Tabletki Hyposart 8 mg 28 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Kandesartan
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Candesartan Cilexetil 8 mg; Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 197,9 mg, skrobia kukurydziana - 40 mg, hyprolose (lepkość, woda, 25 ° C (5%) 75-150 spz) - 4 mg, hyprolosis (lepkość, woda, 25 ° C (5%) 1500-3000 spz) - 4 mg, makrogol 6000 - 5,2 mg, stearynian magnezu - 0,8 mg, czerwony tlenek żelaza (E172) - 0,1 mg.
Efekt farmakologiczny
Antagonista receptora angiotensyny II. Angiotensyna II jest głównym enzymem RAAS, który bierze udział w patogenezie nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca i innych chorób sercowo-naczyniowych Kandesartan jest selektywnym antagonistą receptorów angiotensyny II podtypu 1 (receptory AT1). Nie wykazuje właściwości agonistycznych (nie wpływa na ACE i nie powoduje akumulacji bradykininy lub substancji P, nie wiąże się z receptorami innych hormonów, nie wpływa na stan kanałów jonowych zaangażowanych w regulację układu sercowo-naczyniowego). W wyniku blokowania receptora angiotensyny II AT1 wzrasta zależne od dawki zwiększenie aktywności reniny, stężenia angiotensyny I, stężenia angiotensyny II i stężenia aldosteronu w osoczu krwi, nadciśnienie; . Brak danych dotyczących rozwoju ciężkiego niedociśnienia tętniczego po przyjęciu pierwszej dawki lub rozwoju zespołu odstawienia po przerwaniu leczenia Początek działania przeciwnadciśnieniowego po przyjęciu pierwszej dawki leku zwykle rozwija się w ciągu 2 godzin, czas trwania efektu wynosi 24 h. Na tle kontynuacji leczenia kandesartanem w ustalonej dawce Maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego zwykle osiąga się w ciągu 4 tygodni i trwa przez cały okres leczenia. Dodatek tiazydowego hydrochlorotiazydu do kandesartanu nasila działanie przeciwnadciśnieniowe, a wiek i płeć pacjenta nie wpływają na skuteczność leku. Kandesartan zwiększa przepływ krwi przez nerki i nie zmienia ani nie zwiększa szybkości filtracji kłębuszkowej, podczas gdy nerkowy opór naczyniowy i zmniejszanie frakcji filtracyjnej. Kandesartan ma mniej wyraźne działanie przeciwnadciśnieniowe u pacjentów rasy czarnej (populacja o przeważającej niskiej aktywności reniny w osoczu krwi); brak danych Wpływ kandesartanu na postęp nefropatii cukrzycowej.U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 kandesartan nie wpływa negatywnie na stężenie glukozy we krwi i profil lipidowy; niewydolność serca; leczenie kandesartanem zmniejsza śmiertelność i częstość hospitalizacji u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (CHF) niezależnie od wieku, terapia skojarzona i jednoczesna prowadzi do obniżenia klasy czynnościowej CHF zgodnie z klasyfikacją NYHA, a kandesartan jest skuteczny u pacjentów przyjmujących blokadę beta-adrenergiczną ry w połączeniu z inhibitorami ACE; jednak jego skuteczność nie zależy od dawki inhibitora ACE. U pacjentów z niewydolnością serca i zmniejszoną funkcją skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa lewej komory (LVEF) jest mniejsza niż 40%), kandesartan zmniejsza chorobę okrągłą ogniskową i ciśnienie zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc.
Farmakokinetyka
Wchłanianie i dystrybucja Kandesartan cyleksetylu jest prolekiem. Kandesartan cyleksetylu po spożyciu szybko przekształca się w substancję czynną - kandesartan, za pomocą hydrolizy eterów. Wchłaniany z przewodu pokarmowego wiąże się silnie z receptorami AT1 i powoli dysocjuje, nie ma właściwości agonistycznych. Całkowita biodostępność kandesartanu po podaniu doustnym wynosi około 40%. Względna biodostępność wynosi około 34%. Cmax w surowicy osiąga się w ciągu 3-4 godzin po spożyciu. Stężenie osoczowe wzrasta liniowo wraz ze wzrostem dawki w zakresie terapeutycznym (do 32 mg) Stopień wiązania z białkami osocza jest wysoki (ponad 99%). Kandesartan Vd wynosi 0,13 l / kg. Nie kumuluje się. Parametry farmakokinetyczne kandesartanu nie zależą od wieku, płci pacjenta i czasu spożywania, metabolizmu i wydalania, a kandesartan jest wydalany głównie przez nerki i przez jelita w niezmienionej postaci. Nieco metabolizowany w wątrobie (20-30%), z udziałem CYP2C9 z wytworzeniem ich nieaktywne pochodne, T1 / 2 kandesartanu wynosi około 9 godzin Całkowity klirens - około 0,37 ml / min / kg, przy czym klirens leku - 0,19 ml / min / .. kg Po doustnym podaniu 14C znakowanego Cyleksetyl kandesartanu 26% dawki jest wydalana przez nerki w postaci kandesartanu i 7%, - w postaci nieaktywnych metabolitów do 56% dawki wydalanej w żółci przez jelita w postaci kandesartanu i 10% - w postaci nieaktywnych metabolitów.Po jednorazowym podaniu doustnym w ciągu 72 godzin eliminuje się ponad 90% dawki Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Cmax i AUC kandesartanu są zwiększone o około 50% i 80% w porównaniu z młodymi pacjentami . Jednak odpowiedź na leczenie z AD i możliwe działania niepożądane podczas stosowania kandesartanu nie zależą od wieku pacjentów. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek wartości Cmax i AUC kandesartanu wzrastają odpowiednio o około 50% i 70%, natomiast T1 / 2 nie zmienia się. w porównaniu z pacjentami z nienaruszoną czynnością nerek. Farmakokinetyka u pacjentów poddawanych hemodializie jest podobna jak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wartości Cmax i AUC są zwiększone odpowiednio o 50% i 110%, a T1 / 2 leku zwiększa się 2-krotnie, u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby średnia wartość AUC kandesartanu wzrasta o około 20% w jednym badaniu. badania i 80% w innym badaniu. Nie ma doświadczenia w stosowaniu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze; - przewlekła niewydolność serca i naruszenie funkcji skurczowej lewej komory (LVEF ≤40%) jako dodatkowej terapii inhibitorów ACE lub w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE.
Przeciwwskazania
- nieprawidłową czynność wątroby i (lub) cholestazę; - jednoczesne stosowanie z aliskirenem i lekami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR poniżej 60 ml / min); - nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy; - ciąża; - okres laktacji (karmienie piersią); - dzieci i młodzież do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone); - nadwrażliwość na kandesartan lub inne składniki leku. Lek należy przepisywać ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min) u pacjentów poddawanych hemodializie, z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki, która jest hemodynamicznie znacząca zwężenie zastawki aortalnej i / lub zastawki mitralnej,kardiomiopatię przerostową (GOKMP), stan po przeszczepie nerek, choroby naczyń mózgowych i choroby niedokrwiennej wieńcowej, hiperkaliemii u pacjentów z obniżonym BCC, znieczulenia ogólnego i interwencji chirurgicznych (ryzyko niedociśnienia powodu blokady układu RAA), pierwotny hiperaldosteronizm.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Preparat Hyposart jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży, ponieważ ma bezpośredni wpływ na RAAS i może powodować zaburzenia rozwoju płodu (szczególnie w drugim i trzecim trymestrze ciąży) lub mieć negatywny wpływ na noworodka, nawet śmierć, jeśli lek był stosowany w czasie ciąży .; wiadomo, że terapia antagonistami receptora angiotensyny II ( ARA II) może powodować upośledzenie rozwoju płodu (upośledzenie czynności nerek, małowodzie, opóźnione kostnienie kości czaszki) i rozwój powikłań u noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, erkalemia). Ustalając fakt ciąży, lek Hyposart należy jak najszybciej anulować, przy planowaniu ciąży konieczne jest przeniesienie pacjenta na odpowiednią alternatywną terapię Nie wiadomo, czy kandesartan przenika do mleka kobiecego, ale wiadomo, że penetruje on mleko szczurów w okresie laktacji. Karmienie piersią Hyposarth należy przerwać. Noworodki, których matki przyjmowały Giposart w czasie ciąży, powinny znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarską ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie, 1 raz dziennie, niezależnie od pory posiłku. Nadciśnienie, zalecana dawka początkowa i podtrzymująca leku Hyposart wynosi 8 mg 1 raz na dobę. Jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 16 mg 1 raz / dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe osiąga się w ciągu 4 tygodni leczenia. Maksymalna dawka dobowa wynosi 32 mg 1 raz na dobę Jeśli w ramach maksymalnej dawki dziennej nie zostanie osiągnięta odpowiednia kontrola ciśnienia krwi, zaleca się dodanie do terapii diuretyku tiazydowego (na przykład hydrochlorotiazydu). Może to nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe leku Hyposart u pacjentów z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia (w tympacjentów z obniżoną BCC) zaleca się rozpocząć od dawki 4 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym lub umiarkowanym nasileniu (CC 30-80 ml / min / 1,73 m2), w tym u pacjentów poddawanych hemodializie, początkowa dawka leku wynosi 4 mg . Dawkę należy dostosować w zależności od efektu terapeutycznego. Doświadczenie kliniczne z lekiem u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub schyłkową niewydolnością nerek (CC poniżej 15 ml / min) jest ograniczone Początkowa dzienna dawka leku u pacjentów z łagodną i umiarkowaną chorobą wątroby wynosi 4 mg. W razie konieczności może zwiększyć dawkę. Brak jest doświadczeń klinicznych dotyczących leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i / lub cholestazą Przewlekła niewydolność serca Zalecana początkowa dawka leku Hyposart wynosi 4 mg 1 raz na dobę. Zwiększenie do maksymalnej dawki dobowej 32 mg 1 raz / dobę lub do maksymalnej dawki tolerowanej odbywa się poprzez podwojenie dawki w odstępach co najmniej 2 tygodni. Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie muszą dostosowywać początkowej dawki leku. nie ustalono stosowania leku Hyposart u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Jednoczesne leczenie: Lek Hyposart można stosować jednocześnie z innymi lekami w leczeniu CHF, w tym inhibitorami ACE, beta-adrenaliną blokery, leki moczopędne, glikozydy nasercowe, lub kombinacje tych leków.
Efekty uboczne
Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100, mniej niż 1/10); rzadko (≥1 / 1000, mniej niż 1/100); rzadko (≥1 / 10,000, mniej niż 1/1000); bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000), w tym pojedyncze wiadomości. Skutki uboczne kandesartanu są łagodne i przemijające. Częstość występowania działań niepożądanych nie zależy od dawki leku i wieku pacjenta.Z układu nerwowego: często - zawroty głowy, ból głowy, osłabienie.Z układu sercowo-naczyniowego: często - wyraźny spadek ciśnienia krwi.Z układu oddechowego: często - oddechowe infekcje, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, kaszel. Z układu pokarmowego: bardzo rzadko - nudności, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych,zaburzenia czynności wątroby i zapalenie wątroby układ moczowy .. często - czynności nerek, w tym niewydolności nerek u pacjentów wrażliwych części układu ruchu :. rzadko - ból pleców, ból stawów, ból mięśni; układu krwiotwórczego: bardzo rzadko - leukopenia, neutropenia, trombocytopenia i agranulocytoza, wyniki badań laboratoryjnych: bardzo rzadko - hiperkaliemii, hiponatremia, podwyższone stężenie kreatyniny w surowicy krwi, hiperurykemia, niewielki spadek stężenia hemoglobiny; alergiczne p .. reakcje: bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka ;, Inne: zaostrzenie przepływu dna, "uderzenia" krwi w skórę twarzy.
Przedawkowanie
Objawy: nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, zawroty głowy, tachykardia. Opisane pojedyncze przypadki przedawkowania (do 672 mg cyleksetylu kandesartanu) zakończył rekonwalescencji pacjenta bez poważnych konsekwencji Leczenie :. znaczne obniżenie ciśnienia krwi powinny być przesyłane do pacjenta w pozycji leżącej, wyciąg nóg; następnie - w celu przeprowadzenia działań mających na celu zwiększenie BCC (wprowadzenie 0,9% roztworu chlorku sodu do / w). W razie konieczności można przepisać leki sympatykomimetyczne. Leczenie objawowe zaleca się pod kontrolą funkcji życiowych organizmu. Hemodializa jest nieskuteczna.
Interakcje z innymi lekami
cyleksetylu zastosowanie jednocześnie z preparatów zawierających aliskiren, przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub wtórnej niewydolności nerek lub ciężką (GFR mniej niż 60 ml / min / 1,73 m2). badane jednoczesne hydrochlorotiazyd cyleksetyl aplikacji, warfaryna, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol / lewonorgestrel), glibenklamid, nifedypinę i enalapryl; nie obserwowano znaczących klinicznie interakcji farmakokinetycznych. Kandesartan jest nieznacznie metabolizowany w wątrobie (za pomocą izoenzymu CYP2C9). Brak wpływu na izoenzymy CYP2C9 i CYP3A4; wpływ na inne izoenzymy cytochromu P450 nie jest obecnie znany. Leki przeciwnadciśnieniowe nasilają przeciwnadciśnieniowe działanie kandesartanu. Doświadczenia związane z używaniem innych leków działających na pokazach RAASże jednoczesne stosowanie leku i oszczędzające potas diuretyki (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd), preparaty soli potasowej substytut zawierający potas lub inne środki zdolne do wzrostu stężenia potasu w surowicy (na przykład heparyna) może doprowadzić do opracowania hiperkaliemii.; Przy jednoczesnym stosowaniu preparatów litu i inhibitorów ACE zdarzały się przypadki przejściowego zwiększenia stężenia litu w surowicy krwi i rozwoju efektów toksycznych. Podobny efekt jest możliwe równoczesne stosowanie leków litu i antagonistów receptora angiotensyny II, które wymaga okresowej kontroli stężenia litu w surowicy krwi w przypadku łącznego stosowania tych leków ;. z jednoczesnym wykorzystaniem ARA II i NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów COX-2 i nieselektywnych NLPZ (np kwas acetylosalicylowy w dawce większej niż 3 g / dobę), może zmniejszyć działanie przeciwnadciśnieniowe kandesartanu, podwójną blokadę RAAS, podobnie jak w przypadku inhibitorów ACE, jednoczesne stosowanie RA II i NSAID zwiększa ryzyko zmniejszenia funkcji nerek aż do rozwoju niewydolności nerek, prowadzi do hiperkaliemii u pacjentów z niewydolnością nerek. Tego połączenia należy używać ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Wszyscy pacjenci powinni otrzymać odpowiednią ilość płynu; konieczne jest monitorowanie czynności nerek na początku leczenia iw przyszłości.
Instrukcje specjalne
Opis etniczne; przeciwnadciśnieniowe pacjentów kandesartanu czerni jest mniej wyraźny w porównaniu z pacjentami innych ras, a zatem często konieczne jest zwiększenie dawki preparatu Giposart, jak również kombinację z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi ;. dysfunkcji nerek, doświadczenie leku u pacjentów z ciężka niewydolność nerek lub schyłkowa niewydolność nerek (CC poniżej 15 ml / min) jest ograniczona. U takich pacjentów konieczny jest staranny dobór dawki preparatu Hyposart pod ścisłą kontrolą ciśnienia krwi U pacjentów z niewydolnością serca, szczególnie powyżej 75. roku życia, oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest okresowe monitorowanie czynności nerek. Podczas wyboru dawki leku Giposart zaleca się kontrolowanie stężenia kreatyniny i surowicy potasu terapia skojarzona z inhibitorem ACE CHF Giposart Przy stosowaniu leku w skojarzeniu z inhibitorem ACE może zwiększać ryzyko wystąpienia efektów ubocznych :. upośledzenie funkcji nerek i hiperkaliemii.W takich przypadkach konieczne jest uważne monitorowanie i kontrola odpowiednich parametrów laboratoryjnych Hemodializa Podczas hemodializy ciśnienie krwi może być szczególnie wrażliwe na blokadę receptorów AT1 w wyniku zmniejszenia BCC i aktywacji RAAS. Dlatego pacjenci poddawani hemodializie wymagają monitorowania ciśnienia krwi i indywidualnej selekcji dawki leku Hyposart; Zwężenie tętnicy nerkowej; Preparaty wpływające na RAAS, takie jak inhibitory ACE, mogą powodować hiperurykemię i nadmierne uwalacznienie u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem jednej tętnicy nerki. Podobny efekt może wystąpić przy stosowaniu APA II, przeszczep nerki, brak doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów, którzy niedawno przeszli transplantację nerek, niedociśnienie tętnicze, u pacjentów z CHF otrzymującym lek Hyposart może wystąpić niedociśnienie tętnicze. Możliwe jest również wystąpienie niedociśnienia tętniczego u pacjentów z obniżoną BCC, na przykład przyjmujących leki moczopędne w dużych dawkach. Na początku leczenia należy zachować ostrożność i jeśli to konieczne, zrekompensować BCC Znieczulenie ogólne / interwencje chirurgiczne Jeśli interwencje chirurgiczne będą wykonywane w znieczuleniu ogólnym, u pacjentów przyjmujących ARA II może wystąpić niedociśnienie tętnicze z powodu blokady układu RAA. Bardzo rzadko, niedociśnienie tętnicze może być ciężkie i może wymagać podania dożylnych płynów i (lub) leków wazopresyjnych, zwężenia zastawki aortalnej i / lub zastawki mitralnej, GOKMP, preparatu Hyposart należy stosować ostrożnie u pacjentów z hemodynamicznie istotnym zwężeniem zastawki aortalnej i / lub mitralnej lub GOKMP; Pierwotny hiperaldosteronizm; pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem są oporni na leki przeciwnadciśnieniowe, które wpływają na RAAS, więc nie zaleca się stosowania leku Hyposart u takich pacjentów; jednoczesne stosowanie leku Hyposart i diuretyków oszczędzających potas, preparatów potasu, substytutów soli zawierających potas lub innych leków, które mogą zwiększyć stężenie potasu w surowicy (na przykład heparyna) może prowadzić do rozwoju hiperkaliemii u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Hiperkaliemia może również rozwijać się u pacjentów z CHF przyjmujących lek Hyposart.Podczas leczenia produktem Hyposarth pacjenci z CHF powinni być okresowo monitorowani pod kątem stężenia potasu w surowicy, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i diuretyków oszczędzających potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd) głównie zależy od aktywności RAAS (na przykład u pacjentów z ciężką niewyrównaną CHF lub współistniejącą chorobą nerek, w tym jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej), terapią innymi lekami i, wpływając na RAAS, może towarzyszyć rozwój niedociśnienia tętniczego, azotemii, skąpomoczu i, rzadziej, ostrej niewydolności nerek. Nie można go wykluczyć dla antagonistów receptora angiotensyny II. Nadmierny spadek ciśnienia krwi u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą naczyniową mózgu z niedokrwienną genezą może prowadzić do rozwoju zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu. Podwójna blokada RAAS podczas stosowania leków zawierających aliskiren; , hiperkaliemia i dysfunkcja nerek; Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i mechanizmy kontrolne; Wpływ leku Hyposart na zdolność Nie badano kontroli pojazdów i pracy ze złożonymi mechanizmami, ale właściwości farmakodynamiczne leku wskazują, że nie ma takiego efektu. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i zajęć potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości psychomotorycznej ze względu na ryzyko zawrotów głowy.
Recepta
Tak