Tabletki Maksigra 50 mg 1 szt
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Sildenafil
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Cytrynian sildenafilu 70,24 mg, który odpowiada zawartości Sildenafilu 50 mg; Substancje pomocnicze: mannitol - 70,76 mg, krospowidon - 6 mg, powidon - 6 mg, skrobia kukurydziana - 10 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 2 mg, laurylosiarczan sodu - 2 mg, stearynian magnezu - 3 mg. Skład skorupy: hypromeloza - 4,13 mg, makrogol 6000 - 1,3 mg, ditlenek tytanu - 0,9 mg, talk - 0,43 mg, indygotyna karminowa (E132) - 0,24 mg.
Efekt farmakologiczny
Lek w leczeniu zaburzeń erekcji. Syldenafil jest silnym selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) specyficznym dla cGMP, podczas stymulacji seksualnej przywraca zaburzoną erekcję poprzez zwiększenie przepływu krwi do prącia. Syldenafil nie wywiera bezpośredniego działania relaksującego na wyizolowane ciało jamiste, ale aktywnie wzmacnia relaksujący efekt tlenku azotu (NO) z powodu hamowania PDE5, który jest odpowiedzialny za rozpad cGMP w ciele jamistym. Kiedy szlak NO / cGMP jest aktywowany, hamowanie PDE5 pod wpływem syldenafilu prowadzi do wzrostu poziomu cGMP w ciele jamistym, powodując rozluźnienie mięśni gładkich i wzrost przepływu krwi w ciele jamistym. Aktywność syldenafilu w stosunku do PDE5 jest 10-10 000 razy większa niż aktywność w stosunku do innych izoenzymów PDE (1-11), działanie farmakologiczne uzyskuje się jedynie przy stymulacji seksualnej.W badaniach klinicznych wykazano, że średni czas osiągnięcia erekcji jest 60% oporny ( wystarczająca do współżycia seksualnego) wynosiła 25 minut (zakres od 12 do 37 minut), u niektórych pacjentów, 1 godzinę po przyjęciu leku w dawce 100 mg, test Farnswortha-Munsella 100 ujawnił łagodne i przejściowe naruszenie umiejętności rozróżniania między płciami. ta (niebiesko-zielona), 2 godziny po zażyciu leku, zmiany te były nieobecne. Uważa się, że naruszenie widzenia barwnego jest spowodowane hamowaniem PDE6, które bierze udział w procesie przekazywania światła w siatkówce. Syldenafil nie wpływa na ostrość wzroku, postrzeganie kontrastu, elektroretinogram, ciśnienie śródgałkowe lub średnicę źrenic U zdrowych ochotników po podaniu pojedynczej dawki syldenafilu 100 mg nie stwierdzono wpływu na ruchliwość lub morfologię plemników.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po podaniu doustnym syldenafil jest szybko wchłaniany. Całkowita biodostępność wynosi 41% (25-63%). Po podaniu pojedynczej dawki leku w dawce 100 mg Cmax na czczo wynosi 18 ng / ml (38 nM) i zostaje osiągnięty w ciągu 30-120 minut (średnio 60 minut); w przypadku stosowania syldenafilu w połączeniu z posiłkami tłustymi, Cmax zmniejsza się o 20-40 % i osiąga się w ciągu 1,5-3 godzin; Dystrybucja; Vd sildenafilu w stanie równowagi wynosi średnio 105 l. Wiązanie sildenafilu oraz jego główny krążący N desmetilnogo metabolit białek osocza wynosi około 96%, niezależnie od całkowitego stężenia sildenafilu ;. u zdrowych ochotników, którym podano sildenafil (pojedyncza dawka 100 mg), po 90 min po spożyciu w nasieniu określono mniej 0,0002% (średnio 188 ng) podanej dawki; metabolizm; syldenafil jest metabolizowany głównie w wątrobie pod wpływem izoenzymów mikrosomalnych CYP3A4 (droga pierwotna) i CYP2C9 (droga drugorzędowa). Główny krążący metabolit powstaje z sildenafilu poprzez N-demetylację. Zgodnie z selektywnością działania na PDE metabolit jest porównywalny do syldenafilu, jego aktywność przeciw PDE5 in vitro wynosi około 50% aktywności syldenafilu. Stężenie głównego metabolitu w osoczu wynosi około 40% stężenia syldenafilu. Metabolizm N-demetylowy ulega dalszemu metabolizmowi, podczas gdy jego T1 / 2 wynosi około 4 godzin; Wydalanie Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l / h, a ostateczny czas T1 / 2 wynosi 3-5 h. Po podaniu doustnym syldenafil jest wydalany w postaci metabolitów. głównie jelita (około 80% dawki), a w mniejszym stopniu w nerkach (około 13% dawki). Farmakokinetyka u określonych grup pacjentów, u pacjentów w podeszłym wieku (65 lata) na zmniejszony klirens syldenafilu i stężenie wolnej substancji czynnej w osoczu przez około 40% więcej niż jego stężenie ju u młodych (18-45 lat) pacjentów, z niewydolnością nerek, o łagodnym (CK 50-80 ml / min) i umiarkowanym (CK 30-49 ml / min), ciężkości parametrów farmakokinetycznych syldenafilu po podaniu pojedynczej dawki 50 mg doustnie się zmieniają. Przy ciężkiej niewydolności nerek (CK ≤30 ml / min) klirens syldenafilu jest zmniejszony, co prowadzi do około dwukrotnego zwiększenia wartości AUC (100%) i Cmax (88%) w porównaniu z wartościami prawidłowej czynności nerek u pacjentów w tej samej grupie wiekowej. U pacjentów z marskością wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu (klasa A i B w skali Child-Pugh) klirens syldenafilu zmniejsza się,co prowadzi do zwiększenia wartości AUC (84%) i Cmax (47%) w porównaniu z wartościami prawidłowej czynności wątroby u pacjentów w tej samej grupie wiekowej. Nie badano parametrów farmakokinetycznych syldenafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Wskazania
- Zaburzenia erekcji o różnej etiologii (organicznej, psychogennej, mieszanej), charakteryzujące się niezdolnością do osiągnięcia lub utrzymania wzwodu prącia, wystarczające dla satysfakcjonującego stosunku płciowego, Sildenafil jest skuteczny tylko przy stymulacji seksualnej.
Przeciwwskazania
- jednoczesne korzystanie z donatorów tlenku azotu lub azotanów w dowolnej postaci; - Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku Z ostrożnością należy stosować lek do anatomicznego zniekształcenia prącia (w tym podczas kątowania, zwłóknienia jamistego lub choroby Peyroniego); w chorobach predysponujących do rozwoju priapizmu (takich jak anemia sierpowata, szpiczak mnogi, białaczka, małopłytkowość); w przypadkach krwawienia; z zaostrzeniem choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy; dziedziczne pigmentowe zapalenie siatkówki; niewydolność serca, niestabilna stenokardia, zawał mięśnia sercowego, udar, zagrażające życiu arytmie, nadciśnienie tętnicze (BP powyżej 170/100 mm Hg) lub niedociśnienie (BP poniżej 90/50 mm Hg) w ciągu ostatnich 6 miesięcy .
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Syldenafil nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie, około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną. W przypadku jednoczesnego przyjmowania tłustych pokarmów początek działania leku może być opóźniony w porównaniu z postem Zalecana dawka to 50 mg 1 raz na dobę. Biorąc pod uwagę skuteczność i tolerancję dawki można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 100 mg. Maksymalna zalecana częstotliwość stosowania to 1 raz na dobę Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki. Pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min) należy zmniejszyć do 25 mg. Biorąc pod uwagę skuteczność i tolerancję, dawkę można zwiększyć do 50 mg i 100 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę do 25 mg.Ze względu na skuteczność i tolerancję dawkę można zwiększyć do 50 mg i 100 mg łączne stosowanie innych leków;. Pacjentów otrzymujących leczenie inhibitorami CYP3A4 (z wyjątkiem rytonawiru z których równoczesne stosowanie sildenafilu nie jest zalecane) początkowa dawka sildenafilu musi być 25 mg. Aby zminimalizować możliwość wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów przyjmujących leki alfa-adrenolityczne, leczenie syldenafilem powinno rozpocząć się po ustabilizowaniu hemodynamiki. Należy rozważyć przepisanie syldenafilu w początkowej dawce 25 mg.
Efekty uboczne
Częstość niepożądanych reakcji określa się następująco: bardzo często (> 1/10); często (> 1/100, mniej niż 1/10); czasami (> 1/1000, mniej niż 1/100); rzadko (> 1/10 000, mniej niż 1/1000). W obrębie każdej gradacji częstości występowania zdarzenia niepożądane są wskazane w zależności od ich nasilenia. Skutki uboczne zarejestrowane w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu, ze względu na brak dokładnych danych dotyczących częstotliwości, są oznaczone jako "nieznane". Z układu nerwowego: bardzo często - ból głowy; często - zawroty głowy; czasami - senność, hipestezja; rzadko - ostry incydent mózgowo-naczyniowy, omdlenia; nieznany - przejściowy atak niedokrwienny, drgawki, nawracające drgawki, Na części narządu wzroku: często - zaburzenia widzenia, zmiana postrzegania barw; czasami - zaburzenia spojówek, naruszenia łzawienia, inne zaburzenia oczu; nieznana - przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego pochodzenia niezapalnego (NAION), niedrożność naczyń siatkówki, wada pola widzenia, ze strony organu słuchu: czasami - dzwonienie w uszach; rzadko - głuchota - ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - zaczerwienienie twarzy; czasami - kołatanie serca, tachykardia; rzadko, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego, migotanie przedsionków; nieznany - komorowa arytmia, niestabilna stenokardia, nagła śmierć sercowa. W części układu oddechowego: często - przekrwienie błony śluzowej nosa; rzadko - krwawienia z nosa, z układu pokarmowego: często - niestrawność; czasami - wymioty, nudności, suchość w ustach, część układu rozrodczego: nieznany - priapizm, przedłużona erekcja; Od układu mięśniowo-szkieletowego: ... czasami - bóle mięśniowe, część skóry i tkanki podskórnej:. - niekiedy wysypka; Ze strony układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości .; Inne: rzadko - ból w klatce piersiowej, zmęczenie.
Przedawkowanie
Objawy: przy pojedynczej dawce leku w dawce do 800 mg w badaniach u zdrowych ochotników, działania niepożądane były porównywalne do tych przy podawaniu syldenafilu w niższych dawkach, ale ich częstość i nasilenie wzrosły. Stosowanie leku w dawce 200 mg nie prowadziło do zwiększenia skuteczności, ale zwiększono częstość występowania działań niepożądanych (ból głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, niestrawność, przekrwienie błony śluzowej nosa, zaburzenia widzenia); Leczenie: leczenie objawowe. Syldenafil nie jest wydalany przez hemodializę.
