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有効成分
トラセミデ
リリースフォーム
丸薬
構成
トラセミド10mg;賦形剤：ラクトース一水和物150mg;トウモロコシデンプン35mg;カルボキシメチルデンプンナトリウム（デンプングリコール酸ナトリウム、A型）-2mg;コロイド状二酸化ケイ素-1.5mg;ステアリン酸マグネシウム1.5mg
薬理効果
トラセミドは「ループバック」利尿薬です。薬物の作用の主なメカニズムは、Galeの上昇ループの厚い部分の頂端膜に位置するナトリウム/塩素/カリウムイオンのコントゥーショアリーガーへのトラセミドの可逆的結合によるものであり、その結果、ナトリウムイオンの再吸収が減少するかまたは細胞内液の浸透圧および水の再吸収が減少する。 Thorassmideはアルドステロイド性心筋レセプターをブロックし、線維化を減少させ、心筋の拡張機能を改善する。抗アルディステロン作用のため、フロセミドよりもトラスセリドのほうが低カリウム血症を引き起こすが、より活性であり、その作用はより長く続く。利尿作用は、摂取後約1時間で発症し、2〜3時間後に最大に達し、18時間まで持続するため、患者の活動を制限する薬物を内部に入れた後、最初の数時間で非常に頻繁な排尿がないため治療の耐容性が促進される。 Thorassmidは、「嘘つき」と「立っている」の収縮期血圧と拡張期血圧を低下させます。トラスミッドの使用は、長期療法にとって最も合理的な選択です。
薬物動態
吸引摂取後、トラセミドは胃腸管で急速かつほぼ完全に吸収される。食事は薬物の吸収に大きな影響を与えません。血漿中のトラセミドのCmaxは摂取後1〜2時間で示される。バイオアベイラビリティは80〜90％であり、個人差はわずかである。流通血漿タンパク質とのコミュニケーション - 99％以上Vdが健康なボランティアであり、軽度から中等度の腎不全またはCHFの患者が12〜16リットルである。肝硬変患者では、Vdは倍増する。代謝。シトクロムP450アイソザイムを用いて肝臓で代謝される。酸化、ヒドロキシル化または環水酸化の逐次反応の結果、血漿タンパク質にそれぞれ86,95および97％で結合する3種の代謝産物（M1、M3およびM5）が形成される。推論。トラスセイドのT1 / 2およびその代謝物は3-4時間であり、トラスセリドの総クリアランスは40ml /分であり、腎クリアランスは10ml /分である。平均して、容認された用量の約83％が腎臓によって排泄される：変化しない（24％）および主に不活性な代謝産物（M1〜12％、M3〜3％、M5〜41％）。特別な患者群における薬物動態;腎不全では、トラセミドのT1 / 2は変化せず、代謝物M3およびM5が増加する。トラスセイドおよびその代謝産物は、血液透析および血液濾過によってわずかに排泄される。肝不全では、血漿中のトラセミドの濃度は、肝臓における薬物の代謝速度の低下のために増加する。心臓または肝不全の患者では、トラセミドおよびM5代謝物のT1 / 2はわずかに増加し、薬物蓄積は起こりそうもない。高齢患者におけるトラセミドの薬物動態プロファイルは、高齢患者における腎機能の特徴的な年齢関連障害による薬物の腎クリアランスの低下があることを除いて、若年患者におけるものと同様である。総クリアランスとT1 / 2は変化しません。
適応症
さまざまな起源の浮腫症候群慢性心不全、肝臓、肺および腎臓疾患; ;動脈性高血圧。
禁忌
- トラセミドまたは薬物のいずれかの成分に対する過敏症;スルホンアミドに対するアレルギー（スルファニルアミド抗菌薬またはスルホニルモックスビップ薬）; - 無尿症による腎不全; - 肝昏睡および前胸部; - 難治性低脂肪症; - 不応性低ナトリウム血症; - 血液量減少（低血圧の有無にかかわらず）または脱水; - あらゆる病因の尿流出の重大な発現違反（尿路への片側損傷を含む）。 - グリコシド中毒： - 急性糸球体腎炎; - 心房および房室ブロックII-1II度; - 代償性大動脈および僧帽弁狭窄症;肥大型閉塞性心筋症; - 中心静脈圧の上昇（10mmHg以上。アート）;不整脈; - アポトーシスの増加に伴う慢性腎不全;高尿酸血症; - 18歳までの年齢（安全性と有効性は確立されていない）。 - 妊娠; - 母乳育児期間; - アミノグリコシドおよびツスファロスノリノフの同時使用; - ラクトース不耐性、ラクターゼまたはグルコースガラクトース吸収不良ユニットの欠損。気をつけて。動脈低血圧;脳動脈の脈管内アテローム性動脈硬化症; - 甲状腺機能低下症; - 尿流出障害（良性前立腺肥大症、尿道または水腎症の狭小化）; - 歴史における心室性不整脈; - 急性心筋梗塞（心原性ショックのリスク上昇）; - 下痢。膵炎低カリウム血症; - 低ナトリウム血症; - 肝機能障害、肝硬変、腎不全、肝腎症候群; - 真性糖尿病（耐糖能の低下）;痛風、高尿酸血症の素因; - 貧血;強心配糖体、コルチコステロイドおよび副腎皮質刺激ホルモン（AKT1 '）の同時使用。
