Torvakard טבליות 20 מ"ג 90 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Atorvastatin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Atorvastatin (Atorvastatin) ריכוז החומר הפעיל (mg): 20
השפעה פרמקולוגית
תרופות להורדת שומנים בדם. מעכב תחרותי סלקטיבי של GMG-coa-reductase - אנזים הממיר 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme וחלב mvalonic, שהוא מבשר של סטרואידים, כולל כולסטרול. בכבד, טריגליצרידים וכולסטרול כלולים בהרכב lopps, להזין את פלזמה הדם מועברים לרקמות הפריפריה. של lopps, lnnp נוצר במהלך אינטראקציה עם הקולטן עבור lnnp. atorvastatin מפחית כולסטרול (LDL) ואת ליפופרוטאינים פלזמה ידי עיכוב מעכבי HMG-CoA reductase, יצור הכולסטרול בכבד להגדיל את מספר קולטני LDL בכבד על פני התא, אשר מוביל לכידה מוגברת lpnp.atorvastatin פירוק מפחית את היווצרות של LDL, גורם לעלייה בולטת ומתמשכת בפעילות של קולטנים lpnp. Atorvastatin מפחית כולסטרול LDL בחולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטיים, אשר בדרך כלל לא יכול להיות טיפול שומנים להורדת רמת כולסטרול כללי sredstvami.snizhaet אחר ב 30-46%, LDL - על ידי 41-61%, B אפוליפופרוטאין - ב 34-50% והטריגליצרידים - ב 14-33%; גורם לעלייה בריכוז של cs-apvp ו apolipoprotein א. מינון מקטין את רמת lnnp בחולים עם hypercholesterolemia תורשתי הומוזיגוגי עמיד עמיד לטיפול עם תרופות להורדת שומנים אחרים.
פרמקוקינטיקה
הקליטה גבוהה. Cmax מושגת תוך 1-2 שעות Cmax אצל נשים מעל לנורמה ב -20%, AUC - מתחת לנורמה ב -10%; Cmax בחולים עם שחמת אלכוהול של הכבד הוא 16 פעמים גבוה מהרגיל, AUC - 11 פעמים גבוה מהרגיל. מזון מפחית במידה מסוימת את קצב ומשך הספיגה של התרופה (ב -25% ו -9% בהתאמה), אך הורדת כולסטרול LDL דומה לזו שבה משתמשים ב- atorvastatin ללא מזון. ריכוז Atorvastatin כאשר מוחל בערב נמוך יותר מאשר בבוקר (כ -30%). קשר לינארי בין מידת הספיגה ומנת preparata.Biodostupnost - 12% זמינות ביולוגיים מערכתית של פעילות המעכבת נגד HMG-CoA reductase - 30%. זמינות ביולוגית מערכתית נמוכה נגרמת על ידי מטבוליזם מערכתית בקרום הרירי של דרכי העיכול ובמהלך המעבר הראשון דרך הכבד.הפצהמידיום Vd הוא 381 l.חלבון פלסמה מחייב הוא 98% מטבוליזם מטבוליזם בעיקר בכבד תחת פעולה של CYP3A4, CYP3A5 ו CYP3A7 isoenzymes עם היווצרות של מטבוליטים פעילים פרמקולוגית (אורתו ו parahydroxylated נגזרים, מוצרי חמצון ביתא). In vitro מטבוליטים יָשָׁר ו paragidroksilirovannye להפעיל השפעה מעכבת על HMG-CoA reductase להשוותו לזה השפעה atorvastatina.Ingibiruyuschy של התרופה נגד מעכב HMG-CoA reductase של כ 70% שנקבע על ידי פעילות metabolitov.VyvedenieVyvoditsya במחזור דרך המעי ב מרה לאחר בכבד ו / או מטבוליזם חריג (לא נתון recirculation אנטרופתטית חמורה). T1 / 2 - 14 ח פעילות מעכב על HMG-CoA רדוקטאז נשאר כ 20-30 שעות בשל נוכחותם של מטבוליטים פעילים. פחות מ -2% מהמינון הנלקח של התרופה נקבע בשתן. זה לא מוצג במהלך המודיאליזה.
אינדיקציות
בשילוב עם דיאטה להפחתת ריכוזי הכולסטרול הכללי גבוה, כולסטרול / LDL, B אפוליפופרוטאין ורמות הטריגליצרידים והגדלת ריכוזים של כולסטרול HDL בחולים עם היפרכולסטרולמיה ראשונית, היפרכולסטרולמיה משפחתית ולא משפחתית הטרוזיגוטיים בשילוב היפרליפידמיה (סוגי IIa ו IIb ידי Frederickson) (מעורב); בשילוב עם דיאטה לטיפול בחולים עם ריכוז מוגבר של טריגליצרידים (סוג אנדרוגני hypertriglyceridemia IV על ידי Frederickson) וחולים עם dysbetali על מנת להפחית את ריכוז הכולסטרול הכללי והכולסטרול / LDL בחולים עם hypercholesterolemia משפחתית הומוזיגוטית, כאשר טיפול בדיאטה ושיטות טיפול לא תרופתי אחרות אינם יעילים מספיק (כתוסף לטיפול בהורדת שומנים בדם, כולל טרנספורמציות דם מטוהרות מ- LDL) מחלות לב וכלי דם (בחולים עם גורמי סיכון גבוהים ל- CHD, אדם מבוגר מבוגר 55 שנים, עישון, יתר לחץ דם, סוכרת, מחלת כלי דם היקפית, שבץ קודם, היפרטרופיה של חדר שמאל, חלבונים / אלבומינוריה, מחלת לב כלילית ב וקרוב), כולל:על רקע dyslipidemia - מניעה משנית על מנת להפחית את הסיכון הכולל למוות, אוטם שריר הלב, שבץ, אשפוז מחדש עבור אנגינה ואת הצורך רה-וסקולריזציה
התוויות נגד
רגישות יתר למרכיבי התרופה, מחלת כבד פעילה או פעילות מוגברת של טרנזינות "כבד" (יותר מ -3 פעמים בהשוואה לגבול העליון של הנורמה) של גנטיס לא ברור, אי ספיקת כבד (חומרת A ו- B בסולם של הילד-פו); מחלות תורשתיות , כגון חוסר סובלנות לקטוז, חוסר לקטז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (בשל נוכחות לקטוז בקומפוזיציה), הריון, תקופת הנקה, נשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות כראוי שיטות מניעה, גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו).
אמצעי זהירות
התרופה צריכה להישמר מחוץ להישג ידם של ילדים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
הטיפול ב- Atorvastatin הוא התווית לשימוש במהלך ההריון וההנקה (הנקה), מכיוון שכולסטרול וחומרים מסונתזים מכולסטרול חשובים להתפתחות העובר, הסיכון הפוטנציאלי לעכבות של רדוקטאז HMG-COA עולה על היתרונות של שימוש בתרופה במהלך ההריון. בעת שימוש ב- Lovastatin (מעכבי רדוקטאז של HMG-COA) עם דקסטרומפטמין בשליש הראשון של ההריון, היו מקרים של לידות של ילדים עם עיוותים של העצמות, פיסטולה טרכאופגאגל ופי הטבעת. אם ההריון מאובחן במהלך הטיפול עם Torvakard, יש להפסיק את התרופה מיד, והמטופלים הזהירו מפני הסיכון הפוטנציאלי לעובר, אם אתם צריכים להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, תוך התחשבות באפשרות של השפעות בלתי רצויות בתינוקות, עליכם להחליט אם להפסיק להניק. שימוש בנשים בגיל הפוריות אפשרי רק במקרה של שימוש באמצעי מניעה אמינים. יש להודיע למטופל על הסיכון האפשרי לטיפול בעובר.
מינון ומינהל
לפני ההרשמה ל- TORVACARD, יש לייעץ למטופל להמליץ על דיאטה סטנדרטית להורדת הכולסטרול, אשר עליה להמשיך לעקוב במשך כל תקופת הטיפול.התרופה נלקחת דרך הפה בכל עת של היום, ללא קשר לזמן הארוחה. המינון הראשוני הוא ממוצע של 10 מ"ג 1 / יום. המינון משתנה מ 10 עד 80 מ"ג פעם אחת ביום. המינון נבחר על בסיס הריכוז הראשוני של כולסטרול / LDL, מטרת הטיפול והאפקט האישי. בתחילת הטיפול ו / או במהלך הגידול במינון של TORVAKARD התרופה יש צורך כל 2-4 שבועות כדי לפקח על ריכוז השומנים פלזמה ולהתאים את המינון בהתאם. המינון היומי המרבי הוא 80 מ"ג בקליטה אחת. Hypercholesterolemia ראשוני hyperlipidemia מעורב.ברוב המקרים, זה מספיק לתת מנה של 10 מ"ג של TORVACARD ® פעם אחת ביום. אפקט טיפולי משמעותי נצפה לאחר שבועיים, ככלל, והאפקט הטיפולי המקסימלי נצפה בדרך כלל לאחר 4 שבועות. עם טיפול ארוך טווח, השפעה זו נמשכת. בעת קביעת המטרה של הטיפול, תוכל להשתמש בהמלצות הבאות.
