Aritel Core comprimidos recubiertos 2,5 mg N30
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Ingredientes activos
Bisoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Bisoprolol (en forma de fumarato) 2,5 mg de adyuvantes: dióxido de silicio coloidal (aerosil) - 1,5 mg, almidón de patata - 18 mg, lactosa monohidrato (azúcar de leche) - 54 mg, povidona - 3 mg, celulosa microcristalina - 20 mg, estearato de magnesio - 1 mg de composición de revestimiento de película: aq-02140 selekoat - 3 mg (hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa) - 1,8 mg, macrogol (polietilenglicol 400) - 0,33 mg, macrogol (polietilenglicol 6000) - 0,45 mg, dióxido de titanio - 0,39 mg, tinte al sol amarillo - 0,03 mg).
Efecto farmacologico
Bloqueador beta1 selectivo. No posee su propia actividad simpaticomimética y propiedades estabilizadoras de membrana. Tiene solo una ligera afinidad por los receptores β2-adrenérgicos de los músculos lisos de los bronquios y los vasos sanguíneos, así como por los receptores β2-adrenérgicos implicados en la regulación del metabolismo. En consecuencia, el bisoprolol generalmente no afecta la resistencia de las vías respiratorias y los procesos metabólicos en los que están implicados los receptores adrenérgicos β 2. El bisoprolol reduce la actividad del sistema simpatoadrenal al bloquear el corazón de los receptores adrenérgicos β 1. Cuando se toma una vez para administración oral en pacientes con IHD sin signos de insuficiencia cardíaca crónica (ICC) El bisoprolol disminuye la frecuencia cardíaca, disminuye el volumen sistólico y, como resultado, disminuye la fracción de eyección y la demanda de oxígeno del miocardio. Con la terapia a largo plazo, inicialmente aumenta el OPS disminuye. La reducción de la actividad de la renina en el plasma sanguíneo se considera uno de los componentes de la acción hipotensora de los bloqueadores beta. Como regla general, la disminución máxima de la presión arterial se logra 2 semanas después del inicio de la terapia.
Farmacocinética
La absorción de bisoprolol se absorbe casi por completo (más del 90%) del tracto gastrointestinal. Ligeramente expuesto al primer efecto de paso a través del hígado (aproximadamente el 10%), como resultado de lo cual la biodisponibilidad después de la administración oral es aproximadamente el 90%. La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad. La Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza en 2 a 3 horas. La distribución de bisoprolol se distribuye bastante. Vd es de 3.5 l / kg. La unión a proteínas plasmáticas alcanza aproximadamente el 30%. El bisoprolol demuestra una cinética lineal y su concentración plasmática es proporcional a la dosis tomada en el rango de 5 a 20 mg Metabolismo Metaboliza a lo largo de la vía oxidativa sin conjugación posterior. Todos los metabolitos son polares (solubles en agua) y excretados por los riñones.Los principales metabolitos encontrados en plasma y orina no muestran actividad farmacológica. Los datos obtenidos como resultado de experimentos con microsomas hepáticos humanos in vitro, muestran que el bisoprolol se metaboliza principalmente por la isoenzima CYP3A4 (aproximadamente el 95%), y la isoenzima CYP2D6 desempeña solo un papel menor. La liberación de bisoprolol de Cleoprene se determina por el balance entre la excreción renal en una forma no modificada ( alrededor del 50%) y el metabolismo en el hígado (alrededor del 50%) a metabolitos, que también se excretan por los riñones. El aclaramiento total es de 15 l / h. T1 / 2 - 10-12 horas. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. No hay información sobre la farmacocinética del bisoprolol en pacientes con ICC y disfunción simultánea del hígado o los riñones.
Indicaciones
- insuficiencia cardíaca crónica (ICC); - hipertensión arterial; - IHD: prevención de ataques de angina de pecho estable.
