Atorvastatin Canon Tablet 10mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Atorvastatin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
סידן Atorvastatin 10.85 מ"ג, אשר תואם את התוכן של atorvastatin 10 mgvspomogatelnye חומרים: מימיית פוספט מימן סידן - 27 מ"ג carboxymethyl נתרן - 3 מ"ג, עמילן תפוח אדמה - 3.5 stearate מגנזיום מ"ג - 0.65 מ"ג תאי Microcrystalline - 45 mg.sostav ציפוי סרט: קליפה - 3 מ"ג (ניתן להשתמש בתערובת מוכנה של אוופדרי לבן או מוכן לתערובת vivakoat), כולל. היפרומלוז (hydroxypropylmethylcellulose) - 1.0125 מ"ג, היפרוזיוז (hydroxypropylcellulose) - 1.0125 מ"ג, טלק - 0.6 מ"ג, דו-תחמוצת טיטניום - 0.375 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
תרופות להורדת שומנים בדם. מעכב תחרותי סלקטיבי של HMG-CoA reductase - אנגיוטנס A 3-הידרוקסי-3-metilglutarilkoenzim כדי mevalonic חומצה שהוא מבשר של סטרולים, כולל כולסטרול. טריגליצרידים וכולסטרול בכבד כלולים בהרכב של VLDL, הזן את פלזמה הדם מועברים לרקמות הפריפריה. LDL נוצר מ VLDL במהלך אינטראקציה עם קולטני LDL. Atorvastatin מפחית את ריכוז הפלזמה של כולסטרול ליפופרוטאין ידי עיכוב מעכבי HMG-CoA reductase, יצור הכולסטרול בכבד להגדיל את מספר קולטני LDL בכבד על פני התא, אשר מוביל לכידה מוגברת LDL פירוק היווצרות LPNP.Snizhaet, גורמת המסומנים ומתמשך פעילות מוגברת של קולטני LDL. מפחית LDL בחולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטיים, שהיא בדרך כלל לא מקובלת ריכוז sredstvami.Snizhaet טיפול להורדת שומנים של כולסטרול כללי 30-46%, LDL - על ידי 41-61%, אפוליפופרוטאין B - על ידי 34-50%, והטריגליצרידים - ב 14- 33%; זה גורם לעלייה בריכוז של א HDL כולסטרול ו אפוליפופרוטאין Dozozawisimo הפחתת LDL בחולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטיים עמידות לתרופות שומנים להורדת אחרים טיפול.
פרמקוקינטיקה
קליטה - גבוהה. רמות הפלזמה CMAX שהושגה 1-2 שעות. מזון קצת מפחית את שיעור ומשך הקליטה של התרופה (25% ו 9% בהתאמה) אך הפחתת LDL כולסטרול דומה כי בעת השימוש בצום atorvastatin.הריכוז של atorvastatin כאשר מוחל בערב נמוך יותר מאשר בבוקר (כ -30%). קשר לינארי בין מידת הספיגה ומנת preparata.Biodostupnost - 12% זמינות ביולוגיים מערכתית של פעילות המעכבת נגד HMG-CoA reductase - 30%. זמינות ביולוגית מערכתית נמוכה נגרמת על ידי מטבוליזם מערכתית בקרום הרירי של דרכי העיכול ובמהלך המעבר הראשון דרך הכבד.הפצהמידיום Vd הוא 381 l. חלבון פלסמה מחייב הוא 98% מטבוליזם מטבוליזם בעיקר בכבד תחת פעולה של ציטוכרום CYP3A4, CYP3A5 ו CYP3A7 עם היווצרות של מטבוליטים פעילים פרמקולוגית (אורתו ו parahydroxylated נגזרים, מוצרי חמצון ביתא). מטבוליטים במבחנה של אורתו ופרה-הידרוקסילאט יש השפעה מעכבת על רדוקטאז של HMG-CoA דומה לזו של atorvastatin. האפקט המעכב של התרופה ביחס ל- HMG-COA רדוקטאז הוא כ -70% שנקבע על-ידי פעילות חילוף החומרים המופרש, הפרשות מופרשות במרירות לאחר חילוף החומרים הכבד ו / או האקסטרה-פספטי (לא נתונות למיחזור אנטרופתטי חמור). T1 / 2 - 14 ח פעילות מעכב על HMG-CoA רדוקטאז נשאר כ 20-30 שעות בשל נוכחותם של מטבוליטים פעילים. פחות מ 2% של מינון ingested נקבעת בשתן. הוא אינו מוצג במהלך המודיאליזה, כאשר הפרמקוקינטיקה בקרב קבוצות מיוחדות של נשים בנשים גבוהה ב -20%, AUC נמוך ב -10% בחולים עם שחמת כבד בכבד, פי 16 גבוה יותר, AUC גבוה פי 11 מהרגיל.
