Atenolol-Belupo comprimidos recubiertos 50 mg N30
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Ingredientes activos
Atenolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Atenolol 50 mg adyuvantes: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, povidona, almidón de maíz, talco, dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio.
Efecto farmacologico
Tiene efectos antianginosos, antihipertensivos y antiarrítmicos. No posee estabilizador de membrana y actividad simpaticomimética interna. Reduce la formación de cAMP estimulada por catecolamina del ATP. Durante las primeras 24 horas después de la administración oral, una disminución en el rendimiento cardíaco provoca un aumento reactivo en la resistencia vascular periférica total, cuya gravedad disminuye gradualmente en 1-3 días. El efecto hipotensor se asocia con una disminución en el rendimiento cardíaco y una disminución de la actividad de la renina -Sistema de la angiotensina, sensibilidad de barorreceptores y efectos sobre el sistema nervioso central. El efecto hipotensor se manifiesta tanto en una disminución de la presión arterial sistólica como en la diastólica, una disminución en el ictus y en volúmenes diminutos. En dosis terapéuticas moderadas, no afecta el tono de las arterias periféricas. El efecto antihipertensivo dura 24 horas y su uso regular se estabiliza al final de la segunda semana de tratamiento. El efecto antianginal se determina por una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio debido a una disminución en la frecuencia cardíaca (diástole y mejora en la perfusión miocárdica) y contractilidad, así como una disminución en la sensibilidad miocárdica a los efectos de la estimulación simpática. Recorte de la frecuencia cardíaca en reposo y durante el ejercicio. Al aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y aumentar el estiramiento de las fibras musculares de los ventrículos puede aumentar la necesidad de oxígeno, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. El efecto antiarrítmico se manifiesta en la supresión de la taquicardia sinusal y se asocia con la eliminación de los efectos simpáticos arritmogénicos en el sistema de conducción cardiaco la propagación de la excitación a través del nódulo sinoauricular y el alargamiento del período refractario.Inhibe la conducción de los impulsos en forma anterógrada y, en menor medida, en direcciones retrógradas a través del nodo AV y por vías adicionales. El efecto cronotrópico negativo aparece 1 hora después de la administración, alcanza un máximo después de 2-4 horas, dura hasta 24 horas. Reduce el automatismo del nódulo sinusal , disminuye la frecuencia cardíaca, disminuye la conductividad AV, reduce la contractilidad miocárdica, reduce la demanda de oxígeno del miocardio. Reduce la excitabilidad del miocardio. Cuando se usa en dosis terapéuticas moderadas, tiene un efecto menos pronunciado en los músculos lisos de los bronquios y las arterias periféricas que los bloqueadores beta no selectivos.
Farmacocinética
La absorción del tracto gastrointestinal es rápida, incompleta (50-60%). Biodisponibilidad - 40-50%. El tiempo para alcanzar la Cmax en el plasma sanguíneo es de 2 a 4 horas. Penetra poco en el BBB, pasa en pequeñas cantidades a través de la barrera placentaria y pasa a la leche materna. Comunicación con proteínas plasmáticas: 6-16%. Prácticamente no se metaboliza en el hígado. T1 / 2 - 6-9 h (aumento en pacientes ancianos). Excretado por los riñones por filtración glomerular (85-100%, sin cambios) .La violación de la función renal se acompaña de un alargamiento y acumulación de T1 / 2: con QC por debajo de 35 ml / min / 1.73 m2 T1 / 2 es de 16-27 h, con QC por debajo de 15 ml / min / 1.73 m2 - más de 27 horas (es necesario reducir las dosis). Excretado durante la hemodiálisis.
Indicaciones
- hipertensión arterial; - prevención de ataques de angina (con excepción de la estenocardia de Prinzmetal); - arritmias cardíacas: taquicardia sinusal, prevención de taquiarritmias supraventriculares, extrasístole ventricular; - infarto agudo de miocardio con parámetros hemodinámicos estables.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad al fármaco; - shock cardiogénico; - bloqueo AV II y grado III; - bradicardia grave (frecuencia cardíaca menor a 45-50 latidos / min); - SSS; - bloqueo sinoauricular; - insuficiencia cardíaca aguda o crónica (en estadios de descompensación); - cardiomegalia sin signos de insuficiencia cardíaca; - estenocardia de Prinzmetal; - hipotensión arterial (en caso de uso para infarto de miocardio, presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg); - período de lactancia; - administración simultánea de inhibidores de la MAO; - edad 18 años (eficiencia y seguridad no fijas). ovleny) .Con precaución: diabetes; acidosis metabólica; hipoglucemia un historial de reacciones alérgicas; enfermedad pulmonar obstructiva crónica (incluyendoenfisema); Grado de bloqueo AV; insuficiencia cardíaca crónica (compensada); obliterante vascular periférico (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud); feocromocitoma; insuficiencia hepática; insuficiencia renal crónica; miastenia gravis; tirotoxicosis; depresión (incluso en la anamnesis); psoriasis; embarazo vejez
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
A las mujeres embarazadas se les debe recetar atenolol solo en los casos en que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Si es necesario usar atenolol durante la lactancia, es necesario decidir si dejar de amamantar (el atenolol se excreta en la leche materna).
Posología y administración.
Interior. Nombrado adentro antes de la comida, sin masticar, lavando con una pequeña cantidad de líquido. Hipertensión arterial: el tratamiento se inicia con 50 mg de Atenolol Belupo 1 vez / día. Para lograr un efecto hipotensor estable se requiere de 1 a 2 semanas de ingreso. Con una gravedad insuficiente del efecto hipotensor, la dosis se aumenta a 100 mg en una dosis única. No se recomienda un aumento adicional de la dosis, ya que no se acompaña de un aumento del efecto clínico. Stenocardia: la dosis inicial es de 50 mg / día. Si no se logra el efecto terapéutico óptimo en una semana, aumente la dosis a 100 mg / día. En presencia de insuficiencia renal, se recomienda un ajuste de la dosis según el aclaramiento de creatinina (CK).En pacientes con insuficiencia renal con valores de QA superiores a 35 ml / min / 1.73 m2 (los valores normales son de 100-150 ml / min / 1.73 m2), no hay una acumulación significativa de Atenolol Belupo. Se prescribe 50 mg / paciente en hemodiálisis. Inmediatamente después de cada sesión de diálisis, que debe llevarse a cabo en condiciones estacionarias, ya que puede haber una disminución de la presión arterial.En pacientes ancianos, la dosis única inicial es de 25 mg (puede aumentarse bajo el control de la presión arterial, la frecuencia cardíaca). Infarto agudo de miocardio con hemodinámica estable e indicadores: 100 mg 1 vez / día o 50 mg 2 veces / día durante 6 a 9 días o hasta el alta hospitalaria (controlada por presión arterial, ECG, nivel de glucosa en sangre). No se recomienda aumentar la dosis diaria de más de 100 mg, ya que el efecto terapéutico no aumenta y la probabilidad de efectos secundarios aumenta.
Efectos secundarios
Desde el lado del sistema cardiovascular: desarrollo (agravación) de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica (hinchazón de los tobillos, pies, falta de aire), conducción atrioventricular deteriorada, arritmia, bradicardia, marcada reducción en la presión arterial, situación en la que se encuentra, situación en la que se encuentran los cuadros de la mano, y otras situaciones en las que se encuentran los cuadros de la mano. angiospasmo (enfriamiento de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud), vasculitis, dolor de pecho. Para el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: mareos, disminución de la capacidad para concentrarse y atención, reacción lenta, somnolencia o insomnio, depresión, alucinaciones, fatiga, dolor de cabeza, debilidad, pesadillas, ansiedad, confusión o pérdida de la memoria a corto plazo, parestesias en las extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y síndrome de Raynaud), musculosas Debilidad, convulsiones. Del aparato digestivo: boca seca, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, cambio en el gusto. Del sistema respiratorio: disnea, broncoespasmo, apnea, congestión nasal. Reacciones icas: púrpura plaquetaria, anemia (aplásica), trombosis. Del sistema endocrino: ginecomastia, potencia reducida, libido disminuida, hiperglucemia (en pacientes con diabetes mellitus dependiente de insulina), hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina),Estado hipotiroideo. Reacciones metabólicas: hiperlipidemia. Reacciones cutáneas: urticaria, dermatitis, prurito, fotosensibilidad, aumento de la sudoración, hiperemia de la piel, exacerbación del curso de la psoriasis, alopecia reversible. Órganos sensoriales: visión borrosa, reducción del líquido lagrimal, sequedad y enfermedad, y Influencia en el feto: retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia. A partir de los parámetros de laboratorio: agranulocitosis, leucopenia, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, hiperbilirrubinemia, tro. mbocitopenia (sangrado y hemorragia inusuales). Otros: dolor de espalda, artralgia, síndrome de abstinencia (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial). La frecuencia de los efectos secundarios aumenta al aumentar la dosis del fármaco.
Sobredosis
Síntomas: bradicardia severa, bloqueo AV en estadio II-III, aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca, reducción excesiva de la presión arterial, dificultad para respirar, broncoespasmo, mareos, desmayos, arritmia, extrasístole ventricular, cianosis de las uñas o palmas de las uñas de las manos o palmas, calambres. drogas adsorbentes; en caso de broncoespasmo, se indica la inhalación o administración intravenosa de beta2-adrenomimética salbutamol. En violación de la conducción AV, bradicardia - en / en la introducción de 1-2 mg de atropina, epinefrina o estadificación de un marcapasos temporal; con extrasístole ventricular - lidocaína (no se utilizan medicamentos de clase 1A); con una disminución de la presión arterial, el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg. Si no hay signos de edema pulmonar - en / en soluciones de sustitución de plasma, con la ineficacia - la introducción de epinefrina, dopamina, dobutamina; en la insuficiencia cardíaca crónica: glucósidos cardíacos, diuréticos, glucagón; con convulsiones - en / en diazepam. La diálisis es posible.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de atenolol con insulina, fármacos hipoglucemiantes orales, se mejora su efecto hipoglucemiante. Cuando se usa en combinación con fármacos antihipertensivos de diferentes grupos o nitratos, el efecto hipotensor aumenta. El uso simultáneo de atenolol y verapamilo (o diltiazem) puede causar un aumento mutuo de la acción cardio-depresiva. El efecto hipotensor debilita los estrógenos (retención de sodio), AINE, GCS. Con el uso simultáneo de atenolol y glucósidos cardíacos, aumenta el riesgo de bradicardia y deterioro de la conducción AV. con reserpina,La metildopa, la clonidina, el verapamilo pueden causar bradicardia severa y la inyección IV simultánea de verapamilo y diltiazem puede causar un paro cardíaco; La nifedipina puede llevar a una disminución significativa de la presión arterial. Cuando se administra de forma conjunta con atenolol y derivados de ergotamina, la xantina es menos efectiva. Cuando suspende el uso combinado de atenolol y clonidina, la clonidina continúa durante varios días después de la retirada de atenolol. Acción de la lidocaína. El uso junto con derivados de fenotiazina ayuda a aumentar la concentración de cada uno de los fármacos en suero. En el momento de la introducción, los fármacos para anestesia general (derivados de hidrocarburos) aumentan la gravedad del efecto depresivo cardíaco y la posibilidad de disminuir la presión arterial. Cuando se usan junto con la aminofilina y la teofilina, no se recomienda la supresión mutua de los efectos terapéuticos. , una interrupción en el tratamiento entre tomar inhibidores de la MAO y atenolol debe ser de al menos 14 días. Alérgenos utilizados para la inmunoterapia. Pii, o extractos de alérgenos para pruebas cutáneas, aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia Los medios para la anestesia por inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentan el riesgo de inhibición de la función miocárdica y el desarrollo de hipertensión arterial. La amiodarona aumenta el riesgo de desarrollar bradicardia e inhibición de la conducción AV. La cimetidina aumenta la concentración en plasma (inhibe el metabolismo). Riesgo de reacciones anafilácticas. Extiende el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes y el efecto anticoagulante de las cumarinas. Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos. s, fármacos antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedantes y fármacos hipnóticos mejorar inhibición TsNS.Pri uso simultáneo de insulina y agentes hipoglucemiantes orales máscaras síntomas en desarrollo alcaloides del ergot gipoglikemii.Negidrirovannye a aumentar el riesgo de desarrollo de krovobrascheniya periférica.
Instrucciones especiales
La monitorización de los pacientes que reciben Atenolol Belupo debe incluir la monitorización de la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo del tratamiento: diariamente, luego una vez cada 3-4 meses), glucosa en la sangre en pacientes diabéticos (1 vez en 4-5 meses). En pacientes de edad avanzada, se recomienda controlar la función renal (1 vez en 4 a 5 meses). Los pacientes deben recibir capacitación sobre cómo calcular la frecuencia cardíaca e informar sobre la necesidad de una consulta médica con frecuencia cardíaca de menos de 50 latidos / min. , taquicardia). La cancelación aguda en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada, ya que puede fortalecer los síntomas. En caso de diabetes mellitus, puede enmascarar taquicardia causada por hipoglucemia. A diferencia de los bloqueadores betaadrenérgicos no selectivos, prácticamente no aumenta la hipoglucemia inducida por la insulina y no retrasa el restablecimiento de la glucosa en sangre a la concentración normal. En pacientes con cardiopatía coronaria, la retirada brusca de los bloqueadores betaadrenérgicos puede causar un aumento en la frecuencia o la gravedad de los ataques de angina, lo que detiene el atenolol en pacientes La cardiopatía coronaria debe realizarse gradualmente. En comparación con los betabloqueadores no selectivos, los betabloqueantes cardio-selectivos tienen menos efecto sobre la función Los pulmones, sin embargo, con enfermedades respiratorias obstructivas, Atenolol Belupo se prescribe solo en caso de indicaciones absolutas. Si es necesario, se puede recomendar el uso de adrenomiméticos beta 2. En algunos casos, a los pacientes con enfermedades broncoespásticas se les pueden prescribir bloqueadores adrenérgicos cardio-selectivos en caso de intolerancia y / o ineficacia de otros medicamentos antihipertensivos, pero debe seguir estrictamente la dosis. La sobredosis es peligrosa para el desarrollo de broncoespasmo. Se requiere atención especial en los casos en que se requiera intervención quirúrgica bajo anestesia en pacientes que toman atenolol. El medicamento debe interrumpirse 48 horas antes de la intervención. Como anestésico, se debe elegir un fármaco con efectos inotrópicos negativos mínimos. Cuando se usan simultáneamente atenolol y clonidina, se suspende el atenolol durante varios días antes de clonidina para evitar que se cancele el síntoma de esta última. antecedentes alérgicos. Medicamentos que reducen el suministro de catecolaminas (p. ej., reserpina),puede aumentar el efecto de los betabloqueadores, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una reducción pronunciada de la presión arterial o bradicardia. En el caso de pacientes ancianos, la bradicardia está creciendo (menos de 50 latidos / min), arterial hipotensión (presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg), bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunción hepática y renal grave, reducir la dosis o interrumpir el tratamiento. Se recomienda suspender Si necesita verapamilo por vía intravenosa, esto debe hacerse no menos de 48 horas después de tomar atenolol. Al usar atenolol, es posible una reducción en la producción de líquido lagrimal, lo cual es importante en pacientes que usan lentes de contacto. Interrumpa bruscamente el tratamiento debido al riesgo de desarrollar arritmias graves e infarto de miocardio. La cancelación se realiza de forma gradual, reduciendo la dosis durante 2 semanas. y más (reduzca la dosis en un 25% en 3 a 4 días). Debe eliminarse antes del contenido del estudio en la sangre y la orina de catecolaminas, normetanefrina y ácido de vainillil almendra; Títulos de anticuerpos antinucleares. En los fumadores, la efectividad de los bloqueadores beta es menor. El efecto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control. Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de practicar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad psicomotora.
Prescripción
Si