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有効成分
アムロジピン
リリースフォーム
丸薬
構成
アムロジピン（ベシレートの形態）10mg
薬理効果
選択的カルシウムチャネル遮断薬クラスII。血管平滑筋に対する直接的な弛緩効果による降圧効果。アムロジピンの抗血管効果は、末梢細動脈を拡張するその能力に関連していると考えられる。これはOPSSの減少につながり、反射性頻拍は起こらない。その結果、心筋の酸素需要およびエネルギー消費が心筋によって減少する。一方、アムロジピンは、明らかに、無傷および虚血性心筋領域の両方において、大口径冠状動脈および冠動脈の拡張を引き起こす。これは、冠状動脈の攣縮の間、心筋に酸素を供給する。
薬物動態
摂取が胃腸管からゆっくりとほぼ完全に吸収されると、血漿中のCmaxは6〜9時間以内に達成され、タンパク質結合は95〜98％である。それは、肝臓を最初に通過する間に最小限の代謝を受け、薬理学的活性がほとんどない代謝物の生成を伴う、遅いが有意な肝代謝を伴う.T1 / 2の平均は35時間であり、高血圧では平均して48時間、異常な肝臓機能の場合には最大60時間であり、主に代謝物として排泄される。腎臓で59〜62％、腸で20〜25％である。
適応症
動脈高血圧（単独療法または併用療法の一部として）安定狭心症、不安定狭心症、Prinzmetal狭心症（単独療法または併用療法の一部として）。
禁忌
重度の動脈低血圧（収縮期血圧は90mmHg未満）;左心室の流出路の閉塞（重症大動脈狭窄を含む）;心筋梗塞後の血行力学的に不安定な心不全; 18歳未満の小児および青年（有効性および安全性は確立されていない）;アムロジピンおよび他のジヒドロピリジン誘導体に対する過敏症。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファブロッカーを服用した後にしか使用できませんが、長期間の治療後は徐々にプロプラノロールを中止し、プロプラノロールの治療の背景には、ベラパミル、ジルチアゼムの静脈注射を避ける必要があります。麻酔を受ける数日前に、プロプラノロールの服用を中止するか、最小の負の変力効果で麻酔薬を選択する必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中にアムロジピンを使用する安全性は確立されていないため、母親への利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ使用することができます。しかしながら、遅いカルシウムチャネルの他のブロッカー（ジヒドロピリジン誘導体）が母乳中に排泄されることが知られている。これに関して、必要であれば、授乳中のアムロジピンの使用は、母乳育児の終了を決定すべきである。
投与量および投与
成人の場合、摂取により、初回用量は1日1回5mgである。必要に応じて、投与量を増やしてもよい。最大投与量：経口投与の場合 - 10mg /日。
副作用
心血管系以来：末梢浮腫、頻脈、皮膚充血;高用量で使用された場合 - 動脈低血圧、不整脈、息切れ。消化器系では、悪心、腹痛、まれに - 歯肉過形成。中枢神経系と末梢神経系の側面から：頭痛、疲労、眠気、めまい;アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみその他：長期間使用 - 手足の痛み。
他の薬との相互作用
チアジドおよびループ利尿薬、ACE阻害剤、ベータ遮断薬および硝酸塩と併用すると、遅いカルシウムチャネルのブロッカーの抗狭心症および抗高血圧作用を増強することができ、さらにアルファ1-ブロッカーと併用すると抗高血圧作用を増強することができ、しかし、アムロジピンの研究では、陰性変力作用は通常観察されなかったが、遅いカルシウムチャネルの遮断薬のいくつかは、QT間隔の延長を引き起こす抗不整脈薬（例えば、アミオダロンおよびキニジン）の陰性変力作用の重症度を増加させる可能性がある。シンバスタチンを80mgの用量で投与すると、シンバスタチンの生物学的利用能が77％増加する。そのような場合、シンバスタチンの投与量は20mgに制限されるべきである。抗ウイルス薬（例えば、リトナビル）は、遅いカルシウムチャネルの遮断薬の血漿中濃度を上昇させる。アムロジピンを併用することで、エストロゲンを併用することで、体内ナトリウム保持による降圧効果の低下が可能になります。神経弛緩薬とイソフルランは、ジヒドロピリジン誘導体の抗高血圧効果を高めます。アミオダロンを併用することにより、抗高血圧効果が増強され、炭酸リチウムを併用することにより、悪心・嘔吐・下痢・運動失調・振戦・耳鳴などの神経毒性の発現が可能となります（吸入麻酔薬を併用すると降圧効果が増強されます） ）オルリスタットを併用することにより、血圧の著しい上昇、高血圧の発症につながるアムロジピンの抗高血圧効果を低下させるとともに、同時にインドメタシンおよび他のNSAIDsは、腎臓におけるプロスタグランジン合成の抑制およびNPVSの影響下での体液貯留に起因するアムロジピンの抗高血圧効果を低下させる可能性がある。 ）、動脈高血圧のある高齢患者（69〜87歳）で5mgのアムロジピンを180mg投与し、 tsyaは57％でアムロジピンの生物学的利用能を高めます。健康なボランティア（18〜43歳）におけるアムロジピンとエリスロマイシンの同時使用は、アムロジピンへの曝露（AUCの22％増加）に有意な変化をもたらさない。これらの効果の臨床的意義は完全には明らかではありませんが、高齢患者ではより顕著である可能性があります。アイソザイムCYP3A4（例えば、ケトコナゾール、イトラコナゾール）の強力な阻害剤は、血漿中のアムロジピンの濃度をジルチアゼムよりも大幅に増加させる可能性がある。アムロジピンとCYP3A4アイソザイム阻害剤は注意して使用すべきである。アムロジピンの薬物動態に対するCYP3A4アイソザイム誘導剤の影響に関するデータはない。アムロジピンとCYP3A4アイソザイム誘導物質を同時に使用して、血圧を注意深く監視する必要があります。
注意事項
肝不全、NYHA分類に基づくIII-IV機能クラスの非虚血性病因の慢性心不全、不安定狭心症、大動脈狭窄、僧帽弁狭窄症、肥大性閉塞性心筋症、急性心筋梗塞（および1ヶ月後） CYP3A4アイソザイムのインヒビターまたはインヒビターと同時に使用するSSS（重度の頻脈、徐脈）、動脈低血圧。アムロジピンの使用の背景に対して心不全の悪化の兆候は見られなかったが、非虚血性起源の慢性心不全（NYHAクラスIIIおよびIV）の患者では、肺水腫の発生率の増加がみられ、高齢患者ではT1 / 2が増加し、アムロジピンのクリアランスが低下することがある。アムロジピンを使用した高血圧症の有効性と安全性は確立されていませんが、遅いカルシウムチャネルの遮断薬には禁断症状がないにもかかわらず、アムロジピンによる治療の中止が徐々に望まれています。小児科は欠けている。
処方箋
はい