Lorista nd comprimés enrobés 100 mg + 25 mg N60
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Losartan + Hydrochlorothiazide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Losartan potassique 100 mg d'hydrochlorothiazide 25 mg, adjuvants: amidon prégélatinisé - 69,84 mg, cellulose microcristalline - 175,4 mg, lactose monohydraté - 126,26 mg, stéarate de magnésium - 3,5 mg. (e104) - 0,11 mg, dioxyde de titane (e171) - 2,89 mg, talc - 1 mg.
Effet pharmacologique
Anti-hypertenseur combiné, le losartan est un antagoniste sélectif du récepteur de l’angiotensine II de type AT1 de nature non protéique: le losartan in vivo et in vitro et son métabolite carboxylique biologiquement actif (EXP-3174) bloquent tous les effets physiologiquement significatifs de l’angiotensine II sur les récepteurs AT1, quelle que soit la manière dont il est synthétisé, quelle que soit sa voie de synthèse. conduit à une augmentation de l'activité rénine plasmatique, à une réduction de la concentration d'aldostérone dans le plasma sanguin.Le losartan provoque indirectement l'activation du récepteur AT2 en augmentant le taux d'angiotensine II. Le losartan n'inhibe pas l'activité de la kininase II, une enzyme impliquée dans le métabolisme de la bradykinine, qui réduit le PRSP, la pression dans la circulation pulmonaire; réduit la postcharge, a un effet diurétique, prévient le développement de l'hypertrophie du myocarde, augmente la tolérance à l'effort chez les patients insuffisants cardiaques chroniques.Le losartan pris 1 fois / jour entraîne une diminution statistiquement significative de la pression artérielle systolique et diastolique. Pendant la journée, le losartan contrôle la tension artérielle de manière uniforme, l’effet antihypertensif correspondant au rythme circadien naturel. La diminution de la pression artérielle à la fin de la dose du médicament correspondait à environ 70 à 80% de l'effet observé au pic de l'action du médicament, 5 à 6 heures après l'administration. Le syndrome d'annulation n'est pas observé; De plus, le losartan n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque. Le losartan est efficace chez les hommes et les femmes, ainsi que chez les patients âgés (≥ 65 ans) et les patients plus jeunes (≤ 65 ans). L'hydrochlorothiazide est un diurétique thiazidique, dont l'effet diurétique est associé à une insuffisance de la réabsorption des ions sodium. , chlore, potassium, magnésium, eau dans le néphron distal; retarde l'excrétion des ions calcium, acide urique. Il a des propriétés antihypertensives; effet hypotenseur se développe en raison de l'expansion des artérioles.Pratiquement aucun effet sur la pression artérielle normale. L'effet diurétique se manifeste au bout de 1 à 2 heures, atteint son maximum au bout de 4 heures et dure de 6 à 12 heures. L'effet antihypertensif apparaît au bout de 3 à 4 jours, mais il faut parfois 3 à 4 semaines pour obtenir l'effet thérapeutique optimal.
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique du losartan et de l'hydrochlorothiazide en cas d'utilisation simultanée ne diffère pas de celle de leur utilisation séparée. Losartan AbsorptionBien absorbé par le tractus gastro-intestinal. La prise du médicament avec de la nourriture n’a pas d’effet cliniquement significatif sur ses concentrations sériques. La Cmax du losartan dans le plasma sanguin est atteinte 1 heure après l'ingestion. La biodisponibilité est d'environ 33% Distribution Plus de 99% du losartan et de l'EXP-3174 se lient aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine. Vd losartan est égal à 34 litres. Métabolisme Exposition à un métabolisme important lors du premier passage dans le foie, formant le métabolite actif EXP-3174 (14%) et un certain nombre de métabolites inactifs, dont 2 métabolites principaux, formés par hydroxylation du groupe butyle de la chaîne et d'un métabolite moins important, N-2- le tétrazole glucuronide. La clairance plasmatique du losartan et de EXP-3174 est d’environ 10 ml / s (600 ml / min) et de 0,83 ml / s (50 ml / min), respectivement. La clairance rénale du losartan et de l'EXP-3174 est d'environ 1,23 ml / s (74 ml / min) et 0,43 ml / s (26 ml / min), respectivement. T1 / 2 de losartan et EXP-3174 sont respectivement 2h et 6-9h. Environ 58% du médicament est excrété dans la bile, 35% dans les urines Hydrochlorothiazide Absorption et distribution Après administration orale, l’absorption de l’hydrochlorothiazide est comprise entre 60 et 80%. La Cmax dans le sang est atteinte en 1,5 à 5 heures .. Liaison aux protéines plasmatiques - 64% Métabolisme et excrétion L'hydrochlorothiazide n'est pas métabolisé et est rapidement excrété par les reins. T1 / 2 est 5-15 heures.
Des indications
- hypertension artérielle (chez les patients pour lesquels un traitement d'association est indiqué) - réduction du risque de morbidité et de mortalité cardiovasculaires chez les patients présentant une hypertension artérielle et une hypertrophie ventriculaire gauche.
Contre-indications
- anurie - dysfonction rénale prononcée (CC <30 ml / min) - hyperkaliémie - déshydratation (y compris lors de l'administration de diurétiques à fortes doses) - dysfonction hépatique prononcée - hypokaliémie réfractaire - hypotension artérielle - carence en lactase; - galactosémie ou syndrome de glucose / malabsorption; - grossesse; - période de lactation; - âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécuriténon trouvé simple rein, diabète sucré, hypercalcémie, hyperuricémie et / ou goutte, avec antécédents allergiques graves (certains patients présentent un œdème de Quincke développés plus tôt lors de la prise d'autres médicaments, y compris les inhibiteurs de l'ECA) et l'asthme bronchique, les maladies du sang systémiques (y compris celles avec SLE), simultanément avec les AINS (y compris les inhibiteurs de COX-2).
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les données sur l'utilisation du losartan pendant la grossesse ne le sont pas. La perfusion rénale du fœtus, qui dépend du développement du système rénine-angiotensine, commence à fonctionner au troisième trimestre de la grossesse. Le risque pour le fœtus augmente lors de la prise de losartan aux deuxième et troisième trimestres, car La prise de médicaments agissant directement sur le système rénine-angiotensine au cours des trimestres II et III de la grossesse peut entraîner la mort du fœtus. Le traitement par les diurétiques n'empêche pas l'apparition d'une toxémie gravidique. Lors de l'établissement d'une grossesse, le traitement par Lorista ND doit être immédiatement arrêté. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez arrêter l'allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas.Loristu ND peut être associé à d'autres antihypertenseurs.En cas d'hypertension artérielle, la dose initiale et la dose d'entretien sont de 1 comprimé. (100/25 mg) 1 fois / jour. En règle générale, le médicament est prescrit en l'absence d'un effet thérapeutique adéquat Loristy N (50/12,5 mg). L'effet antihypertenseur maximal est atteint dans les 3 semaines suivant le traitement. La dose quotidienne maximale - 1 onglet. Lorists ND.If Si BCC réduit (par exemple, dans le contexte de recevoir des diurétiques à des doses élevées), la dose initiale recommandée de losartan chez les patients présentant une hypovolémie est de 25 mg 1 fois / jour. À cet égard, le traitement par Lorista ND doit être instauré après l’arrêt des diurétiques et la correction de l’hypovolémie Les patients âgés et les insuffisants rénaux modérés (CC 30 à 50 ml / min), y compris ceux sous dialyse, ne nécessitent pas de correction de la dose initiale du médicament. Afin de réduire le risque de morbidité et de mortalité cardiovasculaires chez les patients présentant une hypertension artérielle et une hypertrophie ventriculaire gauche, la dose initiale standard de losartan est de 50 mg 1 heure / jour. Les patients qui n'atteignent pas le niveau cible de pression artérielle lorsqu'ils reçoivent 50 mg / jour de losartan ont besoin d'un traitement associant le losartan à de faibles doses d'hydrochlorothiazide (12,5 mg) et, si nécessaire, augmentent la dose de losartan à 100 mg en association avec dose d'hydrochlorothiazide de 12,5 mg / jour, à l'avenir - pour augmenter la dose d'hydrochlorothiazide, en prescrivant Lorista ND 1 comprimé / jour.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges systémiques et non systémiques, insomnie, fatigue; parfois - migraine, provenant souvent du système cardiovasculaire: hypotension orthostatique (dépendante de la dose), palpitations, tachycardie; rarement - vascularite Système respiratoire: souvent - toux, infections des voies respiratoires supérieures, pharyngite, gonflement de la muqueuse nasale De la part du système digestif: souvent - diarrhée, dyspepsie, nausée, vomissement, douleur abdominale; rarement - hépatite, fonction hépatique anormale; très rarement - activité accrue des enzymes hépatiques et de la bilirubine Du système musculo-squelettique: souvent - myalgie, maux de dos; parfois - arthralgies Du système hématopoïétique: peu fréquent - anémie, purpura de Schönlein-Genoh De paramètres de laboratoire: souvent - hyperkaliémie, hémoglobine et augmentation de l'hématocrite (cliniquement non significative); parfois - une augmentation modérée du niveau d'urée et de créatinine sérique. Des réactions allergiques: parfois - de l'urticaire,prurit; rarement - réactions anaphylactiques, œdème de Quincke (gonflement du larynx et de la langue, obstruction des voies respiratoires et / ou gonflement du visage, des lèvres, du pharynx) Autres: souvent - asthénie, faiblesse, œdème périphérique, douleur à la poitrine.
Surdose
Lozartan: symptômes de douleur abdominale L'hypokaliémie peut aggraver l'évolution des arythmies lors de la prise simultanée de glycosides cardiaques. Traitement: traitement symptomatique
Interaction avec d'autres médicaments
Lozartan en études cliniques hyperamalgali), des additifs contenant du potassium ou des sels de potassium peuvent entraîner une hyperkaliémie. Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 peuvent diminuer l’efficacité des diurétiques et d’autres antihypertenseurs, y compris le losartan.Dans le traitement de l’insuffisance rénale qui ont reçu un traitement par AINS (y compris les inhibiteurs de la COX-2), les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II peuvent entraîner une détérioration plus poussée de la fonction rénale, notamment L’insuffisance rénale aiguë, généralement réversible, peut réduire l’effet hypotenseur du losartan, comme d’autres antihypertenseurs, en prenant de l’indométacine. L'éthanol, les barbituriques et les narcotiques peuvent augmenter le risque d'hypotension orthostatique Si un traitement concomitant est utilisé avec des agents hypoglycémiants (pour l'ingestion et l'insuline), un ajustement de la posologie de l'agent hypoglycémiant peut s'avérer nécessaire.En cas d'utilisation concomitante avec d'autres antihypertenseurs, un effet additif est noté. En cas d’utilisation simultanée de GCS, ACTH, les taux d’électrolyte diminuent nettement, en h asthénie,L'hydrochlorothiazide réduit la sévérité de la réponse à l'utilisation d'amines pressives (par exemple, l'épinéphrine, la noradrénaline) L'hydrochlorothiazide augmente l'effet des relaxants musculaires d'un type d'action non dépolarisant (par exemple, la tubocurarine). Les AINS (y compris les inhibiteurs de la COX-2) peuvent réduire les effets diurétiques, natriurétiques et hypotensifs des diurétiques.En raison de son effet sur le métabolisme du calcium, l'absorption de thiazidique Les diurétiques peuvent fausser les résultats de la fonction de recherche des glandes parathyroïdes.
Instructions spéciales
Il peut être prescrit en même temps que d'autres antihypertenseurs.Une sélection spéciale de la dose initiale n'est pas nécessaire chez les patients âgés. Le médicament peut augmenter la concentration d'urée et de créatinine dans le plasma sanguin de patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une anémie de l'artère rénale. tolérance au glucose, réduction de l'excrétion urinaire de calcium et augmentation transitoire et non significative de la concentration plasmatique de calcium, augmentation de la concentration cholestérol et TG, pour provoquer la survenue d'une hyperuricémie et / ou de goutte.Lorista ND contient du lactose, de sorte que le médicament n'est pas prescrit aux patients présentant un déficit en lactase, une galactosémie ou un syndrome de glucose / galactose. Les DS peuvent effectuer des opérations qui nécessitent une attention accrue (par exemple, conduire une voiture ou un équipement technique dangereux). Chez certains individus, au début du traitement, le médicament peut provoquer une hypotension artérielle et des vertiges et ainsi affecter indirectement leur état psychophysique. Pour des raisons de sécurité, avant de commencer une activité nécessitant une attention accrue, les patients doivent d’abord évaluer leur réponse au traitement.
Oui