Contraindicaciones
- shock cardiogénico; - colapso; - insuficiencia cardíaca aguda; - insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación, que requiere terapia inotrópica; - bloqueo AV de los grados AV II y III (sin marcapasos); - bloqueo sinoauricular; - SSS; - hipotensión arterial (sistólica) BP (menos de 90 mm Hg); - trastornos pronunciados de la circulación periférica o el síndrome de Raynaud; - asma bronquial grave; - EPOC grave; - feocromocitoma (sin uso simultáneo de bloqueadores alfa adrenérgicos); - ácido metabólico h; - uso simultáneo de inhibidores de la MAO (excepto los inhibidores de la MAO tipo B); - deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, síndrome de mala absorción de la glucosa-galactosa; - período de lactancia; - edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas) - hipersensibilidad a los componentes medicamento y otros bloqueadores beta. Con precaución, debe usar el medicamento durante la terapia de desensibilización; Printsmetal angina de pecho; hipertiroidismo diabetes tipo 1 y diabetes mellitus con fluctuaciones significativas en la concentración de glucosa en la sangre; Grado de bloqueo AV; insuficiencia renal grave (CC inferior a 20 ml / min); deterioro severo de la función hepática; psoriasis; miocardiopatía restrictiva; defectos cardíacos congénitos o enfermedad cardíaca valvular con trastornos hemodinámicos graves; insuficiencia cardíaca crónica con infarto de miocardio en los últimos 3 meses; feocromocitoma (con el uso concomitante de bloqueadores alfa); siguiendo una dieta estricta.
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En el embarazo, Aritel Cor debe recomendarse para uso solo si el beneficio para la madre supera el riesgo de efectos secundarios en el feto. Como regla general, los bloqueadores beta reducen el flujo de sangre en la placenta y pueden afectar el desarrollo del feto. Debe controlarse el flujo de sangre en la placenta y el útero, así como el crecimiento y desarrollo del feto. En caso de que ocurran eventos adversos relacionados con el embarazo y / o el feto, se deben aplicar terapias alternativas. Es necesario examinar cuidadosamente al recién nacido después del parto. En los primeros 3 días de vida, pueden aparecer síntomas de hipoglucemia y bradicardia, pero no hay datos sobre la liberación de bisoprolol en la leche materna. Por lo tanto, el uso del medicamento Aritel Cor no se recomienda para mujeres durante la lactancia. Si es necesario, se debe suspender el uso del medicamento durante la lactancia materna.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral 1 vez / día, por la mañana, independientemente de la comida. Las tabletas deben tomarse con una pequeña cantidad de líquido; Los comprimidos no deben ser masticados ni pulverizados. Insuficiencia cardíaca crónica (ICC). El inicio del tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica con Aritel Cor requiere una fase especial de titulación y un control médico regular. Un requisito previo para el tratamiento con Aritel Cor es la insuficiencia cardíaca crónica estable sin signos de exacerbación. Tratamiento de CHF con Aritel CorSe inicia de acuerdo con el siguiente esquema de titulación. La dosis inicial recomendada es de 1.25 mg (1/2 tab. 2.5 mg) 1 vez / día. Es necesario controlar la adaptación individual del paciente a la dosis prescrita. Dependiendo de la tolerancia individual, la dosis debe aumentarse gradualmente a 2.5 mg, 3.75 mg, 5 mg, 7.5 mg y 10 mg 1 vez / día. Cada aumento de dosis posterior debe realizarse no menos de 2 semanas después. Si el paciente tolera mal un aumento de la dosis del fármaco, es posible reducirla.La dosis máxima recomendada en el tratamiento de la ICC es de 10 mg 1 vez / día. Si el paciente no tolera la dosis máxima recomendada del medicamento, es posible una reducción gradual de la dosis. Se recomienda un control regular de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y la gravedad de los síntomas de ICC durante la valoración. El empeoramiento de los síntomas de la ICC ya es posible desde el primer día de uso del medicamento. Durante la fase de titulación o después de esta, puede producirse un empeoramiento temporal del curso de la ICC, hipotensión o bradicardia. En este caso, se recomienda, en primer lugar, ajustar las dosis de la terapia con medicamentos asociados. También puede requerir una reducción temporal de la dosis de Aritel Cor o la retirada del medicamento. Después de la estabilización del estado del paciente, se debe volver a realizar la titulación o el tratamiento debe continuar Hipertensión arterial y angina estable En todos los casos, el médico selecciona el régimen de dosificación de cada paciente individualmente, en particular, teniendo en cuenta la frecuencia cardíaca y la condición del paciente. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg 1 vez / día. La dosis máxima recomendada es 20 mg 1 vez / día. La duración del tratamiento para todas las indicaciones. El tratamiento con Aritel Cor se realiza generalmente durante un período prolongado. requerido. En insuficiencia renal grave (CC inferior a 20 ml / min) y en pacientes con enfermedades hepáticas graves, la dosis máxima diaria es de 10 mg. El aumento de la dosis en estos pacientes debe llevarse a cabo con extrema precaución. Los pacientes ancianos no necesitan un ajuste de la dosis. Actualmente no hay datos suficientes sobre el uso de bisoprolol en pacientes con ICC combinados con diabetes tipo 1, insuficiencia renal grave y / o hígado, restrictivo Cardiomiopatía, defectos cardíacos congénitos o enfermedad cardíaca valvular con trastornos hemodinámicos graves.
