Comprimés à 10 mg de mémantinol N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
La mémantine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Un flacon contient la substance active - la rétinalamine 5 mg (un complexe de fractions polypeptidiques solubles dans l’eau), l’excipient - la glycine 17 mg (stabilisant).
Effet pharmacologique
La mémantine est un inhibiteur non compétitif du récepteur NMDA avec une affinité modérée pour celui-ci. Il module l'action du contenu pathologiquement élevé en glutamate tonique, ce qui peut conduire à un dysfonctionnement neuronal.
Pharmacocinétique
Après ingestion est rapidement et complètement absorbé. La Cmax dans le plasma est de 3 à 8 heures après l'administration. La pharmacocinétique est linéaire dans la plage de doses de 10 à 40 mg. Une dose quotidienne de 20 mg par jour entraîne une Css plasmatique de 70 à 150 ng / ml (0,5 à 1 mcmol) avec des variations individuelles marquées. Vd est d'environ 10 l / kg. Environ 45% de la mémantine est liée aux protéines plasmatiques. Dans la fonction rénale normale, le cumul du médicament n'est pas observé. Environ 80% de la mémantine est présente dans le sang en circulation sous forme inchangée. Les principaux métabolites sont le N-3,5-diméthylgludantan, un mélange d'isomères 4- et 6-hydroxy-mémantine et de 1-nitroso-3,5-diméthyl-adamantane. Aucun de ces métabolites n'a d'activité antagoniste vis-à-vis des récepteurs NMDA. L'implication du cytochrome P450 dans le métabolisme dans les études in vitro n'a pas été identifiée. Dans les études portant sur l'admission de 14C-mémantine, il a été détecté par voie orale qu'en moyenne, 84% de la dose était éliminée en 20 jours, plus de 99% du médicament étant excrété par les reins. La mémantine est principalement excrétée par les reins. Le sevrage se produit de manière mono-exponentielle, T1 / 2 va de 60 à 100 heures.Pour des études chez des volontaires à fonction rénale normale, la clairance totale était de 170 ml / min / 1,73 m2, une partie de la clairance rénale totale ayant été obtenue en raison de la sécrétion par les tubules rénaux. L'excrétion rénale comprend également la réabsorption tubulaire, qui peut être réalisée par le biais de protéines de transport cationiques. Le taux d’élimination rénale dans des conditions alcalines de l’urine peut être multiplié par 7–9. L’alcalinisation de l’urine peut être la conséquence d’un changement radical de la nutrition, par exemple une transition de l’utilisation prédominante de produits à base de viande au végétarisme, ou l’utilisation intensive de tampons gastriques alcalins. La relation entre la pharmacocinétique et la pharmacodynamique.Lors de l'administration d'une dose d'entretien de 20 mg / jour, le niveau de concentration de la mémantine dans le liquide céphalo-rachidien correspond à la valeur de Ki (constante d'inhibition) qui, pour la mémantine, est de 0,5 mcmol dans la zone du cortex frontal du cerveau chez l'homme.
Des indications
La démence est modérée à sévère dans la maladie d'Alzheimer.
Contre-indications
Hypersensibilité individuelle à la mémantine ou à l’un des composants du médicament; grossesse et allaitement; âge jusqu'à 18 ans; déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué pendant la grossesse, car Il n’existe aucune donnée clinique sur l’effet de la mémantine sur le déroulement de la grossesse. Des études menées sur des animaux indiquent que le médicament pourrait entraîner un retard de croissance intra-utérin au niveau d'exposition à des concentrations de mémantine identiques ou légèrement supérieures à celles observées chez l'homme. Le risque potentiel pour l'homme est inconnu. On ignore si la mémantine est excrétée dans le lait maternel. Les femmes qui prennent de la mémantine doivent donc s'abstenir d'allaiter.
Posologie et administration
Le médicament doit être pris oralement une fois par jour et toujours à la même heure, quel que soit le repas. Adultes: Titration, dose quotidienne maximale de 20 mg / jour. Afin de réduire le risque d'effets indésirables, la dose du médicament est augmentée progressivement de 5 mg toutes les semaines pendant les trois premières semaines. À partir de la 4e semaine, on prescrit au patient un apport en mémantine à raison de 20 mg / jour (deux comprimés de 10 mg). La dose d'entretien recommandée de 20 mg par jour.
Effets secondaires
Dans les études cliniques sur la démence modérée à sévère, l'incidence globale des effets indésirables observés lors de la prise de la mémantine n'était pas différente de celle de la prise d'un placebo. Très rarement: Convulsions Peu fréquents: Infections fongiques, Confusion de conscience, hallucinations (chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer au stade de démence sévère), Troubles de la marche, Thrombose / thromboembolie veineuse, Nausée, vomissements, Fatigue; souvent - hypersensibilité aux composants du médicament, somnolence, vertiges, déséquilibre, hypertension, essoufflement, constipation, tests de la fonction hépatique élevés, maux de tête; fréquence non établie - Réactions psychotiques (après utilisation de la mémantine après l'enregistrement), pancréatite, hépatite.
Surdose
Il existe peu de données sur les surdoses obtenues au cours des essais cliniques et sur l'expérience acquise après l'enregistrement dans l'utilisation de la mémantine. Symptômes: avec un surdosage relativement important (200 mg une fois ou 105 mg / jour pendant 3 jours), la fatigue, la faiblesse et / ou la diarrhée ou les symptômes étaient absents. En cas de surdosage à une dose inférieure à 140 mg une fois ou recevant une dose inconnue, les patients ont présenté des effets indésirables du système nerveux central - confusion, hypersomnie, somnolence, vertiges, agitation, agressivité, hallucinations, troubles de la marche et / ou de l'appareil digestif . Dans le cas le plus grave de surdosage, le patient a survécu après avoir pris une dose de 2 000 mg de mémantine, il a eu des effets indésirables du système nerveux central (coma pendant 10 jours, puis diplopie et agitation). Le patient a reçu un traitement symptomatique et une plasmaphérèse. Le patient a guéri sans autres complications. Dans un autre cas de surdosage grave, le patient a survécu et s'est rétabli après avoir pris de la mémantine à une dose de 400 mg une fois. Le patient avait des effets indésirables du système nerveux central: anxiété, psychose, hallucinations visuelles, baisse du seuil de convulsion, somnolence, stupeur et perte de conscience. Traitement: symptomatique. Il est nécessaire de prendre des mesures thérapeutiques standard visant à éliminer les substances de l'estomac, par exemple le lavage gastrique, la nomination de charbon actif, l'acidification de l'urine, la diurèse forcée est possible. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Interaction avec d'autres médicaments
En cas d'utilisation simultanée avec des préparations de lévodopa, des agonistes des récepteurs de la dopamine et des médicaments anticholinergiques, l'effet de ces derniers peut être renforcé. En cas d'utilisation simultanée avec des barbituriques, des neuroleptiques, l'effet de ces derniers peut être réduit. En cas d'utilisation simultanée de dantrolène ou de baclofène, ainsi que d'antispasmodiques, leurs effets peuvent être modifiés (augmentés ou diminués); par conséquent, les doses de médicaments doivent être ajustées. L'utilisation simultanée de la mémantine et de l'amantadine en raison du risque de développer une psychose doit être évitée. La mémantine et l'amantadine appartiennent au groupe des antagonistes des récepteurs NMDA. Le risque de développer une psychose est également accru lorsqu'il est utilisé simultanément avec de la kétamine, du dextrométhorphane et de la phénytoïne.Lorsqu'elles sont prises simultanément avec la cimétidine, la ranitidine, la procaïnamide, la quinidine, la quinine et la nicotine, les concentrations plasmatiques de mémantine peuvent augmenter. Il est possible de réduire le niveau d'hydrochlorothiazide en le prenant avec de la mémantine en augmentant son élimination de l'organisme. Peut-être une augmentation de l'INR chez les patients prenant simultanément des anticoagulants indirects par voie orale (warfarine). Il est recommandé de surveiller en permanence le MF ou l'INR. L'utilisation simultanée d'antidépresseurs, d'ISRS et d'inhibiteurs de la MAO nécessite une surveillance attentive des patients. Selon les études de pharmacocinétique, chez les jeunes volontaires sains prenant une seule prise simultanée de mémantine avec du glyburide / metformine ou du donépézil, les effets des interactions médicamenteuses n’ont pas été identifiés. Les études cliniques n'ont pas non plus révélé l'effet de la mémantine sur la pharmacocinétique de la galantamine chez de jeunes volontaires en bonne santé. Dans les études in vitro, la mémantine n'a pas inhibé les isoenzymes du CYP1A2, du CYP2A6, du CYP2C9, du CYP2D6, du CYP2E1, du CYP3A, de la monooxygénase, de la flavine, de l'époxyhydrolase ou de la sulfatation.
Instructions spéciales
Il est recommandé de l'utiliser avec prudence chez les patients atteints de thyrotoxicose, d'épilepsie, de convulsions (y compris les antécédents), ainsi que chez les patients prédisposés à l'épilepsie. L'utilisation simultanée d'antagonistes des récepteurs NMDA (amantadine, kétamine, dextrométhorphane) et de la mémantine doit être évitée. Ces composés agissent sur le même système récepteur que la mémantine, en relation avec lequel des réactions secondaires (principalement du SNC) peuvent survenir plus souvent et être plus prononcées. Compte tenu du ralentissement de la mémantine chez les patients présentant des urines alcalines, les patients dont les facteurs influent sur l'augmentation du pH de l'urine doivent être surveillés de plus près (changement brutal de régime alimentaire, par exemple, lors du passage de produits à base de viande au végétarisme, consommation intensive de tampons alcalins gastriques), ainsi que dans les cas d'acidose tubulaire rénale ou d'infection sévère des voies urinaires causée par une bactérie du genre Proteus. Les données relatives à l'administration de mémantine chez les patients présentant un infarctus du myocarde (ayant des antécédents), une insuffisance cardiaque chronique de la classe fonctionnelle III-IV (selon la classification de la NYHA) et une hypertension artérielle non contrôlée sont limitées. Par conséquent, une surveillance médicale étroite de ces patients est nécessaire. L'influence du médicament à usage médical sur l'aptitude à conduire des véhicules, des mécanismes.Chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer au stade de démence modérée ou grave, la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes complexes est généralement altérée. En outre, la mémantine peut entraîner une modification du taux de réaction. Les patients doivent donc éviter de conduire ou de travailler avec des mécanismes complexes.
Oui