريرية.
التفاعل مع أدوية أخرى
Vildagliptin + Metformin في الاستخدام المتزامن لـ vildagliptin (100 ملغ 1 مرة في اليوم) والميتفورمين (1000 ملغ مرة واحدة في اليوم) ، لم تكن هناك تفاعلات دوائية هامة سريريًا فيما بينها. لم تكن هناك تفاعلات غير متوقعة أثناء الدراسات السريرية ولا خلال الاستخدام السريري الواسع النطاق لـ Galvus Met في المرضى الذين تلقوا أدوية ومواد أخرى في نفس الوقت ، ولكن Wildaglyptin Wildeagliptin لديه إمكانية منخفضة للتفاعل الدوائي ، بما أن vildagliptin ليس ركيزة من إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP) وكذلك لا يمنع ولا يحفز هذه الإنزيمات ، وتفاعلها مع الأدوية ، والتي هي ركائز ، مثبطات أو حث P450 عملية واقية (CYP)، فإنه من غير المحتمل. مع الاستخدام المتزامن لـ vildagliptin لا يؤثر على معدل التمثيل الغذائي للأدوية التي هي ركائز الانزيم: CYP1A2 ، CYP2C8 ، CYP2C9 ، CYP2C19 ، CYP2D6 ، CYP2E1 و CYP3A4 / 5. التفاعل السريري الهام من vildagliptin مع الأدوية ،الأكثر استخداما في علاج مرض السكري من النوع 2 (غليبينكلاميد، بيوجليتازوني، الميتفورمين) أو لديه نطاق ضيق العلاجية (أملوديبين، الديجوكسين، راميبريل، سيمفاستاتين، فالسارتان، الوارفارين) لا ustanovleno.MetforminFurosemid يزيد Cmax وAUC الميتفورمين، ولكن لا يؤثر على الكلى التخليص. الميتفورمين يقلل Cmax وAUC من فوروسيميد، وأيضا لا يؤثر على klirens.Nifedipin الكلى يزيد من امتصاص، Cmax وAUC الميتفورمين. بالإضافة إلى ذلك ، يزيد من إفرازه عن طريق الكلى. لا يؤثر الميتفورمين فعليًا على المعلمات الدوائية للنيفيديبين ، ولا يؤثر غليبينكلاميد على المعلمات الدوائية / الدوائية للميتفورمين. الميتفورمين ، بشكل عام ، يقلل من Cmax و AUC من glibenclamide ، ولكن حجم التأثير يختلف اختلافا كبيرا. لهذا السبب، فإن أهميتها السريرية لهذا التفاعل لا تزال الكاتيونات neyasnym.Organicheskie، على سبيل المثال، الأميلوريد، الديجوكسين، المورفين، بروكاييناميد، كينيدين، الكينين، رانيتيدين، تريامتيرين، ميثوبريم، فانكومايسين، وآخرون، ويمكن أن الكلى يكون الناتج من إفراز أنبوبي، قد تتفاعل نظريا مع الميتفورمين، بسبب المنافسة على أنظمة النقل الكلوي الأنبوبية الشائعة. وهكذا ، يزيد السيميتيدين كلا من تركيز الميتفورمين في بلازما الدم ، و AUC بنسبة 60٪ و 40٪ على التوالي. ميتفورمين لا يؤثر على المعلمات الدوائية من السيميتيدين. يجب توخي الحذر عند استخدام هذا الدواء Galvus اجتمع مع الأدوية التي تؤثر على الكلى وظيفة أو توزيع المستحضرات organizme.Drugie الميتفورمين: بعض الأدوية يمكن أن يسبب ارتفاع السكر في الدم ويساهم في عدم الكفاءة وكلاء سكر الدم. ومن بين هذه الأدوية تشمل الثيازيدات ومدرات البول الأخرى، القشرية، الفينوثيازين، والمخدرات هرمون الغدة الدرقية، وهرمون الاستروجين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، الفينيتوين، حمض النيكوتينيك، الودي، حاصرات قنوات الكالسيوم، والإيزونيازيد. مع التطبيق المتزامن لهذه الأدوية، أو بدلا من ذلك، في حالة إلغاء ينبغي أن ترصد بدقة فعالية الميتفورمين (عملها سكر الدم)، وإذا لزم الأمر، وضبط الجرعة الموصى بها preparata.Ne الاستقبال في وقت واحد دانازول لتجنب ارتفاع السكر في الدم الإجراءات الأخيرة.إذا لزم الأمر ، يتطلب العلاج بالدانازول وبعد إيقاف هذا الأخير تعديل الجرعة من الميتفورمين تحت السيطرة لتركيز جلوكوز الدم ، حيث يستخدم الكلوربرومازين عند استخدامه بجرعات كبيرة (100 ملغ في اليوم) ، نسبة السكر في الدم ، مما يقلل من إفراز الأنسولين. عند معالجة مضادات الذهان وبعد إيقاف الأخير ، يلزم تعديل جرعة الدواء Galvus Met تحت السيطرة على تركيز الجلوكوز في الدم. beta2-sympathomimetics: زيادة نسبة السكر في الدم بسبب تحفيز مستقبلات β2-adrenergic. في هذه الحالة ، السيطرة على نسبة السكر في الدم أمر ضروري. إذا لزم الأمر ، ينصح باستخدام الأنسولين ، مع الاستخدام المتزامن للميتفورمين مع مشتقات السلفونيل يوريا ، قد يزداد الأنسولين ، الأكاربوز ، الساليسيلات ، تأثير سكر الدم. عند التعامل مع Galvus Met يجب الامتناع عن استخدام الكحول والأدوية التي تحتوي على النوم الإيثيلي. ر.
تعليمات خاصة
لا يستطيع Galvus Met الاستعاضة عن الأنسولين في المرضى الذين يعالجون بالأنسولين. Wilddagliptin اختلال وظائف الكبد: عند استخدام vildagliptin ، لوحظ زيادة في نشاط ناقلات aminotransferases (عادة بدون مظاهر سريرية) أكثر من المجموعة الضابطة قبل استخدام Galvus Met وأيضاً خلال العلاج من تعاطي المخدرات ، فمن المستحسن لتحديد المعلمات البيوكيميائية لوظيفة الكبد. إذا تم الكشف عن زيادة في نشاط ناقلات الأمين ، يجب إجراء دراسة متكررة لتأكيد النتيجة ، ثم تحديد العوامل الكيميائية الحيوية لوظيفة الكبد بشكل منتظم حتى تطبيعها. إذا كان الفائض من نشاط AST أو ALT أعلى بثلاث مرات أو أكثر من VGN يتم تأكيده من خلال البحث المتكرر ، يوصى بإلغاء الدواء. Metformin Lactic acidosis إن الحماض اللبني هو مضاعف استقلابي نادر للغاية ولكنه شديد يحدث عندما يتراكم الميتفورمين في الجسم.ولوحظ الحماض اللبني ضد استخدام الميتفورمين بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من داء السكري مع ضعف كلوي حاد. يزداد خطر الإصابة بالحماض اللبني لدى مرضى داء السكري الذي يصعب علاجه ، مع الحماض الكيتوني ، الصيام لفترات طويلة ، الإدمان على الكحول لفترة طويلة ، وظائف الكبد غير الطبيعية والأمراض المسببة لنقص الأكسجين ، ضيق التنفس ، آلام في البطن وانخفاض حرارة الجسم تليها الحماض اللبني تليها غيبوبة. المعلمات المخبرية التالية هي ذات قيمة تشخيصية: انخفاض في درجة الحموضة في الدم ، تركيز اللاكتات في المصل أعلى من 5 نانومول / لتر ، وكذلك زيادة فترة الأنيون وزيادة في نسبة اللاكتات / البيروفات. إذا كان هناك شك في أن الحماض اللبني يجب أن يتم إلغاء الدواء ويجب أن يتم إدخال المريض إلى المستشفى على الفور ، ووظيفة الكلى تحت السيطرة ، حيث يتم التخلص من الميتفورمين إلى حد كبير من الكليتين ، يزيد خطر تراكمه مع تطور الحماض اللبني بما يتناسب مع شدة اختلال كلوي. عند استخدام المخدرات غال