Efectos secundarios
La frecuencia de las reacciones secundarias que se indican a continuación se determinó de acuerdo con lo siguiente: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10,000, <1/1000); muy raramente (<1/10 000, incluidos los informes individuales). En el lado del SNC: a menudo - mareo *, dolor de cabeza *; Raramente - pérdida de conciencia. Trastornos mentales: poco frecuentes - depresión, insomnio; raramente - alucinaciones, pesadillas. Por parte del órgano de visión: raramente - reducción de lagrimeo (debe considerarse al usar lentes de contacto); muy raramente - conjuntivitis. Desde el lado del órgano de la audición: raramente - deficiencia auditiva. Desde el lado del sistema cardiovascular: muy a menudo - bradicardia (en pacientes con ICC); a menudo - agravación de los síntomas de ICC (en pacientes con ICC), sensación de enfriamiento y entumecimiento en las extremidades, una disminución pronunciada de la presión arterial, especialmente en pacientes con ICC; con poca frecuencia - una violación de la conducción AV, bradicardia (en pacientes con hipertensión arterial o angina), empeoramiento de los síntomas de la ICC (en pacientes con hipertensión arterial o angina), hipotensión ortostática. En el sistema respiratorio: con poca frecuencia - broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o asma historia del tracto respiratorio; raramente - rinitis alérgica. Del sistema digestivo: a menudo - náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento; raramente - hepatitis Del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - debilidad muscular, calambres musculares. De la piel: raramente - reacciones de hipersensibilidad como prurito, erupción cutánea, enrojecimiento de la piel; muy raramente - alopecia. Los betabloqueadores pueden exacerbar los síntomas de la psoriasis o causar una erupción parecida a la psoriasis. En el sistema reproductivo: rara vez - potencia alterada. Indicadores de laboratorio: rara vez - un aumento en la concentración de triglicéridos y la actividad de las transaminasas hepáticas en la sangre (ACT, ALT) astenia (en pacientes con ICC), fatiga *; con poca frecuencia, la astenia (en pacientes con hipertensión arterial o angina de pecho). * En los pacientes con hipertensión arterial o angina de pecho, estos síntomas generalmente aparecen al inicio del curso de tratamiento, son leves y desaparecen dentro de 1-2 semanas después del inicio del tratamiento.
Sobredosis
Síntomas: bloqueo AV, bradicardia, disminución de la presión arterial, broncoespasmo,Insuficiencia cardíaca aguda e hipoglucemia. Tratamiento: en caso de sobredosis, en primer lugar es necesario dejar de tomar el medicamento e iniciar un tratamiento de soporte sintomático. En bradicardia severa, en / en la introducción de atropina. Si el efecto es insuficiente, con precaución, puede ingresar una herramienta con un efecto cronotrópico positivo. En ocasiones, puede ser necesario instalar temporalmente un marcapasos. Si la presión arterial es demasiado baja, se requiere la inyección IV de soluciones de sustitución de plasma y la administración de vazopressor. Durante un bloqueo AV, los pacientes deben ser monitoreados constantemente y tratados con adrenomiméticos alfa y beta, como la adrenalina. Si es necesario, estadificación de un marcapasos artificial. En la exacerbación aguda de la ICC, i.v. Administración de diuréticos, fármacos con efecto inotrópico positivo y vasodilatadores. En el caso de broncoespasmo, uso de broncodilatadores, incl. beta2-simpaticomimético y / o aminofilina. Para hipoglucemia - en / en la introducción de dextrosa (glucosa).
