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Ingrédients actifs
Simvastatine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: ingrédient actif: simvastatine 20 mg.
Effet pharmacologique
L’agent hypolipidémiant, obtenu synthétiquement à partir du produit de fermentation Aspergillus terreus, est une lactone inactive qui subit une hydrolyse dans le corps pour former un dérivé hydroxyacide. Le métabolite actif inhibe la co-réduction 3-hydroxy-3-méthyl-glutaryl-CoA (réducteur HMG-CoA / HMG). catalyser la réaction initiale de la formation de mévalonate à partir de HMG-CoA. La transformation de l'HMG-CoA en mevalonat étant un stade précoce de la synthèse du cholestérol, l'utilisation de la simvastatine ne provoque pas l'accumulation de stérols potentiellement toxiques dans le corps. Le HMG-CoA est facilement métabolisé en acétyl-CoA, qui participe à de nombreux processus de synthèse dans le corps. Réduit les triglycérides (TG), les lipoprotéines de basse densité (LDL), les lipoprotéines de très basse densité (VLDL) et le cholestérol total dans le plasma (dans les cas de formes de hypercholestérolémie hétérozygotes familiales et non familiales, avec facteur de risque de cholestérol élevé). Augmente la teneur en lipoprotéines de haute densité (HDL) et réduit le rapport LDL / HDL et cholestérol total / HDL.L'effet commence - 2 semaines après le début du traitement, l'effet thérapeutique maximum est atteint après 4-6 semaines. L'effet persiste avec la poursuite du traitement; à la fin du traitement, le taux de cholestérol revient progressivement au niveau initial.
Pharmacocinétique
L'absorption de la simvastatine est élevée. Après ingestion, la concentration plasmatique maximale est atteinte au bout de 1,3 à 2,4 heures environ et diminue de 90% après 12 heures. La communication avec les protéines plasmatiques est de 95% .Et métabolisée dans le foie, elle a pour effet de passer d'abord par le foie (hydrolyses avec formation du dérivé actif du bêta-hydroxyacide, ainsi que d’autres métabolites actifs et inactifs). La demi-vie d'élimination des métabolites actifs est de 1,9 heure et est principalement excrétée par les matières fécales (60%) sous forme de métabolites. Environ 10% à 15% sont excrétés par les reins sous forme inactive.
Des indications
Hypercholestérolémie primaire (types H a et M b) avec l’inefficacité de la thérapie diététique avec un taux de cholestérol bas et d’autres mesures non médicamenteuses (exercice et perte de poids) chez les patients présentant un risque accru d’athérosclérose coronarienne. Hypercholestérolémie combinée et hypertriglycéridémie,Insuffisance cardiaque ischémique Pour prévenir l'infarctus du myocarde, réduire le risque de décès, réduire le risque de troubles cardiovasculaires (accident vasculaire cérébral ou ischémie transitoire), ralentir la progression de l'athérosclérose des vaisseaux coronaires, réduire le risque de procédures de revascularisation.
Contre-indications
Hypersensibilité à la simvastatine ou à d’autres composants du médicament, ainsi qu’à d’autres statines (inhibiteurs de la HMG-CoA réductase) dans l’histoire. Maladie hépatique en phase active, augmentation persistante de l’activité des enzymes "hépatiques" d’étiologie inconnue. myopathie). Âge jusqu’à 18 ans (l’efficacité et la sécurité n’ont pas été établies). Avec prudence, prescrit aux patients: alcooliques. Après une greffe d’organe. Ceux qui sont traités avec des Hypertension artérielle aiguë Maladies infectieuses aiguës au cours de l'évolution grave Troubles du métabolisme et du système endocrinien graves Troubles de l'équilibre hydrique et électrolytique Interventions chirurgicales (y compris dentaires) ou un traumatisme Patients présentant un squelette grave ou aigu. muscles d'étiologie inconnue dans l'épilepsie.
Précautions de sécurité
Application en violation de la fonction du foieAvec la prudence recommandée aux personnes ayant des antécédents de maladie du foie. Utilisation en violation de la fonction rénalePatients présentant une insuffisance rénale sévère, le traitement est mis en oeuvre sous le contrôle de la fonction rénale. Au début du traitement par le Simvor, une augmentation transitoire du niveau des enzymes "hépatiques" est possible. puis 1 fois par an), ainsi que par l’augmentation des doses, devrait constituer un test permettant de déterminer la fonction du foie. Si vous augmentez la dose à 80 mg, vous devez effectuer un test tous les 3 mois. Avec une augmentation persistante de l'activité des transaminases (3 fois par rapport au niveau initial), l'utilisation du personnage doit être arrêtée. Simore, comme les autres.Les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase ne doivent pas être utilisés avec un risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale (dans le contexte d'infection aiguë sévère, d'hypotension artérielle, de chirurgie majeure prévue, de traumatisme, de troubles métaboliques graves). L'annulation des hypolipidémiques pendant la grossesse n'a pas d'effet significatif. sur les résultats du traitement à long terme de l'hypercholestérolémie primaire: le jus de pamplemousse contient un ou plusieurs composants qui inhibent le CYP3A4 et peuvent augmenter les concentrations plasmatiques agents sanguins métabolisés CYP3A4. L'augmentation de l'activité des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase après avoir consommé 250 ml de jus par jour est minime et n'a aucune signification clinique. Cependant, la consommation d'un grand volume de jus (plus d'un litre par jour) tout en prenant de la simvastatine augmente considérablement le niveau d'activité inhibitrice de la HMG-CoA réductase dans le plasma. À cet égard, il est nécessaire d'éviter la consommation de jus de pamplemousse en grande quantité: chez les patients présentant une insuffisance thyroïdienne (hypothyroïdie) ou en présence de certaines maladies rénales (syndrome néphrotique), lorsque le niveau de cholestérol augmente, vous devez d'abord traiter la maladie sous-jacente ayant provoqué l'hypercholestérolémie. prescrit aux personnes qui abusent de l'alcool.Avant le début et pendant le traitement, le patient doit suivre un régime de cholestérol. Prendre du jus de pamplemousse en même temps peut augmenter la gravité des effets secondaires associés à la réception du caractère, il faut donc éviter leur réception simultanée. Chez les patients présentant une myalgie, une myasthénie et / ou une augmentation marquée de l'activité de la CPK, le traitement par le médicament est interrompu. Simvor n'est pas indiqué dans les cas d'hypertriglycéridémie I, IV et Types V. Un traitement par Simor peut provoquer une myopathie, entraînant une rhabdomyolyse et une insuffisance rénale. Le risque de cette pathologie augmente chez les patients recevant un ou plusieurs des médicaments suivants simultanément avec Simvor: fibrates (gemfibrozil, fénofibrate), cyclosporine, néfazadone, macrolides (érythromycine, clarithromycine), agents antifongiques du groupe des azoles (kétoconazole, itraconazole) et les inhibiteurs de la protéase du VIH (ritonavir).Le risque de développement de la myopathie augmente également chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère: tous les patients commençant le traitement par Simvor, ainsi que les patients devant augmenter la dose du médicament, doivent être avertis de la possibilité d'une myopathie et de la nécessité d'un traitement immédiat chez le médecin en cas de douleur inexpliquée, faiblesse musculaire ou faiblesse musculaire, surtout si accompagnée de malaise ou de fièvre. Le traitement médicamenteux doit être immédiatement arrêté si une myopathie est diagnostiquée ou présumée.Il est recommandé de mesurer régulièrement les valeurs de CPK afin de diagnostiquer le développement de la myopathie.Si un traitement par Simvor, le contenu sérique de CPK peut augmenter, ce qui doit être pris en compte dans le diagnostic différentiel de douleur thoracique. La CK dans le sérum est plus de 10 fois supérieure aux limites supérieures de la norme et est efficace à la fois en monothérapie et en association avec bile estrantami kislot.V cas de la dose de médicament courant manquant doit être pris le plus tôt possible. Si le moment est venu de prendre la dose suivante, ne doublez pas la dose car la durée d'utilisation du médicament est déterminée individuellement par le médecin traitant. L'effet sur l'aptitude à conduire et à travailler avec des mécanismes n'a pas été rapporté.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Simor est contre-indiqué chez les femmes enceintes. Plusieurs cas d'anomalies chez les nouveau-nés dont la mère a pris de la simvastatine ont été signalés, et les femmes en âge de procréer prenant de la simvastatine devraient éviter la conception. Si, au cours du traitement, la grossesse est néanmoins arrivée, le Simvor devrait être annulé et la femme devrait être avertie du danger potentiel pour le fœtus Il n’existe pas de données concernant la libération de simvastatine dans le lait maternel. Si nécessaire, la désignation d'un personnage pendant l'allaitement doit tenir compte du fait que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel et qu'il existe un risque de réactions sévères; par conséquent, l'allaitement pendant la prise du médicament n'est pas recommandé.
Posologie et administration
Avant de commencer le traitement par Simvor, le patient doit suivre un régime standard à base d'hypocholestérol, qui doit être suivi pendant toute la durée du traitement.Le Simvor doit être pris 1 fois par jour, le soir, en buvant beaucoup d'eau et ne doit pas être associé à la prise de médicament. varie de 10 à 80 mg une fois par jour le soir. La dose initiale recommandée pour les patients atteints d’hypercholestérolémie est de 10 mg.La dose quotidienne maximale est de 8 mg / kg. 0 mg La modification (sélection) de la dose doit être effectuée à des intervalles de 4 semaines. Chez la plupart des patients, l’effet optimal est obtenu lors de la prise du médicament à des doses allant jusqu’à 20 mg par jour. Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie héréditaire homozygote Chez les patients présentant une hypercholestérolémie héréditaire homozygote, la dose quotidienne recommandée de Symbol est de 40 mg une fois par jour le soir ou de 80 mg en trois doses (20 mg le matin, 20 mg l'après-midi et 40 mg le soir). (IHD) ou à risque élevé de développer une cardiopathie ischémique, les doses efficaces de Symbol sont comprises entre 20 et 40 mg par jour. Par conséquent, la dose initiale recommandée chez ces patients est de 20 mg par jour. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 40 mg par jour si la posologie est modifiée à des intervalles de 4 semaines. Si la teneur en LDL est inférieure à 75 mg / dL (1,94 mmol / l l), cholestérol total inférieur à 140 mg / dL (3,6 mmol / l), la dose doit être réduite. Patients âgés ou présentant une insuffisance rénale légère à modérée, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie du médicament. Chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique, les patients présentant une insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) ou recevant de la cyclosporine, des fibrates, du danazol, du gemfibrozil ou d’autres fibrates (sauf le fénofibrate), de la niacine à des doses réduisant les lipides (moins de 1 g / jour), la dose maximale recommandée pour un personnage ne doit pas dépasser 10 mg par jour. La dose quotidienne de Symbol chez les patients prenant de l'amiodarone ou du vérapamil en même temps que lui ne doit pas dépasser 20 mg.
Effets secondaires
Système digestif: douleurs abdominales possibles, constipation, flatulences, nausées, diarrhée, pancréatite, vomissements, hépatite, augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques", de la phosphatase alcaline et de la créatine phosphokinase (CPK). Système nerveux et organes sensoriels Syndrome asthénique, maux de tête, Vertiges, Insomnie, crampes musculaires, Paresthésie, Neuropathie périphérique, Vision floue, Sensations altérées du goût.Réactions allergiques et immunopathologiques Oedème de Quincke, polymyalgie rhumatismale, vascularite, thrombocytopénie, augmentation de la RSE, fièvre, arthrite, urticaire, photosensibilisation, rougeur de la peau, bouffées de chaleur, essoufflement, syndrome du lupus, éosinophilie. Réactions dermatologiques: éruption cutanée rare, démangeaisons, alopécie, dermatomyosite. De la part du système musculo-squelettiqueMyopathie, myalgie, crampes musculaires, faiblesse.Redko - rhabdomyolyse. Autres Anémie, palpitations, insuffisance rénale aiguë (due à la rhabdomyolyse), diminution de la puissance.
Surdose
Symptômes: Dans aucun des cas de surdosage connus (dose maximale de 450 mg), aucun symptôme spécifique n'a été identifié Traitement: provoquer des vomissements, prendre du charbon activé. Thérapie symptomatique. Les taux sériques de CK doivent être surveillés lorsque la myopathie se développe, accompagnée d'une rhabdomyolyse et d'une insuffisance rénale aiguë (effet secondaire rare mais grave), le médicament doit être immédiatement arrêté et un diurétique et du bicarbonate de sodium doivent être administrés au patient (perfusion intraveineuse). La rhabdomyolyse peut provoquer une hyperkaliémie, qui peut être éliminée par administration intraveineuse de chlorure de calcium et de gluconate de calcium, perfusion de glucose avec insuline, utilisation d'échangeurs d'ions potassium ou, dans les cas graves, par hémodialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
Les cytostatiques, les antifongiques (kétoconazole, l'itraconazole), les fibrates, les doses élevées d'acide nicotinique, les immunosuppresseurs, l'érythromycine, la clarithromycine, la télithromycine, les inhibiteurs de la protéase du VIH, la néfazodone augmentent le risque de myopathie. ou danazol avec de fortes doses de simvastatine Autres hypolipémiants pouvant provoquer le développement d'une myopathie: le risque de myopathie augmente avec la nomination conjointe d'autres personnes. Autres médicaments hypolipémiants qui ne sont pas de puissants inhibiteurs du CYP3A4, mais qui peuvent provoquer une myopathie en monothérapie, tels que le gemfibrozil et d'autres fibrates (à l'exception du fénofibrate) et la niacine (acide nicotinique) à une dose de plus de 1 g par jour. développement de la myopathie augmente avec l’administration concomitante d’amiodarone ou de vérapamil et de fortes doses de simvastatine Diltiazem: le risque de myopathie augmente légèrement chez les patientsrecevoir simultanément du diltiazem et de la simvastatine à raison de 80 mg.La simvastatine potentialise l'action des anticoagulants oraux (par exemple, le fenprokumon, la warfarine) et augmente le risque d'hémorragie, ce qui nécessite de surveiller les indicateurs de la coagulation sanguine avant le début du traitement, ainsi que souvent au début du traitement. Une fois que le temps de prothrombine ou l’attitude internationale normalisée (MHO) est stable, son suivi doit être effectué aux intervalles recommandés pour les patients recevant un traitement anticoagulant. Lors du changement de la posologie ou de l'arrêt du traitement par la simvastatine, il convient également de surveiller le temps de prothrombine ou le MHO conformément au schéma ci-dessus.Le traitement par la simvastatine n'entraîne pas de modification du temps de prothrombine ni du risque d'hémorragie chez les patients ne prenant pas d'anticoagulants. la simvastatine peut prendre 4 heures après la prise de ces médicaments, en cas de syndrome additif).
Oui