תופעות לוואי
התדירות של תופעות לוואי המפורטות להלן נקבעה על פי הסיווג הבא של ארגון הבריאות העולמי: לעיתים קרובות - יותר מ 1/10, לעתים קרובות - מ -1 / 100 עד פחות מ 1/10, לעתים רחוקות - מיותר מ 1/1000 עד פחות מ 1/100 , לעתים רחוקות - מ 1/10000 עד פחות מ 1/1000, לעתים רחוקות מאוד - מ פחות מ 1/10000, כולל הודעות בודדות. מן הצד של מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות - כאבי ראש, אסתניה, נדודי שינה; לעתים רחוקות, סחרחורת, נמנום, סיוטים, אמנזיה, דיכאון, נוירופתיה פריפריאלית, אטקסיה, היפוסטזיה, פרסטזיה. מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים, גזים, גסטרלגיה, כאבי בטן; לעתים רחוקות - אנורקסיה או תיאבון מוגבר, צהבת, לבלב, צהבת cholestatic. ממערכת השרירים והשלד: לעתים קרובות - מיאלגיה; ארתרלגיה; לעתים רחוקות - מיופתיה; לעיתים רחוקות - דלקת המיאוסיטיס, רבדומיוליזה, כאבי גב, התכווצויות שרירי השוקיים של הרגליים. תגובות אלרגיות: לעתים קרובות - pruritus, פריחה; לעתים רחוקות - אורטיקריה; לעתים רחוקות מאוד - אנגיואדמה, זעזוע אנפילקטי, התפרצויות בולוס, אריתמה פוליאפורלית אקסודטיבית, כולל. תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אפידרמיס רעיל נדיר (תסמונת ליאל). אינדיקטורים מעבדה: לעיתים נדירות - היפרגליקמיה, היפוגליקמיה, פעילות מוגברת של קריאטין פוספוקינאז (CPK), פעילות מוגברת של ampartotferase aspartate (ACT) ו- alinine aminotransferase (ALT).אחר: לעיתים קרובות - כאבים בחזה, בצקת פריפריה; לעתים רחוקות - אימפוטנציה, התקרחות, טינטון, עלייה במשקל, חולשה, חולשה, thrombocytopopenia, אי ספיקת כליות.
מנת יתר
טיפול: טיפול סימפטומטי. אין תרופה ספציפית. המודיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם יישום סימולטני של ציקלוספורין, פיברטים, אריתרומיצין, clarithromycin, אימונוסופרסיבי וקבוצת azoles נגד פטריות של חומצה ניקוטינית ו nicotinamide, תרופות מעכבות CYR450 isoenzyme 3A4 בתיווך חילוף החומרים ו / או הובלה של תרופות, ריכוז הפלזמה atorvastatin (ואת הסיכון של מיופתיה) עולה. כאשר יש לרשום תרופות אלה, יש לשקול בזהירות את התועלת הצפויה ואת הסיכון לטיפול, לעקוב באופן קבוע אחר המטופלים על מנת לזהות כאב או חולשה בשרירים, במיוחד במהלך החודשים הראשונים של הטיפול ובמהלך תקופת ההארכה של התרופה, מעת לעת לקבוע את הפעילות של CPK, אם כי שליטה זו אינה מאפשרת למנוע התפתחות של מיופתיה חמורה. יש להפסיק את הטיפול עם Torvakard במקרה של עלייה בולטת בפעילות CPK או בנוכחות מיופתיה שאושרה או חשודה, ולא הייתה השפעה משמעותית מבחינה קלינית על ריכוז טרפאנדין פלזמה, אשר מטבוליזם בעיקר ע"י האיזואנזים של CYP3A4; לכן, נראה לא סביר כי atorvastatin יכול להשפיע באופן משמעותי הפרמטרים פרמקוקינטי של מצעים אחרים של האיזואנזים, CYP3A4. עם שימוש בו זמנית של Atorvastatin (10 mg 1 time / day) ו- azithromycin (500 mg 1 time / day), הריכוז של atorvastatin בדם הדם אינו משתנה, כאשר בעת ובעונה אחת לוקחים Atorvastatin ותרופות המכילות מגנזיום ואלומיניום הידרוקסידים, הריכוז של atorvastatin בפלסמה ירידה של כ -35%, עם זאת, מידת ההפחתה ברמות LDL-LDL לא השתנתה.בשימוש סימולטני של קולסטיפול, ריכוזי הפלזמה של atorvastatin ירדו בכ -25%. עם זאת, האפקט להורדת שומנים בדם של השילוב בין Atorvastatin ו- colestipol היה גבוה יותר מזה של כל תרופה בנפרד, כאשר Atorvastatin אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של phenazone, ולכן אינטראקציה עם תרופות אחרות המוטבוליזם על ידי אותם isoenzymes של CYR450 אינה צפויה.לא נעשה שימוש בסימפטומים של אינטראקציה קלינית מובהקת עם שימוש בתרופות המפחיתות את ריכוז הורמוני הסטרואידים האנדוגניים (כולל cimetidine, ketoconazole, spironolactone) ומגביר את הסיכון להקטנת הורמוני סטרואידים אנדוגניים (יש לנקוט בזהירות) .אין אינטראקציה לא רצויה מבחינה קלינית של atorvastatin עם antihypertensives, כמו גם עם אסטרוגן.עם שימוש בו זמנית של atorvastatin במינון של 80 מ"ג / יום ו גלולות למניעת הריון, Norethindrone ו ethinyl estradiol, הייתה עלייה משמעותית בריכוז של norethindrone ו ethinyl estradiol על ידי כ 30% ו 20%, בהתאמה. אפקט זה צריך להילקח בחשבון בעת בחירת אמצעי מניעה אוראלי עבור נשים שקיבלו Torvakard, כאשר atorvastatin משמש במינון של 80 מ"ג ו amlodipine במינון של 10 מ"ג, פרמקוקינטיקה של atorvastatin במצב שיווי משקל לא השתנה. פלסמה בדם לא השתנתה. עם זאת, בעת שימוש digoxin בשילוב עם atorvastatin במינון של 80 מ"ג ליום, הריכוז של digoxin גדל בכ 20%. מטופלים המקבלים דיגוקסין בשילוב עם Atorvastatin דורשים תצפית, לא נערכו מחקרים על אינטראקציות עם תרופות אחרות.