Interacción con otras drogas.
Combinaciones no recomendadas Cuando se trata la insuficiencia cardíaca crónica, los fármacos antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona) también pueden disminuir la conductividad AV y la contractilidad del corazón mientras se trata la insuficiencia cardíaca crónica. Bloqueadores de angina de los canales de calcio lentos (BCCA) del tipo verapamilo y, en menor medida, diltiazem, con uso simultáneo con bisoprolol. Oguta conducen a una disminución de la contractilidad miocárdica y la perturbación AV-conducción. En particular, la administración i.v de verapamil a los pacientes que toman bloqueadores beta puede provocar hipotensión arterial grave y bloqueo AV. Los fármacos antipotentes de acción central (como clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina) pueden provocar una disminución de la frecuencia cardíaca y una disminución del rendimiento cardíaco , así como la vasodilatación por disminución del tono simpático central. La cancelación abrupta, especialmente antes de la abolición de los betabloqueantes, puede aumentar el riesgo de hipertensión por rebote.que requieren atención especial Cuando se trata la hipertensión arterial, la angina de pecho estable, los medicamentos antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona) también pueden disminuir la conductividad AV y la contractilidad del miocardio cuando se usa con bisoprolol. Los fármacos antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona) cuando se usan concomitantemente con bisoprolol pueden reducir la conductividad AV y la contractilidad miocárdica. , nifedipina, felodipina, amlodipina) con el uso simultáneo con bisoprolol puede aumentar el riesgo de hipotensión arterial. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, no se puede descartar el riesgo de un deterioro posterior de la función contráctil del corazón. Los fármacos antiarrítmicos de clase III (p. Ej., Amiodarona) pueden exacerbar los trastornos de la conducción AV. Los bloqueadores beta-adrenérgicos para uso tópico (p. Ej., Gotas oculares para el tratamiento del glaucoma) pueden aumentar la insuficiencia sistémica Efectos del bisoprolol (disminución de la presión arterial, reducción de la frecuencia cardíaca). Los parasimpatomiméticos cuando se usan simultáneamente con el bisoprolol pueden aumentar la perturbación de la conducción AV y aumentar el riesgo de desarrollar Tengo bradicardia. El efecto hipoglucemiante de la insulina o de los agentes hipoglucemiantes para la administración oral puede aumentar. Los síntomas de hipoglucemia (en particular, la taquicardia) pueden enmascararse o suprimirse. Dichas interacciones son más probables cuando se usan betabloqueadores no selectivos. Los agentes de anestesia general pueden aumentar el riesgo de un efecto cardiodepresivo, lo que lleva a hipotensión arterial. Los glucósidos cardíacos, cuando se usan simultáneamente con bisoprolol, pueden aumentar la duración del impulso y, por lo tanto, el desarrollo de bradicardia. Los AINE pueden reducir el efecto hipotensor del bisoprolol. El uso simultáneo de la droga con imitadores beta-adrenérgicos (por ejemplo, isoprenalina, dobutamina) puede La combinación de bisoprolol con adrenomiméticos que afectan a los receptores adrenérgicos α y β (por ejemplo, norepinefrina, epinefrina) puede aumentar los efectos vasoconstrictores de estos agentes que ocurren con la participación de adrenorreceptores α, lo que lleva a un aumento de la presión arterial.Tales interacciones son más probables cuando se usan bloqueadores beta no selectivos. Los antihipertensivos, así como otros medios con un posible efecto hipotensor (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas), pueden aumentar el efecto hipotensor del bisoprolol. bradicardia. Los inhibidores de la MAO (con la excepción de los inhibidores de la MAO de tipo B) pueden aumentar el efecto hipotensor de los betabloqueadores. El uso simultáneo también puede conducir al desarrollo de crisis hipertensivas.
Instrucciones especiales
No debe interrumpir bruscamente el tratamiento farmacológico y cambiar la dosis recomendada sin consultar primero con un médico, porque Esto puede llevar a un deterioro temporal en la actividad del corazón. El tratamiento no debe interrumpirse repentinamente, especialmente en pacientes con enfermedad coronaria. Si es necesario interrumpir el tratamiento, la dosis debe reducirse gradualmente. El control de la condición de los pacientes que toman bisoprolol debe incluir el control de la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al inicio del tratamiento - diariamente, luego cada 3-4 meses), ECG, concentración de glucosa en la sangre en pacientes con azúcar Diabetes (1 vez en 4-5 meses). En pacientes de edad avanzada, se recomienda controlar la función renal (1 vez en 4-5 meses). Los pacientes deben recibir capacitación sobre cómo calcular la frecuencia cardíaca e instruir sobre la necesidad de una consulta médica con una frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos / min. Antes de comenzar el tratamiento, se recomienda realizar un estudio de la función de la respiración externa en pacientes con antecedentes broncopulmonares cargados. Aproximadamente en el 20% de los pacientes con angina, los bloqueadores beta-adrenérgicos no son eficaces. Las principales razones son la aterosclerosis coronaria grave con un umbral isquémico bajo (FC de menos de 100 latidos / min) y un aumento del volumen diastólico final del ventrículo izquierdo que interrumpe el flujo sanguíneo subendocárdico. En los pacientes que fuman, la efectividad de los bloqueadores betaadrenérgicos es menor. Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que En el contexto del tratamiento, es posible una reducción en la producción de líquido lagrimal. Al usar el medicamento en pacientes con feocromocitoma, existe el riesgo de desarrollar hipertensión arterial paradójica (a menos que garbanzo adrenoblockade alfa eficaz) .Si preparación hipertiroidismo puede enmascarar ciertos signos clínicos de hipertiroidismo (hipertiroidismo), como la taquicardia.La retirada brusca del fármaco en pacientes con hipertiroidismo está contraindicada, ya que puede aumentar los síntomas. En la diabetes mellitus, el uso del fármaco puede enmascarar la taquicardia causada por la hipoglucemia. A diferencia de los bloqueadores betaadrenérgicos no selectivos, la hipoglucemia inducida por insulina prácticamente no aumenta y no retrasa el restablecimiento de los valores normales de glucosa en sangre. Cuando se usa simultáneamente con clonidina, esta última se puede detener solo unos días después de suspender el uso del medicamento Aritel Cor. sensibilidad y falta de efecto de las dosis habituales de epinefrina (adrenalina) en el fondo de la anamnesis alergológica cargada. Si es necesario, Al realizar un tratamiento quirúrgico planificado, el medicamento se suspende 48 horas antes de la anestesia general. Si el paciente tomó el medicamento antes de la cirugía, debe elegir un medicamento para anestesia general con un efecto inotrópico negativo mínimo. El anestesiólogo debe advertir al paciente que está tomando el medicamento Aritel Cor. La atropina intravenosa (1-2 mg) puede eliminar la activación recíproca del nervio vago. Los medicamentos que reducen las reservas de catecolamina (incluida la reserpina) pueden Aumentar el efecto de los bloqueadores beta, por lo tanto, los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar hipotensión arterial o bradicardia. A los pacientes con enfermedades broncospásticas se les pueden recetar adrenoblockers cardioselectivos en caso de intolerancia y / o ineficacia de otros fármacos antihipertensivos, pero se debe seguir estrictamente la dosis. La sobredosis es peligrosa para el desarrollo de broncoespasmo. En caso de bradicardia creciente (menos de 50 lpm) en pacientes, hipotensión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg), bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, insuficiencia hepática grave y riñón es necesario reducir la dosis o interrumpir el tratamiento. Se recomienda interrumpir el tratamiento en caso de desarrollar depresión causada por los betabloqueadores. Es imposible interrumpir el tratamiento bruscamente debido al riesgo de arritmias graves e infarto de miocardio.La cancelación se lleva a cabo gradualmente, reduciendo la dosis durante 2 semanas o más (reduzca la dosis en un 25% en 3-4 días). Es necesario cancelar el medicamento antes de examinar el contenido en sangre y orina de catecolaminas, normetanefrina y ácido de vainillina-almendra; Títulos de anticuerpos antinucleares. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si