Almont tabletki do żucia (montelast) 5 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Montelukast
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Montelukast sodu 5,2 mg, co odpowiada zawartości montelukastu 5 mg Substancje pomocnicze: mannitol - 201,2 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 66 mg, hyproloza - 9 mg, kroskarmeloza sodowa - 9 mg, barwnik Pigmentowa mieszanka PB-24880 (monohydrat laktozy - 4,5 mg, barwnik żelaza tlenek czerwony - 0,5 mg) - 5 mg, stearynian magnezu - 3 mg, aspartam - 1,5 mg, aromat wiśniowy (Silarom Cherry Flavour 1219813182) - 0,1 mg.
Efekt farmakologiczny
Antagonista receptorów leukotrienowych. Leukotrieny cysteinowe (LTC4, LTD4, LTE4) są silnymi prozapalnymi eikozanoidami, które są uwalniane z różnych komórek, w tym komórek tucznych i eozynofili. Te ważne mediatory prostaty wiążą się z receptorami cysteinylowo-leukotrienowymi (CysLT) obecnymi w drogach oddechowych człowieka i są odpowiedzialne za reakcję skurcz oskrzeli, wytwarzanie plwociny, przepuszczalność naczyń i wzrost liczby eozynofilów Montelukast jest związkiem aktywnym doustnie, który ma wysokie powinowactwo i selektywność. Receptory CysLT1. Montelukast w dawce mniejszej niż 5 mg hamuje skurcz oskrzeli wywołany inhalacją LTD4. Działanie rozszerzające oskrzela obserwuje się w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym. Przy stosowaniu montelukastu nasila się działanie rozszerzające oskrzela beta2-adrenomimetikova. Montelukast hamuje zarówno wczesny jak i późny etap skurczu oskrzeli wywołany ekspozycją na antygeny. Montelukast zmniejsza liczbę eozynofilów we krwi obwodowej u dorosłych i dzieci, a także znacząco zmniejsza liczbę eozynofilów w drogach oddechowych. U pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, otrzymujących wziewny i / lub doustny GCS, dodanie do leczenia montelukastu zapewnia lepszą kontrolę choroby.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po podaniu, montelukast jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany. U dorosłych pacjentów po przyjęciu tabletek do żucia w dawce 5 mg na czczo, Cmax w osoczu występuje po 2 godzinach Średnia wartość biodostępności wynosi 73%, wartość ta jest zmniejszona do 63% podczas przyjmowania montelukastu z pokarmem. Po przyjęciu tabletek do żucia w dawce 4 mg na pusty żołądek u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, Cmax osiąga się po 2 godzinach Średnia wartość Cmax dla tej grupy pacjentów jest o 66% wyższa, a średnia wartość Cmin jest niższa niż u dorosłych podczas przyjmowania tabletek przykryć folią w dawce 10 mg.U dorosłych pacjentów po przyjęciu tabletek powlekanych na czczo w dawce 10 mg średnie Cmax w osoczu krwi osiąga się po 3 godzinach Średnia wartość biodostępności wynosi 64%; po podaniu doustnym z pokarmem wartości biodostępności i Cmax nie są naruszone Dystrybucja Wiązanie montelukastu z białkami osocza wynosi ponad 99%. Vd w równowadze wynosi średnio 8-11 litrów. Badania przedkliniczne wykazały minimalną penetrację Montelukastu poprzez BBB. 24 godziny po podaniu stężenie montelukastu jest minimalne w innych tkankach MetabolizmMontelukast jest aktywnie metabolizowany w wątrobie. W przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych, metabolity Css montelukastu w osoczu nie są wykrywane u dorosłych i dzieci. Badania in vitro wykazały, że izoenzymy cytochromu P450 (3A4, 2A6 i 2C9) biorą udział w procesie metabolizmu montelukastu, natomiast w stężeniach terapeutycznych montelukast nie hamuje cytochromów. P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6. Metabolity mają nieznaczny efekt terapeutyczny montelukastu Wprowadzenie montelukastu T1 / 2 u młodych zdrowych ochotników dorosłych wynosi od 2,7 do 5,5 h. Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych dorosłych ochotników wynosi 45 ml / min. Po podaniu doustnym montelukastu, 86% całkowitej ilości wydalane jest przez jelita w ciągu 5 dni, a mniej niż 0,2% przez nerki, co wraz z danymi na temat jego biodostępności potwierdza eliminację montelukastu i jego metabolitów głównie z żółcią .. Farmakokinetyka w poszczególnych przypadkach klinicznych farmakokinetyki montelukastu u kobiet iu mężczyzn jest taka sama. U pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby nie jest konieczna korekta schematu dawkowania montelukastu. u pacjentów z niewydolnością nerek nie został oceniony. Ponieważ montelukast i jego metabolity nie są wydalane przez nerki, dostosowanie dawki nie jest wymagane w tej kategorii pacjentów. Brak jest danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych montelukastu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh) Podczas przyjmowania montelukastu w dużych dawkach (20 i 60 razy większych niż zalecane dawki dla dorosłych) obserwuje się zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu.W przypadku przyjmowania montelukastu w zalecanych dawkach (10 mg 1 raz na dobę) nie obserwuje się tego działania.
Wskazania
Profilaktyka i długotrwałe leczenie astmy, w tym: - Zapobieganie dziennym i nocnym objawom choroby u dzieci w wieku 2 lat i starszych (dla tabletek do żucia 4 mg i 5 mg) oraz u dorosłych i młodzieży od 15 lat (dla tabletek powlekanych 10 mg), - leczenie astmy oskrzelowej u dzieci w wieku 6 lat i starszych (w przypadku tabletek do żucia 4 mg i 5 mg) oraz u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat (w przypadku tabletek powlekanych, 10 mg) z nadwrażliwością do kwasu acetylosalicylowego, - zapobieganie skurczu oskrzeli a, spowodowany wysiłkiem fizycznym, u dzieci w wieku 2 lat i starszych (w przypadku tabletek do żucia 4 mg i 5 mg) oraz u dorosłych i młodzieży od 15 lat (w przypadku tabletek powlekanych, 10 mg). Ulga objawów sezonowych i całorocznych alergiczny nieżyt nosa u dzieci w wieku 2 lat i starszych (w tabletkach do żucia 4 mg i 5 mg) oraz u dorosłych i młodzieży od 15 lat (w przypadku tabletek powlekanych, 10 mg).
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na substancję czynną lub jakikolwiek składnik pomocniczy leku, - wiek dzieci do 2 lat (dla tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg), - dzieci do 6 lat (dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg), - dzieci do 15 lat (dla tabletek. 10 mg), - rzadkie choroby dziedziczne, takie jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy, - fenyloketonuria (w tabletkach do żucia), ponieważ tabletki zawierają aspartam.
Środki ostrożności
Podczas leczenia łuszczyca może się nasilić, podczas gdy pheochromocytoma, propranolol można stosować tylko po zażyciu alfa-adrenolityku, a po długim okresie leczenia propranolol należy odstawiać stopniowo, pod nadzorem lekarza. podczas znieczulenia należy przerwać przyjmowanie propranololu lub znaleźć lek na znieczulenie z minimalnymi negatywnymi działaniami inotropowymi. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i leczeniu pacjentów mehanizmamiU których działalność wymaga zwiększonej uwagi, kwestia stosowania propranololu ambulatoryjnym powinny być adresowane tylko po ocenie indywidualnej reakcji pacjenta.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie leku Almont w czasie ciąży jest możliwe, jeśli zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu Decyzja o eliminacji karmienia piersią przez okres stosowania leku Almont jest podejmowana na podstawie oceny szacunkowej korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla dziecka.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek podaje się doustnie, tabletki do żucia przyjmuje się 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku; tabletkę należy żuć Tabletki powlekane należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłku, bez żucia, przy wystarczającej ilości płynu Dorośli i młodzież w wieku 15 lat przepisywani są 10 mg (1 tabletka powlekana) 1 raz na dobę. w astmie lub astmie oskrzelowej i alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa u dzieci w wieku od 2 do 6 lat przepisuje się 1 tabletkę do żucia 4 mg 1 raz dziennie wieczorem; dzieci w wieku od 6 do 14 lat - 1 tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg 1 raz / dobę wieczorem W przypadku alergicznego nieżytu nosa u dzieci w wieku od 2 do 6 lat przepisano 1 tabletkę do żucia 4 mg 1 raz / dobę, dzieciom w wieku od 6 do 14 lat - na 1 tabletkę do żucia 5 mg 1 raz / dobę w trybie indywidualnym w zależności od czasu najostrzejszego zaostrzenia objawów Nie jest konieczne dostosowanie dawki w tych grupach wiekowych Dzieci przyjmują lek pod nadzorem osoby dorosłej Efekt terapeutyczny leku Almont pozwala kontrolować objawy astmy do TIGA w ciągu kilku dni po podaniu. Pacjentowi zaleca się kontynuowanie przyjmowania leku, zarówno w okresach kontrolowanej astmy oskrzelowej, jak i podczas zaostrzenia astmy oskrzelowej Pacjenci z niewydolnością nerek oraz pacjenci z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby nie potrzebują specjalnej selekcji dawki. Brak danych dotyczących stosowania montelukastu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki Nie wymagają dostosowania dawki w zależności od płci pacjenta.
Efekty uboczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze: infekcje górnych dróg oddechowych Na części układu krwionośnego i układu limfatycznego: zwiększona tendencja do krwawień, małopłytkowość, ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, Włącznie.anafilaksja, eozynofilowa infiltracja wątroby, po stronie psychicznej: patologiczne sny (w tym koszmary senne), halucynacje, bezsenność, somnambulizm, drażliwość, lęk, niepokój, pobudzenie (w tym agresywne zachowanie lub wrogość), drżenie, depresja, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze samobójstwo): od układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, parestezje / niedotlenienie, drgawki, z układu sercowo-naczyniowego: uczucie bicia serca, z układu oddechowego: n Krwawienie z żyły przewodu pokarmowego: biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zapalenie trzustki Od strony wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność AlAT i AspAT, zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobokomórkowe i mieszane uszkodzenie wątroby). Ze skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy, skłonność do krwiaków, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni, w tym skurcze mięśni. Inne: astenia / mdłości moc, obrzęk, gorączka, pragnienie; w bardzo rzadkich przypadkach podczas leczenia montelukastem zgłaszano rozwój zespołu Churga-Straussa.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania leku u pacjentów z przewlekłą astmą oskrzelową po zastosowaniu dawki większej niż 200 mg na dobę przez 22 tygodnie i dawki 900 mg na dobę przez 1 tydzień nie zostały zidentyfikowane. Istnieją doniesienia o ostrym przedawkowaniu montelukastu (w przypadku 1 g / dobę) po wprowadzeniu do obrotu i w badaniach klinicznych u dorosłych i dzieci. Dane kliniczne i laboratoryjne świadczą o zgodności profilu bezpieczeństwa leku u dzieci, dorosłych i osób starszych. Najczęstsze objawy to uczucie pragnienia, senność, wymioty, pobudzenie psychoruchowe, ból głowy i ból brzucha Leczenie: prowadzenie terapii objawowej. Nie są dostępne dane dotyczące możliwości usunięcia montelukastu za pomocą dializy otrzewnowej lub hemodializy.
Interakcje z innymi lekami
U pacjentów leczonych fenobarbitalem AUC montelukastu zmniejszyło się o około 40%, ale korekta schematu dawkowania u tych pacjentów nie jest wymagana, ponieważ montelukast jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4, należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci, jeśli: fenytoina,fenobarbital i rifampitsin.Montelukast być podawane razem z innymi lekami, powszechnie stosowane do zapobiegania i długotrwałego leczenia astmy i / lub alergiczne rinita.Montelukast w zalecanej dawce terapeutycznej nie miał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofilinę, prednizon, prednizolon, ustnej antykoncepcyjne (etynyloestradiol / noretinodrel 35/1), terfenadyna, digoksyna i warfaryna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silny inhibitorem izoenzymu CYP2C8. Jednakże, w badaniach in vivo w interakcje montelukast i rosiglitazon w podłożu (marker, leków reprezentatywnych głównie metabolizowany izoenzymu CYP2C8) nie otrzymuje potwierdzenia montelukast izoenzym hamujące CYP2C8. Tak więc w praktyce klinicznej Montelukast nie powinien wpływać na metabolizm zależny od CYP2C8 wielu leków, w tym paklitaksel, rozyglitazon repaglinida.Issledovaniya in vitro wykazały, że montelukast jest substratem izoenzymu CYP2C8, oraz w mniejszym stopniu izoenzymów CYP2C9 i CYP3A4. Dane z badania klinicznego interakcji lekowych montelukastu i gemfibrozylu (inhibitor zarówno CYP2C8, jak i CYP2C9) wykazują, że gemfibrozyl zwiększa efekt działania układowego montelukastu 4,4 razy. Połączone stosowanie itrakonazolu, silnego inhibitora izoenzymu CYP3A4, razem z gemfibrozylem i montelukastem, nie prowadziło do dodatkowego zwiększenia efektu działania układowego montelukastu. Wpływ gemfibrozyl na ekspozycji ogólnoustrojowej montelukastu, nie mogą być uważane za istotne klinicznie ze względu na bezpieczeństwo przy stosowaniu w dawkach większych niż przyjmowanie dawki 10 mg dla dorosłych (na przykład, 200 mg / dzień dla dorosłych pacjentów przez 22 tygodni, i aż do 900 mg / dzień nie obserwowano klinicznie istotnych działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących lek przez około 1 tydzień. Tak więc, w połączeniu z gemfibrozylem, dostosowanie dawki Montelukastu nie jest konieczne. Zgodnie z wynikami badań in vitro, nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji lekowych z innymi znanymi inhibitorami izoenzymu CYP2C8 (na przykład z trimetoprimem).Ponadto, jednoczesne podawanie montelukastu z samym itrakonazolem nie prowadziło do znaczącego zwiększenia efektu działania ogólnoustrojowego montelukastu Leczenie skojarzone lekami rozszerzającymi oskrzela Preparat Almont stanowi ważne uzupełnienie monoterapii lekami rozszerzającymi oskrzela, jeśli te ostatnie nie zapewniają odpowiedniej kontroli astmy. Po osiągnięciu terapeutycznego efektu leczenia preparatem Almont można rozpocząć stopniowe zmniejszanie dawki leków rozszerzających oskrzela Leczenie skojarzone z wziewnym GCS Leczenie preparatem Almont zapewnia dodatkowy efekt terapeutyczny u pacjentów stosujących wziewny GCS. Po osiągnięciu stabilizacji można rozpocząć stopniowe zmniejszanie dawki kortykosteroidów pod nadzorem lekarza. W niektórych przypadkach całkowite zniesienie wziewnego GCS jest dopuszczalne, jednak nie zaleca się nagłej zamiany wziewnego GCS na Almont.
Instrukcje specjalne
Almont nie jest zalecany w leczeniu ostrych ataków astmy. Pacjenci z astmą oskrzelową powinni zawsze mieć przy sobie leki ratunkowe. W przypadku ostrego ataku należy zastosować wziewnie krótkodziałające beta2-adrenomimetyki. Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem tak szybko, jak to możliwe, jeśli potrzebują więcej inhalacji krótko działających beta-adrenergicznych mimetyków niż zwykle.Nie jest konieczne, aby ostro zastąpić Almont terapią wziewną lub doustną GCS. Brak danych potwierdzających możliwość zmniejszenia dawki doustnego GKS podczas jednoczesnego przyjmowania montelukastu W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciw astmie, w tym montelukast, może rozwinąć się układowa eozynofilia, której czasami towarzyszą kliniczne objawy zapalenia naczyń, tzw. Zespół Churge-Straussa, który jest eliminowany przez odbiór ogólnoustrojowych kortykosteroidów. Przypadki te są zwykle związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia doustnymi kortykosteroidami. Nie można wykluczyć ani ustalić prawdopodobieństwa, że antagoniści receptora leukotrienowego mogą być związani z rozwojem zespołu Churga-Straussa. Dlatego lekarze powinni zostać ostrzeżeni o możliwości eozynofilii, wysypki naczyń, nasilenia objawów płucnych, powikłań sercowych i (lub) neuropatii u pacjentów. Pacjenci, u których rozwinęły się wyżej wymienione objawy, muszą przejść ponowne badanie, a ich schemat leczenia powinien zostać poddany przeglądowi.Leczenie preparatem Almont nie prowadzi do zapobiegania rozwojowi skurczu oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, gdy stosuje się kwas acetylosalicylowy i inne NPVS Preparat Almont w postaci tabletek do żucia 4 mg i 5 mg zawiera aspartam - źródło fenyloalaniny. Lek ten może zaszkodzić zdrowiu pacjentów z fenyloketonurią, Almont zawiera laktozę jednowodną, dlatego pacjenci nie powinni przyjmować leku z rzadkimi dziedzicznymi chorobami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne. montelukast nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracę z innymi mechanizmami, ale bardzo rzadko u niektórych pacjentów Były senne i zawroty głowy. Wraz z pojawieniem się tych objawów pacjenci nie są zalecani do prowadzenia pojazdów i wykonywania innych czynności wymagających koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak