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Amlodipin-Tabletten 10 mg 30 Stück

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Wirkstoffe

Amlodipin

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Pillen

Zusammensetzung

Amlodipin (in Form von Besylat) 10 mg

Pharmakologische Wirkung

Selektiver Kalziumkanalblocker Klasse II. Antihypertensive Wirkung durch direkte Entspannung der glatten Gefäßmuskulatur. Es wird angenommen, dass die antianginale Wirkung von Amlodipin mit seiner Fähigkeit zusammenhängt, periphere Arteriolen zu erweitern; Dies führt zu einer Abnahme der OPSS, eine Reflextachykardie tritt nicht auf. Infolgedessen sinken der Herzmuskel-Sauerstoffbedarf und der Energieverbrauch im Herzmuskel. Andererseits bewirkt Amlodipin anscheinend die Expansion großkalibriger Koronararterien und koronarer Arteriolen sowohl in intakten als auch in ischämischen Myokardbereichen. Dadurch wird dem Myokard während der Krämpfe der Herzkranzarterien Sauerstoff zugeführt.

Pharmakokinetik

Wenn die Einnahme langsam und nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen wird, wird die Cmax im Blutplasma innerhalb von 6-9 Stunden erreicht. Die Proteinbindung beträgt 95-98%. Während der ersten Passage durch die Leber unterliegt es einem minimalen Metabolismus und einem langsamen, aber signifikanten Lebermetabolismus mit der Bildung von Metaboliten mit vernachlässigbarer pharmakologischer Aktivität.T1 / 2 beträgt im Durchschnitt 35 Stunden und bei arterieller Hypertonie kann es bei älteren Patienten im Durchschnitt bis zu 48 Stunden sein - auf 65 Stunden und im Falle einer Leberfunktionsstörung bis zu 60 Stunden, die hauptsächlich als Metaboliten ausgeschieden werden: 59-62% durch die Nieren, 20-25% durch den Darm.

Hinweise

Arterielle Hypertonie (als Monotherapie oder im Rahmen einer Kombinationstherapie): Stabile Angina pectoris, instabile Angina pectoris, Prinzmetal-Angina pectoris (als Monotherapie oder als Kombinationstherapie).

Gegenanzeigen

Schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck <90 mm Hg); Behinderung des Ausflusses des linken Ventrikels (einschließlich schwerer Aortenstenose); hämodynamisch instabiles Herzversagen nach Myokardinfarkt; Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht belegt); Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Dihydropyridinderivate.

Sicherheitsvorkehrungen

Im Verlauf der Behandlung ist eine Verschlimmerung der Psoriasis möglich: Während des Phäochromozytoms kann Propranolol nur nach Einnahme eines Alpha-Blockers angewendet werden. Nach einer längeren Behandlung sollte Propranolol schrittweise abgesetzt werden.Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Propranolol ist es notwendig, die intravenöse Injektion von Verapamil, Diltiazem, zu vermeiden.Für mehrere Tage vor der Anästhesie ist es erforderlich, die Einnahme von Propranolol zu beenden oder ein Narkosemittel mit minimaler negativer inotropischer Wirkung zu wählen. Die Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen von Patienten, deren Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sollte die Frage der Verwendung von Propranolol auf ambulanter Basis erst nach einer Bewertung der individuellen Reaktion des Patienten ansprechen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit der Anwendung von Amlodipin während der Schwangerschaft ist nicht belegt, daher kann es nur angewendet werden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Es gibt keine Daten, die auf eine Elimination von Amlodipin in der Muttermilch schließen lassen. Es ist jedoch bekannt, dass andere Blocker von langsamen Calciumkanälen (Dihydropyridinderivate) in die Muttermilch übergehen. In diesem Zusammenhang sollte die Verwendung von Amlodipin während der Stillzeit gegebenenfalls über den Abbruch des Stillens entscheiden.
Dosierung und Verabreichung
Bei Erwachsenen beträgt die Anfangsdosis bei Einnahme 5 mg 1 Mal / Tag. Bei Bedarf kann die Dosis erhöht werden Die Höchstdosis: bei oraler Verabreichung - 10 mg / Tag.

