Mit Arcoxia beschichtete Tabletten 60 mg N28
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Wirkstoffe
Etoricoxib
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Pillen
Zusammensetzung
Inhaltsstoffe 1 Tablette: Wirkstoff: Etoricoxib. Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphat, mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat. Die Zusammensetzung der Schale: Opadry II weiß 39K18305, Carnaubawachs. Die Zusammensetzung der Filmhülle: Lactosemonohydrat, Hypromellose, Titandioxid, Triacetin.
Pharmakologische Wirkung
Der selektive Inhibitor von COX-2 blockiert in therapeutischen Konzentrationen die Bildung von Prostaglandinen und hat entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkungen. Die selektive Hemmung von COX-2 geht mit einer Abnahme des Schweregrads der klinischen Symptome einher, die mit dem Entzündungsprozess einhergehen, und die Funktion der Blutplättchen und der Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts wird nicht beeinflusst. Etoricoxib hat eine dosisabhängige Wirkung auf die Hemmung von COX-2, ohne dass COX-1 bei einer täglichen Dosis von bis zu 150 mg beeinträchtigt wird. Arcoxia beeinflusst die Produktion von Prostaglandinen in der Magenschleimhaut und für die Zeit der Blutung nicht. In den durchgeführten Studien wurde keine durch Kollagen verursachte Abnahme der Arachidonsäure- und Plättchenaggregation beobachtet.
Pharmakokinetik
Resorption Nach dem Verschlucken wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit bei Verabreichung beträgt etwa 100%. Nachdem das Medikament von Erwachsenen auf leeren Magen in einer Dosis von 120 mg eingenommen wurde, beträgt Cmax 3,6 mcg / ml, Tmax -1 h nach Verabreichung. Essen hat keinen signifikanten Einfluss auf den Schweregrad und die Resorptionsrate von Etoricoxib, wenn es in einer Dosis von 120 mg eingenommen wird. Gleichzeitig sinken die Cmax-Werte um 36% und Tmax wird um 2 Stunden erhöht Die Einnahme von Antazida beeinflusst die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht. Verteilung Das geometrische Mittel AUC0-24 betrug 37,8 mcg x h / ml. Die Pharmakokinetik von Etoricoxib im Bereich der therapeutischen Dosen ist linear. Die Plasmaproteinbindung übersteigt 92%. Vd im Gleichgewicht beträgt etwa 120 l. Etoricoxib durchquert die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke. Metabolismus Intensiv metabolisiert in der Leber unter Beteiligung des Cytochrom-P450-Isoenzyms (CYP) und Bildung von 6-Hydroxymethyl-Etoroksiba. Es wurden 5 Metaboliten von Etoricoxib nachgewiesen, die wichtigsten - 6-Hydroxymethylethoroxib und dessen Derivat - 6-Carboxyacetyletoricoxib.Die Hauptmetaboliten beeinflussen COX-1 nicht und sind gegenüber COX-2 vollständig inaktiv oder inaktiv. Rückzug Entzug von Etoricoxib erfolgt als Metaboliten durch die Nieren. Weniger als 1% des Arzneimittels wird unverändert im Urin ausgeschieden. Mit einer einzigen Ein / Aus-Einführung von gesunden Freiwilligen, die Etoricoxib mit einer Dosis von 25 mg enthielten, zeigte sich, dass 70% des Arzneimittels durch die Nieren ausgeschieden werden, 20% durch den Darm, hauptsächlich in Form von Metaboliten. Weniger als 2% wurden unverändert gefunden. Der Gleichgewichtszustand wird nach 7 Tagen mit einer Tagesdosis von 120 mg mit einem Kumulationsfaktor von etwa 2 erreicht, was T1 / 2 entspricht - etwa 22 Stunden. Die Plasmaclearance beträgt etwa 50 ml / min. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Es gibt keine pharmakokinetischen Unterschiede bei Männern und Frauen. Die Pharmakokinetik bei älteren Menschen (65 Jahre und älter) ist mit denen bei jungen Menschen vergleichbar, und bei älteren Patienten besteht keine Notwendigkeit, die Dosis des Arzneimittels anzupassen. Rassenunterschiede beeinflussen die pharmakokinetischen Parameter von Etoricoxib nicht. Bei Patienten mit geringfügiger Leberfunktionsstörung (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) führte eine einmalige Gabe von Etoricoxib bei einer Dosis von 60 mg / Tag zu einer Erhöhung der AUC um 16% im Vergleich zu gesunden Personen. Bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion (7–9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala), die das Medikament jeden zweiten Tag in einer Dosis von 60 mg einnahmen, war der AUC-Wert derselbe wie bei gesunden Personen, die das Medikament täglich mit der gleichen Dosis einnahmen. Daten aus klinischen und pharmakokinetischen Studien bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) fehlen. Die pharmakokinetischen Indizien für die einmalige Anwendung von Etoricoxib in einer Dosis von 120 mg bei Patienten mit mäßiger und schwerer Niereninsuffizienz und mit chronischer Niereninsuffizienz im Endstadium (CRF) bei der Hämodialyse unterschieden sich nicht signifikant von denen bei gesunden Personen. Die Hämodialyse hatte wenig Auswirkung auf die Elimination (Clearance der Dialyse - etwa 50 ml / min). Die pharmakokinetischen Parameter von Etoricoxib wurden bei Kindern unter 12 Jahren nicht untersucht. In vergleichenden pharmakokinetischen Studien wurden vergleichbare Daten erhalten, wenn Etoricoxib bei einer Gruppe von Jugendlichen (12 bis 17 Jahre) mit einem Körpergewicht von 40 bis 60 kg bei einer Dosis von 60 mg / Tag in derselben Altersgruppe und mit einem Körpergewicht von mehr als 60 bis 90 mg / Tag verwendet wurde und bei Erwachsenen, wenn 90 mg / Tag eingenommen werden.
Hinweise
Das Medikament Arcoxia wird zur symptomatischen Behandlung solcher Krankheiten und Zustände eingesetzt wie: rheumatoide Arthritis; akute Gichtarthritis; ankylosierende Spondylitis; Arthrose. Das Medikament wird auch nach einer Zahnoperation zur Behandlung schwerer akuter und mäßiger Schmerzen verschrieben. Kontraindikationen Absolut: Verschlimmerung von entzündlichen Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa und Morbus Crohn); schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), bestätigte Hyperkaliämie, progressive Nierenerkrankungen; aktive gastrointestinale, zerebrovaskuläre oder andere Blutungen; erosive und ulzerative Läsionen der Schleimhaut des Zwölffingerdarms oder des Magens; schweres Leberversagen, Lebererkrankung in der aktiven Phase; anhaltend hoher Blutdruck mit unkontrollierter Hypertonie; Blutungsstörungen (einschließlich Hämophilie); klinisch signifikante ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen und Erkrankungen der peripheren Arterien, die Zeit nach dem CABG (Bypass-Transplantation von Koronararterien); schwere Herzinsuffizienz; unvollständige oder vollständige Kombination der folgenden Krankheiten (einschließlich Anamnese): wiederkehrende Polyposis der Nase oder Nasennebenhöhlen, Asthma bronchiale und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs; Kinder und Jugendliche bis 16 Jahre; die Periode der Schwangerschaft und Stillzeit; Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels. Relativ (Arcoxia mit Vorsicht angewendet): schwere somatische Erkrankungen; Entstehungsgeschichte von ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts und von Helicobacter pylori-Infektion; arterieller Hypertonie; Diabetes mellitus; Schwellung und Flüssigkeitsretention; Dyslipidämie / Hyperlipidämie; Nierenversagen (mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 60 ml / min); rauchen; häufiger Alkoholkonsum; fortgeschrittenes Alter; längere Verwendung von NSAIDs; Begleittherapie mit Antithrombozytenaggregaten, Glukokortikoiden, Antikoagulanzien und selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern
Gegenanzeigen
Eine vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma, rezidivierender nasaler Polyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlichin der Geschichte); - erosive und ulzerative Veränderungen der Schleimhaut des Magens oder Duodenums, aktive gastrointestinale Blutungen, zerebrovaskuläre oder andere Blutungen; - entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der akuten Phase; - Hämophilie und andere Blutungsstörungen; - schwere Herzinsuffizienz (NYHA-Klassifikation II-IV-Funktionsklassen); - schweres Leberversagen (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) oder aktive Lebererkrankung; - schweres Nierenversagen (CC unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie; - die Zeit nach einer Bypassoperation der Koronararterie; periphere Arterienerkrankung, zerebrovaskuläre Erkrankung, klinisch schwere koronare Herzkrankheit; - Beharrliche Aufrechterhaltung der Blutdruckwerte von mehr als 140/90 mm Hg. st. mit unkontrollierter arterieller Hypertonie; - Schwangerschaft, - Stillzeit (Stillen); - Alter der Kinder bis 16 Jahre; - Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Arzneimittels. Mit Vorsicht wird das Arzneimittel bei anamnestischen Daten über die Entwicklung von ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts, der Helicobacter pylori-Infektion, bei älteren Patienten, bei Patienten, die lange Zeit NSAIDs verwendet haben, die häufig Alkohol trinken, bei schweren somatischen Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetiker Ödeme und Flüssigkeitsretention, Rauchen, bei Patienten mit einer QS von weniger als 60 ml / min, bei gleichzeitiger Therapie mit den folgenden Arzneimitteln: Antikoagulanzien (z. B. Warfarin), Antithrombozytenaggregaten (z p, Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), Corticosteroiden (z.B. Prednison), selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitoren (z.B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).
Sicherheitsvorkehrungen
Die Einnahme von Arcoxia erfordert eine sorgfältige Überwachung des Blutdrucks. Alle Patienten, die an der Ernennung des Arzneimittels teilnehmen, sollten während der ersten zwei Behandlungswochen und in der Zukunft regelmäßig den Blutdruck überwachen. Außerdem sollten Sie regelmäßig Indikatoren für Leberfunktion und Niere überwachen.In Anbetracht des erhöhten Risikos unerwünschter Wirkungen mit zunehmender Dauer der Verabreichung ist es notwendig, die Notwendigkeit einer weiteren Einnahme des Arzneimittels und die Möglichkeit einer Dosisreduktion regelmäßig zu überprüfen Laktasemangel: Die Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und die Kontrollmechanismen während des Behandlungszeitraums ist erforderlich Luda Vorsicht beim Fahren und Beruf andere potenziell gefährliche Tätigkeiten, die eine hohe Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit Reaktionen erfordern. Patienten mit Schwindel, Benommenheit oder Schwäche sollten auf Aktivitäten verzichten, die Konzentration erfordern.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Die Verwendung des Medikaments kann die Fruchtbarkeit der Frau beeinträchtigen und wird nicht für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen.
Dosierung und Verabreichung
Arcoxia-Tabletten sind unabhängig von der Mahlzeit zur oralen Verabreichung bestimmt. Das Medikament wird mit etwas Wasser abgewaschen. Empfohlene Dosierungen: rheumatoide Arthritis und ankylosierende Spondylitis: einmal täglich 90 mg (maximale Tagesdosis beträgt 90 mg); akute Gichtarthritis: 120 mg einmal täglich (maximale Tagesdosis beträgt 120 mg); Arthrose: 60 mg einmal täglich (die maximale Tagesdosis beträgt 60 mg). Bei einem Schmerzsyndrom beträgt die durchschnittliche therapeutische Dosis einmalig 60 mg. Bei der Anwendung von Arcoxia in einer Dosis von 120 mg sollte die Behandlungsdauer nicht mehr als 8 Tage betragen. Es wird empfohlen, das Medikament in der minimalen wirksamen Dosis auf kürzestem Wege zu verwenden. Zur Beseitigung akuter Schmerzen nach zahnärztlichen Eingriffen werden einmal täglich 90 mg Etoricoxib für höchstens 8 Tage verordnet (die maximale Tagesdosis beträgt 90 mg).
Nebenwirkungen
Das Verdauungssystem: häufig - Übelkeit, Dyspepsie, Sodbrennen, Magenschmerzen, Blähungen, Durchfall; selten - erhöhte Peristaltik, Geschwüre und Trockenheit der Mundschleimhaut, Gastritis,Erbrechen, Aufstoßen, Ösophagitis, Reizdarm, Blähungen, Verstopfung, Zwölffingerdarmgeschwür oder Magengeschwür sehr selten - Hepatitis, Magen-Darm-Geschwüre (manchmal mit Perforation oder Blutung); Atmungssystem: selten - Nasenbluten, Atemnot, Husten; sehr selten - Bronchospasmus; Herz-Kreislauf-System: oft - erhöhter Blutdruck, Herzschlag; selten - Vorhofflimmern, unspezifische Veränderungen im Elektrokardiogramm, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, zerebrovaskulärer Unfall, Hitzewallungen; sehr selten - hypertensive Krise; Nervensystem und Sinnesorgane: oft - Schwäche, Kopfschmerzen und Schwindel; selten - Schläfrigkeit, Empfindlichkeitsstörungen, einschließlich Hyperästhesie / Parästhesie, Konzentrationsstörungen, Angststörungen, Geschmacksstörungen, Depressionen, Schlafstörungen, Tinnitus, verschwommenes Sehen, Schwindel, Konjunktivitis; sehr selten - Verwirrung und Halluzinationen; muskuloskelettales System: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie; Harnsystem: selten - Nachweis von Eiweiß im Urin; sehr selten - Nierenversagen, normalerweise reversibel nach Absetzen des Arzneimittels; Stoffwechsel: oft - Flüssigkeitsansammlung, Ödem; selten - Gewichtszunahme, Appetitänderung; dermatologische und allergische Reaktionen: häufig - Ekchymose; selten - juckende Haut, Gesichtsschwellung, Hautausschlag; sehr selten - anaphylaktoide oder anaphylaktische Reaktionen, Stevens-Johnson-Syndrom, Urtikaria, Lyell-Syndrom; Laborindikatoren: häufig - erhöhte Aktivität von Leberenzymen; selten - Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit, erhöhte Aktivität der Kreatinphosphokinase, erhöhte Stickstoffwerte im Urin und Blut, Leukopenie, erhöhte Harnsäure, Thrombozytopenie, Hyperkaliämie, erhöhte Kreatininwerte im Serum selten eine Erhöhung der Natriumkonzentration im Serum; infektiöse Komplikationen: selten - Harnwegsinfektionen und Infektionen der oberen Atemwege, Gastroenteritis; andere Reaktionen: häufig - grippeähnliches Syndrom; selten - Schmerzen in der Brust
Überdosis
In klinischen Studien wurde keine Arcoxia-Überdosierung berichtet.In klinischen Studien verursachte eine Einzeldosis Arcoxia in einer Einzeldosis von bis zu 500 mg oder Mehrfachdosen von bis zu 150 mg / Tag über 21 Tage keine signifikanten toxischen Wirkungen. Symptome: Bei Überdosierung des Arzneimittels können unerwünschte Wirkungen auf den Gastrointestinaltrakt, das Herz-Kreislauf-System und die Nieren auftreten. Behandlung: symptomatische Therapie durchführen. Etoricoxib wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden, der Wirkstoff wurde nicht auf Peritonealdialyse untersucht.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Arcoxia mit Warfarin oder ähnlichen Arzneimitteln zu Beginn der Therapie und bei jeder Änderung des Dosierungsschemas des Arzneimittels sollten die Indikatoren für die Prothrombinzeit und die INR (International Normalized Ratio) überwacht werden. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit ACE-Hemmern kann die hypotensive Wirkung von ACE-Hemmern verringert werden. Im Falle einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion kann eine solche Kombination die Funktionsstörung der Nieren weiter verschlimmern. Bei gleichzeitiger Anwendung von Arcoxia mit Cyclosporin und Tacrolimus erhöht sich das Risiko einer Nephrotoxizität dieser Arzneimittel; mit Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen - kann die Häufigkeit von ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts erhöhen; bei Lithiumpräparaten kann ein Anstieg der Plasmakonzentration von Lithium beobachtet werden; mit Methotrexat - Toxizität von Methotrexat ist möglich (insbesondere wenn Arcoxia in einer Dosis von 120 mg verwendet wird); mit oralen Kontrazeptiva (insbesondere Ethinylestradiol) - erhöht die Konzentration von Ethinylestradiol; bei Überdosierung mit Digoxin - Digoxin ist möglich; Rifampicin - reduzierte Plasmakonzentration von Etoricoxib; mit Antazida und Ketoconazol - keine klinisch signifikante Interaktion gefunden
Besondere Anweisungen
Während der Behandlung mit Arcoxia ist eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks insbesondere in den ersten zwei Wochen erforderlich. Es ist auch systematisch notwendig, Indikatoren der Nieren- und Leberfunktion zu untersuchen. Wenn das Niveau der Lebertransaminase-Aktivität dreimal oder mehr den oberen Grenzwert des Normalwerts überschreitet, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Bei langfristiger Anwendung von Etoricoxib wird die Notwendigkeit einer weiteren Verabreichung des Arzneimittels sowie die Möglichkeit einer Dosisreduktion regelmäßig überprüft.Ein gleichzeitiger Empfang mit anderen NSAIDs wird nicht empfohlen. Die Hülle der Tabletten enthält eine kleine Menge Laktose, die bei der Verschreibung von Arcoxia bei Patienten mit Laktasemangel berücksichtigt werden muss. Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Sie ein Auto oder andere Fahrzeuge fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten ausüben. Patienten, bei denen Nebenwirkungen wie Schwäche, Benommenheit und Schwindelgefühle aufgetreten sind, sollten auf Klassen verzichten, die mit einer hohen Konzentration von Aufmerksamkeit verbunden sind.
Verschreibung
Ja