אינדיקציות
Atorvastatin משמש: - בשילוב עם דיאטה להפחתת רמת הכולסטרול הכללי גבוה, כולסטרול / LDL, אפוליפופרוטאין B ו- רמות טריגליצרידים והעלאת רמות הכולסטרול HDL בחולים עם היפרכולסטרולמיה ראשונית, משפחתית הטרוזיגוטיים ו היפרכולסטרולמיה הלא משפחתית בשילוב היפרליפידמיה (מעורב) (סוגי IIa ו IIb על פי פרדריקסון), בשילוב עם דיאטה לטיפול בחולים עם רמות טריגליצרידים בסרום (סוג IV לפי פרדריקסון) וחולים עם dysbetalipoproteinemia (סוג I על מנת להפחית את ריכוז הכולסטרול הכללי והכולסטרול / LDL בחולים עם hypercholesterolemia משפחתית הומוזיגוטית, כאשר טיפול בדיאטה ושיטות טיפול לא תרופתי אחרות אינם יעילים מספיק.
התוויות נגד
- מחלת כבד פעילה או פעילות מוגברת של אנזימי הכבד של בראשית לא ברור (יותר מ 3 פעמים לעומת VGN); - אי ספיקת כבד (חומרת על פי סיווג הילד - Pugh A ו- B); - הריון; - תקופת הנקה - עד 18 (היעילות והבטיחות לא נקבעו); - רגישות יתר למרכיבי התרופה, יש להקפיד על שימוש בסמים לשימוש באלכוהול, היסטוריה של מחלות כבד, חוסר איזון אלקטרוליטי חמור, הפרעות אנדוקריניות ומטבוליות. לחץ דם עורקי, זיהומים חריפים חמורים (אלח דם), אפילפסיה בלתי מבוקרת, התערבויות כירורגיות נרחבות, פציעות ומחלות של שרירי השלד.
אמצעי זהירות
בקשת פונקצית זהירות pecheniS פרות צריכה שתיקבע עבור פונקצית פרות pecheni.Primenenie בהפרעות של שינוי מינון pochekPri תפקוד כלייתי אינו נדרש, מאז ריכוז פלזמה amplodipina אינו תלוי את מידת הפחתת בתפקוד deteyProtivopokazan pochek.Primenenie אצל ילדים ומתבגרים עד 18 patsientovS קשישים let.Primenenie בזהירות בחולים קשישים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
הטיפול ב- Atorvastatin מותנה בשימוש במהלך ההריון וההנקה (הנקה) לא ידוע האם אטורבסטטין מופרש בחלב אם. אם יש צורך, שימוש בתרופה במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה, נשים בגיל הפוריות במהלך הטיפול צריכות להשתמש באמצעי מניעה נאותים. ניתן לרשום Atorvastatin לנשים בגיל הפוריות רק אם ההסתברות להריון נמוכה מאוד והמטופל מקבל מידע על הסיכון האפשרי לעובר במהלך הטיפול.
