Velaksin comprimidos 37,5 mg N28
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Ingredientes activos
Venlafaxina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Venlafaxina (en forma de hidrocloruro) 37,5 mg. Excipientes: lactosa monohidrato - 84,93 mg, celulosa microcristalina - 36 mg, glicolato sódico de almidón (tipo A) - 12,6 mg, dióxido de silicio coloidal anhidro - 1,35 mg, estearato de magnesio - 2,7 mg.
Efecto farmacologico
Un antidepresivo. La estructura química de la venlafaxina no se puede atribuir a ninguna clase conocida de antidepresivos (tricíclicos, tetracíclicos u otros). Es el racemato de dos enantiómeros activos. El mecanismo de acción antidepresiva de la droga está asociado con su capacidad para potenciar la transmisión de los impulsos nerviosos al sistema nervioso central. La venlafaxina y su metabolito principal O-desmetilvenlafaxina (AGE) son potentes inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina e inhibidores débiles de la recaptación de dopamina. Además, la venlafaxina y la EPT reducen la actividad beta-adrenérgica, tanto después de una única inyección, como con la admisión constante. La venlafaxina y la EPT afectan de manera igualmente efectiva la recaptación de neurotransmisores. La venlafaxina no tiene afinidad por los receptores colinérgicos m y n, los receptores H1 de histamina y los receptores adrenérgicos 1 del cerebro. La venlafaxina no inhibe la actividad de MAO. No tiene afinidad por los receptores opioides, benzodiazepinas, fenciclidina o NMDA.
Farmacocinética
Absorción; después de la administración oral, la venlafaxina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Después de una dosis única en dosis de 25-150 mg Cmax en plasma se alcanza en aproximadamente 2.4 horas y es de 33-172 ng / ml. La venlafaxina se metaboliza ampliamente durante el "primer paso" a través del hígado. La Cmax EFA en plasma se alcanza aproximadamente 4.3 horas después de la administración y asciende a 61-325 ng / ml; En el rango de dosis diarias de 75-450 mg, la venlafaxina y la EPT tienen una cinética lineal. Después de tomar el medicamento mientras come, el tiempo para alcanzar la Cmax en el plasma sanguíneo aumenta de 20 a 30 minutos, pero los valores de Cmax y absorción no cambian. Distribución: la unión de venlafaxina y EFA a proteínas plasmáticas es del 27% y 30%, respectivamente; Con la ingesta repetida de Css, la venlafaxina y la EPT se logran dentro de los 3 días. Metabolismo y excreción; el metabolito principal es la O-desmetilvenlafaxina (AGE). T1 / 2 venlafaxina y EFA son 5 y 11 horas respectivamente; EFA y otros metabolitosasí como la venlafaxina inalterada excretada por los riñones. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: en pacientes con cirrosis hepática, las concentraciones plasmáticas de venlafaxina y EPT aumentan y se reduce su tasa de eliminación. Con insuficiencia renal moderada o grave, el aclaramiento total de venlafaxina y EFA disminuye, y T1 / 2 se prolonga. Una disminución en el aclaramiento total se observa principalmente en pacientes con tasa de filtración glomerular (GFR) de menos de 30 ml / min; La edad y el sexo del paciente no afectan la farmacocinética del fármaco.
Indicaciones
Depresión de diversas etiologías (tratamiento y prevención).
Contraindicaciones
Disfunción renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min). Función hepática anormal severa. Administración simultánea de inhibidores de la MAO. Niños y adolescentes hasta 18 años (la seguridad y eficacia para esta categoría de pacientes no ha sido probada). Establecido o sospecha de embarazo. Período de lactancia (amamantamiento). ; Hipersensibilidad a la droga. ; El medicamento debe prescribirse con precaución en los siguientes casos: Un infarto de miocardio reciente. Angina inestable ; Hipertensión arterial. ; Taquicardia. Convulsiones en la historia. Hipertensión intraocular. Glaucoma de angulo angulo Historia maníaca en la historia. Predisposición al sangrado de la piel y membranas mucosas. Inicialmente reducido el peso corporal.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La seguridad de la droga Velaksin; Durante el embarazo no está probado. Por lo tanto, el uso durante el embarazo (o el embarazo previsto) solo es posible si el beneficio deseado para la madre supera el posible riesgo para el feto. Las mujeres en edad fértil deben aplicar métodos anticonceptivos confiables durante el período de tratamiento con medicamentos y consultar inmediatamente a un médico en caso de embarazo o planificación del embarazo. La venlafaxina y el metabolito de la EPT se excretan en la leche materna. La seguridad de estas sustancias para los recién nacidos no está probada, por lo que si necesita tomar el medicamento durante la lactancia, debe decidir la finalización de la lactancia. Si el tratamiento de la madre se completó poco antes del parto, el recién nacido puede experimentar síntomas de abstinencia.
Posología y administración.
Las tabletas de Velexin se recomiendan para tomar con las comidas. ; La dosis inicial recomendada es de 75 mg en 2 dosis (37,5 mg 2 veces / día) al día. Si después de varias semanas de tratamiento no hay una mejora significativa, la dosis diaria se puede aumentar a 150 mg (75 mg 2 veces / día). Si, en opinión del médico, es necesaria una dosis más alta (trastorno depresivo grave u otras afecciones que requieran tratamiento hospitalario), se pueden prescribir 150 mg inmediatamente en 2 dosis (75 mg 2 veces / día). Después de eso, la dosis diaria se puede aumentar en 75 mg cada 2-3 días hasta lograr el efecto terapéutico deseado. La dosis máxima diaria del medicamento Velaksin es de 375 mg. Después de lograr el efecto terapéutico deseado, la dosis diaria puede reducirse gradualmente hasta el nivel mínimo efectivo. La duración del período requerido para reducir la dosis depende de la dosis, la duración de la terapia y la sensibilidad individual del paciente. ; Al final de la administración de Velaxin, se recomienda reducir gradualmente la dosis del medicamento, al menos durante la semana, y controlar el estado del paciente para minimizar el riesgo asociado con la interrupción del medicamento. La duración del período requerido para reducir la dosis depende de la dosis, la duración de la terapia y la sensibilidad individual del paciente. Cuidados de apoyo y prevención de recaídas. La terapia de mantenimiento puede durar 6 meses o más. El medicamento se prescribe en las dosis mínimas efectivas utilizadas en el tratamiento de un episodio depresivo. ; Uso en violación de la función hepática: en caso de insuficiencia hepática leve (tiempo de protrombina inferior a 14 segundos), no es necesario ajustar el régimen de dosificación. En insuficiencia hepática moderada (tiempo de protrombina de 14 a 18 segundos), la dosis debe reducirse en un 50%. No se recomienda usar venlafaxina en caso de insuficiencia hepática grave, ya que no existen datos confiables sobre la seguridad de dicha terapia. ; Uso en violación de la función renal: en caso de insuficiencia renal de gravedad leve (aclaramiento de creatinina (QC) de más de 30 ml / min), no se requiere una corrección del régimen de dosificación. En caso de insuficiencia renal moderada (CC 10-30 ml / min), la dosis debe reducirse en un 25-50%.En relación con el alargamiento de T 1/2 de venlafaxina y su metabolito activo (EFA), estos pacientes deben tomar la dosis completa 1 vez / día. La venlafaxina no se recomienda para insuficiencia renal grave (CC inferior a 10 ml / min), ya que no se dispone de datos fiables sobre la seguridad de dicha terapia. ; Los pacientes en hemodiálisis pueden recibir el 50% de la dosis diaria habitual de venlafaxina después de completar una sesión de hemodiálisis. ; Uso en pacientes de edad avanzada: en pacientes de edad avanzada, el medicamento debe usarse con precaución en relación con la posibilidad de insuficiencia renal. Debe aplicarse la dosis efectiva más pequeña. En dosis más altas, el paciente debe estar bajo estrecha supervisión médica.
Efectos secundarios
La mayoría de los efectos secundarios dependen de la dosis. Con el tratamiento prolongado, se reduce la gravedad y la frecuencia de la mayoría de estos efectos, y no hay necesidad de cancelar la terapia. ; Después de la retirada abrupta de Velaxin o reducción de la dosis, fatiga, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, anorexia, boca seca, mareos, diarrea, insomnio, ansiedad, irritabilidad nerviosa, desorientación, hipomanía, parestesia, sudoración son posibles. Estos síntomas suelen ser leves y desaparecen sin tratamiento. Debido a la probabilidad de estos síntomas, es muy importante reducir gradualmente la dosis del medicamento (como cualquier otro antidepresivo), especialmente después de tomarlo en dosis altas. ; Por parte del aparato digestivo: pérdida de apetito, estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca. En raras ocasiones - hepatitis. ; Del intercambio de sustancias: un aumento del colesterol sérico, pérdida de peso. Con poca frecuencia - una violación de muestras funcionales de hígado, hiponatremia, síndrome de secreción insuficiente de ADH. ; Desde el sistema cardiovascular: hipertensión, hiperemia de la piel. Con poca frecuencia - hipotensión postural, taquicardia. ; Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: sueños inusuales, mareos, insomnio, irritabilidad nerviosa, parestesias, estupor, aumento del tono muscular, temblor, bostezos. Con poca frecuencia - apatía, alucinaciones, espasmos musculares, síndrome serotoninérgico. En raras ocasiones: convulsiones epilépticas, reacciones maníacas y síntomas similares al síndrome neuroléptico maligno.; Desde el sistema urinario: disuria (principalmente - dificultad al comienzo de la micción). Con poca frecuencia - la retención de orina. ; Por parte del sistema reproductivo: eyaculación deteriorada, erección, anorgasmia. Con poca frecuencia - disminución de la libido, menorragia. ; De los órganos sensoriales: trastornos de la acomodación, midriasis, trastornos visuales. Con poca frecuencia - una violación del gusto. ; Reacciones dermatológicas: sudoración. Con poca frecuencia - la fotosensibilidad. ; Desde el sistema hemopoyético: con poca frecuencia: hemorragias en la piel (equimosis) y membranas mucosas, trombocitopenia. Rara vez - alargando el tiempo de sangrado. ; Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea. En raras ocasiones - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson. Muy raramente - reacciones anafilácticas. ; Otros: debilidad, fatiga.
Sobredosis
Síntomas: cambios en el ECG (alargamiento del intervalo QT, bloqueo del haz de His, extensión del complejo QRS), taquicardia sinusal o ventricular, bradicardia, hipotensión, estados convulsivos, cambio de conciencia (disminución de la vigilia). Con una sobredosis de venlafaxina mientras se toma con alcohol y / u otras drogas psicotrópicas, se reportó la muerte. Tratamiento: tratamiento sintomático. Los antídotos específicos son desconocidos. Se recomienda la monitorización continua de las funciones vitales (respiración y circulación). El nombramiento de carbón activado para reducir la absorción de la droga. No induzca el vómito debido al riesgo de aspiración. La venlafaxina y la EPT no se muestran durante la diálisis.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de Velaxin con inhibidores de la MAO está contraindicado. Uso de la droga Velaksin; Puede comenzar al menos 14 días después de finalizar el tratamiento con inhibidores de la MAO. Si se usó un inhibidor de MAO reversible (moccobemida), este intervalo puede ser más corto (24 horas). La terapia con inhibidores de la MAO puede comenzar no menos de 7 días después de suspender el medicamento Velaksin; La venlafaxina no afecta la farmacocinética del litio. Con el uso simultáneo con imipramina, la farmacocinética de venlafaxina y su metabolito EFA no cambian. Es posible mejorar los efectos del haloperidol debido a un aumento en su concentración en la sangre cuando se combina con Velaksinom. Con el uso simultáneo con diazepam, la farmacocinética de los fármacos y sus principales metabolitos no se modifican significativamente.Además, no se encontró ningún efecto sobre los efectos psicomotores y psicométricos del diazepam. Con el uso simultáneo con clozapina, se puede observar un aumento en su nivel de plasma sanguíneo y el desarrollo de efectos secundarios (por ejemplo, convulsiones epilépticas). Con el uso simultáneo con risperidona (a pesar de un aumento en el AUC de risperidona), la farmacocinética de la suma de los componentes activos (risperidona y su metabolito activo) no cambió significativamente. Mejora el efecto del etanol sobre las reacciones psicomotoras. El metabolismo de la venlafaxina con la formación del metabolito activo EFA ocurre con la participación de la isoenzima CYP2D6. A diferencia de muchos otros antidepresivos, la dosis de venlafaxina no puede reducirse mientras se usa con inhibidores de CYP2D6, o en pacientes con una disminución determinada genéticamente en la actividad de CYP2D6, ya que la concentración total del principio activo y metabolito (venlafaxina y EFA) no cambia. La principal vía de eliminación de venlafaxina involucra el metabolismo de CYP2D6 y CYP3A4, por lo tanto, se debe tener especial cuidado al prescribir venlafaxina en combinación con medicamentos que son inhibidores de estas dos enzimas. La naturaleza de esta interacción aún no ha sido estudiada. La venlafaxina es un inhibidor relativamente débil de CYP2D6 y no inhibe la actividad de las isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 y CYP3A4; por lo tanto, no se debe esperar su interacción con otros medicamentos, en el metabolismo en el que intervienen estas enzimas hepáticas. La cimetidina inhibe el metabolismo de la venlafaxina durante el "primer paso" a través del hígado y no afecta la farmacocinética de la EPT. En la mayoría de los pacientes, solo se espera un ligero aumento en la actividad farmacológica total de venlafaxina y EFA (más pronunciada en pacientes ancianos y en violación de la función del hígado). No se encontró interacción clínicamente significativa de venlafaxina con fármacos antihipertensivos (incluidos los bloqueadores beta, inhibidores de la ECA y diuréticos) y fármacos hipoglucemiantes; Dado que la unión de las proteínas plasmáticas venlafaxina y EFA es, respectivamente, del 27% y del 30%, no se asume ninguna interacción farmacológica debido a la unión dañada a las proteínas plasmáticas; Cuando se toma simultáneamente con warfarina, el efecto anticoagulante de esta última puede aumentar. Cuando se toma simultáneamente con indinavir, hay una disminución en el AUC de indinavir en un 28% y una disminución de su Cmax en un 36%, mientras que los parámetros farmacocinéticos de venlafaxina y EFA no cambian. La importancia clínica de este efecto es desconocida.
Instrucciones especiales
El cese abrupto de la terapia con Velaxine (así como otros antidepresivos), especialmente después de su uso en dosis altas, puede causar síntomas de abstinencia y, por lo tanto, se recomienda reducir gradualmente su dosis antes de suspender el medicamento. La duración del período requerido para reducir la dosis depende de la dosis, la duración de la terapia y la sensibilidad individual del paciente. En pacientes con trastornos depresivos, se debe considerar la posibilidad de intentos suicidas antes de comenzar cualquier tratamiento farmacológico. Por lo tanto, para reducir el riesgo de sobredosis al inicio del tratamiento, el medicamento debe, si es posible, usarse en la dosis mínima efectiva, y el paciente debe estar bajo una estrecha supervisión médica. Los pacientes con trastornos afectivos en el tratamiento de los antidepresivos (incluida la venlafaxina) pueden experimentar hipomanía o manía. Al igual que otros antidepresivos, la venlafaxina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía. Tales pacientes necesitan supervisión médica. Velaksin; (como otros antidepresivos) debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. El tratamiento con venlafaxina debe interrumpirse cuando ocurren convulsiones epilépticas. Se debe advertir a los pacientes de la necesidad de consultar inmediatamente a un médico si desarrollan una erupción cutánea, urticaria u otras reacciones alérgicas. En algunos pacientes, se observó un aumento de la presión arterial dependiente de la dosis durante el uso de venlafaxina, por lo tanto, se recomienda un control regular de la presión arterial, especialmente durante el período de clarificación o aumento de la dosis. Se recomienda usar el medicamento con precaución en pacientes con taquiarritmia. Durante el tratamiento con un medicamento, es posible un aumento en la frecuencia cardíaca, especialmente mientras se toma en dosis altas. Se debe advertir a los pacientes, especialmente a los ancianos, sobre la posibilidad de mareos y desequilibrios. Al igual que otros inhibidores de la recaptación de serotonina, la venlafaxina puede aumentar el riesgo de hemorragias en la piel y las membranas mucosas. Cuando se trata a pacientes propensos a tales condiciones, se necesita precaución. Durante la aplicación de venlafaxina, especialmente en condiciones de deshidratación o reducción del BCC (incluyendoen pacientes ancianos y pacientes que toman diuréticos), se puede observar hiponatremia y / o síndrome de secreción insuficiente de ADH. Durante el uso del medicamento, se puede observar midriasis y, por lo tanto, se recomienda controlar la presión intraocular en pacientes propensos a su aumento o que sufran glaucoma de ángulo cerrado. Se debe tener precaución con Velaksin; pacientes que han tenido recientemente un infarto de miocardio y sufren insuficiencia cardíaca descompensada, ya que no se ha estudiado la seguridad del fármaco en esta categoría de pacientes. Llevados a cabo hasta la fecha, los ensayos clínicos no han revelado tolerancia a la venlafaxina o dependencia de ella. A pesar de esto, al igual que con el tratamiento de otros medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central, el médico debe establecer un monitoreo cuidadoso de los pacientes para identificar signos de abuso de drogas. El monitoreo y la observación cuidadosos son necesarios para los pacientes con un historial de indicar tales síntomas. Al prescribir el medicamento Velaksin; los pacientes con intolerancia a la lactosa deben considerar el contenido de lactosa (84,93 mg en cada tableta, 37,5 mg; 169,86 mg en cada tableta, 75 mg). Al tomar venlafaxina, se debe tener especial cuidado al realizar una terapia electroconvulsiva, ya que la experiencia con venlafaxina en estas condiciones está ausente. Durante el período de tratamiento con la droga Velaksin; Se debe evitar el alcohol. Uso en pediatría; no se ha estudiado la seguridad y eficacia del fármaco en niños y adolescentes menores de 18 años. Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control; aunque la venlafaxina no afecta las funciones psicomotoras y cognitivas, debe tenerse en cuenta que cualquier terapia farmacológica con drogas psicoactivas puede reducir la capacidad de emitir juicios, pensar o realizar funciones motoras. Esto debería alertar al paciente antes de comenzar el tratamiento. Cuando ocurren tales violaciones, el médico debe establecer el grado y la duración de las restricciones.
Prescripción
Si