妊娠中および授乳中に使用する
トラセミドは催奇形性効果と胎児毒性を持たず、胎盤障壁に浸透し、胎児の水 - 電解質代謝および血小板減少を損なう。妊娠中の女性のトラセミド使用に関する管理された研究は行われていないが、妊娠中は禁忌である。乳房へのトラセミドの放出に関するデータはないので、授乳中にトラセミドを使用する必要がある場合は、母乳育児をやめるべきです。
投与量および投与
内部では、一日一回、噛んだ、十分な水を絞った。錠剤は、食事に関係なく、任意の都合のよい一定の時間に採取することができる。慢性心不全における浮腫症候群通常の初期投与量は1日1回10-20mgである。必要に応じて、所望の効果を得るために用量を2倍にすることができる。腎臓病の場合の浮腫症候群肝疾患の場合の浮腫症候群通常の初期投与量は1日1回5〜10mgである。必要に応じて、所望の効果を得るために用量を2倍にすることができる。最大単回投与量は40mgであり、ssはnsを超えることが推奨される（適用経験はない）。この薬は、長期間、または浮腫がなくなるまで使用されます。動脈性高血圧。最初の用量は1日1回、2.5mg（5mgの1/2錠剤）である。 4週間以内に治療効果がない場合、用量は1日1回5mgに増加する。血圧の適切な低下がない場合、1日1回5mgの用量で4〜6週間服用すると、1日1回10mgに増加する。 K）mgpsの用量が所望の効果を与える場合、別のグループの抗高血圧薬を治療レジメンに加えるべきである。高齢患者の用量調整は必要ない。通常の開始用量は1日1回20mgです。必要に応じて、所望の効果を得るために用量を2倍にすることができる。
副作用
神経系の部分で：しばしば頭痛、めまい、眠気。まれに - 下肢の筋肉痙攣;頻度は不明 - 視力障害、聴力損失、耳鳴り、難聴（疲労感、疲労感、疲労感）腎不全や低プロポリス症（ネフローゼ症候群）の患者では、通常、可逆的である;心血管系の側から：まれに - オキシスタチン、不整脈、頻脈;血圧の過度の低下、起立性低血圧、虚脱、深部静脈血栓症、血栓塞栓症、循環血液量の減少、呼吸器系の部分ではめったに鼻血、消化器系ではしばしば下痢、まれに - 腹痛、鼓腸、多嚢胞。嘔気、嘔吐、食欲不振、膵炎、消化不良、肝内胆汁うっ滞。光線過敏症。筋骨格系から：頻度は不明である - 筋肉の衰弱。;泌尿器系から：しばしば、排尿回数、紅斑、夜間頻尿の増加;まれに - 排尿する衝動が高まった。頻度は不明である - 乏尿、尿貯留（尿路閉塞患者）、間質性腎炎、血尿;生殖器系の部分で：頻度は不明 - 効力の低下;代謝の部分で：頻度は不明 - 低カリウム血症。低ナトリウム血症、gipomagnismiya、低カルシウム血症、chloropenia、代謝性アルカローシス、血液量減少、脱水（より頻繁に高齢患者で）;実験室パラメータから：まれ - 高コレステロール血症、gipertriglitseridemnya。周波数が未知である - giisrurikemiya、血漿中のアルカリホスファターゼ活性のわずかな増加、血漿中のクレアチニンおよび尿素の濃度を増加させ、血漿（例えば、ガンマ - グルタミル）trombotsitopsniya、白血球減少症、無顆粒球症、高血糖にいくらかの「肝臓」酵素の活性の増加、減少耐糖能（潜在性真性糖尿病が現れる可能性がある）。
過剰摂取
症状：血圧、眠気や混乱、崩壊の顕著な減少が続き、BCCの減少と血液の水分・電解質バランスの違反を伴う、利尿を増加させました。胃腸障害が起こることがある。治療：嘔吐の誘発、胃洗浄、活性炭の指定。治療は対症的であり、血漿中の電解質の含有量及びヘマトクリットのレベルの制御下に減量または薬物の離脱と同時に、体積置換で水および電解質バランスと酸 - 塩基状態の指標の修正。血液透析は効果がないトラセミドおよびその代謝産物の排泄は加速されない。特定の解毒剤はありません。
他の薬との相互作用