Nebenwirkungen

Seit dem Herz-Kreislauf-System: peripheres Ödem, Tachykardie, Hauthyperämie; bei hohen Dosen - arterielle Hypotonie, Arrhythmien, Atemnot - auf Seiten des Verdauungssystems: Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Zahnfleischhyperplasie: Von der Seite des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel; bei Langzeitgebrauch - Parästhesie, allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, andere: bei längerem Gebrauch - Schmerzen in den Gliedmaßen.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Thiazid- und Schleifendiuretika, ACE-Hemmern, Betablockern und Nitraten ist es möglich, die antianginale und antihypertensive Wirkung von Blockern langsamer Calciumkanäle zu verstärken und in Kombination mit alpha1-Blockern deren antihypertensive Wirkung zu verbessernNeuroleptika: Während bei der Untersuchung von Amlodipin in der Regel keine negativen inotropen Wirkungen beobachtet wurden, können einige Blocker langsamer Calciumkanäle den Schweregrad der negativ inotropen Wirkungen von Antiarrhythmika erhöhen, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen (z. B. Amiodaron und Chinidin) mg und Simvastatin in einer Dosis von 80 mg führen zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Simvastatin um 77%. In solchen Fällen sollte die Dosis von Simvastatin auf 20 mg begrenzt sein. Antivirale Medikamente (z. B. Ritonavir) erhöhen die Plasmakonzentration von Blockern langsamer Calciumkanäle, einschließlich. Amlodipin: Bei gleichzeitiger Anwendung von Sympathomimetika, Östrogenen, ist eine Verringerung der antihypertensiven Wirkung durch Natriumretention im Körper möglich, Neuroleptika und Isofluran erhöhen die antihypertensive Wirkung von Dihydropyridinderivaten. Bei gleichzeitiger Anwendung von Medikamenten zur Inhalationsanästhesie kann die hypotensive Wirkung verstärkt werden Bei gleichzeitiger Anwendung von Amiodaron ist eine erhöhte antihypertensive Wirkung möglich Bei gleichzeitiger Verwendung von Lithiumcarbonat sind Manifestationen einer Neurotoxizität möglich (einschließlich Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Tremor und / oder Tinitus) Mit der gleichzeitigen Anwendung von Orlistat verringert sich die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin, was zu einem erheblichen Blutdruckanstieg führen kann, und die Entwicklung einer hypertensiven Krise Indomethacin und andere NSAIDs können die antihypertensive Wirkung von Amlodipin aufgrund der Hemmung der Prostaglandinsynthese in den Nieren und der Flüssigkeitsretention unter dem Einfluss von NPVS reduzieren.Der gleichzeitige Einsatz von Chinidin kann die antihypertensive Wirkung verstärken. Calcium-Präparate können die Wirkung langsamer Calciumkanalblocker verringern. ) in einer Dosis von 180 mg und Amlodipin in einer Dosis von 5 mg bei älteren Patienten (69 bis 87 Jahre) mit arterieller Hypertonie, tsya die Bioverfügbarkeit von Amlodipin um 57% erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin und Erythromycin bei gesunden Freiwilligen (zwischen 18 und 43 Jahren) führt zu keinen signifikanten Veränderungen der Amlodipin-Exposition (ein Anstieg der AUC um 22%).Obwohl die klinische Bedeutung dieser Effekte nicht völlig klar ist, können sie bei älteren Patienten stärker ausgeprägt sein. Starke Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 (beispielsweise Ketoconazol, Itraconazol) können zu einem Anstieg der Amlodipinkonzentration im Blutplasma in stärkerem Maße als Diltiazem führen. Amlodipin- und CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren sollten mit Vorsicht angewendet werden Es liegen keine Daten zur Wirkung von CYP3A4-Isoenzym-Induktoren auf die Pharmakokinetik von Amlodipin vor. Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin und CYP3A4-Isoenzym-Induktoren sollte der Blutdruck sorgfältig überwacht werden.

Besondere Anweisungen

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leberinsuffizienz, chronischer Herzinsuffizienz bei nicht-ischämischer Ätiologie der III-IV-Funktionsklasse gemäß NYHA-Klassifikation, instabile Angina pectoris, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und einen Monat danach). SSS (schwere Tachykardie, Bradykardie), arterielle Hypotonie bei gleichzeitiger Anwendung mit Inhibitoren oder Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms. Vor dem Hintergrund der Anwendung von Amlodipin Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse III und IV) mit nicht-ischämischer Genese stieg das Auftreten von Lungenödemen trotz Anzeichen einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz nicht an. Bei älteren Patienten kann T1 / 2 zunehmen und die Clearance von Amlodipin kann abnehmen. Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine genauere Überwachung der Patienten in dieser Kategorie ist erforderlich. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Amlodipin in einer hypertensiven Krise ist nicht belegt. Trotz der Tatsache, dass Blocker von langsamen Calciumkanälen kein Entzugssyndrom aufweisen, ist ein Abbruch der Behandlung mit Amlodipin allmählich wünschenswert Pädiatrie fehlt.

Verschreibung

Ja

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