מינון ומינהל
לפני מתן מרשם ל- Atorvastatin, יש להמליץ על דיאטה סטנדרטית להורדת שומנים בדם, אשר עליה להמשיך וללכת לאורך כל תקופת הטיפול.התרופה נלקחת דרך הפה, בכל שעה של היום עם מזון או ללא קשר לזמן הארוחה. טיפול ואפקט אישי. המינון הראשוני הוא ממוצע של 10 מ"ג 1 / יום.המינון משתנה בין 10 ל 80 מ"ג פעם ביום, בתחילת הטיפול ו / או במהלך העלייה במינון של התרופה Atorvastatin, יש צורך לפקח על שומנים פלסמיים כל 2-4 שבועות ולהתאים את המינון בהתאם.על hypercholesterolemia ראשוני hyperlididemia מעורבת, ו בנוסף, היפרליפידמיה מסוג III ו- IV על פי Fredrikson ברוב המקרים היא מספקת של התרופה במינון של 10 מ"ג 1 ליום / יום. אפקט טיפולי משמעותי הוא ציין, ככלל, לאחר 2 שבועות; ההשפעה הטיפולית המקסימלית נצפית בדרך כלל לאחר 4 שבועות. עם טיפול ארוך טווח, אפקט זה נשמר, במקרה של hypercholesterolemia משפחתית הומוזיגית, התרופה נקבעת במינון של 80 מ"ג (4 טב '20 מ"ג) פעם אחת ביום.השימוש בתרופה בחולים עם אי ספיקת כליות ומחלת כליות אינו משפיע על רמת ה- atorvastatin בפלסמה בדם או את רמת הכולסטרול / כולסטרול LDL כאשר משתמשים בו, ולכן אין צורך לשנות את המינון של התרופה, ובמקרה של אי ספיקת כבד, יש להפחית את המינון, כאשר השימוש בתרופה בחולים קשישים, אין הבדלים בבטיחות STP, יעילות והשגת המטרות של טיפול להורדת השומנים בהשוואה לאוכלוסיה הכללית אינה מצוינת.
תופעות לוואי
על החלק של מערכת העצבים: לרוב 2% - נדודי שינה, סחרחורת; פחות מ -2% - כאבי ראש, אסתניה, חולשה, נמנום, סיוטים, פרסטזיות, נוירופתיה פריפריאלית, אמנזיה, חוסר יכולת רגשית, אטקסיה, שיתוק בפנים, היפרקינסיות, מיגרנה, דיכאון, היפוסטזיה, אובדן הכרה: מצד החושים: אמבולופיה, טינטון, לחמית יבש, הפרעות לינה, דימום ברשתית, חירשות, גלאוקומה, parosmia, אובדן תחושות הטעם, סטייה טעם מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות יותר 2% - כאבים בחזה; פחות מ -2% - תחושה של דפיקות, תסמינים של התרחבות כלי דם, לחץ דם גבוה יותר, לחץ דם מוגבר, phlebitis, הפרעות קצב, אנגינה פקטוריס: פחות מ -2% - אנמיה, לימפדנופתיה, טרומבוציטופניה. לעתים רחוקות יותר 2% - דלקת ריאות, קוצר נשימה, החמרה של אסתמה הסימפונות, דימום מהאף: ממערכת העיכול: לעתים קרובות יותר 2% - בחילות; פחות מ -2% - צרבת,עצירות או שלשול, גזים, gastralgia, כאבי בטן, ירידה או עלייה בתיאבון, יובש בפה, regurgitation, הבליעה, הקאות, דלקת, דלקת הוושט, גלוסיטיס, מכרסמת ונגעים כיבית של רירית הפה, הקיבה והמעיים, צהבת, כאבי בטן המרה, cheilitis שתים עשרה כיב כיב התריסריון, דלקת הלבלב, צהבת cholestatic, בעיות בתפקוד הכבד, דימום רקטלי, Melena, דימום חניכיים, tenezmy.So מערכת השלד: יותר מ 2% - דלקת מפרקים; פחות מ 2% - התכווצויות של שרירי הרגליים, בורסיטיס, tenosynovitis, שָׁרֶרֶת, מיופתיה, כאבי מפרקים, כאבי שרירים, rhabdomyolysis, פיתול צוואר, hypertonicity שרירים, התכווצות sustavov.So מערכת השתן: לעתים קרובות 2% - בצקת היקפית; פחות מ 2% - dysuria (כולל pollakiuria, נוקטוריה, בריחת שתן או אצירת שתן, צורך דחוף להשתין, הכליות, המטוריה, איברי המין בצד nefrourolitiaz.So ואת השד: יותר מ 2% - זיהומים ואברי המין, פחות מ 2% - נרתיקי דימום, metrorrhagia, האשך, ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה, הפרעת שפיכה, גינקומסטיה, צד העור mastodiniya.So ורקמות תת עורית: יותר מ 2% - התקרחות, dermatoxerasia, הזעה, אקזמה, סבוריאה, דמם כתמי, התגובה petehii.Allergicheskie לעיתים רחוקות 2% - של עורי א.ד., פריחה בעור, מגע דרמטיטיס לעתים רחוקות - אורטיקריה, אנגיואדמה, נפיחות של הפנים, רגישות לאור, אנפילקסיס, multiforme אריתמה (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), necrolysis אפידרמיס רעילים (תסמונת של ליאל) עבור חלק מהערכים מעבדה: פחות 2% - היפרגליקמיה, היפוגליקמיה, CPK אצלה עלתה, albuminuriya.Prochie: פחות מ 2% - עלייה במשקל, החמרה של גאוט.
מנת יתר
טיפול: אין תרופה ספציפית; זה מוצג טיפול סימפטומטי. המודיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
הסיכון של מיופתיה במהלך טיפול עם תרופות אחרות של המעמד הזה גדל שימוש בו זמני של ציקלוספורין, פיברטים, אריתרומיצין, אנטי-פטרייתיות השייכים azole ויישום סימולטני kisloty.Pri ניקוטינית של התרופה בתוך atorvastatin ו השעיות המכיל הידרוקסיד מגנזיום ואלומיניום, ריכוזי atorvastatin הופחתו בפלסמת הדם של כ 35%,עם זאת, רמת הירידה בריכוז הכולסטרול / LDL לא השתנתה, כאשר השימוש ב- atorvastatin אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של אנטיפירין (phenazone), לכן, אינטראקציה עם תרופות אחרות המוטבולות על ידי אותם ציטוכרים לא צפויה, כאשר השימוש ב- colestipol, ריכוז atorvastatin בפלסמה ירד בערך ב -25%. עם זאת, ההשפעה של הורדת שומנים בדם של שילוב של ATorvastatin ו - colestipol הייתה גבוהה מזו של כל תרופה בנפרד, כאשר נטילת דיגוקסין ו atorvastatin במינון של 10 מ"ג Css של דיגוקסין בדם לא השתנתה. עם זאת, בעת שימוש digoxin בשילוב עם atorvastatin במינון של 80 מ"ג ליום, הריכוז של digoxin גדל בכ 20%. חולים עם דיגוקסין בשילוב עם Atorvastatin צריכים להיות נצפים, עם שימוש סימולטאני ב- atorvastatin ו- erythromycin (500 מ"ג 4 פעמים ביום) או ב- Clarithromycin (500 מ"ג 2 פעמים ביום), נצפתה עליה בריכוז ה- atorvastatin בפלסמה עם שימוש בו זמנית של Atorvastatin (10 mg 1 time / day) ו- azithromycin (500 mg 1 time / day), ריכוז הפלזמה של אטורבסטטין לא השתנה .ל Atorvastatin לא הייתה השפעה מובהקת מבחינה קלינית על ריכוז טרפנדין פלזמה, אורי חילוף חומרים בעיקר ע"י CYP3A4 ציטוכרום; לכן, אין זה סביר כי atorvastatin יכול להשפיע באופן משמעותי על הפרמטרים paracokinetic של מצעים אחרים CYP3A4. בעת שימוש בו זמנית atorvastatin ו אמצעי מניעה עבור מתן אוראלי המכיל norethindrone ו ethinyl estradiol, הייתה עלייה משמעותית של AUC ofethethindrone ו ethinyl estradiol בכ 30% ו 20 %%. אפקט זה צריך להיחשב בעת בחירת אמצעי מניעה אוראלי לאישה המקבלת atorvastatin שימוש בו זמנית עם תרופות המפחיתות את ריכוז הורמוני סטרואידים אנדוגניים (כולל cimetidine, ketoconazole, spironolactone) מגביר את הסיכון להקטנת הורמון סטרואידים אנדוגני (יש לנקוט בזהירות) כאשר לומדים את האינטראקציה של אטורבסטטין עם קומדין וקומטידין, אין סימנים לאינטראקציה משמעותית מבחינה קלינית.atorvastatin 80 מ"ג ו- amlodipine 10 מ"ג, הפרמקוקינטיקה של atorvastatin לא השתנתה בשיווי משקל.
זהיר
לפני תחילת הטיפול ב- atorvastatin, יש לרשום את החולה לדיאטת היפוקולסטרול סטנדרטית, עליה הוא חייב לעקוב במשך כל תקופת הטיפול. השימוש במעכבי רדוקטאז של HMG-CoA כדי להפחית את ריכוז השומנים בדם עלול להוביל לשינויים בפרמטרים ביוכימיים המשקפים את תפקוד הכבד. יש לעקוב אחר תפקודי הכבד לפני תחילת הטיפול, לאחר 6 שבועות, 12 שבועות לאחר תחילת השימוש ב- atorvastatin ולאחר כל עלייה במינון, וכן מעת לעת, לדוגמה, כל 6 חודשים. עלייה בפעילות האנזימים בכבד בסרום הדם ניתן לראות במהלך הטיפול עם atorvastatin. חולים שיש להם פעילות אנזים מוגברת יש לפקח עד שהם חוזרים לערכים רגילים. במידה וערכי ALT או ACT גבוהים פי 3 מאשר VGN, מומלץ להקטין את מינון הטיפול ב- Atorvastatin או להפסיק את הטיפול, יש להשתמש באטוורבסטטין בזהירות בקרב מטופלים המתעללים באלכוהול ו / או מחלת כבד. מחלת כבד פעילה או עלייה מתמשכת בפעילות של aminotransferases של בראשית ברור משמשים התוויות נגד הממשל של atorvastatin.הטיפול atorvastatin יכול לגרום מיופתיה. האבחון של מיופתיה (כאב וחולשה בשרירים בשילוב עם גידול בפעילות CPK יותר מ -10 פעמים בהשוואה ל- VGN) יש לדון בחולים עם myalgias נפוצים, כאב שרירים או חולשה ו / או עלייה ניכרת בפעילות CPK. יש להזהיר את החולים כי עליהם ליידע את הרופא מיד על הופעתם של כאבים או חולשה בלתי מוסברים בשרירים, אם הם מלווים בחוסר נטייה או בחום.טיפול Atorvastatin צריך להיות מופסק במקרה של עלייה מובהקת בפעילות CPK או בנוכחות של מיופתיה או אושר חשוד. הסיכון של מיופתיה בטיפול בתרופות אחרות של מחלקה זו גדל עם שימוש בו זמנית של cyclosporine, fibrates, erythromycin, חומצה ניקוטינית או סוכנים נגד פטריות מקבוצת azoles. רבות מהתרופות האלה מעכבות את חילוף החומרים של CYP3A4 ו / או את התחבורה הסמים. Atorvastatin הוא biotransformed ידי CYP3A4. בעוד שמרשם את הטיפול ב- atorvastatin בשילוב עם פיבריטים, אריתרומיצין, סוכני אימונוסופרסיה, אנטי-פונגלים מקבוצת האזול או חומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים, יש לשקול בזהירות את ההטבה ואת הסיכון של הטיפול, ולבדוק אותם באופן קבוע על-ידי המטופלים על כאב או חולשה בשרירים, במיוחד במהלך החודשים הראשונים טיפול ובמהלך תקופות של הגדלת המינון של כל תרופה. במצבים כאלה ניתן לקבוע קביעה תקופתית של פעילות CPK, אם כי ניטור זה אינו מונע התפתחות של מיופתיה חמורה, כאשר משתמשים בתרופה Atorvastatin, כמו תרופות אחרות של מחלקה זו, מתוארים מקרים של רבדומיוליזה עם אי ספיקת כליות חריפה עקב מיוגלובינוריה. טיפול ב- Atorvastatin צריך להפסיק באופן זמני או לבטל לחלוטין אם יש סימנים של מיופתיה אפשרית או נוכחות של גורמי סיכון להתפתחות אי ספיקת כליות בנוכחות רבדומיוליזה (לדוגמה, זיהום חמור חריף, לחץ דם, ניתוח רציני, טראומה, הפרעות מטבוליות קשות, הפרעות אלקטרוליטיות ואנדוקריניות ועוויתות בלתי מבוקרות) לפני תחילת הטיפול עם atorvastatin, יש צורך לנסות להשיג שליטה על hypercholesterolemia באמצעות טיפול דיאטה נאותה, הגדלת הפעילות הגופנית. פעילות רפואית, ירידה במשקל בחולים עם השמנת יתר וטיפול במצבים אחרים, יש להזהיר את המטופלים כי הם צריכים לראות מיד רופא אם הכאב לא מוסבר או חולשת שרירים מתרחשת, במיוחד אם הם מלווה בחוסר נטייה או חום.השפעה על היכולת לנהוג מוטורי תחבורה מנגנוני ניהולההשפעות השליליות של התרופה Atorvastatin על היכולת לנהוג ולעבוד עם מנגנונים לא דווחו.
מרשם
כן