Lerkamen 20 טבליות מצופות 20mg N28
Condition: New product
997 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Lercanidipine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 מ"ל: Lercanidipine hydrochloride 20 מ"ג: אדג'ובנטים: מונוהידראט לקטוז - 30 מ"ג, תאית microcrystalline - 39 מ"ג, עמילן carboxymethyl נתרן (סוג A) - 15.5 מ"ג, פובידון K30 - 4.5 מ"ג, סטיארט מגנזיום - 1 מ"ג הרכב מעיל: מסודר OY-SR-6497 - 3 מ"ג (היפרומלוז - 1.913 מ"ג, מקרוגול 6000 - 0.3 מ"ג, טלק - 0.15 מ"ג, דו-תחמוצת טיטניום - 0.6 מ"ג, צבע צהוב של ברזל - 0.037 מ"ג).
השפעה פרמקולוגית
סלקטיבי חוסם של ערוצי סידן איטי עם השפעה השלטת על כלי, נגזרת של dihydropyridine. מעכב זרם טרנסממברני של יוני סידן בתאי שריר חלקים של כלי הדם. מנגנון האפקט הנוגד ללחץ של lercanidipine הוא תוצאה של השפעה מרגיעה ישירה על תאי שריר חלקלקים וסקולריים, וכתוצאה מכך OSS מופחת.למרות מחצית החיים הקצרה יחסית מפלסמה, לרקנידיפין יש השפעה ממושכת נגד יתר לחץ דם עקב מקדם גבוה של התפלגות הממברנה. בשל הסלקטיביות של כלי הדם הגבוהים אין השפעה שלילית שלילית. תת לחץ דם חריף עם טכיקרדיה רפלקס מתרחש לעתים רחוקות בגלל ההתפתחות ההדרגתית של התרחבות בעת קבלת lerkanidipina.Lerkanidipin מייצג תערובת רצמית של (+) R- ו (-)-אננטיומר S. האפקט נגד יתר לחץ דם של lercanidipine מונע בעיקר השפעה טיפולית S-enantiomerom.Dlitelnost - 24 שעות.
פרמקוקינטיקה
ספיגה Lercanidipine נספג לחלוטין לאחר מתן אוראלי. CMAX מגיעה לאחר 1.5-3 שעות ואת הפלזמה היה 3.3 ± 2.09 ng / ml 7.66 ± 5.90 ng / ml לאחר קבלת 10 ו 20 מ"ג lercanidipine, בהתאמה (+) R- ו. (-) S-אננטיומר של lercanidipine מפגינים דומה פרופיל פרמקוקינטי: יש אותו זמן להשיג Cmax, אותו T1 / 2; ערכי Cmax ו- AUC גבוהים פי 1.2 עבור S-enantiomer (-). לא ניתן להבחין בהבדלים בין אננטיומרים בניסויי vivo, בשל ההשפעה של המעבר הראשון דרך הכבד, הזמינות הביולוגית המוחלטת של lercanidipine כאשר נלקחה דרך הפה לאחר ארוחה היא כ -10%, כאשר נלקח על קיבה ריקה, הערך של הזמינות הביולוגית פוחתת על ידי 1/3. כאשר lercanidipine לא יאוחר 2 שעות לאחר ארוחת זמינות ביולוגית שומן מוגברת 4 פעמים, אולם תרופת Lerkamen לא צריכה להילקח לאחר ארוחות.לאחר מתן פומי של lercanidipine ריכוז הפלזמה שלה הוא לא ביחס ישר המנה קבלה (קינטיקה הלא-ליניארית). רוויה של המטבוליזם הראשון-pass, מתרחשת בהדרגה. לפיכך, עולה הרמה הספיגה עם dozy.RaspredelenieRaspredelenie מפלזמה לתוך רקמות ואיברים הוא מהיר ונרחב. מחסור בחלבון פלסמה עולה על 98%, מטבוליזם וחיסול של Lercanidipine מטבוליים בהשתתפות איסואנזים CYP3A4 עם היווצרות מטבוליטים לא פעילים.כ -50% מהמינון נלקח על ידי הכליות (כ -50% מופרשים על ידי המעי). ביעור מתרחש בעיקר באמצעות biotransformation. T1 הממוצע / 2 הוא 8-10 lercanidipine ch.Kumulyatsii בבית בליעה חוזרות אינו sluchayahBylo nablyudaetsya.Farmakokinetika קליני מיוחד הראו כי הפרמקוקינטיקה של lercanidipine בחולים קשישים, חולים עם אי ספיקת כליות (קריאטינין של יותר מ 30 מ"ל / דקה) ובחולים עם אי-ספיקה כבדית קלה עד בינונית חומרת עם pharmacokinetics דומה לזה שנצפה בקרב האוכלוסייה הכללית חולים patsientov.U עם פגיעה כלייתית (פינוי קריאטינין פחות מ 30 מ"ל / דקה) ובחולים על המודיאליזה, ריכוז ii lercanidipine היו גבוהים (כ 70%) ב בפלזמת הדם. בחולים עם אי ספיקת כליות ו / או כבדה חמורה בשל הפחתה של ריכוז חלבון הפלזמה של שבריר חינם lercanidipine יכול uvelichivatsya.U חולה עם אי ספיקת כבד חמור משנית מערכתי הזמינות הביולוגית של lercanidipine כנראה מגביר בגלל lercanidipine מטבוליזם בעיקר בכבד.
אינדיקציות
- I-II לחץ דם החיוני חומרה
התוויות נגד
- אי ספיקת לב לא מטופל, - אנגינה פקטוריס יציבה, - חסימה של כלי שמקורם ומהחדר הלב עזבו; - תקופת בתוך 1 חודש לאחר אוטם שריר הלב; - אי ספיקת כבד חמורה; - ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ 30 מ"ל / דקה) - היישום סימולטני של מעכבי CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, אריתרומיצין, ritonavir, troleandomycin), - יישום סימולטני עם ציקלוספורין - זמנית עם מיץ אשכוליות - אי סבילות ללקטוז, חסר לקטז,תסמונת ספיגה של גלוקוז - גלקטוז - הריון - תקופת הנקה (הנקה) - שימוש בנשים בגיל הפוריות ללא שימוש באמצעי מניעה אמינים - ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לא נחקרו); מרכיבי התרופה, רגישות יתר לנגזרות אחרות של סידרת הדיהידרופירידין, יש להשתמש בה בזהירות בכליות (יותר מ -30 מ"ל / דקה) ו / או אי-ספיקת כבד בינונית ומתונה, חולים עם קשישים, עם SSSU (ללא קוצב לב), מחלת לב איסכמית, חוסר תפקוד החדר השמאלי.
אמצעי זהירות
אין לחרוג מהמינונים המומלצים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש ב- Lerkamen במהלך ההיריון ובמהלך ההנקה, כמו גם אצל נשים בגיל הפוריות בהיעדר אמצעי מניעה אמינים, התברר כי במהלך מחקרים פרה קליניים לא זוהתה השפעה טרטוגנית של lercanidipine בחולדות ובארנבים, תפקוד הפריון של החולדות לא השתנה עקב חוסר ניסיון קליני lercanidipine במהלך ההריון ובמהלך ההנקה, ומאחר ידוע כי נגזרים אחרים dihydropyridine היה אפקט teratogenic על הבטן לא מומלץ להשתמש ב- lercanidipine בהריון ובנשים בגיל הפוריות, אשר אינן משתמשות באמצעי מניעה אמינים, בשל הליפופיליפיריות הגבוהה של lercanidipine, ניתן להניח שחדירתו לחלב אם, ולכן התרופה אינה מומלצת לשימוש במהלך ההנקה.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה, לפחות 15 דקות לפני הארוחה, רצוי בבוקר, בלי ללעוס, לשתות הרבה מים, להקצות 10 מ"ג 1 שעה ביום. בהתאם לסובלנות האישית של התרופה על ידי המטופל, ניתן להגדיל את המינון ל -20 מ"ג, המינון הטיפולי נבחר בהדרגה, שכן אפקט נגד יתר לחץ דם מרבי מתפתח כ 2 שבועות לאחר תחילת התרופה. אין זה סביר כי האפקטיביות של התרופה תגדל עם מינונים הולכים וגדלים של יותר מ 20 מ"ג ליום, באותו זמן להגדיל את הסיכון לתופעות לוואי.הפרופילוקוקינטי פרופיל ונתונים ממחקרים קליניים מראים כי חולים מבוגרים אינם דורשים התאמה במינון של Lerkamen.עם זאת, יש לנקוט זהירות בשלב הראשוני של הטיפול עם Lerkamen בקבוצה זו של חולים, כאשר השימוש Lerkamen בחולים עם אי ספיקת כליות בינונית עד בינונית, יש לנקוט זהירות.כאשר אי ספיקת כליות (CC יותר מ 30 מ"ל / min) או חוסר בכבד מתון או חומרת בינונית, המינון הראשוני הוא 10 מ"ג, ולאחר מכן להגדיל בזהירות את המינון עד 20 מ"ג ליום. ניתן לשפר את האפקט האנטי-היפרטנסיבי בחולים עם אי-ספיקת כבד קלה עד בינונית, וייתכן כי יש צורך בהתאמת המינון (מופחתת), במקרה של אי ספיקה כלית (CC פחות מ -30 מ"ל לדקה) וחוסר בכבד חמור, השימוש ב- Lerkamen הוא התווית.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי האפשריות מפורטות להלן בתדירות שכיחה של התרחשות: לעתים רחוקות (פחות מ 1/10, ≥ 1/10000), לעתים רחוקות (פחות מ 1/100, ≥ 1/1000) / 10,000), כולל הודעות נפרדות: עבור מערכת העצבים: לעתים רחוקות - כאב ראש, סחרחורת; לעיתים רחוקות - נמנום: מצד המערכת הלב וכלי הדם: לעיתים רחוקות - תחושת פעימות לב, טכיקרדיה, שטיפת דם לעור הפנים; לעתים רחוקות - אנגינה, כאבים בחזה; לעיתים רחוקות מאוד - התעלפות: בחולים עם אנגינה פקטוריס ניתן להגדיל את התדירות, את משך החומרה ואת חומרתה על מערכת העיכול: לעיתים רחוקות - בחילה, הפרעות בעיכול, שלשולים, כאבים אפיגסטריים, הקאות, בצד העור והרקמות התת עוריות: לעיתים רחוקות - פריחה בעור. מערכת השרירים: לעיתים רחוקות - מיאלגיה - ממערכת השתן: לעיתים רחוקות - מערכת החיסונית: לעיתים רחוקות - תגובות רגישות יתר - מכל הגוף: לעיתים רחוקות - בצקת פריפריה; לעתים רחוקות - אסטניה, עייפות, יש דיווחים על האירועים הנדירים ביותר (פחות מ 1 / 10,000): אוטם שריר הלב, היפרפלזיה חניכיים, גידול הפיך בפעילות טרנסמינאז בכבד, ירידה ניכרת בלחץ הדם, פוליאקוריה (השתנה מוגברת), כאבים בחזה.
מנת יתר
יש להניח כי במקרה של מנת יתר של lercanidipine, סימפטומים הדומים לאלה עם מנת יתר של נגזרות אחרות של דיהידרופירידין ייראו: vasodilation פריפריאלי עם ירידה מובהקת בלחץ הדם ובטכיקרדיה רפלקסית: טיפול סימפטומטי; במקרה של ירידה מובהקת בלחץ הדם, אובדן הכרה, טיפול קרדיווסקולרי מצוין,עם בַּרְדיקרדיה - בהימצאות אטרופין, יש נתונים על 3 מקרים של מינון יתר כאשר לוקחים lercanidipine במינונים של 150 מ"ג, 280 מ"ג ו -800 מ"ג להתאבדות, ובמקרים של קבלת 150 מ"ג של lercanidipine + אלכוהול (כמות שלא צוינה), נצפתה נמנום. : גדילה קיבה, נטילת פחם פעיל, במקרה של קבלת 280 מ"ג של lercanidipine + 5.6 מ"ג של מוקסונידין, התסמינים הבאים נצפו: הלם קרדיוגני, איסכמיה לבבית חריפה, אי ספיקת כליות קלה טיפול: גליקוזידים לבביים, משתנים (furosemide), מינונים גבוהים teholaminov, plazmozameniteli.V במקרה של קבלת 800 מ"ג lercanidipine ובחילות נצפה הפחתה ניכרת AD.Lechenie: ממשל של פחם פעיל ו משלשל, ב / - dopamin.Vo בכל המקרים של מנה יתר, כל המטופלים היו בחיים. מידע על היעילות של דיאליזה עבור lercanidipine חסר. סביר להניח, בשל הקשר הגבוה של lercanidipine עם חלבונים פלזמה, דיאליזה עשוי להיות יעיל.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Lercanidipine ניתן להשתמש בו זמנית עם חוסמי בטא, משתנים, מעכבי ACE.בשימוש בו זמנית עם metoprolol, הזמינות הביולוגית של lercanidipine מופחת ב -50%. אפקט זה יכול להתרחש עם שימוש בו זמנית עם חוסמי בטא אחרים, לכן ייתכן שיהיה עליך להתאים את המינון של lercanidipine כדי להשיג אפקט טיפולי עם השילוב הזה.לרקנידיפין הוא מטבוליזם עם השתתפות של איזונזים CYP3A4, ולכן מעכבים ומשרנים של זה isoenzyme, בעת שימוש בו זמנית, יכול להשפיע על מטבוליזם חיסול lercanidipine. השימוש בו זמנית של lercanidipine עם מעכבי CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir, erythromycin, troleandomycin) אינו מומלץ.השימוש בו זמנית של cyclosporine ו lercanidipine אינו מומלץ. יש לראות עלייה בריכוז של שני החומרים בדם פלזמה.זהירות יש להשתמש בעת שימוש lercanidipine עם מצעים אחרים CYP3A4 (terfenadine, astemizole, תרופות נגד III III, למשל, amiodarone, quinidine). חולים קשישים עשויים להגדיל בכ -40%, יש לתת לרקנידיפין זהירות בעת ובעונה אחת עם אינדוקסים של CYP3A4, למשל, נוגדי פרכוסים (מייבש שיער) itoin, carbamazepine) ו rifampicin, שכן ירידה באפקט antihypertensive של התרופה אפשרי.ניטור לחץ דם רגיל נחוץ, כאשר מתנדבים בריאים שטופלו בחומר דיגוקסיני הראו עלייה ב- Cmax לדיגוקסין בשיעור ממוצע של 33 מ"ג לאחר נטילת 20 מ"ג של Lercanidipine על קיבה ריקה, בעוד AUC ו שחרור הכליות השתנה מעט. יש צורך לשלוט על נוכחות של סימנים של הרעלת דיגוקסין בחולים הנוטלים דיגוקסין ולרנידיפינים.שימוש סימולטאני של lercanidipine עם cimetidine (עד 800 מ"ג) אינו גורם לשינויים משמעותיים בריכוז הפלסמה של lercanidipine. במינונים גבוהים של cimetidine, ה- bioavailability והאפקט antihypertensive של lercanidipine עשוי לעלות, עם שימוש בו זמנית של lercanidipine (20 מ"ג) ו simvastatin (40 מ"ג), ערך AUC עבור simvastatin עלה ב 56%, ואת אותו ערך עבור מטבוליט פעיל שלה - β-hydroxy חומצה - על ידי 28%. כאשר לוקחים תרופות בשעות שונות של היום (lercanidipine בבוקר, simvastatin בערב), ניתן למנוע אינטראקציות לא רצויות, כאשר שימוש בו זמנית של lercanidipine במינון של 20 מ"ג ו Warfarin במתנדבים בריאים, לא נצפו שינויים בפרמקוקינטיקה של Warfarin. בחולים מבוגרים, לא היה שינוי משמעותי מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה של lercanidipine, ניתן לשפר את השפעת antihypertensive בעת נטילת מיץ אשכוליות lehrka nidipina.Etanol עלול להגביר את האפקט נגד יתר לחץ דם של lercanidipine.
זהיר
השפעה על היכולת לנהוג ברכב מנועי ומנגנוני בקרה מאחר וטיפול עם Lerkamen עלול לגרום לסחרחורת, אסתניה, עייפות ובמקרים נדירים של נמנום, במהלך תקופת השימוש בתרופה, המטופלים צריכים להיות זהירים במיוחד לנהוג ברכבים ולעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות פסיכו-מוטוריות במהירות גבוהה התגובות.
מרשם
כן