Safotsid-Tablettensatz N4
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Wirkstoffe
Fluconazol + Azithromycin + Secnidazol
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Fluconazol 150 mg, Azithromycin 1000 mg, Secnidazol 1000 mg Basisvolumen: Tablette Konzentration des Wirkstoffs (mg): 3150 mg.
Pharmakologische Wirkung
Kombiniertes Kit mit Antimykotikum, Antibiotikum und antibakteriellem Medikament mit Antiprotozoenaktivität: Das antimykotische Mittel Fluconazol wirkt hochspezifisch und hemmt die Aktivität von Pilzenzymen, abhängig von Cytochrom P450. Blockiert die Umwandlung von Lanosterol von Pilzzellen in Ergosterol; erhöht die Permeabilität der Zellmembran, verletzt deren Wachstum und Replikation. Da Fluconazol für Cytochrom-P450-Pilze hochselektiv ist, hemmt es diese Enzyme im menschlichen Körper praktisch nicht (im Vergleich zu Itraconazol, Clotrimazol, Econazol und Ketoconazol), es hemmt Cytochrom-P450-abhängige oxidative Prozesse in menschlichen Lebermikrosomen. Es besitzt keine antiandrogene Wirkung, es ist bei opportunistischen Mykosen, einschließlich verursacht durch candida spp. (einschließlich verallgemeinerter Formen der Candidiasis vor dem Hintergrund der Immunsuppression), Cryptococcus neoformans und Coccidioides immitis (einschließlich intrakranialer Infektionen), Microsporum spp. und Trichophyton spp. mit endemischen Mykosen, die durch Blastomyces dermatidis verursacht werden, Histoplasma-Kapselung (einschließlich Immunsuppression) Azitromycin Ein antibakterieller Wirkstoff mit einem breiten Wirkungsspektrum, Azalid, wirkt bakteriostatisch. Durch die Bindung an die 50S-Untereinheit von Ribosomen hemmt es die Peptidtranslokation im Translationsstadium, hemmt die Proteinsynthese, verlangsamt das Wachstum und die Reproduktion von Bakterien und wirkt in hohen Konzentrationen bakterizid. Aktiv gegen extrazelluläre und intrazelluläre Pathogene Azithromycin-empfindliche Mikroorganismen: aerobe grampositive Mikroorganismen - Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitive Stämme), Streptococcus pneumoniae (Penicillin-sensitive Stämme), Streptococcus pyogenes; aerobe gramnegative Mikroorganismen - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobe Mikroorganismen - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp .; andere Mikroorganismen, : aerobe grampositive Mikroorganismen - Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus (Methicillin-resistente Stämme), Staphylococcus epidermidis (Methicillin-resistente Stämme); anaeroben, Das Mittel ist ein synthetisches Nitroimidazol-Derivat. Aktiv gegen obligat anaerobe Bakterien (sporen- und nicht sporenbildend), Erreger einiger Protozoeninfektionen: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Es ist nicht gegen aerobe Bakterien wirksam, es interagiert mit mikrobieller Zell-DNA, verursacht eine Verletzung der Helixstruktur, Bruch der Stränge, Unterdrückung der Synthese von Nukleinsäuren und Zelltod. Verursacht Sensibilisierung gegen Alkohol (Teturamopodobnoe-Wirkung).
