קונבוליס 300 מ"ג קפסולות N50
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
גבאפנטין
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
1 כמוסה מכילה: מרכיב פעיל: gabapentin 300 חומרים mg.Vspomogatelnye: מונוהידראט לקטוז - 0.066 גרם, עמילן תירס pregelatinized - 0.03 גרם, טלק - 0.003 stearate מגנזיום ד - 0.001 g.Sostav כמוסות ג'לטין קשה: טיטניום דיאוקסיד - 2 צבע% תחמוצת ברזל צהובה - 0.6286%, ג'לטין - עד 100%.
השפעה פרמקולוגית
Gabapentin היא מבנית דומה הנוירוטרנסמיטר GABA אך מנגנון הפעולה שלה שונה מזו של כמה תרופות אחרות המקיימות אינטראקציה עם רצפטורים-GABA, כולל valproate, ברביטורטים, בנזודיאזפינים, מעכבי של GABA מעכבי ספיגה חוזרת של GABA-טרנסאמינזות, אגוניסטים גאבא prodrugs של GABA: זה לא יש לו נכסים-ergic גאבא אינו משפיע על הלכידה וחילוף חומרי מחקרים מראים כי GABA.Predvaritelnye gabapentin נקשר α2-δ-למקטע של ערוצי סידן מתח תלוי מעכב את זרימת יוני סידן, אשר ממלא תפקיד חשוב בהתרחשות של כאב נוירופתי. מנגנונים אחרים המעורבים בפעולה של gabapentin עבור כאב נוירופתי הם: הפחתת המוות עצבי-תלוי גלוטמט, הגדלת הסינתזה של GABA, עיכוב של קבוצת שחרור מונואמינים. Gabapentin בריכוזים רלוונטיים קלינית לא להיקשר לקולטנים אחרים, כולל GABAA קולטנים GABAV, בנזודיאזפינים, גלוטמט, גליצין, או N-methyl-D-acpaptata. שלא כמו phenytoin ו carbamazepine, gabapentin אינו אינטראקציה עם תעלות הנתרן במבחנה. Gabapentin יש להחליש חלקית את ההשפעות של אגוניסט קולטן גלוטמט N-methyl-d-aspartate בכמה בדיקות במבחנה, אבל רק בריכוז של יותר מ -100 μmol / l, אשר לא הושג in vivo. Gabapentin מפחית במידה מסוימת את שחרורם של נוירוטרנסמיטורים מונואמינים במבחנה.
פרמקוקינטיקה
קליטת raspredeleniePosle האוראלי CMAX של gabapentin בפלזמה מושגת בתוך 2-3 שעות. הזמינות הביולוגית המוחלטת של gabapentin בכמוסות היא כ 60%. הזמינות הביולוגית אינה פרופורציונלית למינון, כי עם מינונים הולכים וגדלים, הוא יורד. מזון, כולל עם תכולת שומן גבוהה, אין לו השפעה על farmakokinetiku.Farmakokinetika ללא שינוי עם שימוש חוזר. Css בפלסמה ניתן לחזות על בסיס תוצאות של מנה אחת של התרופה. Gabapentin כמעט אינו מחייב חלבונים פלזמה (<3%) ויש לו VD של 57.7 l. מטבוליזם חיסול של T1 / 2 מ פלזמה אינו תלוי במינון ממוצעים 5-7 שעות.מופרדים באופן בלעדי על ידי הכליות בצורה ללא שינוי, אינו חשוף לחילוף החומרים. התרופה לא גורמת לתפקוד מעורב של אנזימי חמצון בכבד המעורבים בחילוף החומרים של התרופה, פלזמה gabarenta של ירידה בפלסמה בחולים קשישים וחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. קצב קבוע של חיסול, שחרור פלזמה וסילוק הכליות הם ביחס ישר QC. Gabapentin מוסר פלזמה על ידי המודיאליזה. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי וחולים בהמודיאליזה מומלץ לבצע התאמה של המינון.
אינדיקציות
- אפילפסיה: במבוגרים וילדים מעל גיל 12 - כטיפול יחיד או כחלק מטיפול משולב לטיפול בהתקפים אפילפטיים חלקיים, כולל המתרחשות עם הכללה משנית; - לטיפול בכאב נוירופתי אצל מבוגרים.
התוויות נגד
- דלקת בלבלב חריפה - גיל הילדים עד 12 שנים - חסר לקטז, חוסר סובלנות לקטוז, ספיגה של גלוקוז - גלקטוז - רגישות יתר לתרופה ו / או מרכיביה, יש להקפיד על אי ספיקת כליות.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
אין מספיק נתונים על השימוש gabapentin אצל נשים הרות. אין להשתמש בתרופה במהלך ההריון, אם התועלת הפוטנציאלית לאם אינה עולה על הסיכון האפשרי לעובר, התרופה חודרת לחלב אם, ההשפעה על תינוקות במהלך ההנקה אינה ידועה, ולכן במהלך ההנקה, יש להשתמש בתרופה רק במקרים בהם היתרון הפוטנציאלי עבור האם לקחת את התרופה בבירור עולה על הסיכון הפוטנציאלי לתינוק.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה ללא קשר ללעיסה ולסחיטת הכמות הנדרשת של נוזלים טיפול חד-פעמי ושימוש ב- Convalis כטיפול לטיפול בהתקפים אפילפטיים חלקיים אצל ילדים מעל גיל 12 ומבוגרים התחל טיפול במינון של 300 מ"ג 1 / יום והלך בהדרגה עד 900 מ"ג ליום (היום הראשון - 300 מ"ג 1 שעה ביום, השני - 300 מ"ג 2 פעמים ביום, השלישי - 300 מ"ג 3 פעמים ביום). לאחר מכן, ניתן להגדיל את המינון. בדרך כלל, המינון של Convalis הוא 900-1200 מ"ג / יום. המינון המקסימלי - 3600 מ"ג ליום מחולק לשלוש מנות שוות לאחר 8 שעות.המינון המקסימלי בין מינונים של התרופה לא יעלה על 12 שעות כדי למנוע התקפים מחודשים.כאב נוירופתי אצל מבוגרים התחל בטיפול במינון של 300 מ"ג ביום הראשון, אז: 600 מ"ג (300 מ"ג 2 פעמים) ביום השני, 900 מ"ג (300 מ"ג 3 פעמים) - ביום השלישי. עם כאב עז, Convalis ניתן ליישם מהיום הראשון 300 מ"ג 3 פעמים ביום. על פי האפקט, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה, אך לא יותר מ -3600 מ"ג ליום, בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (עם CC של 50-79 מ"ל לדקה), המינון היומי של התרופה הוא 600-1800 מ"ג ליום, עם CC של 30-49 מ"ל / min - 300-900 מ"ג / יום, עם CC 15-29 מ"ל / דקה - 300-600 מ"ג ליום, עם CC פחות מ -15 מ"ל / דקה - 300 מ"ג כל יום או יומי.במטופלים בהמודיאליזה, המינון ההתחלתי Convalis הוא 300 מ"ג. מנה נוספת לאחר המודיאליזה היא 300 מ"ג לאחר כל 4 שעות hemodialysis הפגישה. בימים שבהם הדיאליזה אינה מבוצעת, Convalis אינה בשימוש.
תופעות לוואי
בטיפול בכאב נוירופתי: מצד מערכת העיכול: עצירות, שלשולים, יובש בפה, הפרעות בעיכול, גזים, בחילות, הקאות, כאבי בטן. , רעידות: מערכת הנשימה: קוצר נשימה, דלקת הלוע: מן העור: פריחה בעור, מן החושים: אמבליופיה: תסמונת אסתנית, תסמונת דמוית שפעת, כאבי ראש, מחלות מדבקות, כאב של לוקליזציה שונה, נתיב בצקת כדורית, עלייה במשקל, בעת טיפול בהתקפים חלקיים בצד המערכת הלב וכלי הדם: תסמינים של כלי דם, עלייה או ירידה בלחץ הדם. תיאבון, יובש בפה או בלוע, בחילות, הקאות, ממערכת הדם: פורפורה (לרוב זה היה מתואר כחבלות כתוצאה מטראומה פיזית), לוקופניה: מערכת השרירים: ארתרלגיה, כאבי גב, th עצמות שבירות, mialgiya.So CNS: סחרחורות, hyperkinesia; התחזקות, היחלשות או היעדר רפלקסים גידים, paresthesia, חרדה, עוינות, אמנזיה, אטקסיה, בלבול, incoordination, דיכאון,דיסטארטריה, ליקוי רגשי, נדודי שינה, נמנום, נטייה לקויה, רעד, פרפור בשרירים: על מערכת הנשימה: דלקת ריאות, שיעול, דלקת הלוע, נזלת: בצד העור: שחיקה, אקנה, עור מגרד, פריחה בעור. מערכות: דלקת בדרכי השתן מערכת איברי המין: אימפוטנציה: איברי חישה: ליקוי ראייה, אמבליופיה, דיפלופיה אחרים: תסמונת אסתנית, נפיחות בפנים, עייפות, חום, כאבי ראש, זיהום ויראלי, בצקת פריפריאלית, וסבילות השוואת הסאים tela.Pri במינונים של 300 ו 3600 מ"ג / יום תלות במינון מסומן תופעות כגון סחרחורת, אטקסיה, ישנוני, paresthesia ומקרי primeneniyaVozmozhnye ניסיון nistagm.Postregistratsionny פתאומי מקרי מוות לא מוסברים ולא הקשורים לטיפול gabapentin. תופעות הלוואי הבאות יכולות להתרחש במהלך טיפול ב- gabapentin: תגובות אלרגיות שונות, אי ספיקת כליות חריפה, תפקוד כבד חריג, לבלב, הגדלת נפח השד, גינקומסטיה, הזיות, הפרעות תנועה (מיוקלונוס, דיסניזיה, דיסטוניה), דפיקות, טרומבוציטופניה, רעש טינטון, הפרעות בשתן, לאחר נסיגה פתאומית של טיפול ב- gabapentin, תופעות הלוואי הבאות נצפו ברובן: חרדה, נדודי שינה, בחילות, כאבים שונים אם כל אחת מתופעות הלוואי המצוינות בהוראות מחמירות או מופיעות תופעות לוואי אחרות שאינן מצוינות בהוראות, עליך להודיע על כך לרופא.
מנת יתר
תסמינים: עם מנה אחת של 49 גרם של סחרחורת gabapentin, דיפלופיה, הפרעת דיבור, נמנום, dysarthria, שלשולים נצפו. מינון קטלני של gabapentin כאשר מנוהל בעל פה הוא הוקם בעכברים וחולדות אשר טופלו בתרופה במינונים של 8000 מ"ג לק"ג. סימנים של רעילות חריפה בבעלי חיים כלולים ataxia, קוצר נשימה, ptosis, hypoactivity, או תסיסה טיפול: סימפטומטי טיפול. המודיאליזה עשויה להיות מצוינת בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
כאשר gapapentin ומורפין נלקחו בו זמנית, כאשר מורפיום נלקח 2 שעות לפני gabapptin, עלייה של AAB gabapentin הממוצע נצפתה על ידי 44% לעומת gabapentin monotherapy, אשר היה קשור עם עלייה של סף הכאב (מבחן לחץ קר).המשמעות הקלינית של שינוי זה לא נקבעה, והמאפיינים הפרמקוקינטיים של המורפיום לא השתנו. תופעות לוואי של מורפיום כאשר ניתנו במשותף עם gabapentin לא נבדלו מאלה של מורפיום שנלקחו יחד עם פלסבו, ולא נצפו אינטראקציות בין gabapentin לבין phenobarbital, phenytoin, valproic acid ו- carbamazepine. הפרמקוקינטיקה של gabapentin במצב שיווי המשקל זהים אצל אנשים בריאים וחולים המקבלים תרופות נוגדות פרכוסים אחרות.שימוש סימולטאני בגאבאפנטין עם גלולות למניעת הריון המכילות נורת'יסטרון ו / או אתניל אסטרדיול לא היה מלווה בשינויים בפרמקוקינטיקה של שני המרכיבים. ב -20%. בהקשר זה, התרופה צריכה לקחת לא יותר מ 2 שעות לאחר נטילת חומצות נוגדות חומצה.פימטידין מעט מפחיתה את הפרשת הכליה של gabapentin, אתנול וסוכנים הפועלים על מערכת העצבים המרכזית יכולים להגדיל את תופעות הלוואי של gabapentin ממערכת העצבים המרכזית.ניהול סימולטני של naproxen עם gabapentin מגביר את הקליטה של האחרונים , בעוד gabapentin אינו משפיע על הפרמטרים פרמקוקינטיים naproxen.Butamant השימוש gabapentin עם הידרוקודון מוביל לירידה פרמקוקינטי פרמטרים (Cmax ו AUC) הידרו אודון גדל AUC של gabapentin.
זהיר
כאשר מנתחים שתן עבור חלבון כולל באמצעות מערכת הבדיקה Ames N-Multistix SG, תוצאה חיובית שקרית אפשרית. יש לאשר את התוצאה המתקבלת בשיטה אחרת של ניתוח: בחולים עם סוכרת, לעיתים יש צורך לשנות את המינון של תרופות היפוגליקמיות, אם יש ראיות לפנקראטיטיס חריפה, יש להפסיק את הטיפול בתרופה, יש לשנות את התרופה או להחליף אותה באמצעים חלופיים בהדרגה, לפחות במשך שבוע. הפסקה פתאומית של טיפול נוגדי פרכוסים בחולים עם עוויתות חלקיות עלולה לעורר התפתחות של עוויתות, וייתכן שיש סיכון מוגבר להתאבדויות ולמחשבות אובדניות. לצורך גילוי מוקדם של הפרעות התנהגותיות שעשויות להיות מבשלות של מחשבות ומעשים אובדניים,מומלץ לעקוב אחר מצבם הנפשי של המטופלים, השפעה על היכולת לנהוג ברכב ובמנגנוני בקרה, במהלך תקופת הטיפול, יש להימנע מנסיעת כלי רכב ופעילות גופנית מסוכנת הדורשת ריכוז גבוה של תשומת לב ומהירות פסיכומוטורית.
מרשם
כן