טבליות אלמונט (מונטלסט) 5 מ"ג N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
מונטלוקסט
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Montelukast נתרן 5.2 מ"ג, אשר תואמים את התוכן של montelukast 5 mgVspomogatelnye Mannitolum - 201.2 מ"ג תאית מיקרו - 66 מ"ג, giproloza - 9 מ"ג נתרן מיג - 9 מ"ג, בלנד פיגמנט צבען PB-24,880 (מונוהידראט לקטוז - 4.5 צבען ברזל מ"ג תחמוצת אדומה - 0.5 מ"ג) - 5 מ"ג, סטארגט מגנזיום - 3 מ"ג, אספרטיים - 1.5 מ"ג, טעם דובדבנים (סירילום שרי טעם 1219813182) - 0.1 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
אנטגוניסט של קולטנים לאוקוטרינים. Cysteine leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) הם חזקים eicosanoids דלקתיות אשר משוחררים תאים שונים, כולל תאים התורן ו eosinophils. מתווכים proastmaticheskie חשובים אלה להיקשר ציסטנילים-leukotriene קולטנים (CysLT), נוכח דרכי הנשימה האנושית סימפונות אחראי התגובה, ליחה, חדירות כלי הדם ואת הגידול במספר eozinofilov.Montelukast - מתחם פעיל בעל פה כי יש זיקה סלקטיביות גבוהה עבור קולטני CysLT1. Montelukast במינון של פחות מ 5 מ"ג מדכא bronchospasm המושרה על ידי שאיפה LTD4. אפקט Bronchodilating נצפתה בתוך 2 שעות לאחר מתן אוראלי. ההשפעה bronchodilatory של beta2-adrenomimetikov משופרת כאשר לוקחים montelukast. Montelukast מדכא הן את השלבים המוקדמים והמאוחרים של ברונכוספזם שנגרם על ידי חשיפה לאנטיגנים. Montelukast מפחית את מספר eosinophils בדם ההיקפי במבוגרים וילדים, וגם מקטין באופן משמעותי את מספר eosinophils בדרכי הנשימה. בחולים עם רגישות יתר לחומצה אצטילסליצילית, קבלת inhaled ו / או GCS אוראלי, הוספת לטיפול של montelukast מספק שליטה טובה יותר של המחלה.
פרמקוקינטיקה
קליטה לאחר צריכת, montelukast הוא ספוג במהירות כמעט לחלוטין. בחולים מבוגרים לאחר קבלת טבליות לעיסה 5 מ"ג צם רמות פלזמת CMAX הושגו לאחר זמינות ביולוגית ערך ממוצע 2 שעות -. 73%, ערך זה מצטמצם ל 63% כאשר לוקחים montelukast עם מזון. עם קבלת טבליות הלעיסה במינון של 4 מ"ג בצום חולה בגילאי 2 עד 5 שנתי CMAX הוא הגיע בתוך 2 h. הערך הממוצע של CMAX בקבוצה זו של חולים ידי 66% גבוהים יותר וממוצע Cmin נמוך מאשר מבוגרים בעת קבלת טבליות מצופות כיסוי הסרט, במינון של 10 מ"ג.בחולים מבוגרים על קיבה ריקה לאחר הבליעה של טבליות, מצופי סרט, רמות פלזמת CMAX ערך ממוצע 10 מ"ג הושגו לאחר 3 שעות זמינות ביולוגי ערך ממוצעת - 64.%; כאשר מנוהלים יחד עם רמת ספיגת מזון וערכי CMAX אינם חלבוני פלזמת montelukast narushayutsya.RaspredelenieSvyazyvanie הוא גדול מ 99%. VD בשיווי משקל הוא בממוצע 8-11 ליטר. מחקרים פרה קליניים חשפו חדירה מינימלית של Montelukast דרך BBB. 24 שעות לאחר הניהול, הריכוז של montelukast הוא מינימלי ברקמות אחרות.