Pharmakokinetik
Absorption und Verteilung von Fluconazol Absorption - hoch, Bioverfügbarkeit - 90%. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption des oral eingenommenen Arzneimittels nicht. Nach der Einnahme in einem leeren Magen 150 mg Tmax - 0,5-1,5 h beträgt der Cmax-Wert von Fluconazol im Plasma 90% seiner Konzentration im Plasma, wobei in der gleichen Dosis a / in der gleichen Dosis eingeführt wird. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 11-12%. Die Plasmakonzentration ist direkt dosisabhängig. Fluconazol dringt gut in alle biologischen Flüssigkeiten des Körpers ein. Die Konzentration des Wirkstoffs in Muttermilch, Gelenkflüssigkeit, Speichel, Auswurf und Peritonealflüssigkeit ist der im Plasma ähnlich. Gut dringt in die Liquor cerebrospinalis ein, bei einer Pilz-Meningitis liegt die Konzentration in der Liquor cerebrospinalis bei etwa 85% der Konzentration im Plasma. In der Schweißflüssigkeit werden die Konzentrationen der Epidermis und des Stratum corneum (selektive Akkumulation) erreicht, die die Serumspiegel überschreiten. Vd liegt nahe am Gesamtwassergehalt im Körper, der Metabolismus und die Eliminierung von T1 / 2-Fluconazol beträgt etwa 30 Stunden und ist ein Inhibitor des Isoenzyms CYP2C9 in der Leber. Vor allem über die Nieren ausgeschieden (80% - unverändert, 11% - in Form von Metaboliten). Die Fluconazol-Clearance ist proportional zur Kreatinin-Clearance Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Die Pharmakokinetik von Fluconazol hängt signifikant vom Funktionszustand der Nieren ab, und es besteht eine inverse Beziehung zwischen T1 / 2 und CK.Nach 3-stündiger Hämodialyse nimmt die Konzentration von Fluconazol im Plasma um 50% ab Azitromycin Resorption und VerteilungAzithromycin wird rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, was durch die Stabilität im sauren Medium und die Lipophilie verursacht wird. Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis von 500 mg - 37% (die Wirkung der ersten Passage durch die Leber). Nach oraler Verabreichung von 500 mg Cmax beträgt 0,4 mg / l, Tmax - 2,5-2,9 Stunden In Geweben und Zellen ist die Konzentration 10-50-fach höher als im Blutserum. Vd - 31,1 l / kg. Überwindet leicht histohematische Barrieren. Es dringt gut in die Atemwege, Harnorgane und -gewebe, die Prostatadrüse, Haut und Weichteile ein; akkumuliert sich in einer Umgebung mit niedrigem pH-Wert in Lysosomen (was besonders wichtig für die Tilgung intrazellulär lokalisierter Erreger ist). Wird auch von Phagozyten, polymorphonuklearen Leukozyten und Makrophagen transportiert (ohne deren Funktion signifikant zu beeinträchtigen). Es dringt in die Zellmembranen ein und erzeugt hohe Konzentrationen in ihnen. Die Konzentration in den Infektionsherden ist signifikant höher (um 24-34%) als in gesunden Geweben und korreliert mit dem Schweregrad des entzündlichen Ödems. Im Fokus der Entzündung wird in wirksamen Konzentrationen 5-7 Tage nach Einnahme der letzten Dosis gelagert. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 7-50% (umgekehrt proportional zur Konzentration im Blut) Metabolismus und Ausscheidung In der Leber wird sie demethyliert, die resultierenden Metaboliten sind inaktiv. Die Plasma-Clearance beträgt 630 ml / min. Die Entfernung des Azithromycins aus dem Blutplasma erfolgt in zwei Stufen: T1 / 2 beträgt 14-20 Stunden im Bereich von 8 bis 24 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels und 41 Stunden im Bereich von 24 bis 72 Stunden. Galle in unveränderter Form (50%) und Niere (6%) Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Nahrungsaufnahme verändert Pharmakokinetik: Wenn Sie Azithromycin in Tablettenform einnehmen, steigt die Cmax um 31%, während sich die AUC nicht ändert (bei älteren Männern (65-85) Jahre) ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht, bei Frauen erhöht sich die Cmax (um 30-50%) Resorption und Verteilung Die Resorption ist hoch, die Bioverfügbarkeit beträgt 80%. Nach einmaliger oraler Gabe von 2 g Tmax sind es 4 Stunden, dringt in die Plazentaschranke ein, wird in die Muttermilch ausgeschieden Metabolismus und Ausscheidung Metabolisiert in der Leber 72 Stunden im Urin ausgeschieden (16% der Dosis).
Hinweise
Kombinierte sexuell übertragbare Infektionen des Urogenitaltrakts: - Gonorrhoe - Trichomoniasis - Chlamydia - bakterielle Vaginose - Pilzinfektionen - begleitende spezifische und unspezifische Zystitis, Urethritis, Vulvovaginitis, Zervizitis.
Gegenanzeigen
- Organische Erkrankungen des Zentralnervensystems - gleichzeitige Anwendung von Terfenadin, Astemizol oder anderen Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern; - Schwangerschaft; - Stillzeit; - Alter der Kinder; Überempfindlichkeit gegen Secnidazol und andere Nitroimidazole Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht zusammen mit Cisaprid, Rifabutin oder anderen Arzneimitteln, die durch C-Isoenzyme metabolisiert werden, angewendet werden Cytochrom P450-Systeme.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Safocid ist während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament sollte oral eingenommen werden - gleichzeitig alle 4 Tabletten. (1 Tab. Fluconazol, 1 Tab. Azithromycin und 2 Tab. Secnidazol), 1 Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten in der Blase enthalten.
Nebenwirkungen
Seitens des Herz-Kreislauf-Systems: sehr selten - Herzrhythmusstörungen, seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen, Blähungen, Appetitlosigkeit, selten - Geschmacksstörungen Hämatopoese: Leukopenie Allergische Reaktionen: Hautausschläge, Juckreiz, anaphylaktische Reaktionen Andere: Sehr selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Stomatitis.
Überdosis
Fälle einer Überdosierung von Safocid-Tabletten werden nicht beschrieben. Bei Überdosierung sofort einen Arzt konsultieren Fluconazol Symptome: Halluzinationen, paranoides Verhalten Behandlung: symptomatisch; Magenspülung (falls erforderlich), erzwungene Diurese. Hämodialyse für 3 Stunden verringert die Konzentration von Fluconazol im Blutplasma um etwa 50% Asitromycin Symptome: Übelkeit, vorübergehender Hörverlust, Erbrechen, Durchfall, Behandlung: symptomatisch; Einnahme von Aktivkohle, Überwachung der Vitalfunktionen Secnidazol Bei Verdacht auf Überdosierung ist eine unterstützende und symptomatische Behandlung erforderlich. Magenspülung, Aktivkohle einnehmen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Fluconazol Bei gleichzeitiger Verabreichung von Astemizol mit Fluconazol kann Astemizol die Clearance verringern und seine Konzentration im Plasma erhöhen, was zu einer Verlängerung des QT-Intervalls und zur Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien des Pirouette-Typs führen kann.Eine Erhöhung der Pimozidkonzentration im Blutplasma kann zu einer Verlängerung des QT-Intervalls und zur Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien wie Pirouette führen Bei gleichzeitiger Anwendung von Chinidin mit Fluconazol ist eine Hemmung des Chinidinstoffwechsels möglich. Die Verwendung von Chinidin ist mit einer Verlängerung des QT-Intervalls und seltenen Fällen von Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien, wie Pirouette, assoziiert.Im gleichzeitigen Einsatz von Fluconazol und Erythromycin kann sich das Risiko einer Kardiotoxizität (plötzlicher Herzrhythmusstörungen von Pirouette) bis zum plötzlichen Kardiac Arrest erhöhen. Es gab Fälle von schweren Anomalien des Herzens, einschließlich paroxysmaler ventrikulärer Tachykardie (Torsade de pointes). Bei der Einnahme von Fluconazol (200 mg / Tag) und Cisaprid (20 mg 4-mal / Tag) wurden ein signifikanter Anstieg der Cisaprid-Plasmakonzentration und ein Anstieg des QT-Intervalls beobachtet. Benzodiazepine (kurzwirkend): Fluconazol erhöht die Konzentration von Midazolam nach der letzten Einnahme, was möglich ist erhöhtes Risiko für psychomotorische Effekte. Fluconazol erhöht die AUC und T1 / 2-Triazolam nach oraler Einnahme des letzteren, wodurch die Wirkung erhöht und die Wirkungsdauer von Triazolam verlängert werden kann. Bei gleichzeitiger Anwendung von kurz wirkenden Benzodiazepinen und Fluconazol kann es erforderlich sein, die Dosis von Benzodiazepinen zu reduzieren und den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen: Rifampicin erhöht den Fluconazol-Metabolismus, was zu einer Abnahme der T1 / 2-Konzentration und der Plasmakonzentration von Fluconazol um 20% bzw. 25% führt. Es kann erforderlich sein, die Dosis von Fluconazol zu erhöhen. Fluconazol kann die Tacrolimus-Konzentration im Serum nach dessen Einnahme erhöhen, da der Tacrolimus-Metabolismus im Darm durch CYP3A4-Isoenzym inhibiert wird. Nach intravenöser Gabe von Tacrolimus wurden keine signifikanten Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter beobachtet. Mit zunehmender Tacrolimus-Konzentration steigt das Risiko einer nephrotoxischen Wirkung. Es ist notwendig, die Konzentration von Tacrolimus zu kontrollieren und gegebenenfalls die Dosis anzupassen. Fluconazol erhöht die Cmax- und AUC-Werte von Zidovudin um 84% bzw. 74%, was auf eine Abnahme der Clearance von ca. 45% zurückzuführen ist.Daher ist es möglich, das Risiko von Nebenwirkungen von Zidovudin zu erhöhen. Die Patienten sollten sorgfältig auf die Entwicklung von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Zidovudin überwacht werden.Einige Azole in Kombination mit Terfenadin waren mit dem Auftreten schwerer Rhythmusstörungen verbunden, einschließlich ventrikulärer Tachykardie-Paroxysmen (Torsade de pointes), die auf eine Erhöhung des QT-Intervalls im EKG zurückzuführen waren. Studien, die mit Fluconazol durchgeführt wurden, zeigten, dass mit einer täglichen Dosis von 200 mg Fluconazol keine Verlängerung des QT-Intervalls beobachtet wurde. Wenn Fluconazol in einer Dosis von 400 oder 800 mg verwendet wurde, wurde ein signifikanter Anstieg der Terfenadinkonzentration im Plasma beobachtet. Die Aufnahme von Fluconazol in einer Dosis von 400 mg oder mehr in Kombination mit Terfenadin ist kontraindiziert. Die Patienten sollten während der Einnahme von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg / Tag sorgfältig überwacht werden. Hydrochlorothiazid erhöht die Plasmakonzentrationen von Fluconazol um 40% (klinische Signifikanz ist unwahrscheinlich). Fluconazol erhöht die Plasmakonzentration und T1 / 2-Hypoglykämika zur oralen Anwendung, Derivate Sulfonylharnstoffe: Chlorpropamid, Glibenclamid, Glipizid und Tolbutamid. Die Glukosekonzentration im Blut sollte periodisch überwacht werden (Hypoglykämierisiko) und, falls erforderlich, sollte eine Dosisanpassung von oralen hypoglykämischen Medikamenten vorgenommen werden.Während der gleichzeitigen Einnahme von Fluconazol während der Behandlung mit Cumarinderivaten (Warfarin) wurde eine Erhöhung der Prothrombinzeit beobachtet. Patienten, die gleichzeitig aus Coumarin abgeleitete indirekte Antikoagulanzien erhalten, erfordern eine sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Rifabutin kann zu einer Erhöhung der Konzentration der letzteren im Plasma führen. Bei gleichzeitiger Anwendung werden Fälle von Uveitis beschrieben: Fluconazol verringert die Clearance von Theophyllin und erhöht die Plasmakonzentration. Patienten, die hohe Dosen von Theophyllin erhalten oder wahrscheinlich eine Theophyllin-Intoxikation entwickeln, sollten auf eine frühzeitige Erkennung von Symptomen einer Theophyllin-Überdosierung überwacht werden. Fluconazol erhöht die Plasmakonzentration von Phenytoin klinisch signifikant. Bei gleichzeitiger Anwendung ist es notwendig, die Konzentration von Phenytoin im Plasma zu kontrollieren und gegebenenfalls die Dosis anzupassen. Fluconazol erhöht die AUC von Cyclosporin.Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol (200 mg / Tag) und Cyclosporin (2,7 mg / kg / Tag) bei Patienten mit Nierentransplantation erhöhte sich der AUC-Wert von Cyclosporin um das 1,8-Fache, bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol in einer Dosis von 50 mg und oralen Kontrazeptiva keine signifikanten Veränderungen im Plasma Konzentrationen von Ethinylestradiol und Levonorgestrel, aber mit 200 mg Fluconazol wurde die AUC von Ethinylestradiol um 40% und Levonorgestrel um 24% erhöht. Die Wirkung von Fluconazol auf die Wirksamkeit von kombinierten oralen Kontrazeptiva ist daher nicht zu erwarten. AzitromycinAntacids (Aluminium und Magnesium enthaltende), Ethanol und Lebensmittel verlangsamen sich und reduzieren die Azithromycin-Aufnahme. Die Wechselwirkung von Makroliden und Warfarin kann die gerinnungshemmende Wirkung verstärken, die Patienten benötigen eine sorgfältige Kontrolle der Prothrombinzeit. Azithromycin hat keine klinischen Wirkungen ki signifikante Wirkung auf die Konzentration von Carbamazepin, Cimetidin, Didanosin, Efavirenza Azithromycin, da festgestellt wurde, dass die gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin und verschiedenen Arten von Antibiotika Arrhythmien und ein verlängertes QT-Intervall verursacht. erhöhte toxische Wirkung (Vasospasmus, Dysästhesie) .Makrolidy langsame Ausscheidung, erhöhte Plasmakonzentrationen und Toxizität von Cycloserin, Antikoagulantien, Methylprednisolon, Felodipin, und die Dosierung: Dementsprechend können die oben genannten Komplikationen nicht bei gleichzeitiger Anwendung von Terfenadin und azitromitsina.Ergotamin und Dihydroergotamin ausgeschlossen werden mikrosomale Oxidationsmittel (Carbamazepin, Terfenadin, Cyclosporin, Hexobarbital, Mutterkornalkaloide, Valproinsäure, Disopyramid, Bromocriptin, z Nitoin (orale hypoglykämische Medikamente), bei der Verwendung von Azaliden (einschließlich Azithromycin) wurde diese Art von Wechselwirkung jedoch nicht beobachtet. Lincosamide schwächen sich ab und Tetracyclin und Chloramphenicol erhöhen die Wirksamkeit von Azithromycin. Bei gleichzeitiger Einnahme von Digoxin und Azithromycin im Blut ist weilViele Makrolide erhöhen die Digoxin-Absorption im Darm und erhöhen damit die Plasmakonzentration.Wenn Azithromycin zusammen mit Cyclosporin angewendet wird, wird empfohlen, die Cyclosporin-Menge im Blut aufgrund eines signifikanten Anstiegs der AUC zu kontrollieren. Blutplasma oder Nierenausscheidung von Zidovudin und seinem glucuronierten Metaboliten. Die Konzentration des aktiven Metaboliten, phosphoryliertes Zidovudin, steigt jedoch in Monozyten an. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist nicht bekannt: Bei gleichzeitiger Anwendung von Nelfinavir kann es zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Azithromycin kommen, die nicht mit einer signifikanten Zunahme von Nebenwirkungen einhergeht und keine Dosisanpassung von Arzneimitteln erfordert. Die Kombination mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien (Vecuroniumbromid) wird nicht empfohlen. Bei gleichzeitiger Einnahme von Lithiummedikamenten erhöht es die Plasmakonzentration, erhöht die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen hypoglykämischen Wirkstoffen, ebenso verursacht Disulfiram Ethanol-Intoleranz.
Besondere Anweisungen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Antazida muss vor der Einnahme von Azithromycin eine Pause von 2 Stunden eingehalten werden, da durch die kombinierte Anwendung von Secnidazol mit Alkohol eine Disulfiram-ähnliche Reaktion (Bauchkrämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Spülen) auftreten kann. Die Verwendung von Ethanol muss vermieden werden, da Secnidazol zur Immobilisierung von Treponema führen kann, was zu einem falsch-positiven Nelson-Test (Reaktion der Immobilisierung von blassem Treponema, RIBT) führt E, Sets mehanizmamiPrimenenie safocid Tabletten, in der Regel nicht über die Fähigkeit beeinflussen, das Auto und die Leistung der Arbeit zu steuern, um eine hohe Rate an psychischen und physischen Reaktionen erfordern, aber an ihrem Empfang kann Schwindel und andere Nebenwirkungen entwickeln, die die Fähigkeit der oben beeinflussen könnte.
Verschreibung
Ja