Interakcje z innymi lekami
Wpływ innych leków na metabolizm syldenafilu metabolizmu sildenafilu występuje głównie w wątrobie poprzez działanie izozymów CYP3A4 (główny szlak) i CYP2C9 (ścieżka wtórna) tak, inhibitory tych izozymów mogą zmniejszyć prześwit sildenafilu ;. Chociaż zastosowanie inhibitorów CYP3A4 (np ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) klirens sildenafilu ;. pojedynczą dawkę sildenafilu w dawce 100 mg razem z erytromycyną, specyficznego inhibitora CYP3A4 (przy odbiorze erytromycyna 500 mg, 2 razy A / C przez 5 dni) na tle stałego stężenia erytromycyny we krwi prowadzi do wzrostu wartości AUC sildenafilu w 182%;. cymetydyny (800 mg), specyficzny inhibitor CYP3A4, lub w połączeniu z sildenafilu (50 mg ) zdrowym ochotnikom wywołało wzrost stężeń w osoczu sildenafilu w 56%,. jednoczesne stosowanie sildenafilu (pojedyncza dawka 100 mg) i inhibitor proteazy HIV rytonawir (500 mg, 2 razy / dzień), który jest silnym inhibitorem izoenzymów cytochromu P450, w osiągnięcie tła rytonawir stałe stężenie we krwi prowadzi do wzrostu Cmax sildenafilu 300% (4 razy), a wartości AUC sildenafilu - 1000% (11 razy). Po 24 godzinach stężenie syldenafilu w osoczu wynosiło około 200 ng / ml (przy stosowaniu wyłącznie syldenafilu - około 5 ng / ml), jednoczesnego stosowania syldenafilu (raz w dawce 100 mg) i inhibitora proteazy HIV, sakwinawiru (w dawce 1200 mg 3 razy dziennie), który jest inhibitorem CYP3A4, na tle osiągnięcia stałego stężenia sakwinawiru we krwi doprowadził do wzrostu Cmax syldenafilu o 140%, a AUC syldenafilu o 210%. Sildenafil nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne sakwinawiru ;. najsilniejszych inhibitorów CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol i może powodować bardziej wyraźne zmiany inhibitory CYP2C9 Sildenafilu farmakokinetykę ;. (takie jak tolbutamid, fenytoina)inhibitory CYP2D (na przykład, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) tiazydy oraz tiazydowe środki moczopędne, „pętlę” i oszczędzające potas diuretyki, inhibitory konwertazy angiotensyny, beta-blokery, antagoniści wapnia i induktory izoenzymów cytochromu P450 cytochromu (na przykład, rifampicyna, barbiturany) nie jest mają wpływ na farmakokinetykę syldenafilu. Pojedyncza dawka leku zobojętniającego kwasy (wodorotlenek magnezu / wodorotlenek glinu) nie wpływa na biodostępność syldenafilu. U zdrowych ochotników płci męskiej, w tym samym czasie NNY azytromycyny (500 mg / dzień przez 3 dni) nie wpływa na stałą wartość AUC, Cmax, tmax, szybkość wydalania, a T1 / 2 sildenafil lub jego głównego krążącym metabolitem ;. grejpfrutowy sok jest słabym inhibitorem CYP3A4 może spowodować niewielki wzrost Syldenafil w osoczu; Wpływ syldenafilu na inne leki; Sildenafil jest słabym inhibitorem izoenzymów cytochromu P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IC50150 μmol). Jest mało prawdopodobne, że sildenafilu mogą wpływać klirensu substratów tych izoenzymów ;. sildenafil zwiększa działanie azotanu hipotensyjne, więc jego stosowanie z azotu donatorami tlenku lub azotanów w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane ;. W niektórych wrażliwych pacjentów otrzymujących alfa-adrenergicznych, jednoczesne stosowanie sildenafilu mogą powodować do objawowego niedociśnienia. Przy jednoczesnym wykorzystaniu alfa adrenergiczny doksazosyny (4 mg i 8 mg) i sildenafil (25 mg, 50 mg i 100 mg) u pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego z stabilny hemodynamiki średniego dodatkowego zmniejszenia skurczu / rozkurczowego ciśnienia krwi w pozycji leżącej na plecach był 7 / 7 mm Hg, 9/5 mm Hg i 8/4 mm Hg, odpowiednio, w pozycji stojącej - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. i odpowiednio 4/5 mm Hg. Zgłoszone rzadkich przypadkach takich pacjentów z objawami ortostatyczne przejawiać jak zawroty głowy (bez omdlenia), dowody znacznego sildenafilu interakcji (50 mg), tolbutamid (250 mg) i warfaryna (40 mg), są metabolizowane przez CYP2C9, nie jest ujawnione. ; sildenafilu 100 mg, bez wpływu na parametry farmakokinetyczne z inhibitorami proteazy HIV przy jego stałego stężenia we krwi, takich jak sakwinawir, rytonawir i są jednocześnie substratów CYP3A4 ;. sildenafilu 50 mg, nie powodując Dalszy wzrost czasu krwawieniaspowodowany odbioru kwas acetylosalicylowy w dawce 150 mg. Sildenafil 50 mg nie nasilać działanie etanolu u zdrowych ochotników w maksymalnego stężenia leku we krwi etanolu w średniej dawce 80 mg / dl. U pacjentów z interakcji objawów nadciśnienia sildenafilu (100 mg ) z niezidentyfikowaną amlodypiną. Średnie dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej na plecach to 8 mm Hg. (skurczowe) i 7 mm Hg. (rozkurczowe); stosowanie syldenafilu w połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi nie prowadzi do dodatkowych działań niepożądanych.
Instrukcje specjalne
Przed powołaniem leku należy zebrać wywiad medyczny i przeprowadzi badanie fizykalne w celu rozpoznania zaburzenia erekcji i określenia możliwych przyczyn jego rozwoju ;. Ponieważ aktywność seksualna jest ryzyko chorób serca, przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji lekarz powinien przeprowadzić badanie układu sercowo-naczyniowego system pacjenta; syldenafil ma właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, co prowadzi do lekkiego i przejściowego obniżenia ciśnienia krwi. Przed przepisaniem syldenafilu należy starannie rozważyć ryzyko niepożądanych skutków działania rozszerzającego naczynia u pacjentów z niektórymi współistniejącymi chorobami, szczególnie w połączeniu z aktywnością seksualną. Zwiększona podatność na środki rozszerzające naczynia obserwowanymi u pacjentów z niedrożnością odpływu lewej komory serca (na przykład, zwężenia aorty, przerostową kardiomiopatią) i zespół rzadko występujących, zanik wieloukładowy, przejawiający poważne zaburzenia regulacji ciśnienia krwi przez autonomiczny układ nerwowy. W wyjątkowych przypadkach, przy Zastosowanie syldenafilu i innych inhibitorów PDE5 było związane z zaburzeniami widzenia i przypadkami przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. evospalitelnogo geneza. W przypadku nagłego zaburzenia widzenia pacjent powinien przerwać przyjmowanie syldenafilu i natychmiast skonsultować się z lekarzem. Sildenafil należy przepisać ostrożnie pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne, ponieważ ich łączne stosowanie może prowadzić do klinicznie wyraźnego niedociśnienia u niektórych wrażliwych pacjentów.Ten efekt najprawdopodobniej wystąpi w ciągu 4 godzin po przyjęciu syldenafilu. Aby zminimalizować możliwość wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów przyjmujących leki α-adrenolityczne, należy rozpocząć leczenie syldenafilem po ustabilizowaniu parametrów hemodynamicznych u tych pacjentów. Należy rozważyć przepisanie syldenafilu w początkowej dawce 25 mg. Ponadto pacjenci powinni być poinformowani, jakie działania należy podjąć w przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego Sildenafil wzmaga działanie przeciwpłytkowe nitroprusydku sodu na ludzkie płytki in vitro. Badania kliniczne nie wykazały różnic w częstości występowania zawału mięśnia sercowego (1,1 na 100 osób rocznie ) lub śmiertelność z chorób układu krążenia (0,3 na 100 osób rocznie) u pacjentów otrzymujących syldenafil w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. czyli do leczenia zaburzeń erekcji, nie należy do mężczyzn, u których aktywność seksualna jest niepożądany ;. Studiów bezpieczeństwa i skuteczności łącznego stosowania sildenafilu z innymi lekami nie były prowadzone w leczeniu zaburzeń erekcji. W związku z tym nie zaleca się stosowania takich kombinacji. Używaj w pediatrii, Sildenafil nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne; Wpływ syldenafilu na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej poprawy uwaga nie była badana. Jednak w okresie stosowania leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości psychomotorycznej, ponieważ możliwe są zawroty głowy i zaburzenia widzenia.
Recepta
Tak