מטבוליזםמונטלוקסט הוא מטבוליזם פעיל בכבד. כאשר נעשה שימוש ב מטבוליטים montelukast טיפולית במינונים Css בדם פלזמה של מבוגרים וילדים לא opredelyaetsya.Issledovaniya במבחנה הראו כי בתהליך של חילוף החומרים של isozymes מעורב montelukast של ציטוכרום P450 (3A4, 2A6 ו 2C9) שבו בבית montelukast ריכוזי טיפולית לא לעכב isozymes של ציטוכרום P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ו- 2D6. יש מטבוליטים השפעה טיפולית זניח montelukasta.VyvedenieT1 / 2 montelukast ב מתנדבים בוגרים צעירים ובריאים נע בין 2.7 5.5 שעות. סיקול פלזמה של montelukast ב מבוגר בריא מתנדב ממוצעים 45 מ"ל / דקה. לאחר מתן פומי של montelukast 86% מסך התפוקה דרך המעי עבור 5 ימים פחות מ 0.2% - הכליות כי יחד עם נתונים על זמינותו הביולוגית מאשרת הסרת montelukast המטבוליטים שלה zhelchyu.Farmakokinetika בעיקר sluchayahFarmakokinetika montelukast קליני מיוחד אצל גברים ונשים זהה .u חולים או בחולים קשישים עם אי-ספיקה כבדית קלה עד בינונית חומרת אינו נדרש מינון המשטר תיקון montelukast montelukasta.Farmakokinetika בחולים עם אי-ספיקת כליות לא הוערך. מאז montelukast ו מטבוליטים שלה אינם מופרשים על ידי הכליות, התאמת המינון אינו נדרש בקטגוריה זו של חולים. אין נתונים על אופי הפרמקוקינטיקה של מונטלוקאסט בחולים עם תפקוד כבד קשה (יותר מ -9 נקודות בסולם של הילד-פו) כאשר מקבלים montelukast במינונים גבוהים (20 ו -60 פעמים מעל המינון המומלץ למבוגרים), נצפתה ירידה בריכוז האיופילין בפלסמה.כאשר לוקחים montelukast במינונים המומלצים (10 מ"ג 1 / יום), השפעה זו אינה נצפתה.
אינדיקציות
מניעה וטיפול ארוך טווח באסתמה, כולל: - מניעת תסמינים של יומם ולילה של המחלה אצל ילדים בני שנתיים ומעלה (עבור טבליות של 4 מ"ג ו -5 מ"ג) ובמבוגרים ובמתבגרים בני 15 שנים (עבור טבליות מצופות סרט) , 10 מ"ג) - טיפול באסטמה הסימפונית בקרב ילדים בגילאי 6 שנים ומעלה (עבור טבליות לעיסה 4 מ"ג ו -5 מ"ג) ובמבוגרים ובמתבגרים בני 15 שנים (עבור טבליות מצופות סרט, 10 מ"ג) עם רגישות יתר חומצה אצטילסליצילית - מניעת ברונכוספזם a, הנגרמת על ידי מאמץ פיזי, אצל ילדים בני שנתיים ומעלה (עבור טבליות לעיסה 4 מ"ג ו -5 מ"ג) ובבוגרים ומתבגרים מגיל 15 שנים (עבור טבליות מצופות סרט, 10 מ"ג) הקלה של תסמינים עונתיים וכל ימות השנה נזלת אלרגית בקרב ילדים בגילאי שנתיים ומעלה (עבור טבליות לעיסה 4 מ"ג ו -5 מ"ג) ובמבוגרים ומתבגרים בני 15 שנים (עבור טבליות מצופות סרט, 10 מ"ג).
התוויות נגד
- רגישות יתר לחומר הפעיל או כל רכיב עזר של התרופה - גיל הילדים עד 2 שנים (עבור טבליות של 4 מ"ג) - ילדים עד גיל 6 (עבור טבליות של 5 מ"ג) - ילדים עד גיל 15 (עבור טבליות). 10 מ"ג); - מחלות תורשתיות נדירות, כגון אי סבילות גלקטוזה, חוסר לקטז או גלוקוז גלאקטוז ספיגה; - phenylketonuria (עבור טבליות לעיסה), כי טבליות מכילים.
אמצעי זהירות
במהלך הטיפול, פסוריאזיס עלולה להחמיר במהלך pheochromocytoma, ניתן להשתמש בפופרנולול רק לאחר נטילת חוסם אלפא, ולאחר טיפול ממושך, יש להפסיק את הטיפול בפופרנולול בהדרגה, תחת פיקוחו של רופא. במהלך ההרדמה, אתה חייב להפסיק לקחת propranolol או למצוא תרופה להרדמה עם השפעות מינימליות מינימלי שלילי. ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה של מטופלים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, שאלת השימוש בפרפרנול על בסיס אשפוז חוץ צריכה להיות מטופלת רק לאחר הערכת התגובה הפרטנית של המטופל.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש בתרופה במהלך ההריון אפשרי Almont אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי ploda.Reshenie לביטול הנקה לתקופה של יישום של התרופה Almont נלקחת מבוסס על הערכה של היתרונות הצפויים לאם ואת הסיכון הפוטנציאלי עבור התינוק.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת טבליות vnutr.Zhevatelnye נלקחו 1 שעה לפני או 2 שעות לאחר האכילה; razzhevat.Tabletki לוח צריך להיות מצופה סרט, הם בפנים, ללא קשר הארוחה אינו נזיל, הסחוט מספיק zhidkosti.Vzroslym ומתבגר מעל 15 שנים הוא רשם 10 מ"ג (1 טבליה, סרט מצופה), 1 / סימפונות Sut.pri ואסתמה או נזלת אלרגית ואסתמה בילדים בגילאי 2 עד 6 שנים שנקבעו 1 לוח 4 מ"ג לעיסה 1 זמן / יום בשעות הערב; ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים - 1 טבליה לעיסה 5 מ"ג 1 זמן / יום vecherom.Pri ילדים נזלת אלרגית בגילאי 2 עד 6 שנים שנקבעו 1 לוח 4 מ"ג ללעוס 1 זמן / יום לילדים בגילאי 6 עד 14 שנים - 1 טבליה לעיסה 5 מ"ג 1 זמן / יום במצב הבודד, תלויים בזמן נדרש תיקון מנה החריף ביותר simptomov.Ne בתוך grupp.Priem הכנה הילדים בגיל הנתונים מתבצע תחת השפעת הפיקוח vzroslyh.Terapevtichesky תרופת Almont, המאפשרות לשלוט בתסמיני אסתמה כדי Tiga בתוך ימים לאחר מתן. חולים מומלץ להמשיך לקחת את התרופה כמו תקופות מבוקרת של אסטמה, ובשנת החמרה של astmy.Patsientam הסימפונות עם אי ספיקת כליות ומטופלים עם אי-ספיקה כבדית קלה עד בינונית התאמת מינון מיוחד חומרת נדרשת. אין נתונים על השימוש montelukast בחולים עם תפקוד לקוי באופן חמור pecheni.Patsientam קשישים trebuetsya.Ne לא התאמת מינון נדרש התאמות מינון בהתאם למינו של המטופל.
תופעות לוואי
מחלות זיהומיות טפיליות: זיהומים של מערכת putey.So דם נשימה העליונה ואת מערכת הלימפה: נטייה מוגברת לדימום, Trombozitopenia.so המערכת החיסונית: תגובות של רגישות יתר, כולליםאנפילקסיס, חדירת הכבד האוזינופילית, מצד לצד הנפשי: חלומות פתולוגיים (כולל סיוטים), הזיות, נדודי שינה, סתירות נפש, עצבנות, חרדה, חרדה, חרדה (כולל התנהגות תוקפנית או עוינות), רעד, דיכאון, דיסאוריינטציה, מחשבות והתנהגות אובדנית ) .המערכת העצבית: כאב ראש, סחרחורת, נמנום, הפרשתיה / היפסטזיה, עוויתות: מהמערכת הלב וכלי הדם: תחושה של פעימות לב: מהמערכת הנשימה: n דימום צרעה: מהכבד ומהדרכי המרה: עלייה בפעילות של ALT ו- AST, הפטיטיס (כולל כולסטרית, hepatocellular, וכבד). מן העור והרקמות התת עוריות: אנגיואדמה, נטייה להמטומה, אורטיקריה, פרוריטוס, פריחה, אריתמה נאדוסום, אריתמה multiforme: ממערכת השרירים והשלד: ארתרלגיה, מיאלגיה, כולל התכווצויות שרירים. אחר: אסתניה / עייפות, nedo כוח, נפיחות, פיירקסיה, צמא; במקרים נדירים מאוד במהלך הטיפול במונטלוקסט, דווח על התפתחות תסמונת צ'ורג-שטראוס.
מנת יתר
סימפטומים של מנת יתר של סמים בחולים עם אסתמה סימפונית כרונית בעת שימוש במינון של יותר מ -200 מ"ג ליום במשך 22 שבועות ובמנה של 900 מ"ג ליום במשך שבוע אחד לא זוהו.יש דיווחים על מנת יתר חריפה של מונטלוקאסט (כאשר נלקח 1 גרם ליום) בתקופה שלאחר השיווק ובמחקרים קליניים במבוגרים וילדים. נתונים קליניים ומעבדה מעידים על עמידת פרופיל הבטיחות של התרופה בילדים, מבוגרים וחולים קשישים. הסימפטומים השכיחים ביותר היו תחושת צמא, נמנום, הקאות, תסיסה פסיכו-מוטורית, כאבי ראש וכאבי בטן טיפול: טיפול סימפטומטי. נתונים על האפשרות של הסרת montelukast על ידי דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה אינם זמינים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
בחולים שטופלו ב- phenobarbital, AUC של Montelukast ירד בכ -40%, אך לא נדרש תיקון של משטר המינון בחולים אלו, מאחר ומונטלוקאסט עובר חילוף חומרים על ידי איזונזיזם CYP3A4, יש לנקוט משנה זהירות, במיוחד אצל ילדים, אם phenytoin,פנאובארביטל וריפמפיצין, מונואלוקאסט במינון הטיפולי המומלץ לא היו בעלי השפעה קלינית מובהקת על התרופות של התרופות הבאות: תיאופילין, פרדניזון, פרדניזון, אוראלי אמצעי מניעה (ethinyl estradiol / noretinodrel 35/1), טרפאנדין, digoxin ו warfarin במחקרים חוץ גופית הראו כי montelukast חזק מעכב isoenzyme של CYP2C8. עם זאת, במחקר של אינטראקציה בין תרופתית in vivo של montelukast ו rosiglitazone (מצע סמן, נציג של תרופות שאינן מטבוליזם בעיקר על ידי האיזואנזים CYP2C8), שום אישור של עיכוב על ידי montelukast של האיזואנזים CYP2C8 הושג. לכן, מבחינה קלינית, Montelukast לא אמור להשפיע על מטבוליזם מתווך CYP2C8 של מספר תרופות, כולל מחקרים במבחנה הראו כי montelukast הוא מצע של האיזואנזים CYP2C8, ובמידה פחותה CYP2C9 ו- CYP3A4 isoenzymes. נתונים ממחקר קליני על אינטראקציות בין תרופתיות ל- montelukast ו- gemfibrozil (מעכב של CYP2C8 ו- CYP2C9) מראים כי gemfibrozil מגביר את ההשפעה של האפקט המערכתי של montelukast 4.4 פעמים. השימוש המשולב ב- Itraconazole, מעכב חזק של האיזואנזים CYP3A4, יחד עם gemfibrozil ו- montelukast, לא הביא לעלייה נוספת בהשפעת האפקט המערכתי של מונטלוקאסט. ההשפעה של gemfibrozil על האפקט המערכתי של montelukast לא יכולה להיחשב משמעותית מבחינה קלינית בהתבסס על נתוני בטיחות כאשר משתמשים במינונים העולים על המינון המאושר של 10 מ"ג לחולים מבוגרים (לדוגמה, 200 מ"ג ליום לחולים מבוגרים במשך 22 שבועות ועד 900 מ"ג ליום עבור לא נמצאו השפעות שליליות משמעותיות מבחינה קלינית בחולים הנוטלים את התרופה למשך כשבוע. לכן, בשילוב עם gemfibrozil, ההתאמה במינון של Montelukast אינו נדרש. על פי התוצאות של מחקרים במבחנה, לא צפויות אינטראקציות תרופה משמעותיות מבחינה קלינית עם מעכבים ידועים אחרים של האיזואנזים CYP2C8 (לדוגמה, עם trimethoprim).בנוסף, שיתוף של montelukast עם itraconazole לבדו לא הביא לעלייה משמעותית בהשפעה של האפקט המערכתי של montelukast טיפול משולב עם ברונכודילטים. אלמונט הוא תוספת תקפה למונואותרפיה עם ברונכודילטים, אם אלה אינם מספקים שליטה נאותה באסטמה. בהשגת ההשפעה הטיפולית של הטיפול באלמונט, ניתן להתחיל בהפחתה הדרגתית במינון הסימפונות. טיפול משולב עם GCS בשאיפה הטיפול עם Almont מספק אפקט טיפולי נוסף לחולים המשתמשים ב- GCS בשאיפה. עם הגעת ייצוב, אתה יכול להתחיל ירידה הדרגתית של מינון של קורטיקוסטרואידים תחת פיקוח רפואי. במקרים מסוימים, ביטול מוחלט של GCS בשאיפה מותר, עם זאת, החלפת פתאומית של GCS בשאיפה עם Almont לא מומלץ.
זהיר
אלמונט אינו מומלץ לטיפול בהתקפי אסתמה חריפים. חולים עם אסתמה הסימפונות מומלץ תמיד לשאת תרופות חירום איתם. במקרה של התקף חריף, בשאיפה קצרת טווח beta2-adrenomimetics יש להשתמש. המטופלים צריכים להתייעץ עם הרופא שלהם בהקדם האפשרי אם הם זקוקים לשאיפות נוספות של מטאטיס ביתא-אטרנרגי קצר מהרגיל, אין צורך להחליף את אלמונט בחדות עם טיפול ב- GCS בשאיפה או דרך הפה. אין נתונים המוכיחים את האפשרות להפחית את המינון של GCS בזמן נטילת מונטלוקסט בו זמנית, במקרים נדירים, חולים המקבלים תרופות אנטי אסתמה, כולל מונטלוקאסט, יכולים לפתח eosinophilia מערכתית, שלעיתים מלווה בסימנים קליניים של דלקת כלי הדם, מה שנקרא תסמונת Churge-Strauss, מצב אשר מסולק על ידי קליטה של קורטיקוסטרואידים מערכתית. מקרים אלה קשורים בדרך כלל עם הפחתת מינון או ביטול הטיפול עם סטרואידים אוראליים. אי-אפשר למנוע או לקבוע את הסבירות כי אנטגוניסטים של קולטן לוקוטרינים עשויים להיות קשורים להתפתחות תסמונת צ'ורג-שטראוס. לכן, רופאים צריכים להיות הזהיר על האפשרות של eosinophilia, פריחה כלי הדם, חומרת מוגברת של תסמינים ריאתיים, סיבוכים לב ו / או נוירופתיה בחולים. חולים אשר פיתחו את הסימפטומים הנ"ל צריך לעבור בדיקה מחדש, ואת משטר הטיפול שלהם צריך להיבדק.הטיפול באלמונט אינו מוביל למניעת התפתחות ברונכוספזם בחולים עם רגישות יתר לחומצה אצטילסליצילית בעת שימוש בחומצה אצטילסליצילית וב- NPVS אחרים, הכנת אלמונט בצורת טבליות לעיסה 4 מ"ג ו -5 מ"ג מכיל אספרטיים - מקור של פנילאלנין. תרופה זו עלולה לפגוע בבריאותם של חולים עם phenylketonuria, אלמונט מכיל מונוהידראט לקטוז, כך שהחולים לא צריכים לקחת את התרופה עם מחלות תורשתיות נדירות כמו אי סבילות גלקטוזה, חוסר לקטז או ספיגה של גלוקוז גלקטוז.השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה ככלל, montelukast אינו משפיע על היכולת לנהוג ברכב או לעבוד עם מנגנונים אחרים, אך לעתים רחוקות מאוד אצל חלק מהחולים היו מנומנמים וסחרחורת. עם הופעתם של סימנים אלה, חולים לא מומלץ לנהוג ברכבים ולעסוק בפעילויות אחרות הדורשות ריכוז של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן