アルモントチュアブル錠（モンスタラスト）5 mg N28
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有効成分
モンテルカスト
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丸薬
構成
モンテルカストナトリウム5.2mg（モンテルカスト5mgの含有量に相当）補助物質：マンニトール201.2mg、微晶質セルロース66mg、プロリルース9mg、クロスカルメロースナトリウム9mg、色素ピグメントブレンドPB-24880（乳糖1水和物4.5mg、鉄染料赤酸化物0.5mg）5mg、ステアリン酸マグネシウム3mg、アスパルテーム1.5mg、チェリー香味料（Silarom Cherry Flavor 1219813182）0.1mg。
薬理効果
ロイコトリエン受容体のアンタゴニスト。システインロイコトリエン（LTC4、LTD4、LTE4）は、肥満細胞および好酸球を含む様々な細胞から放出される強力な前炎症性エイコサノイドである。これらの重要な前立腺仲介物質は、ヒト気道に存在するシステイン - ロイコトリエン受容体（CysLT）に結合し、気管支痙攣、痰の産生、血管透過性および好酸球の数の増加に関与する。 CysLT1受容体。 5mg未満の用量のモンテルカストは、吸入により誘導される気管支痙攣を抑制するLTD4。気管支拡張効果は、経口投与後2時間以内に観察される。モンテルカストを服用すると、β2-アドレノミメチコフの気管支拡張効果が増強される。モンテルカストは、抗原への暴露によって引き起こされる気管支痙攣の初期段階および後期段階の両方を抑制する。モンテルカストは、成人および小児の末梢血中の好酸球の数を減少させ、また気道における好酸球の数を有意に減少させる。吸入および/または経口GCSを受けているアセチルサリチル酸に対する過敏症の患者では、モンテルカストの治療に加えて、この疾患のより良好な制御が提供される。
薬物動態
吸収摂取後、モンテルカストは急速かつほぼ完全に吸収されます。空腹時に5mgのチュアブル錠を摂取した成人患者では、2時間後に血漿中のCmaxに達し、バイオアベイラビリティの平均値は73％で、モンテルカストを食べると63％に減少します。 2〜5歳の患者の空腹時に4mgのチュアブル錠を服用した後、2時間後にCmaxに達し、この患者の平均Cmax値は66％高く、錠剤を服用した場合の平均Cmin値は成人よりも低いフィルムカバーを10mgの用量で含む。10mgの用量で絶食したフィルムコーティング錠を服用した成人患者では、3時間後に血漿中の平均Cmaxに達する。平均バイオアベイラビリティ値は64％である。血漿タンパク質へのモンテルカストの結合は99％以上である。平衡状態のVdは平均8-11リットルである。前臨床試験では、BBBによるMontelukastの浸透が最小限であることが明らかになりました。代謝モンテルカストは、肝臓で活発に代謝されています。インビトロ研究では、モンテルカスト代謝過程にシトクロムP450アイソザイム（3A4,2A6および2C9）が関与しているが、モンテルカストはシトクロムを阻害しないことが示されている。 P450：3A4,2C9,1A2,2A6,2C19および2D6。健康な成人ボランティアのT1 / 2モンテルカストの導入は、2.7〜5.5時間の範囲である。健康な成人ボランティアにおけるモンテルカストの血漿クリアランスは平均45ml /分である。モンテルカストの経口投与後、総量の86％が腎臓により5日以内に0.2％未満で消失し、バイオアベイラビリティのデータとともにモンテルカストおよびその代謝物が主として胆汁であることが確認されている。高齢の患者または軽度から中等度の肝不全の患者では、モンテルカストの投与レジメンの修正は必要ない。モンテルカストの薬物動態腎不全患者で評価されていません。モンテルカストとその代謝産物は腎臓から排泄されないため、このカテゴリーの患者では投与量の調整は必要ありません。肝機能が著しく低下している患者（モンテルカストのChild-Pughスケールで9ポイント以上）の薬物動態のデータはない。モンテルカストを高用量（成人の推奨用量の20〜60倍）で受け取ると、血漿中のテオフィリン濃度の低下が観察される。モンテルカストを推奨用量（1日1回10mg）で服用する場合、この効果は観察されない。
適応症
