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有効成分
Venlafaxine
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：Venlafaxin有効成分の濃度（mg）：75 mg
薬理効果
抗うつ薬の任意のクラス（三環式、四環式、またはその他）に化学的に関連しない抗うつ薬は、2つの活性なエナンチオマーのラセミ体である。薬物の抗うつ作用のメカニズムは、中枢神経系への神経インパルスの伝達を増強する能力に関連している。 Venlafaxineおよびその主要代謝産物O-デスメチルベンラファキシン（EFA）は、セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込みおよび弱ドーパミン再取り込み阻害剤の強力な阻害剤である。さらに、ベンラファキシンおよびEFAは、単回注射後および連続使用の両方において、β-アドレナリン作動性反応性を低下させる。 Venlafaxineは、m-コリン作動性、ヒスタミンH1受容体およびα1-アドレナリン作動性受容体には親和性がない。 MAOの活性を阻害しない。この薬物は、脳組織からのノルエピネフリンの放出に影響を与えない。
薬物動態
吸収ベンラファキシンの内部で薬物を服用した後は、消化管からよく吸収されます。 25〜150mgCmaxの用量の薬物の単回投与が約2.4時間以内に達成され、33〜172ng / mlに達する。血漿中のCmaxに到達する時間は20〜30分増加するが、Cmaxと吸収の値は変化しない分布血漿タンパク質に対するベンラファキシンとEFAの結合はそれぞれ27％と30％である。 Cssの反復摂取では、3日以内にベンラファクシンとEFAが達成されます。代謝肝臓を最初に通過する際の集中的な代謝への曝露。主要代謝物はO-デスメチルベンラファキシンである。血中EFAのCmaxは投与後約4.3時間に達し、61-325ng / mlに達する.75~450mgの日用量の範囲では、ベンラファキシンおよびEFAの薬物動態は線形であり、ベンラファキシンおよびEFAの1/2の出力はそれぞれ5および11時間である。 EFAおよび他の代謝産物ならびに未変化のベンラファキシンは、腎臓によって排泄される。特別な臨床状況での薬物動態：ベンラファキシンとEFAの肝硬変血漿血漿濃度が上昇し、排泄速度が低下する腎不全が中程度または重度の場合（CCが30ml /分）、ベンラファキシンとEFAの総クリアランスが減少し、T1 / 2が増加する。患者の年齢および性別は薬物の薬物動態に影響しない。
適応症
さまざまな病因のうつ病、治療と予防
禁忌
Giperchuvstvitelnost.Odnovremenny MAO阻害剤（セクション「相互作用」も参照）。（10 mL / min未満の糸球体濾過量（GFR））重度の腎機能障害および/または肝機能.Vozrast 18年に（この年齢のための安全性と有効性グループは証明されていない）妊娠の確立または疑い。授乳期。
安全上の注意
最近の心筋梗塞、不安定狭心症、高血圧、頻脈、痙攣症候群の歴史、眼圧上昇、閉塞隅角緑内障、躁状態履歴、低ナトリウム血症、血液量減少、脱水、利尿薬の同時投与した場合に適用することを推奨dozy.Sケアを超えないようにしてください、自殺傾向、最初に体重減少と、（皮膚及び粘膜）出血素因。
妊娠中および授乳中に使用する
ので禁忌ベンラファキシン（出産前も含む）の妊娠でこの期間opredelena.VenlafaksinとEFA代謝におけるそのアプリケーションのセキュリティは、母乳中に排泄されています。幼児のためのこれらの物質の安全性が証明されていないので、必要に応じて、授乳中に薬を服用すると、治療中に母乳を停止する必要があります。
投与量および投与