הוראות מיוחדות
לפני תחילת הטיפול בתרופה Torvakard, יש צורך לנסות לשלוט בהיפר-כולסטרולמיה על ידי טיפול נאות בדיאטה, הגדלת הפעילות הגופנית, הפחתת משקל הגוף בחולים עם השמנת יתר וטיפול במצבים אחרים.השימוש במעכבי רדוקטאז של HMG-CoA להפחתת שומנים בדם יכול להוביל לשינויים בפרמטרים ביוכימיים, המשקף תפקוד הכבד. יש לעקוב אחר תפקודי הכבד לפני תחילת הטיפול, לאחר 6 שבועות, 12 שבועות לאחר תחילת הטיפול בתרופה Torvakard ולאחר כל גידול במינון, וכן מעת לעת (לדוגמה, כל 6 חודשים). עלייה בפעילות של אנזימי הכבד בסרום ניתן לראות במהלך הטיפול עם Torvacard (בדרך כלל במהלך 3 החודשים הראשונים). חולים עם רמות transaminase מוגברת יש לפקח עד לרמה של אנזימים חוזר לנורמלי.אם ערכי ALT או AST גבוהים פי 3 מאשר VGN, מומלץ להפחית את המינון של Torvakard או להפסיק את הטיפול.טיפול עם Torvakard עלול לגרום למיאופתיה (כאב וחולשה בשרירים בשילוב עם עלייה בפעילות של CPK יותר מ -10 פעמים לעומת עם VGN). Torvakard יכול לגרום לעלייה CPK בסרום, אשר צריך להילקח בחשבון באבחנה דיפרנציאלית של כאבים בחזה. חולים צריכים להיות הזהיר כי הם צריכים מיד להתייעץ עם רופא אם הם מפתחים כאבים או חולשה לא מוסברת בשרירים, במיוחד אם הם מלווה בחוסר נטייה או חום. התקפים תרפיה עם Torvakard צריך להשעות או לבטל את הופעת סימנים של מיופתיה או נוכחות אפשרית של גורמי הסיכון לאי ספיקת כליות עם rhabdomyolysis (למשל, דלקת חריפה חמורה, תת לחץ דם, ניתוח גדול, טראומה, מטבוליות קשות, הפרעות אנדוקריניות אלקטרוליט, ובלתי נשלט ) ההכנות למעמד הסטטינים יכולות לגרום לעלייה בריכוז הגלוקוז בדם. אצל חלק מהחולים עם סיכון גבוה לפתח סוכרת, שינויים אלה עשויים להוביל לביטוי שלה, המהווה אינדיקציה לרשום טיפול אנטידיאטיבי. עם זאת, הקטנת הסיכון למחלות כלי הדם במהלך השימוש בסטטינים עולה על הסיכון לפתח סוכרת, ולכן גורם זה לא צריך לשמש בסיס להפסקת הטיפול בסטטינים. עבור חולים בסיכון (בריכוז הגלוקוז בדם בצום של 5.6-6.9 מילימול / ליטר, BMI> 30 kg / m2, hypertriglyceridemia, היסטורית יתר לחץ דם) יש להקים תצפית רפואית ונבדק באופן קבוע עבור parametrov.Vliyanie ביוכימיים נהיגת היכולת לעבוד עם המנגנונים של ההשפעות השליליות של Torvakard על היכולת לנהוג ברכב ולעסוק בפעילויות אחרות הדורשות ריכוז של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות לא דווחו.
מרשם
כן