amsotsricin Bは、minsralo-およびglucocorticosteroidとトラスセリドの同時使用で、低カリウム血症のリスクを増加させます。グリコシド中毒による低カリウム血症（高および低極性のための強心配糖体）及び（低極性強心配糖体のための）伸びpoluvyvedsniya期間の強心配糖体vozrastastリスク。 。トラセミドを受信する濃度とnsfro-とototoksichsskogoアクションセファロスポリンのamipoglikozidov、クロラムフェニコール、エタクリン酸、抗生物質治療、サリチル酸塩、シスプラチン、白金製剤B amfotsritsina（による競争腎排泄）の危険性を向上させることができます。アンギオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤またはアンギオテンシンII受容体アンタゴニストとのトラスセミドの一貫性または同時の使用は、血圧の急激な低下につながる可能性がある。これは、ACE阻害薬の初期投与量を減らすか、またはトラセミドの投与量を低下させる（または一時的に中止する）ことによって回避することができる。プロスタグラン系抗炎症薬であるスクラルファートは、プロスタグランジン合成の阻害、血漿レニン活性の障害およびアルドステロンの除去に起因するトロセミドの利尿効果を低下させる。トラスセイドは、降圧筋弛緩薬（suxamstonias）の神経筋遮断剤である抗高血圧薬の抗高血圧効果を高め、非脱分極筋弛緩薬（tubocurarine）の効果を弱める。 Thorassmidは、リチウム製剤の腎クリアランスを減少させ、中毒の可能性を高めます。ゴラセミドは、ジアゾキシドおよびテオフィリンの有効性を高め、血糖降下薬であるアロプリノールの有効性を低下させる。私は春のアミンと胸水がお互いの有効性を相互に減らします。管状分泌を阻止し、血漿中のトラセミドの濃度を増加させる薬剤。シクロスポリンとトラセミドを同時に使用すると、シクロスポリンが腎臓による尿酸排泄の侵害を引き起こすという事実と痛覚過敏症のために、痛風性関節炎を発症する危険性が増す。イロベネシドまたはメトトレキセートの同時使用は、トラセミド（同じ分泌経路）の有効性を低下させる可能性がある。一方、胸腺摘除術は、これらの薬物の腎臓排泄を減少させる可能性がある。 X線造影剤投与前に静脈内水和を受けた腎症の発症のリスクが高い患者よりも、X線造影剤の導入により腎症のリスクが高い患者が腎機能障害を呈していることが報告されている。バイオアベイラビリティー、そして結果として、トラスセミドの有効性は、コスチスタミンとの併用療法によって低減することができる。
注意事項
低ナトリウム血症、低カリウム血症および代謝性アルカローシスの発症を避けるために、高濃度のトラセミドを長期間投与する患者、適切な塩分を含む食事およびカリウム製剤の使用が推奨される。低カリウム血症のリスクは、肝硬変患者、利尿剤の増強、食物からの電解質の消費量の不足、コルチコステロイドまたはACTの同時使用で最も大きい。腎不全の患者では、水と電解質バランスの障害を発症する危険性が増加しています。Gorasemid VERTEXによる治療の過程で、血漿中の電解質含量（ナトリウム、カルシウム、カリウム、マグネシウムを含む）、酸塩基状態、残留窒素濃度、クレアチニン、尿酸を必要に応じて適切に補正する必要があります頻繁な嘔吐を伴う患者および非経口的に注入された液体の背景の頻度が高い）。高水または低酸素症、高または低血圧、過高血圧または低カリウム血症、酸 - 塩基バランス障害および血漿尿素濃度の上昇を含むことがある。これらの障害が発生した場合は、正常値が回復するまでGorasemid VERTEXの投与を中止し、Thorassmide VERTEXによる治療を低用量で再開する必要があります。重度の進行性腎疾患の患者における消化不良および乏尿の発症または増加に伴い、薬物「Gorasemid VERTEX」による治療を中止することが推奨される。肝硬変の背景にある腹水患者のための投薬レジメンの選択は、定常状態で実施されるべきである（水および電解質バランスの侵害は、肝性昏睡の発症につながる可能性がある）。このカテゴリーの患者は、血漿電解質の定期的モニタリングを示す。トラセミドの使用は痛風の悪化を引き起こす可能性があります。糖尿病患者または耐糖能が低下した患者は、血液および尿中のグルコース濃度を定期的に監視する必要があります。良性の前立腺肥大症（尿管の狭窄）を伴う無意識状態のナチスは、急性尿閉症の可能性のために利尿を制御する必要がある。心臓血管系の疾患、特に強心配糖体を受けている患者では、利尿薬によって引き起こされる低カリウム血症が不整脈の発症を引き起こす可能性がある。車両や機構を運転する能力に影響する。治療期間中、患者は運転を控え、集中力や精神運動速度（めまいやめまいの危険性）を必要とする潜在的に危険な活動に従事する必要があります。
処方箋
はい