حل Metazhekt للكمبيوتر أدخل 50mg / ml حقنة 10mg 0.2ml
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
وصف
الأدوية المضادة للورم
المكونات النشطة
ميثوتريكسات
الافراج عن النموذج
حل
هيكل
ميثوتريكسات الصوديوم 54.84 ملغ
الذي يتوافق مع محتوى الميثوتريكسيت 50 ملغ 10 ملغ
سواغ: كلوريد الصوديوم 4 ملغ ، هيدروكسيد الصوديوم إلى الرقم الهيدروجيني 8.5-8.9 q. ، الماء د / وما يصل إلى 1 مل.
الذي يتوافق مع محتوى الميثوتريكسيت 50 ملغ 10 ملغ
سواغ: كلوريد الصوديوم 4 ملغ ، هيدروكسيد الصوديوم إلى الرقم الهيدروجيني 8.5-8.9 q. ، الماء د / وما يصل إلى 1 مل.
التأثير الدوائي
العامل المضاد للورم من مجموعة antimetabolites - مضادات حمض الفوليك. أعمال في المرحلة S من الانقسام. ويرتبط آلية العمل مع تثبيط توليف النوكليوتيدات البيورين و thymidylate نتيجة لربط لا رجعة فيه إلى اختزال dihydrofolate ، الذي يمنع استرداد ثنائي هيدروفولات إلى تتراهيدروفولات نشطة. أكثر نشاطًا ضد الخلايا سريعة النمو. لديها بعض الآثار المثبطة للمناعة.
الدوائية
إلى حد ما يخترق من خلال BBB (اعتمادا على الجرعة المستخدمة). عندما تدخل الحقن داخل القراب بكمية كبيرة في الدوران الجهازي. بروتين الربط (أساسا الزلال) من البلازما هو حوالي 50 ٪. تحويل الحيوية في الكبد. تفرز من الكلى (دون تغيير) ومع الصفراء (أقل من 10 ٪). يعتمد T1 / 2 على الجرعة المطبقة ولديه اختلافات فردية كبيرة. عندما إعادة تتراكم في الأنسجة في شكل الأيضات.
شهادة
سرطان الدم الحاد الليمفاوي، ومرض الأرومة الغاذية، وسرطان الجلد، وسرطان عنق الرحم وسرطان الفرج وسرطان المريء، وسرطان الخلايا الحرشفية سرطان الرأس والرقبة والحوض الكلوي والحالب، المكونة للعظم وساركوما myagkokletochnaya، ساركوما يوينغ، سرطان الرئة، سرطان الثدي، وأورام الخلية الجرثومية في الخصية والمبيض وسرطان الكبد وسرطان الكلى وورم الأرومي الشبكية ، وورم الأرومة النخاعية ، وسرطان القضيب ، lymphogranulomatosis.
أشكال حادة من الصدفية (في حالة فشل العلاج القياسي).
التهاب المفاصل الروماتويدي الحاد (في حالة فشل العلاج القياسي).
أشكال حادة من الصدفية (في حالة فشل العلاج القياسي).
التهاب المفاصل الروماتويدي الحاد (في حالة فشل العلاج القياسي).
موانع
اضطرابات شديدة في الكبد و / أو الكليتين ، نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات ، الحمل. لا ينبغي أن يستخدم الميثوتريكسات في حالات نقص المناعة.
احتياطات السلامة
تطبيق لانتهاكات الكبد
بطلان في اضطرابات ملحوظ في الكبد.
تطبيق لانتهاكات وظيفة الكلى
بطلان في اختلال كلوي حاد.
بطلان في اضطرابات ملحوظ في الكبد.
تطبيق لانتهاكات وظيفة الكلى
بطلان في اختلال كلوي حاد.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان هذه الطريقة خلال فترة الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية. الميثوتريكسات يؤثر على وظيفة خصبة ، هو الجنين ، والأدوية ماسخة المنشأ الجنين. عندما تستخدم في ميثوتريكسات البشري يسلك خصائص ماسخة، يمكن أن يسبب وفاة الجنين، واستخدام urodstva.Ogranichennoe الخلقية لدى النساء الحوامل (42) أدى إلى زيادة في وتيرة (01:14) التشوهات (الجمجمة، القلب والأوعية الدموية، وأطرافه). في حالة انقطاع العلاج مع ميثوتريكسات قبل وحظ الإخصاب خلال العادي سن الإنجاب beremennosti.Patsienty من كلا الجنسين، ويجب شركائهم استخدام وسائل منع الحمل الموثوق بها أثناء العلاج مع الميثوتركسات و 6 أشهر على الأقل بعد التخرج. إذا حدث الحمل أثناء العلاج الميثوتركسات يجب تقييم مخاطر الآثار الجانبية على plod.Metotreksat تفرز في حليب الثدي في الكميات التي تشكل خطرا للطفل، وذلك قبل بدء العلاج مع الرضاعة الطبيعية ميثوتريكسات يجب التوقف والكف منه طوال فترة العلاج.
الجرعة والإعطاء
تعتمد طريقة التطبيق ونظام الجرعات لعقار معين على شكله من الإفراز وعوامل أخرى. يتم تحديد نظام الجرعات الأمثل من قبل الطبيب. من الضروري التقيد الصارم بامتثال شكل الجرعة المستخدمة في إعداد معين مع مؤشرات الاستخدام ونظام الجرعة.
قبول الداخل ، أدخل في / في ، في / م ، intralyumbalno. أنها تؤسس بشكل فردي ، اعتمادا على الأدلة ومرحلة المرض ، وحالة نظام المكونة للدم ، مخطط العلاج المضاد للورم.
قبول الداخل ، أدخل في / في ، في / م ، intralyumbalno. أنها تؤسس بشكل فردي ، اعتمادا على الأدلة ومرحلة المرض ، وحالة نظام المكونة للدم ، مخطط العلاج المضاد للورم.
آثار جانبية
من الجهاز الهضمي: التهاب الفم التقرحي، وفقدان الشهية، التهاب اللثة، التهاب الحلق، والغثيان، ونادرا ما - الإسهال، ميلينا، الأمعاء، البنكرياس، في بعض الحالات (للاستخدام اليومي لفترات طويلة) - تنخر الكبد وتليف الكبد، وضمور الدهنية حول الأوعية البابية التليف الكبدي.
على جزء من نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض ، وفقر الدم ، نقص الصفيحات.
CNS: التعب، والدوخة، ونادرا ما - صداع، فقدان القدرة على الكلام، والنعاس، والمضبوطات.
الجهاز التناسلي: اضطرابات انجذاب الخلايا وتكوين الحيوانات المنوية ، نقص النعجة ، اضطرابات حيضية ، انخفاض الرغبة الجنسية ، العجز الجنسي.
على جزء من الجهاز البولي: بيلة دموية ، التهاب المثانة ، وضوحا الفشل الكلوي.
ردود الفعل التحسسية: قشعريرة ، الحد من المقاومة للعدوى ، نادرا - الشرى ، انحلال البشرة السمي ، متلازمة ستيفنز جونسون.
ردود الفعل الجلدية: طفح جلدي ، حساسية للضوء ، اضطرابات تصبغ ، توسع الشعيرات ، حب الشباب ، داء الفيلكولوس.
على جزء من نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض ، وفقر الدم ، نقص الصفيحات.
CNS: التعب، والدوخة، ونادرا ما - صداع، فقدان القدرة على الكلام، والنعاس، والمضبوطات.
الجهاز التناسلي: اضطرابات انجذاب الخلايا وتكوين الحيوانات المنوية ، نقص النعجة ، اضطرابات حيضية ، انخفاض الرغبة الجنسية ، العجز الجنسي.
على جزء من الجهاز البولي: بيلة دموية ، التهاب المثانة ، وضوحا الفشل الكلوي.
ردود الفعل التحسسية: قشعريرة ، الحد من المقاومة للعدوى ، نادرا - الشرى ، انحلال البشرة السمي ، متلازمة ستيفنز جونسون.
ردود الفعل الجلدية: طفح جلدي ، حساسية للضوء ، اضطرابات تصبغ ، توسع الشعيرات ، حب الشباب ، داء الفيلكولوس.
التفاعل مع أدوية أخرى
في الاستخدام المتزامن مع مستحضرات الفيتامين المحتوية على حمض الفوليك أو مشتقاته ، من الممكن تقليل فعالية الميثوتريكسيت.
يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الجرعات العالية إلى زيادة تركيز البلازما من الميثوتريكسيت وإطالة T1 / 2 ، وكذلك زيادة في تركيز الميثوتريكسات غير المصاحب لألبومين البلازما ، والذي بدوره يعزز التأثيرات السامة للميثوتريكسات (في المقام الأول على الجهاز الهضمي والنظام تكوين الدم).
مع الاستخدام المتزامن مع البنسلين ، قد يزيد الميثوتريكسيت (حتى في الجرعات المنخفضة) من آثاره السامة.
مع الاستخدام المتزامن مع السلفوناميدات ، خاصة مع co-trimoxazole ، هناك خطر زيادة عمل myelodperressive.
مع استخدام أكسيد النيتروز في المرضى الذين يتلقون الميثوتريكسيت ، قد يتطور مرض النخاع الشوكي الشديد والتهاب الفم غير المتوقع.
مع الاستخدام المتزامن مع ميثوتريكسات حمض الفالبوريك ، من الممكن تقليل تركيز البلازما.
يرتبط كوليستيرين بالميثوتريكسات ، ويقلل من إعادة دوران الكبد المعوي ، مما يؤدي إلى انخفاض تركيزه في بلازما الدم.
مع الاستخدام المتزامن مع ميركابتوبورين قد يزيد من التوافر البيولوجي بسبب الاضطرابات الأيضية خلال "المرور الأول" من خلال الكبد.
النيومايسين والباروموميسين يقلل من امتصاص الميثوتريكسيت من القناة الهضمية.
في المرضى الذين يتلقون أوميبرازول ، قد يزيد من تركيز الميثوتريكسيت في بلازما الدم.
مع الاستخدام المتزامن مع probenecid ، زيادة 3-4 أضعاف في تركيز البلازما من الميثوتريكسات ممكن بسبب انخفاض في إفرازه الكلوي.
الاستخدام المتزامن للميثوتريكسات مع الرتينوئيدات قد يزيد من خطر حدوث عمل كبد.
ساليسيليتس تحفيز عمل ميثوتريكسات بسبب انخفاض في إفراز الكلوي.
بعد مسار العلاج مع التتراسيكلين ، قد يكون للميثوتريكسات ، المستخدم حتى في الجرعات المنخفضة ، تأثير سام.
مع الإدارة المتسلسلة للميثوتريكسات والفلورويوراسيل ، يكون تآزر الفعل ممكنًا ؛ فالفلورويوراسيل المعطى قبل الميثوتريكسات قد يقلل من سميته.
Cisplatin له تأثير كلوي وبالتالي يمكن أن يقلل من إفراز الكلوي لميثوتريكسات ، مما يؤدي إلى زيادة سُميته.
ممكن زيادة السمية مع استخدام السيكلوسبورين في المرضى الذين يتلقون الميثوتريكسيت.
يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الجرعات العالية إلى زيادة تركيز البلازما من الميثوتريكسيت وإطالة T1 / 2 ، وكذلك زيادة في تركيز الميثوتريكسات غير المصاحب لألبومين البلازما ، والذي بدوره يعزز التأثيرات السامة للميثوتريكسات (في المقام الأول على الجهاز الهضمي والنظام تكوين الدم).
مع الاستخدام المتزامن مع البنسلين ، قد يزيد الميثوتريكسيت (حتى في الجرعات المنخفضة) من آثاره السامة.
مع الاستخدام المتزامن مع السلفوناميدات ، خاصة مع co-trimoxazole ، هناك خطر زيادة عمل myelodperressive.
مع استخدام أكسيد النيتروز في المرضى الذين يتلقون الميثوتريكسيت ، قد يتطور مرض النخاع الشوكي الشديد والتهاب الفم غير المتوقع.
مع الاستخدام المتزامن مع ميثوتريكسات حمض الفالبوريك ، من الممكن تقليل تركيز البلازما.
يرتبط كوليستيرين بالميثوتريكسات ، ويقلل من إعادة دوران الكبد المعوي ، مما يؤدي إلى انخفاض تركيزه في بلازما الدم.
مع الاستخدام المتزامن مع ميركابتوبورين قد يزيد من التوافر البيولوجي بسبب الاضطرابات الأيضية خلال "المرور الأول" من خلال الكبد.
النيومايسين والباروموميسين يقلل من امتصاص الميثوتريكسيت من القناة الهضمية.
في المرضى الذين يتلقون أوميبرازول ، قد يزيد من تركيز الميثوتريكسيت في بلازما الدم.
مع الاستخدام المتزامن مع probenecid ، زيادة 3-4 أضعاف في تركيز البلازما من الميثوتريكسات ممكن بسبب انخفاض في إفرازه الكلوي.
الاستخدام المتزامن للميثوتريكسات مع الرتينوئيدات قد يزيد من خطر حدوث عمل كبد.
ساليسيليتس تحفيز عمل ميثوتريكسات بسبب انخفاض في إفراز الكلوي.
بعد مسار العلاج مع التتراسيكلين ، قد يكون للميثوتريكسات ، المستخدم حتى في الجرعات المنخفضة ، تأثير سام.
مع الإدارة المتسلسلة للميثوتريكسات والفلورويوراسيل ، يكون تآزر الفعل ممكنًا ؛ فالفلورويوراسيل المعطى قبل الميثوتريكسات قد يقلل من سميته.
Cisplatin له تأثير كلوي وبالتالي يمكن أن يقلل من إفراز الكلوي لميثوتريكسات ، مما يؤدي إلى زيادة سُميته.
ممكن زيادة السمية مع استخدام السيكلوسبورين في المرضى الذين يتلقون الميثوتريكسيت.
تعليمات خاصة
يجب أن يتم إبلاغ المرضى بوضوح أنه يجب استخدام الدواء مرة واحدة في الأسبوع ، وليس يوميًا. الميثوتريكسات هو سام للخلايا ، لذا يجب توخي الحذر عند التعامل معها. وسيتم مراقبة المرضى الذين يخضعون للعلاج من قبل المريض بشكل مناسب بحيث يتم الكشف عن علامات التأثيرات السامة المحتملة والتفاعلات الضائرة وتقييمها بأقل تأخير. في ضوء إمكانية حدوث تفاعلات ضائرة قاسية أو حتى مميتة ، يجب على المرضى أن يطلعوا الطبيب بشكل كامل على المخاطر المحتملة وتدابير السلامة الموصى بها.أوصى بإجراء تدابير البحث والسلامة: قبل البدء أو استئناف العلاج باستخدام الميثوتريكسيت ، يجب إجراء اختبار شامل للدم مع عدد الصفائح الدموية والتحليل البيوكيميائي اختبارات الدم لتحديد نشاط أنزيم الكبد ، وتركيز البيليروبين ، وألبومين المصل ، والأشعة السينية للصدر ، و التالية وظيفة الكلى. إذا لزم الأمر ، إجراء اختبارات لمرض السل والتهاب الكبد ، وخلال العلاج (على الأقل مرة واحدة في الشهر في أول 6 أشهر من العلاج ، ثم - على الأقل مرة واحدة في 2 أشهر) ، ينبغي إجراء الدراسات التالية: 1. فحص الغشاء المخاطي للفم والبلعوم. 2. استكمال العد الكامل للدم مع عدد الصفائح الدموية. قمع تكون الدم الناتجة عن الميثوتريكسات قد تحدث فجأة ، بما في ذلك عند استخدام الدواء بجرعات صغيرة. في أي حال ، من الضروري إجراء تخفيض كبير في عدد الكريات البيض أو الصفائح الدموية من أجل التوقف الفوري عن العلاج بالميثوتريكسات وإجراء العلاج الداعم المناسب. يجب نصح المرضى بالإبلاغ عن أي علامات وأعراض للعدوى المحتملة. المرضى الذين يتلقون في وقت واحد الأدوية التي تمنع تكوين الدم (على سبيل المثال ، leflunomide) تتطلب مراقبة دقيقة مع مراقبة معلمات الدم وعدد الصفائح الدموية. 3. دراسة وظائف الكبد. وينبغي إيلاء اهتمام خاص لتحديد الآثار السمية المحتملة على الكبد.لا ينبغي أن يبدأ العلاج أو يتوقف عندما تم الكشف عن تشوهات الكبد التي كانت موجودة قبل بدء العلاج أو وضعت أثناء العلاج خلال الامتحانات المناسبة. عادة ، تعود الاضطرابات التي تطورت أثناء العلاج إلى وضعها الطبيعي في غضون أسبوعين بعد التوقف عن العلاج بالميثوتريكسات ، وبعد ذلك ، حسب تقدير الطبيب المعالج ، يمكن استئناف العلاج. عند استخدام الميثوتريكسيت لالتهاب المفاصل الروماتويدي ، لا توجد حاجة واضحة لخزعة الكبد للسيطرة على سمية الكبد ، وينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من عوامل الخطر مثل الاستهلاك المفرط للكحول ، زيادة مطردة في إنزيمات الكبد ، تاريخ أمراض الكبد ، السكري ، السمنة ، الاستخدام العقاقير السامة للكبد أو الأدوية التي تؤثر على تكون الدم في التاريخ. السيطرة على إنزيمات الكبد في المصل: في 13-20 ٪ من المرضى ، تجاوز الترانساماينات العابرة 2-3 أضعاف القيم الطبيعية. في حالة حدوث زيادة مطردة في نشاط إنزيم الكبد ، ينبغي النظر في مسألة تخفيض الجرعة أو وقف العلاج. بسبب التأثيرات السامة للدواء على الكبد أثناء العلاج ، يجب على المرضى ، باستثناء الحالات الواضحة ، الامتناع عن الاستخدام المتزامن للعقاقير الأخرى السامة للكبد ، كما ينبغي تجنب الكحول. يجب على المرضى الذين يستخدمون عقاقير كبدية أخرى أو عقاقير تثبط تكوين الدم (على سبيل المثال ، leflunomide) أن يراقبوا بعناية نشاط إنزيمات الكبد ومؤشرات اختبار الدم العام لتحديد عدد الصفائح الدموية. 4. مراقبة وظائف الكلى وتحليل البول. لأن تفرز الميثوتريكسات بشكل رئيسي من قبل الكليتين ، في حالة عدم كفاية وظيفة الكلى ، يمكن توقع زيادة في تركيز الميثوتريكسيت في البلازما ، مما قد يؤدي إلى آثار جانبية خطيرة غير مرغوب فيها. في حالات التخفيض المحتمل في وظائف الكلى (على سبيل المثال ، في المرضى المسنين) ، ينبغي إجراء اختبارات المتابعة بشكل أكثر تكرارية. وينطبق هذا أيضًا على حالات تعاطي المخدرات في وقت واحد والتي تؤثر على التخلص من الميثوتريكسيت ، والأدوية التي يمكن أن تؤدي إلى تلف الكلى (على سبيل المثال ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) ، وكذلك الأدوية التي يمكن أن تؤثر على نظام المكونة للدم. يمكن للجفاف أيضا زيادة سمية الميثوتريكسيت. 5. فحص الجهاز التنفسي.وينبغي إيلاء اهتمام خاص لأعراض تدهور وظائف الرئة ، إذا لزم الأمر ، ينبغي إجراء اختبارات مناسبة. قد تشير أعراض آفات الجهاز التنفسي (وخاصة السعال الجاف غير المنتج) والتهاب رئوي غير محدد يحدث أثناء العلاج بالميثوتريكسات إلى مرض خطير ويحتاج إلى توقف العلاج والفحص الشامل لغرض التشخيص. تتنوع الأعراض السريرية لآفات الرئة الناتجة عن استخدام الميثوتريكسات ، ولكن الأعراض النمطية هي الحمى والسعال وصعوبة التنفس ونقص الأكسجين في الدم. فحص الأشعة السينية للصدر إلزامي لاستبعاد وجود مخلفات أو عدوى. لا تعتمد إمكانية الإصابة بأمراض الجهاز التنفسي التي يسببها استخدام الميثوتريكسيت على الجرعات المطبقة من الدواء. في حالة حدوث زيادة في جرعة الميثوتريكسيت ، يجب زيادة وتيرة الامتحانات. يؤثر الميثوتريكسيت على جهاز المناعة ، ويمكن أن يفاقم الاستجابة للتطعيم ويؤثر على نتائج الاختبارات المناعية. مطلوب رعاية خاصة عند استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من الأمراض المعدية المزمنة خارج فترات التفاقم (الهربس النطاقي ، السل ، التهاب الكبد B أو C) بسبب احتمال تفاقم المرض. مطلوب من التحصين. يجب أن يكون الفاصل الزمني بين استخدام الميثوتريكسيت وإدخال اللقاحات الفيروسية الحية والمعيقة 3 أشهر على الأقل ، وربما يصل إلى 12 شهرًا (حسب حالة المريض المناعية) .عندما يتطور الإسهال والتهاب الفم التقرحي ، يجب وقف علاج الميثوتريكسيت. يجب ألا يتعرض الجلد غير المحمي للتعرض الطويل لأشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية (قد يحدث حساسية للضوء). في المرضى الذين يتلقون الميثوتريكسيت بجرعات منخفضة ، قد يصابون بسرطان الغدد الليمفاوية الخبيثة ، في هذه الحالات ، يجب التوقف عن العلاج. في غياب علامات الانحدار العفوي من سرطان الغدد الليمفاوية ، العلاج السام للخلايا ضروري. مع استخدام الميثوتريكسات ، قد يحدث تنخر العظم وهشاشة العظام (مع تردد ≥ 1/1000 ، <1/100) ، مما يزيد من خطر الكسور. يظهر النشاط المطفرة في الجسم الحي وفي المختبر. لم تكشف دراسة عن السرطنة في القوارض زيادة في وتيرة الأورام مع استخدام الميثوتريكسيت.التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات الأخرى التي تتطلب تركيزًا متزايدًا للاهتمام ؛ لأن الميثوتريكسيت قادر على التأثير على الجهاز العصبي المركزي (الشعور بالتعب والدوار) أثناء العلاج ، يجب على المريض الامتناع عن القيادة والعمل مع الآليات.