More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
يتراكونازول
الافراج عن النموذج
كبسولات
هيكل
يتراكونازول 100 ملغ سواغ: هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز، بولوكسامير (lutrol)، نشا القمح، والسكروز، تكوين كبسولات الجيلاتين الصلبة :. الجيلاتين، وثاني أكسيد التيتانيوم، الكينولين الأصفر، وأكسيد الحديد الأحمر، أكسيد الحديد الأسود، الأصفر الغروب، azorubin.
التأثير الدوائي
الاصطناعية المضادة للفطريات واسعة مشتق التريازول. وهو يحول دون توليف إرغوستيرول غشاء الخلية من الفطريات التي تسبب تأثير مضاد للدواء ؛. الايتراكونازول فعال ضد الجلدية (الفطور النيابة، البويغاء النيابة، البشروية الندفية ..) والفطريات والخمائر مثل الخميرة (الأدعومية المستخفية، الوبيغاء النيابة، الأبواغ النيابة، التيربية النيابة .. .، المبيضات النيابة.، بما في ذلك المبيضات البيض، المبيضات الجرداء، المبيضات krusei)، الرشاشيات النيابة.، النوسجة النيابة، نظيرة الكروانية البرازيلية، الشعرية المبوغة الشنكية، النيابة الفنسقية، المبغثرة النيابة، البرعمية dermatidis، Pseudallescheria البويدية، البنسليوم marneffei، و فيما يتعلق الخمائر والفطريات الأخرى.
الدوائية
لاحظ الفم التوافر البيولوجي إدارة القصوى من يتراكونازول عند تلقي كبسولات مباشرة بعد تناول الطعام، الشفط. Cmax في البلازما تحقيقها خلال 3-4 ساعات بعد تناول ؛. التوزيع، المغلق إدارة المزمن يتحقق في غضون 1-2 أسابيع. يتراكونازول المغلق في البلازما خلال 3-4 ساعات بعد تناول 0.4 ملغم / لتر (100 ملغ عند تلقي 1 مرة / يوم)، 1.1 ميكروغرام / مل (200 ملغ عندما يتلقى 1 مرة / يوم) و 2 ميكروغرام / مل (200 ملغ من عندما 2 مرات / يوم)؛ ملزم للبروتينات البلازما هي 99.8٪ للبروتينات البلازما ؛. تخترق بشكل جيد يتراكونازول ويتوزع في الأنسجة والأعضاء. تركيز الدواء في الرئتين والكلى والكبد والعظام والمعدة والطحال والعضلات والهيكل العظمي أكبر 2-3 مرات من تركيزه في البلازما. تراكم يتراكونازول في الأنسجة كيراتينية، وخصوصا الجلد، في 4 مرات تراكمه في البلازما، ومعدل القضاء يعتمد على تجديد البشرة. وفي المقابل، تركيزات البلازما التي لا يمكن كشفها بعد 7 أيام بعد التوقف عن العلاج، والتركيز العلاجي تستمر الجلد لمدة 2-4 أسابيع بعد التوقف عن الدورة لمدة 4 أسابيع من العلاج؛ الغشاء المخاطي المهبلي - ضمن 2 يوم بعد دورة لمدة 3 أيام من العلاج بجرعة 200 ملغ / يوم و 3 أيام بعد دورة 1 يوما من العلاج بجرعة 200 ملغ من 2 مرات / يوم. التركيز العلاجي في الظفر الكيراتين تحديد 1 أسبوع بعد بدء العلاج وتخزينها لمدة 6 أشهر بعد نهاية الدورة لمدة 3 أشهر من العلاج.يتم تحديد إيتراكونازول أيضا في إفراز الغدد الدهنية والعرقية.أيض الأيض ؛ استقلاب في الكبد لتشكيل مستقلبات نشطة ، واحد منها ، هيدروكسي-إيتراكونازول ، له تأثير مضاد للفطريات يمكن مقارنته بالإيتراكونازول في المختبر. من 24- 36 ساعة ؛ يتراوح الإزالة مع البراز من 3٪ إلى 18٪ من الجرعة. إفراز البول أقل من 0.03٪. يتم إفراز 35٪ تقريبًا من الجرعة في شكل نواتج الأيض في البول في غضون أسبوع واحد ؛ الحرائك الدوائية في الحالات السريرية الخاصة ؛ في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، وكذلك في بعض المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة (على سبيل المثال ، مع الإيدز ، بعد زرع الأعضاء أو في حالة قلة العدلات) ربما انخفاض في التوافر البيولوجي للدواء. ؛ في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ، يتم تقليل التوافر البيولوجي للايراكراكونازول ، يتم زيادة T1 / 2 من الايتراكونازول.
شهادة
- فطار جلدي. - التهاب القرنية الفطري. - فطار الأظافر الناجم عن الفطريات الجلدية و / أو الفطريات الفطرية والعفن. - داء فطريات الجهازية: داء الرشاشيات الجهازية وداء المبيضات. المكورات الخيطية ، بما في ذلك التهاب السحايا بالمستخفيات (المرضى الذين يعانون من نقص المناعة والمرضى الذين يعانون من المكورات العقدية المركزية Rumicoz ، يجب أن توصف فقط في الحالات التي لا تنطبق فيها أدوية الخط الأول في هذه الحالة أو لا تكون فعالة) ؛ المنسجات. داء الشعريات المبوغة. الفطار نظير الكرواني. فطار برعمي. داء فطريات الجهازية أو الاستوائية الأخرى ؛ - المبيضات مع آفات في الجلد أو الأغشية المخاطية (بما في ذلك داء المبيضات الفرجي المهبلي) ؛ - داء المبيضات الحشوي العميق ؛ - النخالية المبرقشة.
موانع
- تعاطي المخدرات في وقت واحد مع استقلاب CYP3A4 isoenzyme ، والتي يمكن أن تزيد من فترة QT (تيرفينادين ، astemizol ، mizolastine ، cisapride ، dofetilide ، quinidine ، pimozide ، levometadone ، sertindol) ؛ مثبطات HMG-CoA اختزال التمثيل الغذائي مع انزيم CYP3A4 (سيمفاستاتين ، وفاستاتين) ؛ الميدازولام والتريازولام (للإعطاء عن طريق الفم) ؛ المستحضرات قلويد الشقران (dihydroergotamine، ergometrine، ergotamine و methylergometrine)؛ - فرط الحساسية لمكونات الدواء مع الحذر يجب استخدام الدواء في الأطفال ، في المرضى الذين يعانون من قصور شديد في القلب ، مع أمراض الكبد (بما في ذلكيرافقه فشل الكبد) ، مع الفشل الكلوي المزمن.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
خلال فترة الحمل ، يجب أن يوصف الدواء فقط عندما تكون الفائدة المحتملة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.إذا كنت بحاجة إلى استخدام الدواء أثناء الرضاعة ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية. دورة العلاج بأكملها حتى بداية الدورة الشهرية الأولى بعد الانتهاء منها.
الجرعة والإعطاء
يدار الدواء عن طريق الفم بعد تناول وجبة ؛ الجدول 1 ؛ ؛ داء المبيضات الفرجي المهبلي 200 ملغ مرتين في اليوم لمدة يوم واحد ؛ 200 ملغ 1 مرة في اليوم لمدة 3 أيام ؛ الصدفية Pityrias 200 ملغ 1 مرة / يوم لمدة 7 أيام ؛ التهاب الجلد يوم 7 أيام ؛ 100 ملغ 1 مرة / يوم 15 يوم ؛ آفات المناطق الكيراتينية عالية من الجلد مثل اليدين والقدمين 200 ملغ 2 مرات / يوم 7 أيام ؛ 100 ملغ 1 مرة / يوم 30 يوم ؛ داء المبيضات الفموي 100 ملغ 1 مرة / 15 يومًا ؛ التهاب القرنية الفطري: 200 ميلي غرام مرة في اليوم لمدة 21 يومًا ؛ تصحيح ممكن لمدة العلاج ، مع مراعاة الديناميات الإيجابية للصورة السريرية ؛ التوافر الحيوي والتوتر يمكن تخفيض الإعطاء الفموي لدى بعض المرضى الذين يعانون من نقص المناعة ، مثل المرضى الذين يعانون من قلة العدلات ، أو الذين يعانون من الإيدز أو زرع الأعضاء. في مثل هذه الحالات ، قد يكون من الضروري مضاعفة الجرعة .؛ فطار الأظافر الناجم عن الفطريات الجلدية و / أو الخميرة ، الفطريات العفن ؛ العلاج بالنبض ؛ دورة واحدة من العلاج بالنبض يتكون من أخذ 200 ملغ داء الشعير كل يوم (2 كبسولات 2 مرات / يوم) لمدة أسبوع واحد (الجدول 2) ؛ لعلاج التهابات فطرية من فرش لوحة الظفر ، ينصح 2 الدورات ؛ لعلاج التهابات فطرية من لوحات الأظافر من القدمين يوصى 3 دورات. 3 اسابيع تظهر النتائج السريرية بعد انتهاء العلاج ، حيث تنمو الأظافر مرة أخرى ؛ العلاج المستمر ؛ مع الضرر الذي يلحق بألواح الأظافر للقدمين مع أو بدون ضرر على صفائح أظافر اليدين ، تكون الجرعة 200 ملغ / يوم ، ومدة العلاج هي 3 أشهر. الأنسجة أبطأ من البلازما. وهكذا ، يتم تحقيق التأثيرات السريرية والفكرية المثلى 2-4 أسابيع بعد نهاية العلاج للآفات الجلدية و 6-9 أشهر بعد نهاية علاج أمراض الأظافر.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز الهضمي: عسر الهضم ، والغثيان ، والتقيؤ ، وفقدان الشهية ، وآلام في البطن ، والإسهال ، والإمساك ، وزيادة عكسها في أنزيمات الكبد ، والتهاب الكبد. نادرا جدا - شديدة تلف الكبد السام ، بما في ذلك. حالات الفشل الكبدي الحاد مع نتائج قاتلة ؛ من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: الصداع ، والدوخة ، والاعتلال العصبي المحيطي ؛ ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، حكة ، شرى ، وذمة وعائية. نادرا - حمامي multiforme نضحي (متلازمة ستيفنز جونسون.) ؛ ردود الفعل الجلدية: الحاصة ، والضوء ، وغيرها ؛ اضطرابات الدورة الشهرية ، نقص بوتاسيوم الدم ، متلازمة الوذمة ، وفشل القلب الاحتقاني والوذمة الرئوية ، صبغ البول الداكن ، وفرط نشاط الدم.
جرعة مفرطة
بيانات عن حالات جرعة زائدة من المخدرات Rumikoz. لا علاج ؛ في حالة حدوث جرعة زائدة عرضية ، ينبغي اتخاذ تدابير داعمة. خلال الساعة الأولى ، نفذ غسل المعدة ، وإذا لزم الأمر ، وصف الفحم المنشط. لا تفرز Itraconazole بواسطة غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد.
التفاعل مع أدوية أخرى
الأدوية التي تؤثر على امتصاص مادة الايتراكونازول ؛ المستحضرات التي تقلل من حموضة العصارة المعدية ، تقلل من امتصاص مادة الايتراكونازول ؛ الأدوية التي تؤثر على عملية التمثيل الغذائي للـتراكونازول ؛ يتم استقباض الايتراكونازول بشكل رئيسي عن طريق الانزيم CYP3A4. مع الاستخدام المتزامن للريفامبيسين ، ريفابوتين ، الفينيتوين ، كاربامازيبين ، أيزونيازيد ، محفزات انزيم فاعلية CYP3A4 قوية ، يتقلص التوافر البيولوجي للاثراكونازول وهيدروكسي-إيتراكونازول بشكل كبير ، مما يؤدي إلى انخفاض كبير في فعالية الدواء (استخدام روميكوزا مع هذه الأدوية ليس له فائدة من هذا الدواء. الانزيمات CYP3A4 ، مثل ريتونافير ، اندينافير ، كلاريثروميسين وإريثروميسين ، يمكن أن تزيد من التوافر البيولوجي للاثراكونازول ، تأثير الايتراكونازول على الأيض GP المخدرات الأخرى؛ الايتراكونازول يمكن أن تمنع عملية التمثيل الغذائي بوساطة CYP3A4 من الأدوية التي يمكن أن تؤدي إلى زيادة أو إطالة أمد الإجراءات، بما في ذلك آثار جانبية.بعد التوقف عن العلاج مع Rumikoz. تركيز البلازما من يتراكونازول يتناقص تدريجيا ، اعتمادا على الجرعة ومدة العلاج. وينبغي النظر في هذا إذا الجمع بين العلاج الضروري الأدوية التي لا يمكن وصفه في وقت واحد مع يتراكونازول؛ حاصرات قناة الكالسيوم، وغيرها من التفاعل الدوائية الممكن المرتبطة الأيض بوساطة CYP3A4 المشترك، قادرين على ممارسة تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبية، والتي يمكن أن تزيد من نفس التأثير التي أظهرتها يتراكونازول. ، والمخدرات، وتعيين وهو أمر ضروري لمراقبة تركيزها في البلازما، والعمل، والآثار الجانبية - مضادات التخثر الفموية. - مثبطات البروتيز لفيروس نقص المناعة البشرية (ريتونافير ، وإندينافير ، وساكوينافير) ؛ - الأدوية المضادة للسرطان (قلويدات فينكا الوردية ، بوسولفان ، دوسيتاكسيل ، تريميتريكسات) ؛ - حاصرات قنوات الكالسيوم (ديهيدروبيريدين، فيراباميل)، استقلاب إيزوزيم CYP3A4. - العوامل المثبطة للمناعة (السيكلوسبورين ، tacrolimus ، sirolimus) ؛ - مثبطات اختزال HMG-CoA ، التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4 isoenzyme ؛ - بعض GKS (بوديسونايد ، ديكساميثازون و methylprednisolone) ؛ - أدوية أخرى: الديجوكسين، كاربامازيبين، بوسبيرون، alfentanil، ألبرازولام، brotizolam، ميدازولام ل/ في المقدمة، ريفابيتين، إيباستين، ريبوكستين، سيلوستازول، ديسوبيراميد، إليتريبتان، halofantrine، ريباجلينيد، وإذا لزم الأمر، وتطبيق في وقت واحد Rumikozom قد تتطلب تخفيض جرعة هذه الأدوية ؛. التفاعلات بين يتراكونازول وزيدوفودين، تم الكشف عن فلوفاستاتين ؛. لم يكن هناك أي تأثير يتراكونازول على عملية التمثيل الغذائي للاستراديول وأظهرت نوريثيستيرون ؛. الدراسات في المختبر لم المتبادلة odeystviya بين يتراكونازول وبروبرانولول، إيميبرامين، الديازيبام، سيميتيدين، إندوميثاسين، تولبوتاميد، سلفاميثازين على ملزمة لبروتينات البلازما.
تعليمات خاصة
في دراسة عن / في شكل جرعات من يتراكونازول لوحظ انخفاض أعراض عابرة في البطين الأيسر الكسر القذفي، تطبيع إلى ضخ المقبل ؛. وجدت أن يتراكونازول له تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي. الحالات المبلغ عنها من فشل القلب المرتبطة بأخذ روميكوزا.لذلك ، لا يشرع الدواء للمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن أو مع وجود هذا المرض في التاريخ ، إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المتوقعة من العلاج يتجاوز بكثير المخاطر المحتملة .؛ قد يكون لحاصرات قنوات الكالسيوم تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبي ، مما قد يعزز تأثير مماثل من إيتراكونازول. يتراكونازول قادرة على إبطاء عملية الأيض من حاصرات قنوات الكالسيوم. مع الاستخدام المتزامن لحاصرات الايتراكونازول والكالسيوم ، يجب توخي الحذر ؛ وفي المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، قد يتقلص التوافر البيولوجي للايراكونازول ، في مثل هذه الحالات قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة. ينصح المرضى الذين يتلقون مستحضرات مضادة للحموضة (على سبيل المثال ، هيدروكسيد الألومنيوم) بأخذها في وقت لا يتجاوز ساعتين بعد تناول Rumicose. ينصح المرضى الذين يعانون من آلام الكلورديا ، وكذلك المرضى الذين يتناولون حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 أو مثبطات مضخة البروتون ، بتناول itraconazole مع المشروبات الحمضية.في حالات نادرة جدا ، عند استخدام Rumikoz ، يحدث تلف شديد في الكبد السام ، وفي بعض الأحيان مع قصور كبدي حاد وموت. وقد لوحظ هذا في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الموجودة بالفعل ، وكذلك في المرضى الذين تلقوا أدوية أخرى ذات تأثير كبد. وقعت العديد من هذه الحالات في الشهر الأول من العلاج ، وبعضها في الأسبوع الأول من العلاج. في هذا الصدد ، فمن المستحسن أن ترصد بانتظام وظائف الكبد في المرضى الذين يتلقون Rumikoz ؛؛؛ يجب أن تتوقف العلاج إذا يحدث الاعتلال العصبي ، والتي قد تترافق مع أخذ Rumikoz. ؛ لا يوجد أي دليل على فرط الحساسية المفرطة ل itraconazole والأدوية المضادة للفطريات الأخرى. Rumikoz. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للعوامل المضادة للفطريات الأخرى في المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة (الإيدز ، الحالة بعد زرع الأعضاء ، قلة العدلات) ، قد تكون هناك حاجة إلى زيادة في جرعة Rumikoz ؛ واستخدام الأطفال ؛ Rumikoz ، يجب عدم إعطاؤه للأطفال ، إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة من العلاج تتجاوز الخطر المحتمل ؛ التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم ؛ التأثير على القدرة على قيادة السيارة والعمل مع التقنية لم يلاحظ.
وصفة طبية عطلة
نعم