More info
Aktywne składniki
Loperamid
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: Aktywny składnik: chlorowodorek loperamidu - 2 mg Adiuwanty: żelatyna - 5,863 mg, mannitol - 4,397 mg, aspartam - 0,75 mg, aromat miętowy - 0,3 mg, wodorowęglan sodu - 0,375 mg.
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwbiegunkowy. Loperamid, wiążący się z receptorami opioidowymi w ścianie jelitowej, hamuje uwalnianie acetylocholiny i prostaglandyn, tym samym zmniejszając perystaltykę i wydłużając czas przejścia zawartości przez jelita. Zwiększa napięcie zwieracza odbytu, zmniejszając w ten sposób nietrzymanie kału i potrzebę wypróżniania się.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Biodostępność walproinianu sodu i kwasu walproinowego po podaniu doustnym jest bliska 100% Podczas przyjmowania Depakine Chrono 500 mg tabletki w dawce 1000 mg / dobę Cmin w osoczu wynosi 44,7 ± 9,8 μg / ml, a Cmax w osoczu 81,6 ± 15,8 μg / ml. Tmax w osoczu wynosi 6,58 ± 2,23 godziny Css w osoczu uzyskuje się w ciągu 3-4 dni od regularnego stosowania leku.Średni zakres terapeutyczny stężenia kwasu walproinowego w surowicy wynosi 50-100 mg / l. Jeżeli istnieje uzasadniona potrzeba osiągnięcia wyższego stężenia kwasu walproinowego w osoczu krwi, należy starannie rozważyć stosunek oczekiwanych korzyści i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza zależnych od dawki. przy stężeniu kwasu walproinowego większym niż 100 mg / l oczekuje się wzrostu efektów ubocznych, aż do rozwoju zatrucia. Przy stężeniu w osoczu większym niż 150 mg / l konieczne jest zmniejszenie dawki leku W porównaniu z powlekaną dojelitowo postacią dawkowania, lek w postaci tabletki o przedłużonym uwalnianiu w równoważnych dawkach charakteryzuje się brakiem utajonego czasu wchłaniania, przedłużonym wchłanianiem, identyczną biodostępnością, niższą wartością Cmax. (zmniejszenie Cmax o około 25%), ale z bardziej stabilną fazą plateau od 4 do 14 godzin po podaniu, bardziej liniowa korelacja między dawką a stężeniem leku w osoczu. Wiązanie z białkami osocza (głównie z albuminą) jest wysokie (90-95%), zależne od dawki i możliwe do nasycenia Vd zależy od wieku i wynosi zwykle 0,13-0,23 l / kg masy ciała lub u młodzieży 0,13-0,19 l / kg masy ciała. Kwas walproinowy przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i do mózgu. Stężenie kwasu walproinowego w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 10% odpowiedniego stężenia w osoczu Kwas walproinowy przenika do mleka matki karmiącej piersią.W równowadze stężenie kwasu walproinowego w mleku kobiecym wynosi 1-10% jego stężenia w osoczu Metabolizm Metabolizowany przez utlenianie beta, omega i omega-1 oraz koniugację z kwasem glukuronowym. Wystawa przeznaczono ponad 20 metabolitów metabolitów po omega-utlenianie hepatotoksyczne kwas deystviem.Valproevaya nie ma wpływu na indukcji izoenzymów cytochromu P450: W przeciwieństwie do większości innych leków przeciwpadaczkowych, kwas walproinowy nie wpływa na stopień, w jaki sposób własny metabolizm i stopień metabolizmu inne leki, takie jak estrogeny, progestageny i pośrednie leki przeciwzakrzepowe. Wydalanie jest głównie wydalane przez nerki po beta-oksydacji i koniugacji z glukuronowego do sylaba Mniej niż 5% kwasu walproinowego wydalana przez nerki w niezmienionej vide.T1 / 2 15-17 h. Klirens kwasu walproinowego u pacjentów z padaczką jest 12,7 ml / min.Farmakokinetika szczególnych pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów klinicznych sluchayahU wiązania z niewydolnością nerek lub wątroby z białkami osocza zmniejsza się. W ciężkim stężeniu niewydolność nerek frakcji wolnego kwasu walproinowego (terapeutycznie aktywnego) może być zwiększone do 8.5-20% .W hipoproteinemii całkowite stężenie kwasu walproinowego (bez + wiąże część białka w osoczu