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Ingrédients actifs
Lopéramide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: ingrédient actif: chlorhydrate de lopéramide - 2 mg Adjuvants: gélatine - 5,863 mg, mannitol - 4,397 mg, aspartame - 0,75 mg, arôme menthe - 0,3 mg, bicarbonate de sodium - 0,375 mg.
Effet pharmacologique
Médicament antidiarrhéique. Le lopéramide, qui se lie aux récepteurs opioïdes de la paroi intestinale, inhibe la libération d'acétylcholine et de prostaglandines, réduisant ainsi le péristaltisme et augmentant le temps nécessaire au contenu pour traverser l'intestin. Augmente le tonus du sphincter anal, réduisant ainsi l'incontinence des masses fécales et le besoin de déféquer.
Pharmacocinétique
Absorption La biodisponibilité du valproate de sodium et de l’acide valproïque lorsqu’elle est administrée par voie orale est proche de 100%. En prenant Depakine Chrono 500 mg comprimés à une dose de 1000 mg / jour, la Cmin dans le plasma est de 44,7 ± 9,8 mcg / ml et la Cmax dans le plasma est de 81,6 ± 15,8 mcg / ml. Le Tmax dans le plasma est de 6,58 ± 2,23 heures. La css dans le plasma est atteinte dans les 3-4 jours suivant l’utilisation régulière du médicament. L’intervalle thérapeutique moyen des concentrations sériques de l’acide valproïque est compris entre 50 et 100 mg / l. S'il existe un besoin raisonnable d'atteindre une concentration plus élevée en acide valproïque dans le plasma sanguin, le rapport entre les bénéfices escomptés et le risque d'effets indésirables, en particulier en fonction de la dose, doit être soigneusement pesé. avec une concentration en acide valproïque supérieure à 100 mg / l, une augmentation des effets indésirables est attendue jusqu’au développement de l’intoxication. Avec une concentration plasmatique supérieure à 150 mg / l, une réduction de la dose du médicament est nécessaire.Le médicament sous forme de comprimé à libération prolongée à doses équivalentes est caractérisé par l’absence de temps d’absorption latente, une absorption prolongée, une biodisponibilité identique, une valeur de biodisponibilité identique, une valeur Cmax inférieure (diminution de la Cmax d'environ 25%), mais avec une phase de plateau plus stable de 4 à 14 heures après l'administration, une corrélation plus linéaire entre la dose et la concentration du médicament dans le plasma. La liaison aux protéines plasmatiques (principalement avec l'albumine) est élevée (90-95%), dépendante de la dose et saturable.Vd dépend de l'âge et correspond généralement à 0,13-0,23 l / kg de poids corporel ou chez les jeunes 0,13-0,19 l / kg de poids corporel. L'acide valproïque pénètre dans le liquide céphalo-rachidien et dans le cerveau. La concentration d'acide valproïque dans le liquide céphalo-rachidien est de 10% de la concentration plasmatique correspondante.L'acide valproïque pénètre dans le lait maternel des mères allaitantes.À l'équilibre, la concentration d'acide valproïque dans le lait maternel est comprise entre 1 et 10% de sa concentration plasmatique.Métabolisme Métabolisé par oxydation des bêta, des oméga et des oméga-1 et conjugaison avec de l'acide glucuronique. L'acide valproïque n'a pas d'effet inducteur sur les isoenzymes du cytochrome P450: à la différence de la plupart des autres médicaments antiépileptiques, l'acide métabolique n'a pas d'effet inducteur, mais contrairement à la plupart des autres médicaments antiépileptiques. autres médicaments, tels que les œstrogènes, les progestatifs et les anticoagulants indirects. Il est principalement excrété par les reins après la bêta-oxydation et la conjugaison de glucuronique à syllabe Les reins excrètent moins de 5% de l’acide valproïque inchangé.T1 / 2: 15 à 17 heures.La clairance plasmatique de l’acide valproïque chez les patients épileptiques est de 12,7 ml / min. avec les protéines plasmatiques diminue. En cas d'insuffisance rénale sévère, la concentration en acide valproïque libre (thérapeutiquement actif) peut atteindre 8,5 à 20% En cas d'hypoprotéinémie, la concentration totale en acide valproïque (fraction plasmatique libre + liée aux protéines) peut être réduite, mais peut diminuer en raison d'une augmentation du métabolisme fraction libre (non liée aux protéines plasmatiques) de l'acide valproïque. Lorsqu'elle est associée à des antiépileptiques qui induisent des enzymes hépatiques microsomales, la clairance plasmatique de l'acide valproïque vous augmentez et T1 / 2 diminue, leur degré de changement dépend du degré d'induction des enzymes microsomales du foie par d'autres antiépileptiques. Les valeurs de T1 / 2 chez l'enfant de plus de 2 mois sont proches de celles de l'adulte. L'acide valproïque est présent chez les enfants de plus de 2 mois En cas de surdosage, on a observé une augmentation de T1 / 2 jusqu’à 30 heures. Seule la fraction libre de l’acide valproïque dans le sang (10%) est exposée à l’hémodialyse. Caractéristiques pharmacocinétiques pendant la grossesse Lorsque le Vd de l’acide valproïque augmente au troisième trimestre grossesse, sa clairance rénale et hépatique augmente.Dans le même temps, malgré la prise constante du médicament, une diminution de la concentration plasmatique en acide valproïque est possible. De plus, pendant la grossesse, le degré de liaison de l’acide valproïque aux protéines plasmatiques peut changer, ce qui peut entraîner une augmentation de la fraction d’acide valproïque sans sérum (thérapeutiquement actif).
Des indications
diarrhée aiguë et chronique; régulation des selles chez les patients atteints d'iléostomie
Contre-indications
Les comprimés lyophilisés d’imodium ne doivent pas être utilisés chez les enfants de moins de 6 ans. Imodium est contre-indiqué chez les patientes présentant une hypersensibilité au lopéramide et / ou à l'un des composants du médicament, ainsi qu'au premier trimestre de la grossesse. Imodium n'est pas recommandé pendant l'allaitement. Les comprimés d’imodium sont lyophilisés et contre-indiqués chez les patients atteints de phénylcétonurie. Imodium ne peut pas être utilisé comme traitement principal: - chez les patients atteints de dysenterie aiguë, caractérisée par des selles avec du sang et une forte fièvre; - chez les patients atteints de colite ulcéreuse au stade aigu; - chez les patients atteints d'entérocolite bactérienne causée par des micro-organismes pathogènes, notamment Salmonella, Shigella et Campylobacter; - chez les patients atteints de colite pseudo-membraneuse associée à un traitement par antibiotiques à large spectre. Imodium ne doit pas être utilisé dans les cas où le ralentissement du péristaltisme est indésirable en raison du risque possible de complications graves, notamment d'obstruction intestinale, de mégacôlon et de mégacôlon toxique. Imodium doit être immédiatement annulé en cas de constipation, de distension abdominale ou d'obstruction intestinale.
Posologie et administration
À l'intérieur La pilule est mise sur la langue, elle se dissout pendant quelques secondes, après quoi elle est avalée avec de la salive, sans boire d’eau. Adultes et enfants de plus de 6 ans: Diarrhée aiguë: dose initiale - 2 comprimés (4 mg) pour adultes et 1 comprimé (2 mg) pour enfants, puis 1 comprimé (2 mg) après chaque cas de défécation dans le cas de selles liquides. Diarrhée chronique: dose initiale - 2 comprimés (4 mg) par jour chez l’adulte et 1 comprimé (2 mg) chez l’enfant; De plus, la dose initiale doit être ajustée de manière à ce que la fréquence des selles normales soit de 1 à 2 fois par jour, généralement avec une dose d'entretien de 1 à 6 comprimés (2 à 12 mg) par jour.La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 6 comprimés (12 mg); La dose quotidienne maximale chez les enfants est calculée sur la base du poids corporel (3 comprimés par 20 kg de poids corporel de l'enfant), mais ne doit pas dépasser 6 comprimés (12 mg). Avec la normalisation de la chaise ou en l'absence de selles plus de 12 heures, le médicament est annulé. Utilisation chez les enfants Ne pas utiliser Imodium chez les enfants de moins de 6 ans. Utilisation chez les patients âgés Lors du traitement de patients âgés, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire. Utilisation chez les patients souffrant d'insuffisance rénale Lors du traitement de patients atteints d'insuffisance rénale, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire. Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique