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Ingrédients actifs
Aténolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Adjuvants Atenolol 50 mg: cellulose microcristalline, lactose monohydraté, povidone, amidon de maïs, talc, dioxyde de silicium colloïdal, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium.
Effet pharmacologique
Il a des effets anti-angineux, antihypertenseurs et anti-arythmiques. Ne possède pas d'activité stabilisante membranaire et sympathomimétique interne. Réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines à partir d'ATP. Au cours des premières 24 heures suivant l'administration orale, une diminution du débit cardiaque entraîne une augmentation réactive de la résistance vasculaire périphérique totale, dont la sévérité diminue progressivement au bout de 1 à 3 jours. L'effet hypotenseur est associé à une diminution du débit cardiaque et de l'activité de la rénine. -angiotensine, sensibilité des barorécepteurs et effets sur le système nerveux central. L'effet hypotenseur se manifeste à la fois par une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique, par une diminution de l'AVC et des volumes infimes. À des doses thérapeutiques modérées, il n’affecte pas le tonus des artères périphériques. L'effet antihypertensif dure 24 heures et, avec un usage régulier, il se stabilise à la fin de la deuxième semaine de traitement.L'effet anti-angineux est déterminé par une diminution de la demande en oxygène du myocarde due à une diminution de la fréquence cardiaque (allongement de la diastole et amélioration de la perfusion myocardique) et à une diminution de la sensibilité du myocarde aux effets de stimulation sympathique. Réduire la fréquence cardiaque au repos et pendant l'exercice. En augmentant la pression d'extrémité diastolique dans le ventricule gauche et en étirant les fibres musculaires des ventricules, le besoin en oxygène augmente, en particulier chez les patients insuffisants cardiaques chroniques. L'effet antiarythmique se manifeste par la suppression de la tachycardie sinusale et est associé à l'élimination des effets sympathiques arythmogènes sur le système de conduction cardiaque, une diminution du temps de rotation la propagation de l'excitation à travers le noeud sino-auriculaire et l'allongement de la période réfractaire.Inhibe la conduction des impulsions antérogradées et dans une moindre mesure - dans des directions rétrogrades à travers le nœud AV et le long de voies supplémentaires. L'effet chronotrope négatif apparaît une heure après l'administration, atteint son maximum après 2-4 heures et dure jusqu'à 24 heures. Réduit l'automatisme du nœud sinusal. , ralentit la fréquence cardiaque, ralentit la conductivité AV, réduit la contractilité du myocarde, réduit la demande en oxygène du myocarde. Réduit l'excitabilité du myocarde.Utilisé à des doses thérapeutiques modérées, il a un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches et des artères périphériques que les bêta-bloquants non sélectifs.
Pharmacocinétique
L'absorption par le tractus gastro-intestinal est rapide, incomplète (50 à 60%). Biodisponibilité - 40-50%. Le temps nécessaire pour atteindre la Cmax dans le plasma sanguin est de 2 à 4 heures: il pénètre mal dans la BBB, passe en petites quantités à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. Communication avec les protéines plasmatiques - 6-16%, pratiquement pas métabolisée par le foie T1 / 2 - 6-9 h (augmenté chez les patients âgés). Excrété par les reins par filtration glomérulaire (85-100% - inchangé). La violation de la fonction rénale est accompagnée d'un allongement et d'un cumul de T1 / 2: avec un CQ inférieur à 35 ml / min / 1,73 m2 T1 / 2 est de 16-27 h, avec un CQ inférieur à 15 ml / min / 1,73 m2 - plus de 27 heures (une réduction des doses est nécessaire). Excrété pendant l'hémodialyse.
Des indications
- hypertension artérielle; - prévention des crises d'angor (à l'exception de la sténocardie de Prinzmetal); - arythmies cardiaques: tachycardie sinusale, prévention des tachyarythmies supraventriculaires, extrasystole ventriculaire, - infarctus aigu du myocarde avec des paramètres hémodynamiques stables.
Contre-indications
- hypersensibilité au médicament - choc cardiogénique - bloc AV II et III - bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 45-50 battements / min) - SSS - bloc sino-auriculaire - insuffisance cardiaque aiguë ou chronique stades de décompensation); - cardiomégalie sans signes d’insuffisance cardiaque; - sténocardie de Prinzmetal; - hypotension artérielle (en cas d’infarctus du myocarde, tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), - période de lactation, - administration simultanée d’inhibiteurs de la MAO, - âge 18 ans (efficacité et sécurité non fixées ovleny) .Avec prudence: diabète; acidose métabolique; l'hypoglycémie; une histoire de réactions allergiques; maladie pulmonaire obstructive chronique (y comprisemphysème); Bloc AV I degré; insuffisance cardiaque chronique (compensée); oblitérants vasculaires périphériques (claudication intermittente, syndrome de Raynaud); phéochromocytome; insuffisance hépatique; insuffisance rénale chronique; la myasthénie grave; thyrotoxicose; dépression (y compris dans l'anamnèse); le psoriasis; la grossesse la vieillesse
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'aténolol ne doit être prescrit aux femmes enceintes que dans les cas où l'avantage pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Posologie et administration
Nommer à l'intérieur avant la nourriture, sans mâcher, en buvant une petite quantité de liquide Hypertension artérielle: le traitement est commencé avec 50 mg d'Atenolol Belupo 1 fois / jour. Pour obtenir un effet hypotenseur stable, il faut 1 à 2 semaines d’admission. En cas de gravité insuffisante de l’effet hypotenseur, la dose est augmentée à 100 mg en une seule dose. Une augmentation supplémentaire de la dose n'est pas recommandée car elle ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet clinique Sténocardie: la dose initiale est de 50 mg / jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint dans la semaine, augmentez la dose à 100 mg / jour.En présence d'insuffisance rénale, un ajustement de la posologie est recommandé en fonction de la clairance de la créatinine (CK).Chez les patients insuffisants rénaux présentant des valeurs d'assurance de la qualité supérieures à 35 ml / min / 1,73 m2 (les valeurs normales sont comprises entre 100 et 150 ml / min / 1,73 m2), il n'y a pas de cumul significatif d'Atenolol Belupo. Atenolol Belupo est prescrit à 50 mg / patient sous hémodialyse. Immédiatement après chaque séance de dialyse, elle doit être effectuée à l'état stationnaire, car la pression artérielle peut diminuer. Chez les patients âgés, la dose unique initiale est de 25 mg (peut être augmentée sous le contrôle de la pression artérielle et du rythme cardiaque). Infarctus aigu du myocarde avec stabilité hémodynamique et indicateurs - 100 mg 1 fois / jour ou 50 mg 2 fois / jour pendant 6–9 jours ou jusqu'à la sortie de l'hôpital (contrôlé par la pression artérielle, l'ECG, le taux de glycémie). Il n'est pas recommandé d'augmenter la dose quotidienne de plus de 100 mg, car l'effet thérapeutique n'est pas amélioré et la probabilité d'effets secondaires augmente.
Effets secondaires
Du côté du système cardiovasculaire: développement (aggravation) des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique (gonflement des chevilles, pieds; essoufflement) angiospasme (refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), vascularite, douleurs à la poitrine Pour le système nerveux central et le système nerveux périphérique: vertiges, diminution de la capacité de concentration et attention, réaction lente, somnolence ou insomnie, dépression, hallucinations, fatigue, maux de tête, faiblesse, cauchemars, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, paresthésies aux extrémités (chez les patients présentant une claudication intermittente et le syndrome de Raynaud), musculaire faiblesse, convulsions.A partir du système digestif: bouche sèche, nausée, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, constipation, changement de goût.A partir du système respiratoire: dyspnée, bronchospasme, apnée, congestion nasale. réactions du système endoscopique: purpura des plaquettes, anémie (aplastique), thrombose.hypothyroïdie Réactions métaboliques: hyperlipidémie Réactions cutanées: urticaire, dermatite, prurit, photosensibilité, transpiration accrue, hyperémie cutanée, exacerbation de l'évolution du psoriasis, alopécie réversible. Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérine, hypoglycémie, bradycardie.A partir des paramètres de laboratoire: agranulocytose, leucopénie, activité accrue des enzymes hépatiques, hyperbilirubinémie, mbocytopenia (saignements et hémorragies inhabituels). Autres: maux de dos, arthralgies, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle). La fréquence des effets indésirables augmente avec l'augmentation de la dose du médicament.
Surdose
Symptômes: bradycardie sévère, bloc AV de stade II-III, augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque, réduction excessive de la pression artérielle, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissements, arythmie, extrasystole ventriculaire, cyanose des ongles ou paumes des paumes des mains, crampes. adsorber des drogues; en cas de bronchospasme, l’inhalation ou l’administration par voie intraveineuse de beta2-adrenomimetica salbutamol est indiquée. En violation de la conduction AV, de la bradycardie - dans / dans l'introduction de 1 à 2 mg d'atropine, d'épinéphrine ou de la planification d'un stimulateur temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les médicaments de la classe 1A ne sont pas utilisés); avec une diminution de la pression artérielle, le patient doit être dans la position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire - dans / dans les solutions de substitution du plasma, avec son inefficacité - l'introduction d'épinéphrine, de dopamine, de dobutamine; dans l'insuffisance cardiaque chronique - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec convulsions - dans / dans le diazépam. La dialyse est possible.
Interaction avec d'autres médicaments
En cas d'utilisation simultanée d'aténolol et d'insuline et de médicaments hypoglycémiques par voie orale, leur effet hypoglycémique est renforcé, tandis que leur effet hypotenseur est associé à des antihypertenseurs de groupes différents ou de nitrates. L'utilisation simultanée d'aténolol et de vérapamil (ou de diltiazem) peut entraîner un renforcement mutuel de l'action cardiodépressive.L'effet hypotenseur affaiblit les œstrogènes (rétention de sodium), les AINS, la GCS et l'utilisation simultanée d'aténolol et de glycosides cardiaques, augmente le risque de développement de bradycardies et d'atténuation de la conduite avec la réserpine,La méthyldopa, la clonidine et le vérapamil peuvent causer une bradycardie grave Une injection intraveineuse simultanée de vérapamil et de diltiazem peut provoquer un arrêt cardiaque; La nifédipine peut entraîner une baisse significative de la pression artérielle. En cas d'administration concomitante d'aténolol et de dérivés de l'ergotamine, la xanthine est moins efficace. Lorsque vous arrêtez l'utilisation combinée d'aténolol et de clonidine, la clonidine est maintenue pendant plusieurs jours après le sevrage de l'aténolol. action de la lidocaïne.L'utilisation en association avec des dérivés de phénothiazine contribue à augmenter la concentration de chacun des médicaments dans le sérum sanguin. Enithoin avec l'introduction / l'introduction, les médicaments pour l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'effet dépressif cardiaque et la possibilité d'abaisser la tension artérielle.L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la MAO n'est pas recommandée en raison d'une augmentation significative de l'effet hypotenseur. , une interruption de traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et l'aténolol doit durer au moins 14 jours. Allergènes utilisés pour l'immunothérapie Le Pii ou des extraits d'allergène pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques graves ou d'anaphylaxie. L'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmente le risque d'inhibition de la fonction myocardique et de développement de l'hypertension artérielle. L'amiodarone augmente le risque de développer une bradycardie et une inhibition de la conduction AV. La cimétidine augmente la concentration plasmatique (inhibe le métabolisme). risque de réactions anaphylactiques Étend l'effet des relaxants musculaires non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines. Les antidépresseurs tri et tétracycliques. s, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), l'éthanol, et les médicaments sédatifs hypnotiques améliorer l'inhibition TsNS.Pri utilisation simultanée de l'insuline et des masques oraux hypoglycémiants symptômes en développement alcaloïdes de l'ergot gipoglikemii.Negidrirovannye pour augmenter le risque de développement de krovobrascheniya périphérique.
Instructions spéciales
La surveillance des patients recevant Atenolol Belupo doit inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis une fois tous les 3 à 4 mois), ainsi que de la glycémie chez les patients diabétiques (une fois par mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois tous les 4 à 5 mois). Les patients doivent être formés à la méthode de calcul de la fréquence cardiaque et indiquer la nécessité d'une consultation médicale avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min. Lors d'une thyrotoxicose, l'aténolol peut masquer certains signes cliniques de la thyrotoxicose (par exemple). , tachycardie). L'annulation abrupte chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée car elle peut renforcer les symptômes. En cas de diabète sucré, il peut masquer une tachycardie provoquée par une hypoglycémie. Contrairement aux bloqueurs bêta-adrénergiques non sélectifs, il n’augmente pratiquement pas l’hypoglycémie induite par l’insuline et ne retarde pas le rétablissement de la glycémie à une concentration normale. La cardiopathie congénitale doit être réalisée progressivement. Par rapport aux bêta-bloquants non sélectifs, les bêta-bloquants cardio-sélectifs ont moins d’effet sur la fonction. poumons, cependant, atteints de maladies respiratoires obstructives, Atenolol Belupo n'est prescrit qu'en cas d'indication absolue. En cas d'intolérance et / ou d'efficacité d'autres antihypertenseurs, il est possible de prescrire des antagonistes adrénergiques cardio-sélectifs en cas d'intolérance et / ou d'efficacité des autres médicaments antihypertenseurs, mais en respectant scrupuleusement la posologie. Le surdosage est dangereux pour le développement du bronchospasme.Une attention particulière est nécessaire dans les cas où une intervention chirurgicale est requise sous anesthésie chez les patients prenant de l'aténolol. Le médicament doit être arrêté 48 heures avant l'intervention. En tant qu'anesthésique, il convient de choisir un médicament dont les effets inotropes négatifs peuvent être minimaux: lorsque l'aténolol et la clonidine sont utilisés simultanément, l'aténolol est arrêté plusieurs jours avant la clonidine afin d'éviter que les symptômes de cette dernière ne disparaissent. antécédents d’allergie médicamenteux réduisant l’apport de catécholamines (par exemple, la réserpine),peut augmenter l’effet des bêta-bloquants, les patients prenant de telles associations de médicaments doivent donc faire l’objet d’une surveillance médicale constante afin de détecter une baisse marquée de la pression artérielle ou une bradycardie. Chez les patients âgés, la bradycardie se développe (moins de 50 battements / min), hypotension (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), blocage AV, bronchospasme, arythmies ventriculaires, dysfonctionnement hépatique et rénal grave, réduction de la dose ou arrêt du traitement. Il est recommandé d'arrêter le traitement. Si vous avez besoin de vérapamil par voie intraveineuse, vous devez le faire pas moins de 48 heures après avoir pris l'aténolol.Lors de l'utilisation d'aténolol, il est possible de réduire la production de liquide lacrymal, ce qui est important chez les patients utilisant des lentilles de contact. interrompre brusquement le traitement en raison du risque d'apparition d'arythmies sévères et d'infarctus du myocarde. L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines. et plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours). Il devrait être aboli avant l'étude du contenu dans le sang et l'urine des catécholamines, de la normétanéphrine et de l'acide de vanillyl amande; titres d'anticorps antinucléaires. Chez les fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est moindre. L'effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle. Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir d'exercer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
Oui