krwi), nie mogą być zmieniane, lecz może zmniejszyć się w wyniku zwiększenia metabolizmu wolna (niezwiązana z białkami osocza) frakcja kwasu walproinowego W połączeniu z lekami przeciwpadaczkowymi, które indukują mikrosomalne enzymy wątrobowe, klirens osoczowy kwasu walproinowego Ci wzrasta, a T1 / 2 zmniejsza się stopień zmiany zależy od poziomu indukcji enzymy mikrosomalne wątroby inne leki przeciwpadaczkowe preparatami.Znacheniya T1 / 2 u dzieci w wieku 2 miesięcy, w pobliżu tych pacjentów vzroslyh.U T1 wątroby / 2 kwasu walproinowego uvelichivaetsya.Pri przedawkowanie obserwowano wzrost T1 / 2 30 ch.Gemodializu eksponowana frakcji wolnego kwasu walproinowego we krwi (10%). Farmakokinetyka u beremennostiPri zwiększenie VD kwas walproinowy III trymestr ciąży, zwiększa się jej nerkowy i wątrobowy klirens.Jednocześnie, pomimo przyjmowania leku w stałej dawce, możliwe jest zmniejszenie stężenia kwasu walproinowego w osoczu. Ponadto w czasie ciąży stopień wiązania kwasu walproinowego z białkami osocza może się zmieniać, co może prowadzić do zwiększenia wolnej od surowicy frakcji kwasu walproinowego (terapeutycznie czynnej).
Wskazania
ostra i przewlekła biegunka; regulacja stolca u pacjentów z ileostomią
Przeciwwskazania
Tabletek liofilizowanych nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Imodium jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na loperamid i / lub którykolwiek ze składników leku, a także w pierwszym trymestrze ciąży. Imodium nie jest zalecany do stosowania podczas karmienia piersią. Tabletki Imodium są liofilizowane przeciwwskazane u pacjentów z fenyloketonurią. Imodium nie może być stosowane jako główna terapia: - u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się kałem z krwią i wysoką gorączką; - u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego w ostrej fazie; - u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelit wywołanym przez chorobotwórcze mikroorganizmy, w tym Salmonella, Shigella i Campylobacter; - u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego związanym z leczeniem antybiotykami o szerokim spektrum działania. Imodium nie powinien być stosowany w przypadkach, gdy spowolnienie perystaltyki jest niepożądane ze względu na możliwe ryzyko poważnych powikłań, w tym niedrożność jelit, megakolon i toksyczne okrężnice. Imodium należy natychmiast anulować, jeśli wystąpią zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożność jelit.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz Tabletkę nakłada się na język, rozpuszcza się na kilka sekund, po czym połyka się ją śliną, bez wody pitnej. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat: Ostra biegunka: początkowa dawka - 2 tabletki (4 mg) dla dorosłych i 1 tabletka (2 mg) dla dzieci, następnie 1 tabletka (2 mg) po każdym defekacji w przypadku płynnego stolca. Przewlekła biegunka: dawka początkowa - 2 tabletki (4 mg) na dobę dla dorosłych i 1 tabletka (2 mg) dla dzieci; Ponadto dawkę początkową należy dostosować tak, aby częstotliwość normalnego stolca wynosiła 1-2 razy dziennie, co zwykle osiąga się przy dawce podtrzymującej wynoszącej od 1 do 6 tabletek (2-12 mg) na dobę.Maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 6 tabletek (12 mg); Maksymalna dzienna dawka u dzieci jest obliczana na podstawie masy ciała (3 tabletki na 20 kg masy ciała dziecka), ale nie powinna przekraczać 6 tabletek (12 mg). Przy normalizacji fotela lub przy braku stolca przez ponad 12 godzin lek jest anulowany. Stosowanie u dzieci Nie należy stosować leku Imodium u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawki. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Leczenie pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie wymaga dostosowania dawki. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby