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Ingrédients actifs
Bisoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Fumarate de bisoprolol 10 mg, excipients: cellulose microcristalline - 128 mg, amidon de maïs - 7,5 mg, laurylsulfate de sodium - 1 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 2 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg, composition du film: hypromellose - 6,4 mg, macrogol 400 - 1,28 mg, dioxyde de titane - 2,3 mg, colorant de fer oxyde rouge (e172) - 0,02 mg.
Effet pharmacologique
Bêta-bloquant sélectif. Réduit l'activité rénine plasmatique, réduit la demande en oxygène du myocarde, réduit le rythme cardiaque (au repos et sous charge). Il a des effets antihypertenseurs, antiarythmiques et anti-angineux. En bloquant les récepteurs β1-adrénergiques du cœur à faible dose, il réduit la formation de cAMP induite par la catécholamine à partir de l'ATP, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet chrono-dromo, batmoy et inotropique (réduction de la fréquence cardiaque, inhibition de la conductivité et de l'excitabilité, réduction du contrat myocardique) L'augmentation de la dose a un effet bêta2-adrénoblokiruyuschee; l'OPSS au début du médicament, au cours des premières 24 heures suivant l'ingestion, augmente (en raison d'une augmentation réciproque de l'activité du β-adrénorécepteur et de l'élimination de la stimulation du β2-adrénorécepteur), qui revient au bout de 1 à 3 jours L’effet antihypertensif est associé à une diminution du volume sanguin minuscule, à une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l’activité du SRAA (est plus important pour les patients avec et Khodnev hypersécrétion de rénine) et le système nerveux central, la réduction de la crosse aortique sensibilité des barorécepteurs (pas d'améliorer leur activité se produit en réponse à une diminution de la tension artérielle) et à la suite de la diminution des effets sympathiques périphériques. Dans l’hypertension, l’effet hypotenseur se développe après 2-5 jours, l’effet stable après 1-2 mois, l’effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde due à une diminution du rythme cardiaque et de la contractilité, à un allongement de la diastole, à une amélioration de la perfusion myocardique et à une diminution de la sensibilité myocardique. aux effets de l'innervation sympathique. Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance à l'exercice.En augmentant la pression d'extrémité diastolique dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules, la demande en oxygène peut être augmentée, en particulier chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique. hypertension), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et un ralentissement de la ponts (principalement dans la phase antérograde et, dans une moindre mesure, dans les directions rétrogrades à travers le noeud AV) et conduction le long de chemins supplémentaires; -adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et pour le métabolisme des glucides, ne provoque pas de retard des ions sodium dans le corps. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (200 mg ou plus), il a un effet bloquant sur les deux sous-types de récepteurs β-adrénergiques, principalement dans les bronches et les muscles lisses vasculaires.
Pharmacocinétique
Absorption: L'absorption est de 80 à 90%, la consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption. La Cmax dans le plasma est observée après 1 à 3 heures; Distribution; La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 30%. La perméabilité à travers la barrière BBB et placentaire est faible, la sécrétion du lait maternel est faible; Métabolisme; Métabolisé dans le foie pour former des métabolites inactifs; Excrétion; T1 / 2 - 10-12 h forme), moins de 2% est excrété dans la bile.
Des indications
- hypertension artérielle; - CHD: prévention des accidents vasculaires cérébraux.
Contre-indications
- choc (y compris cardiogénique); - insuffisance cardiaque aiguë; - insuffisance cardiaque chronique en phase de décompensation; - Blocus AV des degrés II et III (sans stimulateur artificiel); - bloc sino-auriculaire; - SSSU; - bradycardie sévère; - Cardiomégalie (sans signes d'insuffisance cardiaque); - hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg, en particulier dans l’infarctus du myocarde); - asthme bronchique et bronchopneumopathie chronique obstructive dans les antécédents; - administration simultanée d'inhibiteurs de MAO(à l'exception des inhibiteurs de MAO de type B); - utilisation concomitante de floctafénine et de sultopride; - stades avancés de la circulation périphérique altérée; - maladie de Raynaud; - période de lactation; - âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies); - hypersensibilité aux composants du médicament et à d'autres bêta-bloquants: avec prudence, vous devez prescrire le médicament en cas d'insuffisance hépatique, d'insuffisance rénale (CC inférieur à 20 ml / min), d'acidose métabolique, de phéochromocytome (avec l'utilisation concomitante d'alpha-bloquants), de diabète en phase décompensation, blocage AV degré I, angine de poitrine de Prinzmetal, cardiomyopathie restrictive, malformations cardiaques congénitales ou cardiopathie valvulaire avec troubles hémodynamiques sévères, cardio échec avec infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois, psoriasis, dépression (y compris les antécédents), réactions allergiques graves aux antécédents, pendant la grossesse, régime strict, immunothérapie désensibilisante à base d'allergènes et d'extraits d'allergènes, ainsi que de patients âgés l'âge
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, Coronal n'est prescrit que sous des indications strictes si le bénéfice attendu par la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. 72 heures avant l'accouchement, la prise de Coronal doit être interrompue en raison du risque de bradycardie fœtale / nouveau-né, d'hypotension, d'hypoglycémie et de dépression respiratoire. Si Coronal est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu. Lors de la prise de bisoprolol pendant la grossesse le fœtus peut présenter un retard de croissance intra-utérin, une hypoglycémie, une bradycardie.
Posologie et administration
Dans l’hypertension et les maladies coronariennes (prévention des crises d’angor stable), la dose initiale est de 2,5 à 5 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, augmentez la dose à 10 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg. Chez les patients insuffisants rénaux dont la CC est <20 ml / min ou une insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne maximale est de 10 mg. Aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgés. Les comprimés doivent être pris par la bouche le matin. l'estomac vide, sans mâcher, avec une petite quantité de liquide.
Effets secondaires
La fréquence d'apparition des effets indésirables est déterminée comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 et <1/10), rarement (≥ 1/1 000 et <1/100), rarement (≥ 1/10 000 et <1/1 000), très rarement (<1/10 000, rapports individuels compris);; Du côté du système nerveux central: rarement - fatigue accrue, asthénie, vertiges, maux de tête, somnolence ou insomnie, dépression; rarement - hallucinations, cauchemars, convulsions Des organes des sens: rarement - altération de la vision, réduction de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleurs oculaires, perte auditive; très rarement - conjonctivite Du côté du système cardiovasculaire: très souvent - bradycardie sinusale; souvent - réduction de la pression artérielle, manifestation d'angiospasme (perturbation accrue de la circulation périphérique, refroidissement des membres inférieurs, paresthésie); rarement - violation de la conduction AV, hypotension orthostatique, décompensation de l'insuffisance cardiaque chronique, œdème périphérique Au niveau du système digestif: souvent - sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, diarrhée, constipation; rarement - hépatite, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques; du côté du système respiratoire: rarement - difficultés respiratoires lors de l'administration à doses élevées (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngo et bronchospasme; rarement - congestion nasale, rhinite allergique Du système endocrinien: rarement - hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 2), hypoglycémie (chez les patients traités par insuline).; réactions allergiques: rarement - prurit, éruption cutanée, urticaire; côté de la peau: rarement - transpiration excessive, rougeur de la peau; très rarement - réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie; à partir du système musculo-squelettique: rarement - faiblesse musculaire, crampes dans les muscles du mollet, arthralgie; à partir des organes hématogènes: dans certains cas - thrombocytopénie, agranulocytose; très rarement - une violation de la puissance; rarement - hypertriglycéridémie, syndrome de «sevrage» (augmentation des attaques d'angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle).
Surdose
Symptômes: arythmie, battements prématurés ventriculaires, bradycardie sévère, blocage AV, baisse de la pression artérielle, insuffisance cardiaque aiguë, acrocyanose, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissements, convulsions.Le traitement symptomatique est réalisé: avec blocage avancé de l’AV / en introduisant 1 à 2 mg d’atropine, de l’épinéphrine ou la stadification d’un stimulateur temporaire; avec extrasystole ventriculaire - dans / dans la lidocaïne (les médicaments de la classe A ne s'appliquent pas); avec une diminution de la pression artérielle, le patient devrait être dans la position de Trendelenburg; en l'absence de symptômes d'œdème pulmonaire - dans / dans les solutions de substitution du plasma, avec son inefficacité - l'introduction d'épinéphrine, de dopamine, de dobutamine (pour maintenir l'action chrono et inotrope et pour éliminer une réduction marquée de la pression artérielle); dans l'insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec convulsions - dans / dans le diazépam; avec bronchospasme - inhalation de beta2-adrénostimulateurs.
Interaction avec d'autres médicaments
Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques graves ou d'anaphylaxie chez les patients traités par bisoprolol. utilisation simultanée avec la phénytoïne coronale pour administration intraveineuse, les médicaments pour l'anesthésie générale par inhalation (dérivés des hydrocarbures) augmentent l'expression L'effet cardio-dépressif et le risque de diminution de la pression artérielle.Avec l'utilisation simultanée, Coronal modifie l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, masque les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la pression artérielle); L'utilisation simultanée de Coronal réduit le jeu de la lidocaïne et des xanthines (à l'exception de la diphilline) et en augmente concentration plasmatique, en particulier chez les patients présentant une clairance initialement accrue de la théophylline sous l'influence du tabac; AINS (en raison du retard des ions sodium et du blocage de la synthèse des prostagl) Andina), les corticostéroïdes et les œstrogènes (en raison du retard des ions sodium) affaiblissent l'effet antihypertenseur de Coronal.Avec l'utilisation simultanée avec les glycosides coronaux et cardiaques, la méthyldopa, la réserpine et la guanfacine, bloqueurs des canaux calciques lents (vérapamil, diltiazem, amiodarone et autres) augmenter le risque de développer ou d’aggraver la bradycardie, le blocage AV,arrêt cardiaque et insuffisance cardiaque. L’utilisation simultanée de nifédipine coronale peut entraîner une baisse significative de la pression artérielle; elle peut également entraîner une diminution excessive de la pression artérielle.Il peut être utilisé simultanément avec des diurétiques coronaux, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine et d’autres médicaments antihypertenseurs. les relaxants musculaires et l'effet anticoagulant des coumarines .; avec l'utilisation simultanée avec les antidépresseurs coronaux tricycliques et tétracycliques, les médicaments antipsychotiques Ces médicaments (neuroleptiques), éthanol, sédatifs et hypnotiques augmentent la dépression du système nerveux central, peuvent provoquer des troubles du rythme cardiaque, une bradycardie et une hypotension orthostatique.L'utilisation simultanée de Coronal avec des inhibiteurs de la MAO n'est pas recommandée en raison d'une augmentation significative de l'action hypotensive, d'une interruption du traitement entre deux traitements et Coronal devrait durer au moins 14 jours. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des alcaloïdes de l'ergot non hydratés Coronal, l'ergotamine augmente le risque de En cas d'utilisation concomitante avec Coronal, la sulfasalazine augmente la concentration plasmatique de bisoprolol .; En cas d'utilisation simultanée de Coronal, la rifampicine raccourcit le T1 / 2 du bisoprolol. -adrénergiques bloquants à usage topique (gouttes pour les yeux).; Il y a une diminution de l'effet antihypertenseur du médicament contre l'utilisation de l'adrénaline et de la noradrénaline .; Be Une augmentation de l'automatisme, de la conductivité et de la contractilité du cœur augmente (mutuellement) au cours du traitement avec des médicaments à base de quinidine (méfloquine, chloroquine).; En cas de choc ou d'hypotension artérielle causée par la floctafénine, il est possible, en association avec d'autres médicaments, de réduire les réactions cardiovasculaires compensatoires; le baclofène ou l'amifostine ont également augmenté l'effet antihypertenseur.
Instructions spéciales
Lors de la prescription de Coronal, il convient de surveiller régulièrement la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3 à 4 mois), de procéder à un ECG et de déterminer le taux de glucose sanguin des patients atteints de diabète sucré (1 fois tous les 4 à 5 mois).La fonction rénale des patients âgés doit être surveillée (1 tous les 4 à 5 mois). Les patients doivent être formés à la méthode de calcul de la fréquence cardiaque et indiquer la nécessité d'une consultation médicale avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min. Avant de commencer le traitement, il est recommandé de réaliser une étude de la fonction respiratoire. chez les patients ayant des antécédents d'antécédents broncho-pulmonaires; Il convient de noter que chez environ 20% des patients atteints d'angine de poitrine, les bêta-bloquants sont inefficaces en raison d'une athérosclérose coronaire sévère avec un seuil d'ischémie bas (FC inférieur à 100 battements / min) et du volume diastolique inférieur du ventricule gauche, ce qui constitue une violation du flux sanguin sous-endocardique; Chez les patients fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants adrénergiques diminue; les patients utilisant des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que le traitement permet une réduction de la production de liquide lacrymal. risque de survenue d'une hypertension artérielle paradoxale (à moins que le blocage alpha-adrénergique ne soit atteint auparavant); le bisoprolol peut masquer certains effets cliniques. s symptômes de l'hyperthyroïdie (par exemple tachycardie). L'annulation abrupte de Coronal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée car elle peut augmenter les symptômes de la maladie. Dans le diabète sucré, le bisoprolol peut masquer la tachycardie provoquée par l'hypoglycémie. Contrairement aux antagonistes bêta-adrénergiques non sélectifs, l'hypoglycémie induite par l'insuline n'augmente pratiquement pas et ne retarde pas la restauration de la concentration de glucose dans le sang à un niveau normal.L'utilisation simultanée de la clonidine ne peut être interrompue que quelques jours après l'arrêt du médicament Coronal. hypersensibilité et absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine sur l'historique des antécédents allergiques grevés. Dans un nouveau traitement chirurgical, le médicament est arrêté 48 heures avant le début de l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale ayant un effet inotrope négatif minimal. h.réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants. Par conséquent, les patients prenant de telles associations de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante afin de détecter une diminution prononcée de la pression artérielle ou une bradycardie. l'inefficacité d'autres antihypertenseurs. Le surdosage est dangereux pour le développement du bronchospasme .; chez les patients âgés, augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements / minute), diminution prononcée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), blocage de l’AV, réduction de la dose ou interruption du traitement; Il est recommandé d’arrêter le traitement en cas de dépression; le médicament doit être interrompu avant toute étude des titres de catécholamines, de normétanéphrine, d’acide vanillimindal et d’anticorps antinucléaires dans le sang et l’urine; arythmies sévères et infarctus du myocarde. L'annulation est réalisée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (la dose est réduite de 25% en 3-4 jours).; Utilisation en pédiatrie; L'utilisation du médicament Coronal chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans est contre-indiquée, car impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle: Pendant la durée du traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez un véhicule et que vous participez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et des réactions psychomotrices.
Oui