ベラファクスの錠剤は食事と一緒に飲むことをお勧めします。推奨される開始用量は、1日2回（それぞれ37.5mg）で75mgです。治療の数週間後に有意な改善が観察されない場合、毎日の投与量は150mgの（1日2回75mgの）に増加させることができます。医師の判断した場合、より高い用量（大うつ病性障害、または入院治療を必要とする他の条件）は、すぐに2つの分割用量（毎日2回×75 mg）の中に150mgのを割り当てることができます。その後、毎日の用量は、所望の治療効果まで、75 mgの2~3日ごとに増加してもよいです。ヴラファクスの最大一日量は375mgです。所望の治療効果を達成した後、毎日の用量を徐々に最小有効レベルまで低下させることができる。補助療法と再発予防：補助治療は6ヶ月以上続くことがあります。うつ病エピソードの治療に使用される最小有効用量に割り当てられる。腎不全：軽度の腎機能不全（糸球体濾過率（GFR）が30ml /分を超える）の場合、投与計画の修正は必要ない。中等度腎不全である。 （GFR 10-30ml /分）、用量は25〜50％減少すべきである。ベンラファキシンおよびその活性代謝産物（EFA）の半減期の延長と関連して、このような患者は1日1回全用量を服用すべきである。このような治療に関する信頼できるデータがないため、重度の腎不全（GFRが10ml /分未満）でvenlafaxineを使用することは推奨されません。血液透析を受けた患者は、血液透析終了後、通常の1日量のベンラファキシンの50％を受け取ることができます。肝障害：軽度の肝機能障害（プロトロンビン時間（PT）が14秒未満）の場合、投薬レジメンの補正は必要ない。中等度の肝不全（14〜18秒のPF）では、用量を50％減らす必要があります。重度の肝不全の場合には、そのような治療に関する信頼できるデータがないので、ベンラファキシンを使用することは推奨されない。高齢患者：それ自体では、高齢患者は用量を変更する必要はないが（他の薬剤の任命と同様に）、高齢患者の治療は、例えば、腎機能の障害の可能性に関連して注意が必要である。最小有効用量を適用すべきである。高用量では、患者は医師の監督下でなければならない。
副作用
以下に列挙する副作用の大部分は用量に依存する。長期間の治療では、これらの影響の大部分および重症度が軽減され、治療をキャンセルする必要はない。頻度が低い順に：頻繁に> 1％、まれに> 0.1％ - <1％、稀> 0.01％ - <0.1％、非常にまれな<0.01％。一般的な症状：衰弱、疲労、胃腸管：食欲不振、便秘、吐き気、嘔吐、口渇、まれに肝炎。代謝の部分では、血清コレステロールの増加、体重減少、まれである：肝機能、低ナトリウム血症、抗利尿ホルモン分泌が不十分な症候群の検査室検査の変更。心臓血管系以来：高血圧、皮膚の充血;稀な姿勢：低血圧、頻脈、神経系：珍しい夢、めまい、不眠症、過敏症、感覚異常、昏睡、筋緊張の増加、振戦、不潔：無関心、幻覚、筋痙攣、セロトニン症候群;稀少性：てんかん発作、躁病反応、神経弛緩性悪性症候群（MNS）に似た症状。泌尿生殖器系の部分では、射精、勃起、無オルガスム症、排尿障害（主に排尿開始時の難しさ）の障害;まれな症状：リビドーの減少、月経過多、尿貯留。感覚器官から：調節障害、散瞳、視覚障害;まれな：味覚の違反。皮膚の部分では：発汗;まれな：光感受性反応;まれな：多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群。造血系から：頻度が低い：皮膚への出血（斑状出血）および粘膜、血小板減少;まれな;出血時間を長くする。過敏反応：頻度：皮膚発疹;非常にまれな：アナフィラキシー反応。疲労、眠気、頭痛、吐き気、嘔吐、食欲不振、口渇、めまい、下痢、不眠症、不安、不安感、過敏性の増大、失見当、軽躁症、感覚異常、発汗。これらの症状は通常軽度であり、治療なしで消える。これらの症状の可能性のために、徐々に薬剤の用量を減らすことは非常に重要である。
過剰摂取
めまい、血圧低下、QT間隔の延長、ヒス束の束縛の遮断、QRS複合体の拡張、洞および心室頻脈または徐脈、意識障害（眠気から昏睡へ）、痙攣治療：ECGと重大な器官の機能を継続的に監視しながら対症療法を実施する。吸引の危険性があるため、嘔吐を引き起こさないでください。気道開存性、適切な肺換気および酸素供給を提供することが推奨される。血液透析は効果がないベンラファキシンおよびEFAは、透析中には表示されない。特定の解毒剤は不明である。
他の薬との相互作用
禁忌MAO阻害剤とベンラファキシンの同時使用。レセプションvenlafaksinaは、MAO阻害剤による治療終了後14日以内に開始することができます。可逆的MAO阻害剤（moccobemide）を使用した場合、この間隔はより短くてもよい（24時間）。イミプラミンと同時に使用する場合、ベンラファキシンとそのEFA代謝産物の薬物動態は変化しないため、ベンラファキシンとそのEFA代謝産物の薬物動態は変化しない。 Venlafaxineは、イミプラミンおよびその代謝産物2-ヒドロキシイミプラミンの代謝に影響しないが、デミプラミン（イミプラミンの主要代謝産物）の血漿中のAUCおよびCmaxの値を増加させ、また2-ヒドロキシデシプラミンの腎クリアランスを低下させる。 Venlafaxineは、ハロペリドールの腎クリアランスを42％、AUCおよびCmax値はそれぞれ70％および88％増加するが、神経弛緩薬と同時に使用すると、悪性神経弛緩症候群に似た症状が現れることがある。ジアゼパムと同時に使用すると、薬物およびその主要な代謝産物の薬物動態が大きく変化しないクロザピンと併用すると、血漿レベルおよび副作用（例えば、てんかん発作）が増加する可能性がありますリスペリドンと同時に使用すると、薬物AUCの増加にもかかわらず、活性成分（リスペリドンおよびその活性代謝産物）の合計の薬物動態は有意に変化しなかった。エタノールおよびベンラファキシンは、精神的および身体的活動の低下を伴わなかった。これにもかかわらず（中枢神経系に影響を及ぼす他の薬物を服用する場合と同様に）、ベンラファキシン療法ではエタノールの使用は推奨されない。シメチジンは肝臓を最初に通過する際にベンラファキシン代謝を阻害し、EFAの薬物動態に影響しない。大多数の患者では、ベンラファキシンおよびEFAの総薬理学的活性のわずかな増加が予想される（高齢患者および肝機能障害においてより顕著である）。高齢患者およびベンラファキシン及びシメチジンの医療kontrolem.Ne肝臓同時使用下で行わなければならない障害を有する患者においては、（β遮断薬、ACE阻害薬および利尿薬を含む）、抗高血圧、ベンラファキシンおよび低血糖preparatami.Poskolkuとは、臨床的に有意な相互作用を明らかにしました血漿タンパク質ベンラファキシンとEFAとの結合はそれぞれ27％と30％であり、他の薬物の競合放出による薬物相互作用は想定されていないシトクロムP450系、CYP2D6およびCYP3A4アイソザイムの関与により、Venlafaxine代謝が起こります。薬物の阻害剤は、遺伝的に決定CYP2D6アイソザイムとCYP2D6又は患者のアイソザイムの活性を減少抗うつ薬の用量を低下させないことができ、活性物質および代謝産物（ベンラファキシンとEFA）の濃度の有意な変化を伴いません。しかしながら、CYP3A4アイソザイムの阻害剤との同時投与は、プラセボのベンラファキシン濃度の増加を伴う。 .VenlafaksinはCYP2D6アイソザイム活性の比較的弱い阻害剤であり、阻害しなかったCYP1A2、CYP2C9及びCYP3A4をアイソザイムアイソザイムCYP3A4（ケトコナゾール、エリスロマイシン）、または両方のイソ酵素（CYP2D6及びCYP3A4）の阻害剤である薬剤、とベンラファキシンを割り当てる場合したがって、特別な注意が観察されるはずです。 in vivo研究は、ベンラファキシンアルプラゾラム代謝（アイソザイムCYP3A4）、カフェイン（アイソザイムCYP1A2）、カルバマゼピン（アイソザイムCYP3A4）およびジアゼパムには効果を示さなかった後者の抗凝固効果を高めることができるワルファリンの同時使用.IF（CYP3A4及びCYP2C19をアイソザイム）、前記プロトロンビン時間の28％の減少インジナビルIDV AUC値および36％の血漿のCmaxの低下、ベンラファキシンの薬物動態パラメータなしEFAと同時にMHO.Priを通して発現及び延長変更。この効果neizvestno.Venlafaksinの臨床的意義は、セロトニン作動性神経伝達物質系のレベルに作用する他の薬剤の薬力学に影響を与えることができますので、注意が必要ですときトリプタン、他の選択的セロトニン再取り込み阻害剤薬とリチウムとの同時投与。
特別な指示
うつ病が自殺思考や自殺企図のリスクを高めるとき。このリスクは、持続性寛解が現れるまで持続する。治療の最初の数週間以内に改善が起こらない可能性があるため、継続的な改善が始まるまで、この期間中、患者は常に医療監督下に置かれるべきである。自殺の試みのリスクは、薬物の開始直後に最も高いが、回復の早い段階で再び増加する。ベラファックスは、18歳未満の小児および青年の治療に使用すべきではない。自殺行動の病歴を有する患者、または治療前の自殺思考の発生傾向、および若年成人患者では、自殺思考または自殺企図のリスクが最も高い。精神障害を有する成人患者の抗うつ薬のプラセボ対照臨床試験では、25歳未満の者に自殺行動（自殺企図および自殺思考）の可能性が増し、ベンラファキシンを含む抗うつ薬を投与された患者および患者をケアする人々が示される。自殺思考の発生を監視し、関連する症状が発生した場合には直ちに医師の診察を受ける必要性について警告を受けるべきであり、他のHeimi抗うつ薬、venlafaxine療法の急停止（特に高用量の薬物投与後）は、禁断症状の症状を引き起こす可能性があるため、中止する前に薬剤の用量を徐々に減らすことが推奨されます。離脱症状のリスクは、用量の大きさ、治療期間、および患者の個々の感受性に依存する。抗うつ薬（ベンラファキシンを含む）の治療における情動障害を有する患者は、軽躁症または躁病を経験することがある。ヴェラファクス（他の抗うつ薬など）は、躁病の既往がある患者には注意を払う必要があります（このような患者は医師の監督が必要です）。てんかん発作が起こると、ベンラファキシンによる治療を中断しなければならない。ベンラファキシンの使用は、精神運動不安の発症に関連している可能性があります。これは臨床的には定座症を思い起こさせ、主観的に不快で不安な不安があり、しばしば障害を伴う座っている、または静まっている。この状態は、治療の最初の数週間で最も頻繁に観察される。発疹や蕁麻疹などのアレルギー反応が発生した場合は、直ちに医師に相談する必要があることを警告する必要がありますが、ベンラファキシンを受けている患者には用量依存的に血圧が上昇することがあります。したがって、定期的な血圧モニタリングが、特に用量の選択または増加の間に推奨される。心拍数、特に高用量を服用している間。 venlafaxineを服用している患者では、ECGパラメータの変化（PR間隔の延長、術後の経過時間の延長など）はほとんど見られませんでしたが、 QRS複合体の拡張、QT間隔の延長注意して、最近、心筋梗塞を有し、不安定狭心症を有する患者には、ベンラファキシンが処方されるべきであり、 ecause患者のこのカテゴリーの薬の安全性はizuchena.Kakおよびその他のセロトニン再取り込み阻害剤は、ベンラファキシンは、皮膚や粘膜への出血のリスクを高める可能性はありません。ベンラファキシンを服用する際、特に脱水症状や循環血液量の低下（高齢者や利尿薬使用患者を含む）で低ナトリウム血症や不十分な症候群が起こる可能性があるので注意が必要です。抗利尿ホルモンの分泌薬を服用しているときに散瞳が観察されることがあるため、仰臥位または閉塞性緑内障の患者の眼圧をコントロールすることが推奨されます。これは、ベンラファキシンを減量剤と組み合わせることを意図している。フェンテルミン）の有効性と安全性に関するデータが不足しているため、現在までに行われた臨床試験では、ベンラファキシン耐性やその依存性は明らかにされていない。それにもかかわらず、医師は、（中枢神経系に作用する他の薬物と同様に）薬物乱用の兆候を確認するために患者を注意深く監視しなければならない。ベンラファキシンを長期間使用する場合は、血清コレステロールのレベルをコントロールする必要がありますが、異常な肝臓や腎機能には注意が必要です。ベンラファキシン摂取の背景には、電気ショック療法を行う際には特別な注意を払う必要がありますが、 Venlafaxineは精神運動や認知機能にほとんど影響を与えません。しかし、ベンラファキシン治療期間中にCNSの重大な副作用の可能性がある場合、ビヒクルを運転し、集中力および精神運動速度を必要とする潜在的に危険な活動に取り組む際に注意を払わなければならない。
処方箋
はい