Galvus met comprimidos recubiertos 50 mg + 850 mg N30
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Ingredientes activos
Vildagliptina + metformina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene: Vildagliptina 50 mg Clorhidrato de metformina 850 mg Sustancias auxiliares: hiperrolosis - 84.15 mg, estearato de magnesio - 9.85 mg, hipromelosa - 18.58 mg, dióxido de titanio (E171) - 2.9 mg, macrogol 4000 - 1.86 mg, talco - 1.86 mg, hierro Oxido amarillo (E172) - 0.82 mg.
Efecto farmacologico
La formulación Galvus Met composición incluye dos agentes hipoglucémicos con diferentes mecanismos de acción: vildagliptina que pertenece a la clase de dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), inhibidores de metformina (clorhidrato), clase biguanidas representativas. La combinación de estos componentes permite un control más eficaz de la concentración de glucosa en sangre en pacientes con diabetes tipo 2 para 24 ch.Vildagliptin, aparato representativo clase estimulantes de los islotes pancreáticos, inhibe selectivamente la enzima DPP-4, péptido similar al glucagón degradantes tipo 1 (GLP-1) y polipéptido inhibidor gástrico (GIP). La metformina disminuye la producción de glucosa hepática, disminuye la absorción de glucosa en el intestino y reducir la resistencia a la insulina debido a capturar y mejorar la utilización de glucosa por tkanyami.Metformin periférico induce la síntesis de glucógeno intracelular actuando sobre la glikiencintetazu, y mejora el transporte de glucosa algunas proteínas de membrana, los transportadores de glucosa (GLUT-1 y GLUT -4) .VildagliptinBystroe y la inhibición completa de la DPP-4 actividad después de vildagliptina ingestión causa un aumento tanto basal como la estimulada la secreción de la ingesta de alimentos 1 y GIP GPP- desde el intestino a la circulación sistémica a lo largo de concentración dnya.Povyshaya de GLP-1 y GIP, causas vildagliptina aumento de la sensibilidad β-pancreáticas células a la glucosa, lo que conduce a una mejora en la secreción de glucosa-insulina. Grado a mejorar la función de las células β independiente de su grado de daño inicial, por lo que en aquellos sin diabetes mellitus (concentración normal de glucosa en plasma sanguíneo) vildagliptina no estimula la secreción de insulina y reduce la concentración concentración glyukozy.Povyshaya de GLP-1 endógeno, aumentar la sensibilidad de vildagliptina β -Cells a la glucosa, lo que resulta en una mejora de la secreción de glucagón regulador de glucosa.Una disminución en la concentración elevada de glucagón después de una comida, a su vez, causa una disminución en la resistencia a la insulina.Un aumento en la relación insulina / glucagón durante la hiperglucemia, debido a un aumento en la concentración de GLP-1 y HIP, causa una disminución en la producción de glucosa por el hígado, tanto durante como después de las comidas, disminución de la concentración de glucosa en plasma. Además, en el contexto de vildagliptina, hubo una disminución en la concentración de lípidos en plasma después de una comida, pero este efecto no está relacionado con su efecto sobre el GLP. 1 o HIP y función mejorada de las células de los islotes pancreáticos. Se sabe que un aumento en la concentración de GLP-1 puede llevar a un vaciamiento gástrico más lento, sin embargo, este efecto no se observa cuando se usa vildagliptina En 5759 pacientes con diabetes mellitus tipo 2 durante 52 semanas en monoterapia o en combinación con metformina sulfonilurea La tiazolidindiona o la insulina mostraron una disminución significativa a largo plazo en la concentración de hemoglobina glucosilada (HbA1c) y glucosa en sangre en ayunas. Metformina La metformina mejora la tolerancia a la glucosa en pacientes ntov con diabetes mellitus tipo 2, que reduce la concentración de glucosa en plasma, tanto antes como después de una comida.A diferencia de los derivados de sulfonilurea, la metformina no causa hipoglucemia en pacientes con diabetes tipo 2 o en individuos sanos (excepto en casos especiales). La terapia con medicamentos no conduce al desarrollo de hiperinsulinemia. Cuando se usa metformina, la secreción de insulina no cambia, mientras que la concentración de insulina en plasma en un estómago vacío y durante el día puede disminuir. Al usar metformina, hay un efecto beneficioso sobre el metabolismo de las lipoproteínas: una disminución en el colesterol total, colesterol de lipoproteínas de baja densidad y triglicéridos que no están asociados con El efecto del fármaco sobre la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo. Wildagliptina + metformina. Cuando se usa la terapia de combinación con vildagliptina y metformina en dosis diarias de 1500-3000 mg de metfor. Ina y 50 mg de vildagliptina 2 veces / día durante 1 año hubo una disminución persistente estadísticamente significativa en la concentración de glucosa en sangre (determinada por una disminución en HbA1c) y un aumento en la proporción de pacientes cuya disminución en la concentración de HbA1c fue de al menos 0,6-0,7% (comparado con pacientes que continuaron recibiendo solo metformina) En los pacientes que recibieron la combinación de vildagliptina y metformina, no hubo cambios estadísticamente significativos en el peso corporal en comparación con el estado inicial.24 semanas después del inicio del tratamiento en grupos de pacientes que recibieron vildagliptina en combinación con metformina, hubo una disminución de la presión arterial sistólica y diastólica en pacientes con hipertensión arterial.Cuando se utiliza una combinación de vildagliptina y metformina como tratamiento inicial de pacientes con diabetes mellitus tipo 2, 24 reducción dependiente de la dosis de HbA1c en comparación con la monoterapia con estos fármacos. Los casos de hipoglucemia fueron mínimos en ambos grupos de tratamiento: cuando se utilizó vildagliptina (50 mg 2 veces / día) simultáneamente con / sin metformina en combinación con insulina (dosis promedio de 41 U) en pacientes en un estudio clínico, la HbA1c se redujo estadísticamente de manera significativa en un 0,72% ( La tasa inicial, un promedio del 8,8%). La frecuencia de hipoglucemia en los pacientes tratados fue comparable a la frecuencia de hipoglucemia en el grupo de placebo. Cuando se usa vildagliptina (50 mg 2 veces / día) simultáneamente con metformina (más de 1500 mg) en combinación con glimepirida (más de 4 mg por día) en pacientes con clínica En el estudio, la HbA1c se redujo estadísticamente de manera significativa en un 0,76% (de un promedio de 8,8%).
Farmacocinética
Absorción de vildagliptina Cuando se ingiere con el estómago vacío, la vildagliptina se absorbe rápidamente y su concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza dentro de 1.75 horas después de la ingestión. Con la ingesta simultánea con alimentos, la tasa de absorción de vildagliptina disminuye ligeramente: hay un descenso de la Cmax en un 19% y un aumento en el tiempo que llega a las 2,5 h. Sin embargo, la ingesta de alimentos no afecta el grado de absorción y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC). Su biodisponibilidad absoluta tras la administración oral es del 85%. La Cmáx y el AUC en el rango terapéutico de dosis aumentan aproximadamente en proporción a la dosis Distribución El grado de unión de vildagliptina a las proteínas plasmáticas es bajo (9.3%). El medicamento se distribuye uniformemente entre el plasma y los glóbulos rojos. La distribución de vildagliptina se produce supuestamente de forma extravascular, el volumen de distribución en el estado de equilibrio después de la administración intravenosa (Vss) es de 71 L. Metabolismo La biotransformación es la principal vía de excreción de vildagliptina. En el cuerpo humano, el 69% de la dosis del fármaco se convierte.El metabolito principal es LAY151 (57% de la dosis) es farmacológicamente inactivo y es el producto de la hidrólisis del componente ciano. Alrededor del 4% de la dosis del fármaco se somete a hidrólisis de amida. En estudios experimentales, la DPP-4 tiene un efecto positivo sobre la hidrólisis del fármaco. La vildagliptina no se metaboliza con la participación de las isoenzimas del citocromo P450. Según estudios in vitro, vildagliptina no es un sustrato de las isoenzimas P (CYP) 450, no inhibe ni induce las isoenzimas del citocromo CYP450. Excepción Después de la ingestión del fármaco, aproximadamente el 85% de la dosis es eliminada por los riñones y el 15% a través de los intestinos, excreción renal de vildagliptina no modificada. . Con la administración i / v, la vida media promedio de T1 / 2 alcanza las 2 h, el aclaramiento plasmático total y el aclaramiento renal de vildagliptina son 41 l / hy 13 l / h, respectivamente. T1 / 2 después de la ingestión es de aproximadamente 3 horas, independientemente de la dosis. Farmacocinética en casos especiales El sexo, el índice de masa corporal y el grupo étnico no afectan la farmacocinética de vildagliptina. Los pacientes con insuficiencia hepática en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (6- 10 puntos según la clasificación de Child-Pugh) después de un solo uso del medicamento, hay una disminución en la biodisponibilidad de vildagliptina en un 8% y 20%, respectivamente. En pacientes con insuficiencia hepática grave (12 puntos según la clasificación de Child-Pugh), la biodisponibilidad de vildagliptina aumenta en un 22%. El cambio máximo en la biodisponibilidad de vildagliptina, un aumento o disminución de hasta un 30% en promedio, no es clínicamente significativo. No hubo correlación entre la gravedad de la disfunción hepática y la biodisponibilidad del fármaco Pacientes con función renal alterada En pacientes con AUC leve, moderada o grave alterada, vildagliptina aumentó en comparación con voluntarios sanos 1.4, 1.7 y 2 veces, respectivamente. El AUC del metabolito LAY151 aumentó 1.6, 3.2 y 7.3 veces, y el metabolito BQS867 aumentó 1.4, 2.7 y 7.3 veces en pacientes con insuficiencia renal leve, moderada y severa, respectivamente. Los datos limitados en pacientes con enfermedad renal crónica terminal (ERC) indican que los indicadores en este grupo son similares a los de los pacientes con insuficiencia renal grave.La concentración del metabolito LAY151 en pacientes con ERC en etapa terminal aumentó 2-3 veces en comparación con la concentración en pacientes con insuficiencia renal grave. La excreción de vidagliptina en hemodiálisis es limitada (3% durante el procedimiento que dura más de 3-4 horas 4 horas después de una dosis única del medicamento). Uso en pacientes ≥ 65 años Aumento máximo de la biodisponibilidad del medicamento en un 32% (aumento de la Cmax en un 18%) en pacientes mayores 70 años no es clínicamente significativo y no afecta la inhibición de la DPP-4. El uso en pacientes menores de 18 años No se han establecido las características farmacocinéticas de vildagliptina en niños y adolescentes menores de 18 años. Metformina Absorción Absoluto Bio La disponibilidad de metformina cuando se administra a una dosis de 500 mg en ayunas era 50-60%. La concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza a 1.81-2.69 h después de la administración. Al aumentar la dosis del fármaco de 500 mg a 1500 mg, o en dosis de 850 mg a 2250 mg por vía oral, se observó un aumento más lento en los parámetros farmacocinéticos (lo que se esperaría para una relación lineal). Este efecto se debe no tanto a un cambio en la eliminación del fármaco como a una desaceleración en su absorción. En el contexto de la ingesta de alimentos, el grado y la tasa de absorción de metformina también disminuyeron un poco. Entonces, con una dosis única del medicamento en una dosis de 850 mg, junto con la comida, hubo una disminución de la Cmax y el AUC en aproximadamente un 40% y un 25% y un aumento en el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) en 35 minutos. No se ha establecido la importancia clínica de estos hechos. Distribución Cuando se administra por vía oral a una dosis de 850 mg, el volumen aparente de distribución de metformina es de 654 ± 358 l. El fármaco prácticamente no está unido a las proteínas plasmáticas, mientras que los derivados de sulfonilurea se unen a ellas en más del 90%. La metformina entra en los glóbulos rojos (probablemente un aumento en este proceso con el tiempo). Cuando se usa metformina de acuerdo con el esquema estándar (dosis estándar y frecuencia de administración), la concentración de equilibrio del fármaco en el plasma sanguíneo se alcanza dentro de las 24-48 horas y, como regla general, no excede 1 μg / ml. Durante los estudios clínicos controlados, la Cmax de metformina en plasma no excedió 5 µg / ml (incluso cuando se toma en dosis altas) Metabolismo Con una única inyección IV de metformina a voluntarios sanos, los riñones la excretan en forma inalterada.Al mismo tiempo, el fármaco no se metaboliza en el hígado (no se detectan metabolitos en los seres humanos) y no se excreta en la bilis. Excreción Como el aclaramiento renal de metformina es aproximadamente 3.5 veces más alto que el aclaramiento de creatinina (CK), la principal vía de excreción del fármaco es la secreción tubular. En la ingestión, aproximadamente el 90% de la dosis absorbida es eliminada por los riñones durante las primeras 24 horas; al mismo tiempo, T1 / 2 de plasma sanguíneo es de aproximadamente 6.2 horas. T1 / 2 de metformina de la sangre total es de aproximadamente 17,6 h, lo que indica la acumulación de una parte significativa del fármaco en los eritrocitos Farmacocinética en casos especiales El sexo de los pacientes no afecta la farmacocinética de la metformina. Pacientes con insuficiencia hepática En pacientes con insuficiencia hepática no se estudiaron las características farmacocinéticas de la metformina. Pacientes con insuficiencia renal Pacientes con insuficiencia renal (según la evaluación de KK) Aumenta la metformina T1 / 2 del plasma y de la sangre total, y su clyg renal Osen disminuye en proporción a la disminución en el control de calidad. Uso en pacientes ≥ 65 años De acuerdo con datos limitados de estudios farmacocinéticos en personas sanas con edad ≥65 años, hubo una disminución en el aclaramiento plasmático total de metformina y un aumento en T1 / 2 y Cmax en comparación con individuos jóvenes. Estas características de la farmacocinética de la metformina en personas mayores de 65 años probablemente estén relacionadas principalmente con cambios en la función renal y, por lo tanto, los pacientes mayores de 80 años pueden usar el medicamento Galvus Met solo con CC normal. Uso en pacientes menores de 18 años Características farmacocinéticas de la metformina No se ha establecido en niños y adolescentes menores de 18 años. El uso de pacientes de diferentes etnias No hay evidencia de la influencia de la etnia de los pacientes en las características farmacocinéticas de la metformina. Estudios clínicos controlados de metformina en pacientes con diabetes tipo 2 de diferente origen étnico. El efecto hipoglucémico del fármaco fue igualmente pronunciado. Wilddagliptina + Metformina Los estudios mostraron bioequivalencia en el AUC y la Cmax de Galvus Met en tres dosis diferentes (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg y 50 mg + 1000 mg) y vildagliptina y metformina, tomados en dosis apropiadas como tabletas separadas. La ingesta de alimentos no afecta el grado y la tasa de absorción de vildagliptina en la preparación y Galvus Met. Los valores de Cmax y AUC de metformina en la composición del medicamento Galvus Met con ingesta simultánea con alimentos disminuyeron un 26% y un 7%, respectivamente.Además, en el contexto de la ingesta de alimentos, la absorción de metformina se desaceleró, lo que llevó a un aumento de Tmax (de 2.0 a 4.0 h). También se observó un cambio similar en la Cmax y el AUC durante la ingesta de alimentos cuando se usaba la metformina por separado, pero en este último caso, los cambios fueron menos significativos. El efecto de los alimentos en la farmacocinética de vildagliptina y metformina como parte de Galvus Met no fue diferente al tomar ambos medicamentos por separado.
Indicaciones
Diabetes mellitus tipo 2 (en combinación con dietoterapia y ejercicio): - con una efectividad insuficiente de la monoterapia con vildagliptina o metformina; - en pacientes que han recibido previamente terapia de combinación con vildagliptina y metformina en forma de monoterapia; - en combinación con derivados de sulfonilurea (terapia de combinación triple) pacientes previamente tratados con sulfonilurea y derivados de metformina sin lograr un control glucémico adecuado; - en terapia de combinación triple con insulina en pacientes, la recepción de él en una dosis estable de insulina y metformina sin alcanzar un control glucémico adecuado - como terapia inicial en los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con dietética inadecuada de eficiencia, el ejercicio y la necesidad de mejorar el control glucémico.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a vildagliptina o metformina o a cualquier otro componente del medicamento; - insuficiencia renal o disfunción renal (cuando la creatinina sérica es superior al 1,5 mg% (superior a 135 μmol / L) para los hombres y superior al 1,4 mg% (superior a 110 μmol / l) para mujeres) - afecciones agudas, con riesgo de desarrollar insuficiencia renal: deshidratación (con diarrea, vómitos), fiebre, enfermedades infecciosas graves, hipoxia (shock, sepsis, infecciones renales, enfermedades broncopulmonares); - enfermedad cardíaca aguda y crónica no es suficiente exactitud, infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardíaca aguda (shock), insuficiencia respiratoria, - enfermedad del hígado; - acidosis metabólica aguda o crónica (incluyendo la cetoacidosis diabética en combinación con o sin coma). La cetoacidosis diabética debe ajustarse mediante la terapia con insulina. Acidosis láctica (incluyendoy en la historia); - el medicamento no debe usarse 48 horas antes de la cirugía, radioisótopos, estudios de rayos X con la introducción de agentes de contraste y dentro de las 48 horas posteriores a su implementación; - período de embarazo y lactancia; - diabetes tipo 1 - alcoholismo crónico , intoxicación aguda por alcohol; - observancia de una dieta baja en calorías (menos de 1000 kcal / día); - no se ha establecido la eficacia y seguridad del uso del medicamento en niños menores de 18 años; - como en pacientes con insuficiencia hepática, en algunos casos En la acidosis láctica, posiblemente uno de los efectos secundarios de la metformina, Galvus Met no debe utilizarse en pacientes con enfermedad hepática o indicadores bioquímicos alterados de la función hepática.
Precauciones de seguridad
Con precaución: se recomienda el uso de medicamentos que contengan metformina con precaución en pacientes mayores de 60 años cuando realicen trabajos físicos pesados, debido a un mayor riesgo de desarrollar acidosis láctica en ellos.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Embarazo Los estudios experimentales en animales con el uso de vildagliptina en dosis 200 veces más altas que las recomendadas, el medicamento no causó trastornos en el desarrollo temprano del embrión y no tuvo efecto teratogénico. Cuando se usa vildagliptina en combinación con metformina en una proporción de 1: 10, tampoco se detectó efecto teratogénico. Dado que no hay datos suficientes sobre el uso de Galvus Met en el embarazo, el uso del medicamento en el embarazo está contraindicado. Lactancia materna La metformina penetra en la leche materna. No se sabe si vildagliptina se excreta en la leche materna. El uso de la droga Galvus Met durante la lactancia está contraindicado.
Posología y administración.