2歳以上の子供（咀嚼可能な4mgおよび5mgの錠剤用）および15歳以上の成人および青年（フィルムコーティング錠剤の場合）の昼夜症状の予防：喘息の予防および長期治療、10mg）; 6歳以上の小児（咀嚼錠剤4mgおよび5mg）および15歳の成人および青年（皮膜錠剤の場合、10mg）の過敏症の気管支喘息の治療アセチルサリチル酸; - 気管支痙攣の予防2歳以上の子供（チュアブル錠4mgおよび5mg）および15歳の成人および青年（フィルムコート錠の場合、10mg）において、身体運動によって引き起こされる季節性および年中症状の緩和2歳以上の子供（咀嚼錠剤4mgおよび5mgについて）および15歳の成人および青年（フィルムコート錠剤については10mg）において、アレルギー性鼻炎を発症した。
禁忌
- 有効成分またはその補助成分の過敏症 - 2歳までの子供（4 mgのチュアブル錠） - 6歳までの子供（チュアブル錠5 mg） - 15歳までの子供（錠剤の場合） 10 mg）; - ガラクトース不耐性、ラクターゼ不足またはグルコースガラクトース吸収不良などの稀な遺伝性疾患; - フェニルケトン尿症（チュアブル錠用）。錠剤はアスパルテームを含む。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
アルモント薬の使用期間中の母乳育児の潜在的リスクを上回る場合、アルモント薬の使用は、母親への推定給付と乳幼児への潜在的リスクの評価に基づいて行われます。
投与量および投与
チュアブル錠は食事の1時間前または2時間後に服用します。錠剤は咀嚼しなければならず、フィルムコート錠は、食事に関係なく、咀嚼することなく、十分な量の液体で経口的に服用する。15歳の成人および青年は、1日1回10mg（フィルムコート錠1錠）喘息または気管支喘息およびアレルギー性鼻炎の場合、2〜6歳の子供には、1回の咀嚼錠剤4mgを1日1回夕食に処方する。アレルギー性鼻炎の場合、2〜6歳の子供には1回の咀嚼錠4mgを1日1回、6〜14歳の子供には6〜14歳の子供に1回咀嚼錠5mgを1日1回服用する。 14歳 - 1回の咀嚼錠剤5mg 1日1回、症状の最も急性な悪化の時期に応じて、個々のモードで1日1回これらの年齢層内の用量を調整する必要はありません。 〜まで投与後日以内にTIGA。気管支喘息の管理期間中および気管支喘息の悪化中の両方で、服用を続けることを勧められます。腎不全の患者および軽度および中等度の肝不全の患者は、特別な用量選択を必要としません。重度の肝機能障害を有する患者にはモンテルカストの使用に関するデータはなく、高齢患者は用量調整を必要としない。患者の性別によっては用量調整を必要としない。
副作用
伝染性および寄生虫性疾患：上気道感染症血液系およびリンパ系の部分では、出血傾向の増加、血小板減少症、免疫系の部分では：過敏反応、アナフィラキシー、好酸球性肝臓の浸潤。精神的側面：病的夢（悪夢を含む）、幻覚、不眠症、眠気、過敏性、不安、不安、興奮（攻撃的な行動や敵意を含む）、振戦、うつ病、失見当、自殺思考と行動自律神経系から：頭痛、めまい、眠気、感覚異常/覚醒、けいれん、心血管系から：心拍の感覚、呼吸器系から：n胃腸管から：下痢、口渇、消化不良、吐き気、嘔吐、腹痛、膵炎肝臓と胆道の側面から：ALTとASTの増加、肝炎（胆汁うっ滞、肝細胞および混合肝障害を含む）。皮膚および皮下組織から：血管浮腫、血腫傾向、蕁麻疹、かゆみ、発疹、結節性紅斑、多発性紅斑。筋骨格系から：関節痛、筋肉痙攣を含む筋肉痛。その他：無力/悪心力、腫れ、発熱、渇き;まれにモンテルカスト治療中にチャーグ・ストラウス症候群の発症が報告されています。
過剰摂取
慢性気管支喘息の患者では、200mg /日を22週間、900mg /日を1週間投与した場合の薬物過多の症状は確認されていませんが、急性過量のモンテルカスト1g /日）、および成人および子供の臨床試験で有意に高かった。臨床および実験データは、小児、成人および高齢者の薬物の安全性プロファイルの遵守を証する。最も頻繁な症状は、喉の渇き、眠気、嘔吐、精神運動の攪拌、頭痛および腹痛であった。治療：対症療法の実施。腹膜透析または血液透析によるモンテルカストの除去の可能性に関するデータは入手できない。
他の薬との相互作用
フェノバルビタール治療を受けた患者では、モンテルカストのAUCは約40％減少したが、これらの患者の投薬レジメンの修正は必要でない。モンテルカストはCYP3A4アイソザイムによって代謝されるので、特に小児では注意が必要である。フェニトイン、フェノバルビタール従来予防のために使用される他の薬剤と一緒に投与され、推奨される治療用量における喘息および/またはアレルギー性rinita.Montelukastの長期治療は、以下の薬剤の薬物動態には臨床的に有意な効果を有していてもrifampitsin.Montelukast：テオフィリン、プレドニゾン、プレドニゾロン、経口を避妊薬（エチニルエストラジオール/ノルチノドレル35/1）、テルフェナジン、ジゴキシン、ワルファリンが含まれます。インビトロ研究では、モンテルカストは強くCYP2C8のアイソザイム阻害剤。しかし、インビボモンテルカストおよびロシグリタゾンで薬物相互作用を研究中（マーカー基質、代表的な薬物は、主アイソザイムCYP2C8代謝）CYP2C8の阻害確認モンテルカストアイソザイムを受信していません。したがって、臨床実践において、モンテルカストは、CYP2C8を介した多くの薬物の代謝に影響を与えるとは考えられていません。パクリタキセル、ロシグリタゾン、インビトロでrepaglinida.Issledovaniyaは、モンテルカスト、基板アイソザイムCYP2C8であり、より少ない程度にCYP2C9及びCYP3A4をアイソザイムことを示しました。関係モンテルカスト、およびゲムフィブロジル（両方CYP2C8の阻害剤、及びCYP2C9）における薬物相互作用のこれらの臨床研究は、ゲムフィブロジルの効果は、モンテルカスト4.4倍の全身曝露を増大させることを実証しています。ゲムフィブロジルとモンテルカストとイトラコナゾールの同時投与、CYP3A4アイソザイムの強力な阻害剤は、モンテルカストの全身曝露の影響で、追加の増加をもたらしませんでした。モンテルカストの全身曝露にゲムフィブロジルの効果は、成人患者（22週間の成人患者のために、例えば、200 mg /日のために10mgの承認用量より高用量で使用した場合の安全性を理由に、臨床的に有意であるとみなされ、できないことへの900 mg /日まで約1週間薬を服用した患者には臨床的に有意な有害作用は認められなかった。従って、ゲムフィブロジルと組み合わせた場合、モンテルカストの用量調整は必要とされない。インビトロ研究の結果によれば、CYP2C8アイソザイムの他の既知の阻害剤（例えば、トリメトプリムを含む）では、臨床的に重要な薬物相互作用は期待されない。さらにモンテルカストとイトラコナゾールの併用投与は、モンテルカストの全身作用の効果を有意に増加させなかった。気管支拡張剤との併用治療気管支拡張剤による単剤治療の有効な補助剤は、気管支拡張剤が喘息の適切な制御を提供しない場合である。 Almontの治療効果に達すると、気管支拡張薬の用量を徐々に減らすことができます。吸入GCSとの併用Almontの治療は、吸入GCSを使用する患者にさらなる治療効果をもたらします。安定化に達すると、医師の監督下でコルチコステロイドの用量を徐々に減らすことができます。場合によっては、吸入GCSを完全に廃止することは許可されていますが、吸入GCSをAlmontに突然置き換えることは推奨されません。
注意事項
アルモンは喘息の急性発作の治療には推奨されていません。気管支喘息の患者には常に緊急時の薬を服用するように勧められます。急性発作の場合、吸入短時間作用型β2アドレノミメティックを使用すべきである。 Almontを吸入または経口のGCS療法と急激に置き換える必要はないが、患者は、短時間作用のβ2-アドレナリン作動性模倣薬を吸入する必要があれば、できるだけ早く医師に相談するべきである。 Montelukastを含む抗喘息薬を服用している患者では、時には脈管炎の臨床徴候であるChurge-Strauss症候群を伴うこともある全身好酸球増加症を発症することがありますが、これは全身性コルチコステロイドの受容によって排除される。これらの症例は、通常、経口コルチコステロイドによる治療の用量の減少またはキャンセルに関連する。ロイコトリエン受容体アンタゴニストがチャーグ・ストラウス症候群の発症と関連する可能性を排除または確定することは不可能である。したがって、医師は、好酸球増加、血管発疹、肺症状の重症度の上昇、心臓合併症および/または患者の神経障害の可能性について警告すべきである。前述の症状を発症した患者は再検査を受けなければならず、治療レジメンを再検討する必要があります。アルモントによる治療は、アセチルサリチル酸および他のNPVSを使用した場合、アセチルサリチル酸に対する過敏症の患者における気管支痙攣の発症の予防につながりません。アルモントにはラクトース一水和物が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、グルコースガラクトース吸収不良などの稀な遺伝病を服用してはいけません。モンテルカストは、車の運転能力や他のメカニズムとの作用に影響を与えませんが、一部の患者ではまれにしか起こりません眠気とめまいでした。これらの徴候の出現により、患者は車両を運転し、精神運動反応の注意とスピードの集中を必要とする他の活動に従事することは推奨されない。
処方箋
はい