טבליות Amlodipine 10 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Amlodipine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Amlodipine (בצורה של בזילט) 10 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
סלקטיבית סידן ערוץ חוסם סוג II. אפקט נגד יתר לחץ דם בשל השפעה ישירה מרגיעה על השריר החלקי של כלי הדם. ההנחה היא כי ההשפעה antianginal של amlodipine קשורה ליכולתה להרחיב arterioles הפריפריה; זה מוביל לירידה ב- OPSS, טכיקרדיה רפלקס לא מתרחשת. כתוצאה מכך, יש ירידה בביקוש חמצן שריר הלב ואת צריכת האנרגיה על ידי שריר הלב. מצד שני, amlodipine, ככל הנראה, גורם להרחבת העורקים הכליליים הגדולים של הלב וכלי הדם הכליליים הכליליים באזורי שריר שלמים ואיסכמיים. זה מספק חמצן לשריר הלב במהלך עוויתות של העורקים הכליליים.
פרמקוקינטיקה
כאשר הבליעה נספגת ממערכת העיכול באיטיות וכמעט לחלוטין, Cmax בדם הדם מושגת בתוך 6-9 שעות, מחייב חלבון הוא 95-98%. הוא עובר מטבוליזם מינימלי במהלך המעבר הראשון דרך הכבד וחילוף כבד איטי אך משמעותי עם היווצרות מטבוליטים עם פעילות פרמקולוגית זניחה.מועדון T1 / 2 35 שעות ועל יתר לחץ דם עורקי יכול לעלות בממוצע ל -48 שעות, אצל קשישים - עד 65 שעות ובמקרה של תפקוד כבד חריג, עד 60 שעות, הוא מסולק בעיקר כמטבוליטים: 59-62% על ידי הכליות, 20-25% דרך המעיים.
אינדיקציות
יתר לחץ דם עורקי (כמו טיפול חד-צדדי או כחלק מטיפול משולב), אנגינה יציבה יציבה, אנגינה פקטור לא יציבה, אנגינה פטרינלית (כמו טיפול חד-פעמי או כחלק מטיפול משולב).
התוויות נגד
לחץ דם חמור של העורקים (לחץ דם סיסטולי מתחת ל -90 מ"מ כספית); חסימה של מערכת התזה של החדר השמאלי (כולל היצרות אבי העורקים החמורה); אי ספיקת לב בלתי יציבה, לאחר אוטם לבבי; ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לא הוקמו); רגישות יתר לאמלודיפין ולנגזרות דיהידרופירידין אחרות.
אמצעי זהירות
במהלך הטיפול, החמרה של פסוריאזיס אפשרי במהלך pheochromocytoma, propranolol ניתן להשתמש רק לאחר נטילת חוסם אלפא.לאחר קורס ארוך של טיפול, יש להפסיק את הפרופרנול בהדרגה,בהשגחת רופא, על רקע הטיפול בפראננולול, יש להימנע מזריקה תוך ורידי של verapamil, diltiazem, ולכמה ימים לפני ההרדמה, יש להפסיק לקחת פרופרנול או לבחור תרופה להרדמה עם אפקט מינימלי שלילי אינוטרופי. ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה של מטופלים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, שאלת השימוש בפרפרנול על בסיס אשפוז חוץ צריכה להיות מטופלת רק לאחר הערכת התגובה הפרטנית של המטופל.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
הבטיחות בשימוש באמלודיפין במהלך ההריון לא הוקמה, ולכן ניתן להשתמש בה רק אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, אין נתונים המצביעים על חיסול האמלודיפין בחלב אם. עם זאת, ידוע כי חוסמים אחרים של ערוצי סידן איטי (נגזרות dihydropyridine) מופרשים חלב אם. בהקשר זה, במידת הצורך, השימוש של amlodipine במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה.
מינון ומינהל
למבוגרים, על ידי בליעה, המינון הראשוני הוא 5 מ"ג 1 יום / יום. במינון המקסימלי ניתן להגדיל את המינון, כאשר המינון בעל פה - 10 מ"ג ליום.
תופעות לוואי
מאז מערכת הלב וכלי הדם: בצקת פריפריאלית, טכיקרדיה, hyperamia העור; כאשר משתמשים במינונים גבוהים - לחץ דם של העורקים, הפרעות קצב, קוצר נשימה, מצד מערכת העיכול: בחילה, כאבי בטן; לעיתים רחוקות - היפרפלזיה חניכיים - מצידה של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: כאב ראש, עייפות, נמנום, סחרחורת; עם שימוש לטווח ארוך - paresthesia תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד אחרים: עם שימוש ממושך - כאב באיברים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ניתן לשפר את הפעילות האנטי-אינטיגנטית ופעילות האנטי-היפרטנסיבית של חוסמי ערוצי סידן איטיים, כאשר משתמשים בהם יחד עם משתנים של תיאאזייד ולולאה, מעכבי ACE, חוסמי בטא וניטרטים, וכן משפרים את פעולתם נגד יתר לחץ דם בשילוב עם חוסמי אלפא 1,תרופות נוירופלטיות, בעוד שבמחקר של אמלודיפין, תופעות לוואי שליליות לא נצפו בדרך כלל, עם זאת, חוסמים מסוימים של ערוצי סידן איטיים עשויים להגביר את חומרת ההשפעות האינוטרופיות השליליות של תרופות אנטי-אריתמיות הגורמות להארכת מרווח QT (למשל, אמיודרון וקווינידין), שימוש מרובה בו זמנית באמלודיפין במינון של 10 מ"ג וסימבסטטין במינון של 80 מ"ג מוביל לעלייה בביו-זמינות של סימבסטטין ב -77%. במקרים כאלה, המינון של סימבסטטין צריך להיות מוגבל ל -20 מ"ג תרופות אנטי-ויראליות (למשל, ריטונוויר) מגדילות את ריכוזי הפלזמה של חוסמי ערוצי סידן איטיים, כולל. עם שימוש סימולטני בסימפתומומימטיקה, אסטרוגנים, ירידה באפקט הנוגד לחרדה כתוצאה משימור נתרן בגוף, נוירופלטיקה ואיזופלוראן מגבירים את השפעת האנטי-היפרטנסיביות של נגזרות דיהידרופירידין. עם שימוש סימולטני בתרופות להשגת הרדמה, ניתן לשפר את ההשפעה של היפוטנסיביות, עם שימוש בו-זמני באמיאודרון, ניתן להשתמש באפקט נוגד-יתר בלחץ הדם, תופעות לוואי של עצבנות (כולל בחילה, הקאות, שלשול, אטקסיה, רעידות ו / או טינטון) ) עם שימוש בו זמנית של Orlistat מפחית את ההשפעה antihypertensive של amlodipine, אשר יכול להוביל לעלייה משמעותית בלחץ הדם, התפתחות של משבר יתר לחץ דם. Indomethacin ו NSAIDs אחרים עשויים להפחית את ההשפעה antihypertensive של amlodipine עקב עיכוב של סינתזת prostaglandin בכליות ושמירת נוזלים תחת השפעת NPVS.השימוש בו זמנית של quinidine עשוי להגביר את אפקט antihypertensive.הכנות סידן יכול להפחית את ההשפעה של איטי סידן חוסמי ערוץ. ) במינון של 180 מ"ג ואמלודיפין במינון של 5 מ"ג בחולים קשישים (מ -69 ל -87 שנים) עם יתר לחץ דם עורקי, tsya להגדיל את הזמינות הביולוגית של amlodipine ידי 57%. השימוש בו-זמנית באמלודיפין ואריתרומיצין במתנדבים בריאים (בגילאי 18 עד 43) אינו מוביל לשינויים משמעותיים בחשיפה לאמלודידין (עלייה ב- AUC ב -22%).למרות שהמשמעות הקלינית של תופעות אלה אינה ברורה לחלוטין, הם עשויים להיות בולטים יותר אצל מטופלים מבוגרים יותר. מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4 (לדוגמה, ketoconazole, itraconazole) יכולים להוביל לעלייה בריכוז האמלודיפין בדם פלסמה במידה רבה יותר מאשר diltiazem. מעכבי איסונזיפין ו CYP3A4 יש להשתמש בזהירות, אין נתונים על ההשפעה של CYP3A4 inosers איזואנזים על פרמקוקינטיקה של amlodipine. לחץ דם צריך להיות במעקב צמוד עם שימוש בו זמנית של amlodipine ו CYP3A4 isoenzyme inducers.
זהיר
יש לנקוט זהירות בחולים עם אי ספיקת כבד, אי ספיקת לב כרונית של אטיולוגיה לא-איסכמית של המעמד הפונקציונלי III-IV לפי סיווג NYHA, אנגינה לא יציבה, היצרות אב העורקים, היצרות מיטרלית, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, אוטם לבבי חריף (ולמשך חודש לאחר) SSS (טכיקרדיה חמורה, ברדיקרדיה), לחץ דם עורקי, עם שימוש בו זמנית עם מעכבים או inducers של CYP3A4 isoenzyme.על רקע השימוש של amlodipine בחולים עם אי ספיקת לב כרונית (NYHA III ו- IV) של גנטיס לא איסכמי, חלה עליה בשכיחות הבצקת הריאות, למרות שאין סימנים להחמרת אי ספיקת לב, אצל חולים קשישים, T1 / 2 עשוי לעלות, והסילוק של amlodipine עשוי לרדת. לא נדרשים שינויים במינונים, אך נדרשת ניטור זהיר יותר של חולים בקטגוריה זו, אך היעילות והבטיחות בשימוש באמלודיפין במשבר יתר לחץ דם לא הוקמו למרות שחוסמי ערוצי סידן איטיים אינם מכילים תסמונת נסיגה, הפסקת הטיפול באמלודיפין רצוי בהדרגה נתונים קליניים על השימוש ב- amlodipine פדיאטריה נעדרים.
מרשם
כן