En savoir plus
Ingrédients actifs
Torasemide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Torasémide 10 mg; Excipients: lactose monohydraté - 150 mg; amidon de maïs - 35 mg; carboxyméthylamidon sodique (glycolate d'amidon sodique, type A) - 2 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1,5 mg; stéarate de magnésium - 1,5 mg
Effet pharmacologique
Le torasémide est un diurétique "en boucle". Le principal mécanisme d’action du médicament est dû à la liaison réversible du torasémide au kontransiorger des ions sodium / chlore / potassium situés dans la membrane apicale du segment épais de la boucle ascendante de Gale, ce qui a pour effet de réduire la réabsorption des ions sodium ou la pression osmotique du fluide intracellulaire et de la réabsorption d’eau. Le thorassmide bloque les récepteurs du myocarde aldostéroïde, réduit la fibrose et améliore la fonction diastolique du myocarde. En raison de son action anti-aldistronique, le torasémide provoque moins d'hypokaliémie que le furosémide, alors qu'il est plus actif et que son action dure plus longtemps; L'effet diurétique se développe environ une heure après l'ingestion, atteignant son maximum après 2-3 heures et dure jusqu'à 18 heures, ce qui facilite la tolérance au traitement en raison du manque de mictions très fréquentes dans les premières heures après la prise du médicament à l'intérieur, ce qui limite l'activité des patients. Thorassmid réduit la pression artérielle systolique et diastolique chez les personnes "couchées" et "debout". L'utilisation de thorassmid est le choix le plus raisonnable pour un traitement à long terme.
Pharmacocinétique
Aspiration Après ingestion, le torasémide est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger n'a pas d'impact significatif sur l'absorption du médicament. La Cmax de torasémide dans le plasma est notée 1 à 2 heures après l'ingestion. La biodisponibilité est comprise entre 80 et 90% avec des variations individuelles mineures. Distribution Communication avec les protéines plasmatiques - plus de 99%. Vd chez des volontaires sains et des patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée ou une ICC est compris entre 12 et 16 litres. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, Vd est doublé. Métabolisme Métabolisé dans le foie par les isoenzymes du cytochrome P450.À la suite de réactions successives d'oxydation, d'hydroxylation ou d'hydroxylation sur le cycle, trois métabolites sont formés (M1, M3 et M5), qui se lient aux protéines plasmatiques à 86, 95 et 97%, respectivement; Inférence. T1 / 2 de torasémide et de ses métabolites chez les volontaires sains est de 3 à 4 heures, la clairance totale de torasémide est de 40 ml / min et la clairance rénale de 10 ml / min. En moyenne, environ 83% de la dose acceptée est excrétée par les reins: métabolites inchangés (24%) et principalement inactifs (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%); Pharmacocinétique dans des groupes de patients particuliers; En cas d'insuffisance rénale, le T1 / 2 de torasémide ne change pas, les métabolites M3 et M5 augmentent. Le torasémide et ses métabolites sont légèrement excrétés par hémodialyse et hémofiltration. En cas d'insuffisance hépatique, la concentration de torasémide dans le plasma sanguin augmente en raison d'une diminution du taux métabolique du médicament dans le foie. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou hépatique, les T1 / 2 de torasémide et le métabolite M5 sont légèrement augmentés, une accumulation de médicament est peu probable .; Le profil pharmacocinétique du torasémide chez les patients âgés est similaire à celui des patients jeunes, à l’exception de la diminution de la clairance rénale du médicament en raison d’une altération caractéristique de la fonction rénale liée à l’âge chez les patients âgés. La clairance totale et T1 / 2 ne changent pas.
Des indications
Syndrome œdémateux de diverses origines, incl. dans l'insuffisance cardiaque chronique, les maladies du foie, des poumons et des reins; hypertension artérielle.
Contre-indications
- hypersensibilité au torasémide ou à l’un des composants du médicament; Allergie aux sulfamides (agents antimicrobiens à base de sulfanilamide ou médicaments à base de sulfonylmoxvip); - insuffisance rénale avec anurie; coma hépatique et précoma; - hypocalisme réfractaire; - hyponatrémie réfractaire; - hypovolémie (avec ou sans hypotension) ou déshydratation; - violations gravement exprimées de l'écoulement d'urine, quelle que soit leur étiologie (y compris les dommages unilatéraux au tractus urinaire); - intoxication glycosidique: - glomérulonéphrite aiguë; -Synoatrial et bloc auriculo-ventriculaire II-1II degré; sténose aortique et mitrale non compensée; Cardiomyopathie obstructive hypertrophique; - augmentation de la pression veineuse centrale (supérieure à 10 mm Hg.Art.); l'arythmie; - insuffisance rénale chronique avec azotémie croissante; Hyperuricmie; - âge jusqu'à 18 ans (innocuité et efficacité non établies); - grossesse - période d'allaitement; - utilisation simultanée d'aminosides et de tsfalosnorinov; - intolérance au lactose, déficit en lactase ou en unité de malabsorption glucose-galactose. Avec soin; hypotension artérielle; athérosclérose sténosaire des artères cérébrales; - hypothyroïdie; - troubles de l'écoulement de l'urine (hyperplasie bénigne de la prostate, rétrécissement de l'urètre ou hydronéphrose); arythmie ventriculaire dans l'histoire; - infarctus aigu du myocarde (risque accru de choc cardiogénique); - la diarrhée; Pancréatite L'hypokaliémie; - hyponatrémie; - insuffisance hépatique, cirrhose du foie, insuffisance rénale, syndrome hépatorénal; - diabète sucré (diminution de la tolérance au glucose); Goutte, prédisposition à l'hyperuricémie; - anémie; utilisation simultanée de glycosides cardiaques, de corticostéroïdes et de l'hormone corticotrope (AKT1 ').
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le torasémide n'a pas d'effet tératogène ni de fœtotoxicité, il pénètre dans la barrière placentaire, provoquant une altération du métabolisme eau-électrolyte et une thrombocytopénie du fœtus. Des études contrôlées sur l'utilisation de torasémide chez les femmes enceintes n'ont pas été menées, le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse.; Il n’existe aucune donnée sur la libération de torasémide dans le lait maternel. Par conséquent, si vous devez utiliser le torasémide pendant l’allaitement, vous devez arrêter d’allaiter.
Posologie et administration
À l’intérieur, une fois par jour, on mâchonne et presse suffisamment d’eau. Les comprimés peuvent être pris à n'importe quelle heure constante, quel que soit le repas. Syndrome oedémateux dans l'insuffisance cardiaque chronique La dose initiale habituelle est de 10 à 20 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée pour obtenir l'effet souhaité. Syndrome œdémateux en cas d'insuffisance rénale Syndrome œdémateux en cas d'insuffisance hépatique La dose initiale habituelle est de 5 à 10 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée pour obtenir l'effet souhaité.La dose unique maximale est de 40 mg, il est recommandé de dépasser ns (aucune expérience de l'application). Le médicament est utilisé pendant une longue période ou jusqu'à la disparition de l'œdème. Hypertension artérielle: la dose initiale est de 2,5 mg (1/2 comprimé de 5 mg) une fois par jour. En l'absence d'effet thérapeutique dans les 4 semaines, la dose est augmentée à 5 mg une fois par jour. En l'absence d'une réduction adéquate de la pression artérielle, à la dose de 5 mg une fois par jour pendant 4 à 6 semaines, la dose est augmentée à 10 mg une fois par jour. Si la dose de K) mg ps donne l'effet souhaité, le médicament antihypertenseur d'un autre groupe doit être ajouté au schéma thérapeutique. Les patients âgés ne doivent pas ajuster leur dose. La dose initiale habituelle est de 20 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée pour obtenir l'effet souhaité.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - crampes musculaires des membres inférieurs; la fréquence est inconnue - perte de conscience, évanouissement, paresthésies dans les membres (sensation d'engourdissement, de rampement et de fourmillements) En règle générale, réversible) généralement chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une hypoprothèse (syndrome néphrotique). la fréquence est inconnue - réduction excessive de la pression artérielle, hypotension orthostatique, collapsus, thrombose veineuse profonde, thromboembolie, diminution du volume sanguin circulant; partie du système respiratoire: rarement - saignements de nez; - partie du système digestif: souvent - diarrhée; rarement - douleurs abdominales, flatulences, polydipsie; la fréquence est inconnue - bouche sèche, nausée, vomissement, perte d'appétit, pancréatite, troubles dyspeptiques, cholestase intrahépatique. photosensibilisation Du système musculo-squelettique: la fréquence est inconnue - faiblesse musculaire; Du système urinaire: souvent - une augmentation de la fréquence des mictions, de la noliurie, de la nycturie; rarement - envie accrue d'uriner; la fréquence est inconnue - oligurie, rétention urinaire (chez les patients obstrués des voies urinaires), néphrite interstitielle,hématurie; du côté du système reproducteur: fréquence inconnue - diminution de la puissance; du métabolisme: fréquence inconnue - hypokalasmie. hyponatrémie, hypomagnémie, hypocalcémie, hypochlorémie, alcalose métabolique, hypovolémie, déshydratation (plus souvent chez les patients âgés); Du point de vue du laboratoire: rarement - hypercholestérolémie, hypertriglycéridémide; fréquence inconnue - giirurukemia, augmentation légère de l'activité plasmatique de la phosphatase alcaline, augmentation des concentrations plasmatiques de créatinine et d'urée, augmentation de l'activité de certaines enzymes "hépatiques" dans le plasma sanguin (eg, gamma-glutamyltransférase), thrombocytopsie, leucopénie, leucopénie, agranulocytose, hyperglycémie, tolérance au glucose (diabète sucré latent peut se manifester).
Surdose
Symptômes: amélioration de la diurèse, accompagnée d'une diminution du BCC et d'une dégradation de l'équilibre eau-électrolytes dans le sang, suivie d'une diminution prononcée de la pression artérielle, d'une somnolence et d'une confusion, d'un collapsus. Des troubles gastro-intestinaux peuvent survenir. Traitement: induction de vomissements, lavage gastrique, rendez-vous du charbon actif. Le traitement consiste en une réduction des doses ou un retrait du médicament et en même temps une reconstitution du CBC et une correction de l'équilibre eau-électrolyte et du statut acide-base sous le contrôle du contenu en électrolytes dans le plasma sanguin et l'hématocrite. L'hémodialyse est inefficace parce que l'excrétion de torasémide et de ses métabolites n'est pas accélérée. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Interaction avec d'autres médicaments
En cas d'utilisation simultanée de torasémide avec des neurotoxines et des glucocorticoïdes, l'amphotsricine B augmente le risque d'hypokaliémie; avec les glycosides cardiaques, le risque d'apparition d'une intoxication glycosidique due à une hypokaliémie (pour les glycosides cardiaques hauts et bas polaires) et à l'allongement de la demi-vie (pour les glycosides cardiaques peu polaires) augmentera. La prise de torasémide augmente la concentration et le risque de développement de la FSN et d’effet ototoxique des céphalosporines, des amipoglycosides, du chloramphénicol, de l’acide éthacrynique, des antibiotiques, des salicylates, du cisplatine, des préparations à base de platine et de l’amphotsricine B L'utilisation constante ou simultanée de torasémide avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II peut entraîner une forte diminution de la pression artérielle.Ceci peut être évité en réduisant la dose initiale d'un inhibiteur de l'ECA ou en diminuant la dose de torasémide (ou en l'annulant temporairement). Les anti-inflammatoires stéroïdiens, le sucralfate, réduisent l’effet diurétique du torasémide en raison de l’inhibition de la synthèse des prostaglandines, d’une altération de l’activité de la rénine plasmatique et de l’élimination de l’aldostron. Le torasémide renforce l'effet hypotenseur des antihypertenseurs, le blocage neuromusculaire des myorelaxants dépolarisants (suxamstonias) et affaiblit l'effet des myorelaxants non dépolarisants (tubocurarine); Thorassmid réduit la clairance rénale des préparations de lithium et augmente le risque d'intoxication. Gorasemid augmente l'efficacité du diazoxide et de la théophylline, réduit l'efficacité des agents hypoglycémiques, l'allopurinol. Les amines de printemps et le thorassmide réduisent mutuellement leur efficacité. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration de torasémide dans le plasma sanguin. 11En cas d'utilisation simultanée de cyclosporine et de torasémide, le risque de développer une arthrite goutteuse est accru du fait que la cyclosporine peut entraîner une violation de l'excrétion de l'urate par les reins et du toramismide, une hyperururie; L'utilisation simultanée d'irobénécide ou de méthotrexate peut réduire l'efficacité du torasémide (même voie de sécrétion). En revanche, le thorassmide peut entraîner une réduction de l'élimination rénale de ces médicaments. Il a été rapporté que des patients à risque élevé de néphropathie, prenant du gorémide à l'intérieur, avec l'introduction d'agents de contraste pour rayons X, étaient atteints plus souvent d'un dysfonctionnement rénal que les patients à risque élevé de développer une néphropathie ayant subi une hydratation intraveineuse avant les agents de contraste aux rayons X La co-thérapie avec la co-stystyramine peut réduire la biodisponibilité et, par conséquent, l'efficacité du torasémide.
Instructions spéciales
Les patients recevant de fortes doses de torasémide pendant une longue période, afin d'éviter le développement d'hyponatrémie, d'hypokaliémie et d'alcalose métabolique, un régime avec une teneur en sel adéquate et l'utilisation de préparations à base de potassium sont recommandés. Le risque d'hypokaliémie est plus grand chez les patients atteints de cirrhose du foie, de diurèse améliorée, de consommation insuffisante d'électrolytes d'origine alimentaire, ainsi que d'utilisation simultanée de corticostéroïdes ou d'ACT. Un risque accru de troubles du développement de l'équilibre hydrique et électrolytique est observé chez les patients insuffisants rénaux.Au cours du traitement par Gorasemid VERTEX, il est nécessaire de contrôler périodiquement le contenu en électrolytes dans le plasma sanguin (y compris sodium, calcium, potassium, magnésium), l’état acido-basique, la concentration en azote résiduel, en créatinine, en acide urique et, si nécessaire, en effectuant un traitement correctif approprié (avec fréquence plus élevée chez les patients présentant des vomissements fréquents et sur le fond de fluides injectés par voie parentérale); Chez les patients présentant des troubles avancés de l’alimentation en électrolytes de l’eau, une hypovolémie ou une nrenalnie azotémique, les résultats des tests de laboratoire peuvent inclure: hyper ou hyponatrisme, hyper ou hypochlormie, hyper ou hypokaliémie, troubles de l’équilibre acido-basique et augmentation de la concentration plasmatique en urée. Si ces troubles se produisent, il est nécessaire d'arrêter de prendre Gorasemid VERTEX jusqu'à ce que les valeurs normales soient rétablies, puis de reprendre le traitement par Thorassmide VERTEX à une dose plus faible.; Avec l'apparition ou l'augmentation de l'azotémie et de l'oligurie chez les patients atteints d'insuffisance rénale progressive sévère, il est recommandé de suspendre le traitement par le médicament 'Gorasemid VERTEX.; Le choix d'un schéma posologique pour les patients présentant une ascite sur fond de cirrhose doit être effectué dans des conditions stationnaires (des violations de l'équilibre hydrique et électrolytique peuvent conduire au développement du coma hépatique). Une surveillance régulière des électrolytes plasmatiques est présentée à cette catégorie de patients. L'utilisation de torasémide peut provoquer une aggravation de la goutte. Les patients atteints de diabète sucré ou ayant une tolérance au glucose réduite nécessitent un contrôle périodique de la concentration de glucose dans le sang et l'urine. Les nazis dans un état inconscient, avec hyperplasie bénigne de la prostate, rétrécissement des uretères, ont besoin de contrôler la diurèse en raison de la possibilité de rétention urinaire aiguë. Chez les patients souffrant de maladies du système cardiovasculaire, en particulier celles recevant des glycosides cardiaques, une hypokalmie provoquée par des diurétiques peut provoquer le développement d'arythmies. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes; Au cours de la période de traitement, les patients doivent s'abstenir de conduire et de se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une augmentation de la concentration et de la vitesse psychomotrice (risque de vertige et de vertige).
Oui