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Ingrédients actifs
Bisoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Adjuvants à 5 mg d’hémifumarate de bisoprolol: cellulose microcristalline - 20 mg, hydrophosphate de calcium - 51,8 mg, amidon de maïs - 5 mg, croscarmellose sodique - 1,7 mg, stéarate de magnésium - 0,75 mg, dioxyde de silicium colloïdal anhydre - 0,75 mg. Composition de la membrane: lactoses; 1,24 mg, hypromellose - 0,96 mg, dioxyde de titane - 0,9 mg, macrogol 4000 - 0,34 mg, colorant au fer (iii) oxyde jaune - 0,06 mg.
Effet pharmacologique
Le bisoprolol est un bêta-1-adrénobloquant sélectif, sans sa propre activité sympathomimétique, n’a pas d’effet stabilisateur de la membrane. Comme avec d'autres bêta-bloquants, le mécanisme d'action dans l'hypertension n'est pas clair. Cependant, il est connu que le bisoprolol réduit l'activité de la rénine dans le plasma sanguin, réduit la demande en oxygène du myocarde et réduit le rythme cardiaque. Il a des effets antihypertenseurs, antiarythmiques et anti-angineux: en bloquant les récepteurs β1 adrénergiques du cœur à faible dose, il réduit la formation de cAMP catalysée par la catécholamine, réduit la conductivité et l'excitabilité AV et réduit l'excitation. Si la dose thérapeutique est dépassée, il exerce un effet de blocage bêta2-adrénergique. L’OPS au début du médicament, dans les 24 premières heures, augmente (en raison d’une augmentation réciproque de l’activité des récepteurs α-adrénergiques et de l’élimination de la stimulation des récepteurs β2-adrénergiques), qui reprend sa valeur initiale et, après une utilisation prolongée, diminue. avec diminution du volume sanguin minute, stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, diminution de l'activité du système sympatho-surrénalien (est plus important pour les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale), récupération des sentiments efficacité en réponse à une diminution de la pression artérielle et des effets sur le système nerveux central. En cas d'hypertension artérielle, l'effet se produit après 2 à 5 jours, un effet stable est observé après 1 ou 2 mois: l'effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde résultant d'une diminution de la contractilité et d'autres fonctions du myocarde, d'une diastole plus longue et d'une amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression d'extrémité diastolique dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules, la demande en oxygène peut augmenter, en particulier chez les patients insuffisants cardiaques chroniques.Lorsqu'il est utilisé à doses thérapeutiques modérées,Il a un effet moins prononcé sur les organes contenant des récepteurs β2-adrénergiques (pancréas, muscle squelettique, muscle lisse des artères périphériques, bronches et utérus) et sur le métabolisme des glucides. Ne provoque pas le retard des ions sodium dans le corps; la gravité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol.
Pharmacocinétique
Absorption: le bisoprolol est presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la prise de nourriture n’affecte pas l’absorption. La biodisponibilité est d'environ 90%. Tmax dans le plasma sanguin - 2 à 4 heures après l'ingestion Distribution et métabolisme Liaison aux protéines plasmatiques - 26 à 33%. Métabolisés dans le foie, les métabolites du bisoprolol ne possèdent pas d'activité pharmacologique. La perméabilité à travers la BBB et la barrière placentaire est faible, par petites quantités excrétées dans le lait maternel. L’excrétion de T1 / 2 est de 9-12 h, ce qui permet d’utiliser le médicament 1 fois / jour. Excrété par les reins (50% inchangé), moins de 2% par les intestins.
Des indications
- hypertension artérielle; - cardiopathie ischémique: prévention des crises d'angine de poitrine stable; - insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'un traitement d'association).
Contre-indications
- insuffisance cardiaque aiguë et insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, nécessitant un traitement inotrope; - choc cardiogénique; - collapsus; - degrés AV de grades II et III (sans stimulateur cardiaque); - blocage sino-auriculaire; - syndrome de faiblesse du nœud sinusal, - bradycardie Fréquence cardiaque avant traitement est inférieure à 50 battements / min); - hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg); - cardiomégalie (sans signe d'insuffisance cardiaque); - formes sévères d'asthme bronchique et de BPCO dans le passé; - troubles graves périphérique circulation sanguine; syndrome de Raynaud; acidose métabolique; phéochromocytome (sans utilisation simultanée de bloqueurs alpha-adrénergiques); utilisation concomitante de floctafénine et de sultopride; hypersensibilité au bisoprolol ou à l’un des composants du médicament et à d’autres bêta-bloquants Avec prudence: - bronchospasme (asthme bronchique, maladies respiratoires obstructives x traitement par désensibilisation - hyperthyroïdie - sucrediabète de type 1 et diabète sucré avec fluctuations importantes de la concentration de glucose dans le sang, insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 20 ml / min), dysfonctionnement sévère du foie, psoriasis, circulation périphérique insuffisante (symptômes pouvant augmenter au début du traitement); anesthésie générale - myasthénie - degré AV bloc I - angine de Prinzmetal - cardiomyopathie restrictive - malformations cardiaques congénitales ou cardiopathies valvulaires avec troubles hémodynamiques graves - insuffisance cardiaque chronique avec crise cardiaque. iocarde au cours des 3 derniers mois - dépression (y compris antécédents) - phéochromocytome (utilisation simultanée d'alpha-bloquants) - régime strict - réactions allergiques dans les antécédents.
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le bisoprolol n'a pas d'effet cytotoxique, mutagène et tératogène direct, mais il a des effets pharmacologiques pouvant avoir des effets néfastes sur le déroulement de la grossesse et / ou sur le fœtus ou le nouveau-né. Habituellement, les bêta-bloquants réduisent la perfusion placentaire, entraînant un ralentissement de la croissance fœtale, la mort fœtale, des fausses couches ou une naissance prématurée. Un fœtus et un nouveau-né peuvent présenter des réactions pathologiques, telles qu'un retard de croissance intra-utérine, une hypoglycémie, une bradycardie.Dans les cas où un traitement avec Biol est jugé nécessaire, il convient de surveiller le flux sanguin dans le placenta et l'utérus, ainsi que la croissance et le développement du fœtus, ainsi qu'en cas d'événement indésirable concernant la grossesse et / ou le fœtus, des méthodes de traitement alternatives. Vous devriez soigneusement examiner le nouveau-né après l'accouchement. Les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie surviennent généralement au cours des trois premiers jours de la vie. Il n'existe aucune donnée sur la pénétration du bisoprolol dans le lait maternel. Par conséquent, l'utilisation du médicament Biol n'est pas recommandée aux femmes pendant l'allaitement. Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
Posologie et administration
Le médicament Biol est pris par voie orale, le matin à jeun, 1 fois par jour avec une petite quantité de liquide, le matin avant le petit-déjeuner, pendant ou après. Les comprimés ne doivent en aucun cas être mâchés ni frottés. Dans tous les cas, le médecin prend chaque patient individuellement avec le schéma posologique et la posologie, en tenant compte notamment de la fréquence cardiaque et de l'état du patient. Biol est administré 5 mg une fois par jour en cas d'hypertension et de PSI. Si nécessaire, la dose est augmentée à 10 mg 1 heure / jour. Lors du traitement de l'hypertension et de l'angine de poitrine, la dose quotidienne maximale est de 20 mg 1 heure / jour. Insuffisance cardiaque chronique (CHF) Le traitement de CHF par Biol nécessite une phase de titration spéciale et un suivi médical régulier Une condition préalable au traitement par Biol est une CHF stable et sans signe d’exacerbation, le traitement par CHF commence conformément au schéma de titration suivant. Dans ce cas, une adaptation individuelle peut être nécessaire en fonction de la tolérance du patient à la dose prescrite, c'est-à-dire la dose ne peut être augmentée que si la dose précédente a été bien tolérée.Pour assurer un processus de titration approprié aux stades initiaux du traitement, il est recommandé d'utiliser le médicament en doses plus faibles.La dose initiale recommandée est de 1,25 mg (1/4 tab. 5 mg) 1 fois / jour. . En fonction de la tolérance individuelle, la dose doit être progressivement augmentée à 2,5 mg (1/2 comprimé. 5 mg), 3,75 mg (3/4 comprimé. 5 mg), 5 mg (1 comprimé. 5 mg ou 1/2 comprimé). .sur 10 mg), 7,5 mg (3/4 comprimé sur 10 mg) et 10 mg 1 fois / jour avec un intervalle d’au moins 2 semaines ou plus. Si une augmentation de la dose du médicament est mal tolérée par le patient, une réduction de dose est possible.La dose quotidienne maximale dans le traitement de CHF est recommandée 10 fois par jour Pendant le titrage, il est recommandé de surveiller régulièrement la pression artérielle, la fréquence cardiaque et les symptômes d'augmentation de CHF. L'aggravation des symptômes d'ICC est possible dès le premier jour d'utilisation du médicament.Pendant la phase de titration ou après celle-ci, une aggravation temporaire de l'évolution de l'ICC, une hypotension ou une bradycardie peut survenir. Dans ce cas, il est tout d'abord recommandé de faire attention au choix de la dose du traitement standard concomitant. Une réduction de dose temporaire de Biol 5 mg ou l'annulation du traitement peut également être nécessaire.Après stabilisation de l'état du patient, il faut répéter la titration de la dose ou poursuivre le traitement. En cas d'insuffisance rénale marquée (CC inférieur à 20 ml / min) et chez les patients atteints de maladies graves du foie, la dose quotidienne maximale est de 10 mg. L'augmentation de la dose chez ces patients doit être effectuée avec une extrême prudence. Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajustement posologique. Les données disponibles sur l'utilisation du médicament Biol 5 mg chez les patients atteints d'ICC associée à un diabète de type 1, à une insuffisance rénale ou hépatique sévère , myocardiopathie restrictive, malformations cardiaques congénitales ou cardiopathie d'origine hémodynamique. En outre, jusqu'à présent, nous n'avons pas obtenu de données suffisantes sur les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique avec infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois.
Effets secondaires
La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée en fonction de ce qui suit (classification de l’OMS): très souvent (≥ 10%); souvent (≥1%, mais <10%); rarement (≥ 0,1%, mais <1%); rarement (≥ 0,01%, mais <0,1%); très rarement (<0,01%, messages individuels compris) Pour le système cardiovasculaire: très souvent - diminution de la fréquence cardiaque (bradycardie, en particulier chez les patients atteints d'ICC), battement de coeur; souvent - une diminution prononcée de la pression artérielle (en particulier chez les patients atteints d’ICC), une manifestation de l’angiospasme (augmentation des troubles circulatoires périphériques,sensation de froid dans les membres (paresthésie); rarement - une violation de la conduction AV (jusqu’à l’apparition d’un blocage transversal complet et d’un arrêt cardiaque), arythmies, hypotension orthostatique, aggravation de l’ CHF avec développement d’un œdème périphérique (gonflement des chevilles, des pieds; essoufflement), douleur thoracique. vertiges, maux de tête, asthénie, fatigue, troubles du sommeil, dépression, anxiété; rarement - confusion ou perte de mémoire à court terme, cauchemars, hallucinations, myasthénie grave, tremblements, crampes musculaires. En règle générale, ces phénomènes sont de nature bénigne et se produisent généralement une à deux semaines après le début du traitement Des organes sensoriels: troubles de la vision rarement atteints, diminution des déchirures (à prendre en compte lors du port de lentilles de contact), acouphènes, perte auditive mal d'oreille; très rarement - sécheresse et douleurs oculaires, conjonctivite, troubles du goût Sur le système respiratoire: rarement - bronchospasme chez les patients atteints d'asthme bronchique ou de maladies respiratoires obstructives; rarement, rhinite allergique; congestion nasale.A partir du système digestif: souvent - nausée, vomissements, diarrhée, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, douleurs abdominales; rarement - hépatite, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (ALT, AST), augmentation de la concentration de bilirubine, modification du goût Du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, maux de dos Du système génito-urinaire: très rarement - violation de la puissance, affaiblissement de la libido. À partir des indicateurs de laboratoire: rarement - une augmentation de la concentration de triglycérides dans le sang; dans certains cas - thrombocytopénie, agranulocytose, leucopénie.Réactions allergiques: rarement - prurit, éruption cutanée, urticaire Sur le côté de la peau: rarement - transpiration accrue, rougeur de la peau, exanthème, réactions cutanées analogues au psoriasis; très rarement - alopécie, les bêta-bloquants peuvent exacerber le cours du psoriasis.Autres: syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angor, augmentation de la pression artérielle).
Surdose
Symptômes: arythmie, battements prématurés ventriculaires, bradycardie sévère, blocage AV, réduction marquée de la pression artérielle, insuffisance cardiaque aiguë, hypoglycémie, acrocyanose, difficulté à respirer, bronchospasme, évanouissements, convulsions. Traitement: tout d'abord, vous devez arrêter de prendre le médicament, laver l'estomac Il est nécessaire d'accepter les moyens d'adsorption, d'effectuer un traitement symptomatique. Avec une bradycardie grave - dans / dans l'introduction de l'atropine.Si l'effet est insuffisant, vous pouvez entrer avec précaution un outil à effet chronotrope positif. Parfois, vous pouvez avoir besoin d'un réglage temporaire d'un stimulateur artificiel. Avec une diminution marquée de la pression artérielle - dans / dans l'introduction de solutions de substitution du plasma et vazopressorov. Lorsque l'hypoglycémie peut apparaître dans / dans l'introduction de glucagon ou dans / dans l'introduction de dextrose (glucose). Avec blocage AV: les patients doivent être surveillés en permanence et traités avec des bêta-adrénomimétiques tels que l'épinéphrine. Si nécessaire - mise en place d'un stimulateur artificiel. Avec exacerbation de CHF - dans / dans l'introduction de diurétiques, les médicaments à effet inotrope positif, ainsi que les vasodilatateurs. En cas de bronchospasme - la nomination de bronchodilatateurs, incl. beta2-adrenomimetics et / ou aminophylline.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation simultanée d’autres médicaments peut avoir une incidence sur l’efficacité et la tolérance du bisoprolol. Cette interaction peut également se produire dans les cas où deux médicaments sont pris sur une courte période. Le patient doit informer le médecin de la prise d'autres médicaments, même s'ils sont pris sans ordonnance (médicaments sans ordonnance) Combinaisons recommandées Anti-arythmiques de classe I (par exemple, la quinidine, le disopyramide, la lidocaïne, la phénytoïne, la flécaïnide, le propafénone) l'utilisation avec le bisoprolol peut réduire la conductivité AV et la contractilité du myocarde. Les bloqueurs des canaux calciques lents (BMCC), tels que le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem, tout en utilisant avec le bisoprolol peut entraîner une diminution de la contractilité du myocarde et une perturbation de la conduction AV. En particulier, l'administration intraveineuse de vérapamil à des patients prenant des bêta-bloquants peut provoquer une hypotension artérielle marquée et un blocage de l'AV. réduire le débit cardiaque ainsi que l'apparition de symptômes de vasodilatation dus à une diminution du tonus sympathique central.Combinaisons nécessitant une attention particulière Les dérivés de la dihydropyridine bMCC (par exemple, la nifédipine, le félodipi Amlodipine), tandis que l'utilisation de bisoprolol peut augmenter le risque d'hypotension.Chez les patients atteints d'ICC, le risque de détérioration ultérieure de la fonction contractile du cœur ne peut pas être exclu. Des antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone) peuvent exacerber la perturbation de la conduction AV. : une diminution marquée de la pression artérielle, une diminution de la fréquence cardiaque. L'utilisation simultanée de bisoprolol avec des parasympathomimétiques peut augmenter la perturbation de la conduction AV et augmenter le risque de développer une bradycardie. L'utilisation de bisoprolol avec les bêta-adrénomimétiques (par exemple, l'isoprénaline, la dobutamine) peut réduire l'effet des deux médicaments. L'association de bisoprolol et d'adrénomimétiques qui affecte les adrénorécepteurs β et α (par exemple, la norépinéphrine, l'épinéphrine) peut augmenter les effets vasoconstricteurs apparaissant avec la participation des récepteurs α-adrénergiques, conduisant à une augmentation de la pression artérielle. De telles interactions sont plus probables lors de l'utilisation de bêta-bloquants non sélectifs. Des allergènes utilisés en immunothérapie ou des extraits d'allergènes pour des tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques graves ou d'anaphylaxie chez les patients recevant du bisoprolol. Phénytoïne avec a / dans l'introduction, les moyens pour l'anesthésie par inhalation (dérivés des hydrocarbures) augmentent l'expression de L'effet de l'insuline et des hypoglycémiants pour administration orale peut varier selon le traitement par bisoprolol (masque les symptômes d'hypoglycémie - tachycardie, augmentation de la pression artérielle). sang, en particulier chez les patients dont la clairance de la théophylline est initialement augmentée sous l'influence du tabac. L'effet antihypertensif affaiblit les AINS (la rétention des ions sodium et le blocage de la synthèse sont simples) reins Lundeen), SCS et oestrogènes (DELAY ions sodium) glycosides .Serdechnye augmentent le risque de développer ou bradycardie aggravation, AV-blocage d'un arrêt cardiaque et nedostatochnosti.Diuretiki cardiaque, clonidine, sympatholytiques,L’hydralazine et d’autres médicaments antihypertenseurs peuvent entraîner une diminution excessive de la pression artérielle, ainsi que l’effet des myorelaxants non dépolarisants et l’effet anticoagulant des coumarines au cours du traitement par le bisoprolol. augmenter le risque de développer des troubles circulatoires périphériques.La sulfasalazine augmente la concentration de bisoprolol dans le plasma sanguin. La combinaison qui doit être prise en compte lors de l'utilisation de la méfloquine avec du bisoprolol peut augmenter le risque de développer une bradycardie.Les inhibiteurs de la MAO (à l'exception des inhibiteurs de la MAO de type B) peuvent augmenter l'effet antihypertenseur. Une utilisation simultanée peut entraîner une crise hypertensive.L'ergotamine augmente le risque de développer des troubles de la circulation périphérique.La rifampicine raccourcit le T1 / 2 du bisoprolol.
Instructions spéciales
Ne pas interrompre brusquement le traitement par Biol en raison du risque d'apparition d'arythmies graves et d'infarctus du myocarde. L’annulation est réalisée progressivement, en réduisant la dose de 25% tous les 3-4 jours .L’évaluation de la fréquence cardiaque et de la tension artérielle (au début du traitement - quotidiennement, puis 1 fois tous les 3-4 mois), l’ECG, détermination de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré (1 fois tous les 4 à 5 mois). Il est recommandé de surveiller la fonction rénale chez les patients âgés (1 fois tous les 4 à 5 mois). Il est nécessaire d’apprendre au patient à calculer la fréquence cardiaque et de lui faire comprendre la nécessité d’une consultation médicale. moins de 50 bpm. En cas de détection chez un patient bradycardie avancée (FC inférieure à 50 battements / min), diminution prononcée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), blocage de l’AV, il est nécessaire de réduire la dose ou d’arrêter le traitement. les patients porteurs de lentilles cornéennes doivent tenir compte du fait que le traitement par un médicament entraîne une diminution de la production de liquide lacrymal. Lors de l'utilisation du médicament Biol, les patients atteints de phéochromocytome sont à risque développement d'une hypertension artérielle paradoxale (sauf si un blocage efficace des récepteurs α-adrénergiques est préalablement atteint) Dans l'hyperthyroïdie, le bisoprolol peut masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (par exemple, la tachycardie).L’arrêt brutal du médicament chez les patients souffrant d’hyperthyroïdie est contre-indiqué car il peut aggraver les symptômes. En cas de diabète sucré, le bisoprolol peut masquer la tachycardie provoquée par l’hypoglycémie. Contrairement aux bloqueurs bêta-adrénergiques non sélectifs, il n’augmente pratiquement pas l’hypoglycémie induite par l’insuline et ne retarde pas le rétablissement normal de la concentration de glucose dans le sang. et l’absence d’effet des doses habituelles d’épinéphrine sur le fond d’une anamnèse allergologique surchargée.Si nécessaire, une intervention chirurgicale Après l'arrêt du médicament, 48 heures avant le début de l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant la chirurgie, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale ayant un effet inotrope légèrement négatif. L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1 à 2 mg). La réserpine) peut renforcer l'action des bêta-bloquants. Par conséquent, les patients prenant de telles associations de médicaments doivent être sous la surveillance constante d'un médecin afin de détecter une diminution prononcée de la pression artérielle ou radikardii.Patsientam des maladies bronhospasticheskimi peut être prescrit avec des bêta-bloquants de soins dans le cas cardiosélectifs d'intolérance et / ou de l'inefficacité d'autres agents anti-hypertenseurs. Chez les patients présentant un asthme bronchique concomitant, la résistance des voies respiratoires peut être accrue dans le contexte des antagonistes des bloqueurs adrénergiques. Si vous dépassez la dose du médicament Biol chez ces patients, vous risquez de développer un bronchospasme En cas d'augmentation de la bradycardie (HR inférieure à 50 battements / min), une diminution marquée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg) nécessite un blocage réduire la dose ou interrompre le traitement. Il est recommandé d'arrêter le traitement par Biol en cas de dépression. Vous ne pouvez pas interrompre le traitement brusquement en raison du risque d'apparition d'arythmies graves et d'infarctus du myocarde.L'abolition du médicament est réalisée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduction de la dose de 25% en 3 à 4 jours). l'efficacité des bêta-bloquants ci-dessous. Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle. Pendant la période de traitement avec Biol, des précautions doivent être prises lors de la conduite et de l'occupation de personnes présentant un potentiel. mais les activités dangereuses qui nécessitent une forte concentration et les réactions de vitesse psychomotrice.
Oui