La droga se usa en el interior. El régimen de dosificación Galvus Met debe seleccionarse individualmente, dependiendo de la efectividad y la tolerabilidad de la terapia. Al usar Galvus Meth, no exceda la dosis diaria máxima recomendada de vildagliptina (100 mg). La dosis inicial recomendada de Galvus Met debe seleccionarse teniendo en cuenta la duración de la diabetes y la glucemia, la afección del paciente y la vidagliptina y / o la metformina que ya se usa en el paciente .Para reducir la gravedad de los efectos secundarios de los órganos del tracto gastrointestinal, característica de la metformina, Galvus Met se toma con alimentos. La dosis inicial de Galvus Met con monoterapia con vildagliptina es ineficaz. El tratamiento con Galvus Met se puede iniciar con una tableta 50 mg + 500 mg 2 veces por dia Después de evaluar el efecto terapéutico, la dosis puede aumentarse gradualmente. La dosis inicial del medicamento Galvus Met con la ineficacia de la metformina en monoterapia Dependiendo de la dosis de metformina ya tomada, el tratamiento con Galvus Met se puede iniciar con una dosis de 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg o 50 mg 1000 mg 2 veces / día. Dosis inicial de Galvus Met en pacientes que hayan recibido previamente terapia de combinación con vildagliptina y metformina en tabletas separadas. Dependiendo de las dosis que ya se hayan tomado, vildagliptina o metformina, tratamiento Con el medicamento Galvus Met, debe comenzar con una tableta lo más cerca posible del tratamiento existente, 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg o 50 mg + 1000 mg, y ajustar la dosis según la efectividad. La dosis inicial de Galvus Met es la siguiente. Tratamiento inicial en pacientes con diabetes tipo 2 con efectividad insuficiente del tratamiento con dieta y ejercicio Como tratamiento inicial, Galvus Met debe usarse en una dosis inicial de 50 mg + 500 mg 1 vez / día y después de evaluar el efecto terapéutico, aumentar gradualmente las dosis. hasta 50 mg + 1000 mg 2 veces / día. Terapia de combinación con Galvus Meth y derivados de sulfonilurea o insulina La dosis de Galvus Met se calcula según la dosis de vildagliptina 50 mg x 2 veces / día (100 mg por día) y metformina en una dosis igual a previamente tomado como un solo producto.
Efectos secundarios
Durante la terapia con vildagliptina, rara vez se observó una función hepática anormal (incluida la hepatitis) de curso asintomático. En la mayoría de los casos, estos trastornos y anomalías en los indicadores de la función hepática de la norma se resolvieron de forma independiente sin complicaciones después del cese de la terapia con medicamentos. Cuando se usa vildagliptina en una dosis de 50 mg 1 o 2 veces / día, la frecuencia de aumento de la actividad de las enzimas hepáticas ALT o AST 3 veces más alta que el límite superior normal (VGN) fue de 0.2% o 0.3%, respectivamente (comparado con 0.2% en el grupo de control).La actividad de la enzima hepática incrementada en la mayoría de los casos fue asintomática, no progresó y no estuvo acompañada de colestasis o ictericia. Se utilizaron los siguientes criterios para estimar la incidencia de eventos adversos (EA): muy a menudo (más de 1/10), a menudo (más de / 100, menos de / 10) , con poca frecuencia (más de 1/1000, menos de 1/100), raramente (más de 1/10 000, menos de 1/1000), muy raramente (menos de 1/10 000), incluidos los casos aislados. Frecuencia de desarrollo de la cual en gramos. La upevildagliptina y la metformina difirieron de la que se comparó con el placebo y la metformina en más del 2%. A continuación, se presentan las siguientes infracciones. Violaciones del sistema nervioso: a menudo, cefalea, mareos, temblor. Cuando se utilizó vildagliptina en combinación con metformina en varias dosis, se observó hipoglucemia en el 0,9% de los casos (en comparación, en el grupo placebo en combinación con metformina, fue del 0,4%). La incidencia de NA en el tracto gastrointestinal durante la combinación con vildagliptina y metformina fue del 12,9%. . Cuando se utilizó metformina, se observaron AA similares en el 18,1% de los pacientes. En grupos de pacientes tratados con metformina en combinación con vildagliptina, se observaron trastornos del tracto gastrointestinal con una frecuencia del 10 al 15% y en el grupo de pacientes tratados con metformina en combinación con placebo. Con una frecuencia del 18%. Los estudios clínicos a largo plazo de hasta 2 años no revelaron ninguna desviación adicional del perfil de seguridad ni riesgos imprevistos al usar vildagliptina en monoterapia. El estudio de la combinación de vildagliptina y metformina como terapia de inicio para la diabetes tipo 2 no reveló ningún riesgo ni datos de seguridad adicionales.
Sobredosis
Vildagliptina Wilddagliptina es bien tolerada en una dosis de hasta 200 mg / día. Cuando se usa el medicamento en una dosis de 400 mg / día, se puede observar dolor en los músculos, rara vez, parestesia transitoria leve, fiebre, edema y un aumento transitorio en la actividad de la lipasa (mayor que VGN). Al aumentar la dosis de vildagliptina a 600 mg / día, es posible desarrollar un edema de las extremidades, acompañado de parestesias y un aumento de la concentración de CPK, proteína C reactiva y mioglobina, actividad AST.Todos los síntomas de sobredosis y los cambios en los parámetros de laboratorio desaparecen después de la interrupción del fármaco. Es poco probable que se elimine el fármaco del cuerpo mediante diálisis. Sin embargo, el metabolito hidrolítico principal de vildagliptina (LAY151) puede eliminarse del cuerpo mediante hemodiálisis. MetforminTen ha sido varios casos de sobredosis con metformina, incluso como resultado de la ingestión del medicamento en una cantidad de más de 50 g. sin embargo, su conexión con la toma de la droga no ha sido establecida); Se observó acidosis láctica en el 32% de los casos. Los síntomas tempranos de la acidosis láctica son náuseas, vómitos, diarrea, disminución de la temperatura corporal, dolor abdominal, dolor muscular y puede haber un aumento en la respiración, mareos, pérdida de conciencia y coma. La metformina se elimina de la sangre mediante hemodiálisis (con un aclaramiento de hasta 170 ml / min) sin el desarrollo de alteraciones hemodinámicas. Por lo tanto, la hemodiálisis se puede usar para eliminar la metformina de la sangre en caso de sobredosis con el medicamento. En caso de sobredosis, es necesario llevar a cabo un tratamiento sintomático adecuado en función del estado del paciente y las manifestaciones clínicas.
Interacción con otras drogas.
Vildagliptina + Metformina En el uso simultáneo de vildagliptina (100 mg 1 vez / día) y metformina (1000 mg 1 vez / día), no hubo interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas entre ellos. Ni durante los estudios clínicos ni durante el uso clínico generalizado de Galvus Met en pacientes que recibieron otros medicamentos y sustancias al mismo tiempo, no hubo interacciones inesperadas. Wildaglyptin Wildeagliptin tiene un bajo potencial de interacción con medicamentos. Dado que la vildagliptina no es un sustrato de las enzimas del citocromo P450 (CYP) y además, no inhibe ni induce estas isoenzimas, su interacción con fármacos, que son sustratos, inhibidores o inductores. P450 operación de prueba (CYP), es poco probable. Con el uso simultáneo de vildagliptina no afecta la tasa metabólica de los fármacos que son sustratos enzimáticos: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4 / 5. Interacción clínica significativa de vildagliptina con medicamentos.más comúnmente utilizado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (glibenclamida, pioglitazona, metformina) o que tiene un rango terapéutico estrecho (amlodipino, digoxina, ramipril, simvastatina, valsartán, warfarina) no está establecido. aclaramiento La metformina reduce la Cmax y el AUC de la furosemida y tampoco afecta su eliminación renal. El nifedipino aumenta la absorción, la Cmax y el AUC de la metformina; Además, aumenta su excreción por los riñones. La metformina prácticamente no tiene efecto en los parámetros farmacocinéticos de nifedipina. La glibenclamida no afecta los parámetros farmacocinéticos / farmacodinámicos de la metformina. La metformina, en general, reduce la Cmax y el AUC de glibenclamida, pero la magnitud del efecto varía mucho. Por esta razón, la importancia clínica de esta interacción no está clara: los cationes orgánicos, como la amilorida, la digoxina, la morfina, la procainamida, la quinidina, la quinina, la ranitidina, la triamterina, la trimetoprima, la vancomicina, etc. Debido a la competencia por los sistemas de transporte tubular renal común. Entonces, la cimetidina aumenta tanto la concentración de metformina en el plasma sanguíneo como su AUC en un 60% y 40%, respectivamente. La metformina no afecta los parámetros farmacocinéticos de la cimetidina. Se debe tener cuidado al usar el medicamento Galvus Met junto con los medicamentos que afectan la función renal o la distribución de metformina en el cuerpo. Otros medicamentos: algunos medicamentos pueden causar hiperglucemia y pueden reducir la eficacia de los agentes hipoglucemiantes. Estos medicamentos incluyen tiazidas y otros diuréticos