Tidomet أقراص المولدة 250mg / 25mg N100
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
ليفودوبا + كاربيدوبا
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
ليفودوبا 250 ملغ ؛ كاربيدوبا 25 ملغ
التأثير الدوائي
Levodopa هو حمض أميني مشتق من L-tyrosine. يتشكل الدوبامين مباشرة من ليفودوبا بمشاركة من الإنزيم السيتوبلازمي - العُزَلِيّ l-amino acid decarboxylase. النتيجة النهائية لتأثير الدوبامين هو تثبيط النشاط العصبي في مخطط الدماغ. ينتحل ليفودوبا بسرعة في الأنسجة المحيطية تحت تأثير الأحماض الأمينية العطرية L-amino decarboxylase المعتمدة على البيرودوكسين ، ويتحول إلى الدوبامين ، الذي لا يخترق حاجز الدم في الدماغ. يمنع Carbidopa عملية نزع الكربوكسيل من الليفودوبا في الأنسجة المحيطية ، في حين لا يخترق الحاجز الدموي الدماغي ولا يؤثر على تحويل ليفودوبا إلى الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي. وهكذا ، فإن الجمع بين carbidopa و levodopa يسمح لك لزيادة كمية ليفودوبا تدخل الدماغ. عندما تؤخذ معا ، كاربيدوبا يضاعف التوافر البيولوجي ليفودوبا. إدخال carbidopa أبدا يؤدي إلى تثبيط كامل من decarboxylase من الأحماض الأمينية L- العطرية.
الدوائية
ليفودوبا ؛ شفط ؛ يتم امتصاص ليفودوبا بواسطة النقل النشط من الجهاز الهضمي ، كما يتم المرور عبر حاجز الدم في الدماغ من خلال آليات فعالة. هناك حاجز أمام امتصاص ليفودوبا هو وجود ديكاربوكسيلاز أحماض أمينية عطرية في جدار الأمعاء. من المعدة ، يمتص ليفودوبا في كمية محدودة. معدل إفراغ المعدة يلعب دورا رئيسيا في امتصاص ليفودوبا. العوامل التي تبطئ إفراغ المعدة (الغذاء ، والأدوية المضادات الكولين) ، وتأخير مرور ليفودوبا في الاثني عشر وإبطاء امتصاصه. ويلاحظ Cmax من ليفودوبا في الدم بعد 1-2 ساعة بعد الحقن. التوزيع ؛ VD من ليفودوبا هو 0.9-1.6 لتر / كغ. مع الحفاظ على نشاط L-amino acid decarboxylase ، فإن الإزالة الكلية لليفودوبا في بلازما الدم هي 0.5 لتر / كجم / ساعة. ليفودوبا يخترق الحاجز الدموي الدماغي من خلال الانتشار الميسر. يحتوي البطانة الشعرية للدماغ أيضًا على ديكاربوكسيلاز L-amino acid aromatic كحاجز ثانوي محتمل لدخول ليفودوبا إلى الدماغ ،في هذه الشعيرات الدموية ، هناك جزء صغير من الجرعة المدارة من ليفودوبا هو decarboxylated. التمثيل الغذائي ؛ يتم استقلاب ما يقرب من 70-75 ٪ من الليفودوبا المبتلعة في جدار الأمعاء (تأثير "التمرير الأول"). لا يقبل الكبد في عملية التمثيل الغذائي للمرور الأول عمليا. مع زيادة الجرعات ، تقل كمية ليفودوبا التي تخضع لعملية نزع الكربوكسيل في الأمعاء. لا يرتبط ليفودوبا ببروتينات البلازما. Decarboxylation levodopa بواسطة L-amino acid decarboxylase هو الطريق الرئيسي لتكوين الدوبامين من ليفودوبا. توجد كمية كبيرة من هذا الإنزيم في الأمعاء والكبد والكليتين. ميثوكسيل ليفودوبا تحت تأثير الكاتيكول- O- methyltransferase لتشكيل 3-O-methyldopa هو المسار الثاني من استقلاب ليفودوبا. مع المعالجة المطولة ، قد يتراكم هذا المستقلب. يعد النقل مسارًا إضافيًا لعملية استقلاب ليفودوبا. المنتج النهائي من هذا المسار هو vanilpyruvate ، الفانيلا خلات و 2،4،5-ثلاثي هيدروكسي الفينيل حمض الخليك. جميع المسارات الأيضية ، باستثناء انتقالها ، لا رجعة فيها. الانسحاب ؛ بالاشتراك مع carbidopa ، يتم زيادة T1 / 2 من ليفودوبا لمدة تصل إلى 3 ساعات.يمكن الكشف عن 69٪ من الليفودوبا في البول لدى البشر على شكل الدوبامين ومستقلباته - حمض فينيلندويك ، بافراز ، حامض هوموفيليك ، حمض داي هيدروانيليكتيك ، كاربيدوبا ؛ لا يخترق الحاجز الدموي الدماغي. ويتحقق Cmax في البلازما في 2-4 ساعات ، وتفرز حوالي 50 ٪ من carbidopa في البول والبراز. 35 ٪ من carbidopa تفرز عن طريق الكلى ويطرح دون تغيير.
شهادة
- مرض باركنسون - متلازمة باركنسون (باركنسون ما بعد الدماغية ، باركنسونية بسبب أول أكسيد الكربون و (أو) التسمم بالمنغنيز).
موانع
زرق انسداد الزاوية. - الذهان الشديد أو العصاب. - الورم الميلانيني أو الاشتباه به ؛ - الأمراض الجلدية غير المعروفة بالمرض ؛ - مرض هنتنغتون - الهزة - الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO غير الانتقائية ؛ - لا ينبغي أن تستخدم لعلاج parinsonism الثانوية الناجمة عن استخدام مضادات الذهان (neuroleptics) ؛ - غير موصى باستخدامها للأطفال دون سن 18 عامًا بسبب عدم كفاية البيانات حول الفعالية والسلامة ؛ - فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء. بحذر ، يوصف الدواء بحذر عند آفات التآكل والتقرحي في المعدة و / أو الاثني عشر ، نوبات الصرع في التاريخ ،احتشاء عضلة القلب مع عدم انتظام ضربات القلب في التاريخ ، وفشل القلب ، وأمراض الجهاز الغدد الصماء (بما في ذلك مرض السكري) ، والربو القصبي ، والاضطرابات النفسية ، فضلا عن انتهاكات شديدة من وظائف الكبد والكلى.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
تأثير الدواء على مسار الحمل لدى النساء غير معروف. في الدراسات التجريبية كشفت أن الجمع بين ليفودوبا وكاريدوبا يسبب تغيرات حشوية وهيكيلية في الحيوانات. ولذلك ، فإن استخدام الدواء ممكن فقط عندما تكون الفائدة المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. من غير المعروف ما إذا كان ليفودوبا وكاربيدوبا تفرز في حليب الثدي. هناك تقرير واحد عن إفراز ليفودوبا مع حليب الثدي في الأم المرضعة مع مرض باركنسون. لذلك ، بسبب الآثار الضارة الخطيرة المحتملة لهذا الدواء على الطفل مع الأخذ في الاعتبار أهمية إجراء العلاج للأم ، إذا كنت بحاجة إلى استخدام الدواء أثناء الرضاعة ، يجب عليك إما التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو وقف الدواء.
الجرعة والإعطاء
في الداخل ، مع كمية صغيرة من الطعام أو بعد الطعام ، اغسل بالماء دون مضغه. بما أن هناك منافسة بين الأحماض الأمينية العطرية والليفودوبا أثناء الامتصاص ، يجب تجنب استهلاك كميات كبيرة من البروتينات أثناء استخدام الدواء. متوسط الجرعة اليومية من carbidopa اللازمة لقمع التحول المحيطي ليفودوبا هو 70-100 ملغ. تجاوز 200 ملغ من carbidopa لا ينطوي على مزيد من تعزيز التأثير العلاجي. يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية من ليفودوبا 2000 ملغ. الجرعة الأولية - 1/2 علامة التبويب. 2 مرات / يوم ، إذا لزم الأمر ، يمكن زيادتها بعلامة تبويب. 2 مرات / يوم. كقاعدة عامة ، في بداية العلاج البديل يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 3 علامة تبويب / يوم (علامة تبويب واحدة. 3 مرات في اليوم). ينصح استخدام في هذه الجرعة في بداية علاج الحالات الشديدة من باركنسونس. يمكن زيادة الجرعة اليومية من الدواء كاستثناء مع العلاج الأحادي ، ولكن لا ينبغي أن يتجاوز 8 علامة تبويب. (علامة تبويب واحدة. 8 مرات في اليوم). يجب تنفيذ الاستخدام بكميات تزيد عن 6 علامات تبويب / يوم بعناية فائقة ؛ Tidomet Forte عند استبدال levodopa ؛ يتم إيقاف Levodopa 12 ساعة قبل العلاج مع Tidomet Forte ، وفي حالة تناول أشكال طويلة من levocarbidopa - 24 ساعة ، يجب ألا تتجاوز جرعة Tidomete Forte في هذه الحالة 20 ٪ من الجرعة السابقة من ليفودوبا. جرعة الصيانة هي 3-6 أقراص / يوم لمعظم المرضى.
آثار جانبية
والأكثر شيوعًا هو خلل الحركة ، بما في ذلك الحركات اللاإرادية (بما في ذلك الحركة التصحيحية ، والناشطة) ، وكذلك الغثيان. العلامات المبكرة التي يمكن اتخاذ قرار بشأنها لوقف الدواء هي ارتعاش العضلات وتشنج الجفن. من الجهاز العصبي: ردود الفعل النفسية، بما في ذلك الأوهام والهلوسة والتفكير بجنون العظمة، ومتلازمة الخبيثة ذهان، ونوبات من بطء الحركة (متلازمة "على الخروج")، والإثارة، مذل، والدوخة، والنعاس، واضطرابات النوم، بما في ذلك الكوابيس، والأرق. الارتباك ، والصداع ، والاكتئاب (بما في ذلك نية الانتحار) ، والخرف ، والإدمان المرضي ، وزيادة الرغبة الجنسية. تم الإبلاغ عن تطور المضبوطات ، ولكن لم يتم تأسيس علاقة سببية مع أخذ الدواء. من الجهاز الهضمي: القيء، وفقدان الشهية، والإسهال، والإمساك، وعسر الهضم، جفاف الغشاء المخاطي للفم، وتغير في الطعم، وسواد اللعاب، ونزيف الجهاز الهضمي، وقرحة الإثنى عشر. أمراض القلب والأوعية الدموية النظام: عدم انتظام ضربات القلب و / أو الخفقان، وردود الفعل قيامية، بما في ذلك تخفيض أو زيادة في ضغط الدم، وإغماء. الوريد. من نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض، قلة الصفيحات، فقر الدم (بما في ذلك الحالة للدم)، ندرة المحببات،. الحساسية: وذمة وعائية، شرى، حكة، التهاب الأوعية الدموية النزفية (هينوخ شونلاين)، والطفح الجلدي الفقاعي (بما في ذلك الفقاع مشابهة لردة فعل)؛ على جزء من الجهاز التنفسي: ضيق في التنفس ، والالتهابات في الجهاز التنفسي العلوي. على جزء من الجلد: طفح جلدي ، التعرق الشديد ، سواد العرق ، تساقط الشعر. اضطرابات الجهاز البولي: التهابات المسالك البولية ، التبول المتكرر ، سواد البول. تغييرات في معايير المختبرات: انخفاض في الهيموجلوبين والهيماتوكريت، وزيادة النشاط من الألانين ألانين (ALT)، الألانين اسبارتاتي (ACT)، نازعة اكتات، الفوسفاتيز القلوية، وفرط بيليروبين الدم، وزيادة BUN، كومبس إيجابي، ارتفاع السكر في الدم، leucocyturia، الجرثومية وبيلة دموية؛ آخرون: ألم في الصدر ، والوهن. فيما يلي ردود الفعل الجانبية الأخرى التي لوحظت عند استخدام ليفودوبا فقط ، مما يعنييمكن أن نلاحظ عند استخدام عقار Tidomet Forte: ؛ من جانب نظام القلب والأوعية الدموية: احتشاء عضلة القلب. على جزء من الجهاز الهضمي: آلام المعدة والأمعاء ، وعسر البلع ، الترويل ، وانتفاخ البطن ، bokxism ، حرقان اللسان ، وحرقة الفؤاد ، السقطات. على جزء من الأيض: وذمة ، وفقدان الوزن أو زيادة. اضطرابات الجهاز العصبي: ترنح ، اضطرابات خارج السبيل الهرمي ، السقوط ، القلق ، اضطراب في المشي ، العصبية ، نقص في التفكير ، فقدان الذاكرة ، التوهان ، النشوة ، تشنج الجفن ، التسمم ، زيادة الهزة ، السبات ، ارتعاش العضلات ، تنشيط متلازمة هورنر الكامنة ، الاعتلال العصبي المحيطي. . على جزء من الجهاز التنفسي: ألم في البلعوم ، والسعال. على جزء من الجلد: سرطان الجلد الخبيث ، "المد والجزر" من الدم. من الحواس: أزمة العين ، شفع ، عدم وضوح الرؤية ، توسع الحدقة. على جزء من الجهاز البولي التناسلي: احتباس البول ، سلس البول ، priapism. الآخرين: آلام في البطن ، والتعب ، والضعف ، والألم في الأطراف السفلية ، وضيق في التنفس ، والتعب ، وبحة في الصوت ، والإثارة. على جزء من المعلمات المختبرية: نقص الكريات البيض ، نقص بوتاسيوم الدم ، فرط كولنيدين الدم وفرط حمض يوريك الدم ، بروتينية وجلوكوز.
جرعة مفرطة
العلاج: غسل المعدة ، ومراقبة دقيقة ومراقبة ECG للكشف عن عدم انتظام ضربات القلب في الوقت المناسب ؛ إذا لزم الأمر - علاج عدم انتظام ضربات القلب.
التفاعل مع أدوية أخرى
الاستخدام المتزامن مع الأدوية الخافضة للضغط يتطلب اهتماما خاصا بسبب خطر انخفاض ضغط الدم الوضعي. مع الاستخدام المتزامن لـ levodopa مع مثبطات أحادي الأمين oxidase (MAO) (باستثناء مثبطات MAO-B) ، يمكن حدوث اضطرابات في الدورة الدموية (يجب إيقاف استخدام مثبطات MAO في غضون أسبوعين). ويرجع ذلك إلى تراكم الدوبامين وإيوربينيفرين تحت تأثير ليفودوبا levodopa ، الذي يبطئ عملية التمثيل الغذائي من قبل مثبطات MAO ، واحتمال كبير لتطور التحريض ، وزيادة ضغط الدم ، وعدم انتظام دقات القلب ، وغسل الوجه والدوخة. عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، قد يحدث ارتفاع ضغط الدم الشرياني وخلل الحركة ، فضلا عن انخفاض في التوافر البيولوجي للليفودوبا. عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع ناهضات مستقبلات الدوبامين D2 (مشتقات الفينوثيازين ، Butyrophenone) ، وكذلك مع isoniazid ، يمكن تقليل التأثير العلاجي للليفودوبا. قد يعزز عمل مغازل الأدرينومات ، ولذلك ينصح بتقليل الجرعة.مع الاستخدام المتزامن لليفودوبا مع بيتا الأدرينوميمتكس ، فإن وسائل التخدير عن طريق الاستنشاق قد تزيد من خطر حدوث اضطرابات في إيقاع القلب. عند استخدام amantadine مع ليفودوبا ، لوحظ تأثير تأثير. يمكن ل Methyldopa و levodopa تحفيز الآثار الجانبية لبعضهما البعض ؛ Pyridoxine هو العامل المساعد لعامل L-amino acid decarboxylase enzyme ، وهو المسؤول عن إزالة الكربوكسيل الطرفية من ليفودوبا وتشكيل الدوبامين. عندما يتم إعطاؤه للمرضى الذين يتلقون ليفودوبا (بدون مثبطات إنزيم ديكاربوكسيلاز الأحماض الأمينية العطرية) ، يتم تعزيز عملية الأيض المحيطي لليفودوبا ويخترق القليل منها حاجز الدم في الدماغ. وهكذا ، فإن البيريدوكسين يقلل من التأثير العلاجي لليفودوبا ، إذا لم يتم وصف أي من مثبطات الأحماض الأمينية العطرية L-amino decarboxylase الطرفية. مع التعيين الإضافي لمثبطات L-amino acid decarboxylase العطرية ، يمكن تقليل الجرعة اليومية من levodopa بنسبة 70-80٪ مع الحفاظ على نفس النتيجة السريرية. عندما يقترن الديازيبام ، الفينيتوئين ، الكلونيدين ، مشتقات الثيوكسانثين ، بابافيرين ، ريزيربين ، مضادات الكولين ، يمكن تقليل النشاط المضاد للباركنسون. مع الاستخدام المتزامن مع الاستعدادات الليثيوم يزيد من خطر خلل الحركة والهلوسة. يمكن لأملاح الحديد أن تقلل من التوافر البيولوجي للليفودوبا و carbidopa ؛ الأهمية السريرية لهذا التفاعل غير معروفة. على الرغم من أن ميتوكلوبراميد يزيد من التوافر البيولوجي ليفودوبا من خلال تسريع إفراغ المعدة ، فإنه يمكن مع ذلك أن يؤثر سلبا على السيطرة على المرض بسبب معادتها بمستقبلات الدوبامين.
تعليمات خاصة
يجب ألا يستخدم في حالات الباركينونية الثانوية (متلازمة باركنسون) الناجمة عن استخدام مضادات الذهان (مضادات الذهان). من الضروري وقف العلاج تدريجيا ، منذ ذلك الحين مع التوقف المفاجئ للدواء ، فمن الممكن لتطوير مجمع أعراض تشبه متلازمة الذهان الخبيثة (صلابة العضلات ، وزيادة درجة حرارة الجسم ، وزيادة نشاط الكرياتين فوسفونوكيناز المصل (CPK)).من الضروري مراقبة المرضى الذين يحتاجون فجأة تقليل الجرعة أو يقطع الاستقبال؛ امتصاص Levodopa في المرضى كبار السن هو أعلى من الأصغر سنا. وتؤكد هذه البيانات انخفاض مستوى النشاط كربوكسيل من الأحماض العطرية-L الأمينية في الأنسجة مع التقدم في السن، وكذلك استخدام على المدى الطويل ليفودوبا؛ عندما التآكل والآفات التقرحي من المعدة و / أو قرحة الاثني عشر، ونوبات الصرع تاريخ من احتشاء عضلة القلب يعانون من اضطرابات إيقاع التاريخ من قصور القلب، والسكري، والربو، وأمراض الغدد الصماء، والاضطرابات النفسية، وكذلك الكبد الحاد أو الكلى تناول الدواء بحذر. في مثل هذه الحالات ، يجب أن يكون المرضى تحت إشراف طبي دقيق. مثل ليفودوبا ، يمكن أن يسبب Tidomet Forte الاضطرابات النفسية. ترتبط تطوير مثل هذه التفاعلات مع زيادة الدوبامين في الدماغ عند استخدام يفودوبا. يجب مراقبة جميع المرضى الذين يتلقون الدواء نظرا لإمكانية تطوير حالة اكتئاب مع الميول الانتحارية. المرضى الذين لديهم هوس، تتطلب نهجا حذرا في اختيار العلاج؛ المرضى الذين لديهم احتشاء عضلة القلب، الأذيني بعد، العقدي والبطين عدم انتظام ضربات القلب، يتطلب الفحص التمهيدي دقيق. يجب مراقبة هؤلاء المرضى لنشاط القلب، مع عناية خاصة - تعيين الجرعة الأولى وأثناء اختيار جرعات؛ وقد أظهرت الدراسات الوبائية أن المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون لديهم خطر أعلى (حوالي 2-6 أضعاف أعلى) لتطوير سرطان الجلد من عامة السكان. توصيله ما إذا كان لوحظ زيادة خطر سرطان الجلد مع مرض باركنسون أو عوامل أخرى، مثل أخذ الأدوية لعلاج مرض باركنسون، غير واضح. لذلك، والمرضى والأطباء، الذين كثيرا ما تستخدم وبانتظام المخدرات Tidomet فورت للإشارة ذات الصلة، فمن المستحسن لمتابعة تطور سرطان الجلد. من الناحية المثالية، يجب إجراء عمليات تفتيش دورية الجلد عن طريق الموظفين المؤهلين (على سبيل المثال، الأمراض الجلدية والتناسلية)؛ المعلمات المختبرات: عادة اليوريا والكرياتينين مستوى أقل من مع يفودوبا.وتشمل التغيرات العابرة زيادة في تركيز اليوريا في البلازما ، ALT ، ACT ، ديهيدروجينيز اللاكتات (LDH) ، البيليروبين. عند استخدام عقار Tidomet Forte يمكن أن تكون النتيجة إيجابية كاذبة لتحديد الكيتونات في البول بمساعدة اختبار عباد الشمس. لا يتغير هذا التفاعل عند غلي البول. عند تحديد مستوى الجلوكوز في البول باستخدام طريقة تعتمد على التفاعل الأنزيمي لأكسيد الغلوكوز ، قد تكون هناك نتيجة سلبية خاطئة. مع العلاج لفترات طويلة ، من الضروري المراقبة الدورية لوظيفة الكبد والكلى والجهاز الدموي ونظام القلب والأوعية الدموية ، ويجب مراقبة الحالة العقلية للمريض ؛ في حالة التخدير العام أثناء العمليات الجراحية ، توصف Tidomete Forte دون تقليل الجرعة ، إذا كان المريض قادرًا على تناول المخدرات والسوائل بالداخل. عند استخدام halothane و cyclopropane ، يتم إيقاف وصف الدواء قبل 8 ساعات على الأقل من العملية. يستمر العلاج بعد العملية في نفس الجرعة. ينبغي وصف المرضى الذين يعانون من زرق مفتوح الزاوية Tidomet Forte بحذر. أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة الضغط داخل العين بانتظام. التأثير على القدرة على قيادة آليات النقل والتحكم في السيارات ؛ يمكن أن يسبب تعاطي المخدرات النعاس وفي حالات نادرة ، النوم المفاجئ. يجب إعلام المرضى بهذا الأمر وضرورة توخي الحذر عند القيادة أو قيادة الآلات. عند وصف Tidomet Forte ، فمن المستحسن الامتناع عن قيادة السيارة والسيطرة على الآليات التي تتطلب مزيدا من الاهتمام وسرعة التفاعلات النفسية.
وصفة طبية عطلة
نعم