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有効成分
トラセミデ
リリースフォーム
丸薬
構成
トラセミド5mg;賦形剤：ラクトース、コーンスターチ、コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム。
薬理効果
利尿薬。作用の主なメカニズムは、ヘンレの上昇ループの厚い部分の頂端膜に位置するNa + / 2Cl- / K +共輸送体へのトラセミドの可逆的結合によるものであり、その結果、ナトリウムイオンの再吸収が低減または完全に阻害され、細胞内液の浸透圧および水の再吸収が低下する。さらに、抗アルドステロン作用のために、フロセミドよりも少ない程度でトラセミドは低カリウム血症を引き起こし、より高い活性および作用持続時間を有する。
薬物動態
摂取後、トラセミドは胃腸管から迅速かつほぼ完全に吸収される。血漿中のトラセミドのC maxは、投与後1〜2時間で示される。バイオアベイラビリティは浮腫で約80-91％以上であり;食べることは薬物の吸収に影響を与えない;分布;血漿タンパク質への結合--99％。 Vd - 16l;代謝; 3代謝物M1、M3およびM5の形成を伴うシトクロムP450アイソザイムの関与により肝臓で代謝され;脱離;健康なボランティアにおけるトラセミドおよびその代謝産物のT1 / 2は3〜4時間である。 40ml /分、腎臓クリアランスは約10ml /分である。平均して、受け入れられた用量の80〜83％は、尿細管分泌（24〜25％）および代謝産物（M1〜11〜12％、M3〜3％、M5〜41〜44％）によって腎臓から排泄される。特殊な臨床状況では、腎不全では、T1 / 2トラセミドは変化しない。
適応症
- 心不全によって引き起こされる腫脹、肝臓、腎臓および肺の疾患; - 原発性高血圧（単独療法または他の抗高血圧薬との併用）。
禁忌
- 無尿症; - 肝性昏睡および前立腺摘出状態; - アポトーシスの増加に伴う慢性腎不全; - 不整脈; - 動脈低血圧; - 妊娠; - 授乳期間（授乳中の使用に関するデータなし）; - 18歳までの年齢（有効性と安全性は確立されていない）。糖尿病、痛風、水分と電解質バランスの障害、肝機能の障害、肝硬変、高尿酸血症の感受性の患者には注意が必要です。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬剤は、妊娠および授乳（母乳育児）において禁忌である。
投与量および投与
薬物は、食事に関係なく、成人のために口で処方される;浮腫については、薬物は1日1回5mgの用量で処方される。必要に応じて、用量を1日1回20mgに徐々に増加させることができる。場合によっては、40mg /日まで使用することが推奨され、うっ血性心不全の場合、1日1回5-20mgの用量で処方される。必要に応じて、毎日の投与量を徐々に増やして最大200mgまで増やすことができます。慢性腎不全では、最初の投与量は20mg /日です。必要に応じて、最適な利尿作用が達成されるまで、この用量を徐々に増やして2倍にすることができる。最大1日量は200mgであり、肝硬変の場合、1日5〜10mgの用量で処方される。必要に応じて、対応する利尿作用が達成されるまで、この用量を徐々に増加させて2倍にすることができる。高血圧の場合、1日1回2.5mgの用量である。必要に応じて、用量を5mg /日まで徐々に増加させることができる。研究によれば、5mg /日を超える用量は血圧のさらなる低下をもたらさない。最大効果は約12週間の連続治療後に達する;高齢患者は用量調整を必要としない。
副作用
造血系の部分では、赤血球や白血球、血小板の数が減少する場合もある。代謝の一部では、血液量減少、電解質不均衡、低カリウム血症、尿酸値上昇、グルコースおよび脂質。心血管系以来：いくつかのケースで - 循環障害と血栓塞栓症（脱水に起因する）、血圧の低下;消化器系から：胃腸管の機能不全の症状、食欲不振、口渇y （GGTを含む）肝臓酵素、膵炎の活動の増加尿路系から：急性尿閉、血漿中の尿素およびクレアチニンレベルの増加;中枢神経系および末梢神経系の側から：頭痛、めまい、衰弱、眠気、混乱、痙攣、四肢の感覚異常;感覚器官から：視覚障害、耳鳴り、難聴。アレルギー反応：かゆみ、発疹および光感受性。
過剰摂取
症状：中毒の典型的なパターンはありません。過剰摂取の場合には、血液量低下、眠気、混乱、崩壊、および消化器外乱の後に続く血液量減少、電解質不均衡を伴う強制排尿が観察される。 。特定の解毒剤は知られていません。
他の薬との相互作用
トリグリムは、カリウム欠乏症またはマグネシウム欠乏症の心筋グリコシドに対する心筋の感受性を高めます。ミネラルおよびグルココルチコイドと同時に服用すると、カリウム排泄量の増加が可能で、トリグリムは抗高血圧薬の作用を高めます。シスプラチン;セファロスポリンの腎毒性効果、ならびにリチウムの心臓および神経毒性効果;トラスセイドは、クレーレ様筋弛緩薬およびテオフィリンの効果を高めることができる。 ACE阻害剤を含むトラセミドは、血圧の一時的な低下を引き起こす可能性がある。これは、ACEの初期用量を減少させるか、またはトラセミドの用量を低下させる（または一時的に中止する）ことによって回避することができる;トラスセイドは、血管収縮剤（エピネフリンおよびノルエピネフリン）の効果を低下させる。胃腸管からのトラセミド（実験動物試験で）。
注意事項
長期間の治療では、血液中の電解質バランス、グルコース、尿酸、クレアチニン、脂質を監視することをお勧めします低カリウム血症では、高脂血症、低血糖症、または排尿障害を治療する前に、上記の症状は排除され、真性糖尿病の存在下では、炭水化物代謝を制御する必要がある。皮膚発疹は薬物を止めるべきである;小児科での使用;小児におけるトリグリムの使用に関するデータはない;受信機の初期段階では、めまいの可能性があるため、車両の運転や機構の維持はお勧めしません。
処方箋
はい