أقراص Aprovasc 10 ملغ + 300 ملغ 28 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
أملوديبين + ايربيسارتان
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
Amlodipine besylate 14 ملغ ؛ الذي يتوافق مع محتوى أملوديبين 10 ملغ ؛ irbesartan 300 ملغ ؛ سواغ: microcrystalline السليلوز 50 ميكرون - 132 ملغ ، croscarmellose الصوديوم - 24 ملغ ، هيدروكسي بروبيل 6 mPa.s - 10 ملغ ، microcrystalline السليلوز 100 ميكرون - 10 ملغ ، ثاني أكسيد السيليكون - 5 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 5 ملغ ؛ تركيبة طلاء الفيلم: opadry الأبيض (هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز - 62.5 ٪ ، وثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 31.25 ٪ ، ماكروغول 400 - 6.25 ٪) - 20 ملغ.
التأثير الدوائي
الجمع بين الأدوية الخافضة للضغط. تساهم الخصائص الديناميكية الدوائية لكل من المواد الفعالة التي تشكل Aprovac ، و irbesartan و amlodipine في تأثيرها الخافض للضغط الإضافي عند استخدامها في تركيبة مقارنة باستخدام كل من هذه العقاقير بشكل منفصل. كلا من مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II (ARA II) ومحصرات قناة الكالسيوم البطيئة تقلل ضغط الدم عن طريق الحد من المقاومة الوعائية المحيطية ، وعرقلة الكالسيوم في الخلية وتقلل الأنجيوتنسين II الناجم عن التعرض لعمل مضيق للأوعية ، يكمل كل منهما الآخر ؛ Irbesartan ؛ Irbesartan. نشط انتقائي APA II (النوع الفرعي - AT1). الأنجيوتنسين الثاني هو عنصر مهم في RAAS ، والتي تشارك في الفيزيولوجيا المرضية لتطوير ارتفاع ضغط الدم الشرياني وفي توازن أيونات الصوديوم. لا يحتاج Irbesartan إلى تنشيط التمثيل الغذائي لإظهار عمله ، حيث يعمل Irbesartan على منع عمل مضيق للأوعية قوي وعمل إفراز الألدوستيرون لأنجيوتنسين II بسبب العداء الانتقائي لمستقبلات الأنجيوتنسين II (النوع الفرعي AT1) الموجود في خلايا العضلات الملساء الوعائية والقشرة الكظرية. لا يمتلك Irbesartan أي نشاط حاسم تجاه مستقبلات AT1. تقاربها لمستقبلات AT1 هو 8500 مرة أكبر من مستقبلات AT2 (أي المستقبلات التي لم يثبت أنها مرتبطة بالحفاظ على توازن القلب والأوعية الدموية [الاستتباب]) ؛ Irbesartan لا يثبط إنزيمات RAAS (مثل الرينين ، ACE) وكذلك لا يؤثر على مستقبلات الهرمونات أو القنوات الأيونية الأخرى في نظام القلب والأوعية الدموية ، والتي تشارك في تنظيم ضغط الدم واستتباب أيونات الصوديوم.الحصار مع مستقبلات AT1 irbesartan يكسر حلقة التغذية الراجعة في نظام الرينين-أنجيوتنسين ، مما يزيد من تركيزات البلازما من الرينين والأنجيوتنسين II. عند استخدام irbesartan ، يتم تقليل تركيز البلازما من الألدوستيرون ، ومع ذلك ، عند استخدام الدواء في الجرعات الموصى بها ، لا يوجد أي تغيير كبير في محتوى البوتاسيوم في المصل (متوسط الزيادة في البوتاسيوم في الدم أقل من 0.1 mEq / لتر). Irbesartan ليس له تأثير كبير على تركيز الدهون الثلاثية والكولسترول أو الجلوكوز في مصل الدم. لا يؤثر Irbesartan على تركيزات حمض اليوريك في المصل أو إفراز حمض اليوريك عن طريق الكلى ، ويتطور التأثير الخافض لضغط الدم من Irbesartan بعد أخذ الجرعة الأولى وتصبح مهمة في غضون أسبوعين إلى أسبوعين من العلاج مع أقصى تأثير يحدث بعد 4-6 أسابيع. في دراسات الرصد على المدى الطويل ، تم الحفاظ على تأثير Irbesartan لأكثر من عام 1. تسببت جرعة واحدة من irbesartan بجرعات تصل إلى 900 ملغ / يوم في انخفاض في ضغط الدم تعتمد على الجرعة. أدت جرعة واحدة من irbesartan بجرعات 150-300 ملغ / يوم إلى انخفاض أكبر في ضغط الدم الانقباضي (AAD) / diastolic (DBP) (24 ساعة بعد الجرعة) في وضع الاستلقاء أو الجلوس (بمعدل 8-13 / 5-8 ملم زئبق. الفن.) ، من ذلك عند تلقي العلاج الوهمي. كان تأثير الدواء بعد 24 ساعة من الجرعة 60-70 ٪ من الحد الأقصى المقابل في DBP و SBP. يتم تحقيق الفعالية المثلى في خفض ضغط الدم على مدار 24 ساعة بجرعة وحيدة من الدواء في اليوم الواحد ، حيث ينخفض ضغط الدم بنفس الدرجة تقريبًا في وضع الوقوف والركب. التأثير الانتصابي نادر ، وكما هو الحال مع استخدام مثبطات ACE ، يمكن توقع حدوثه في المرضى الذين يعانون من نقص صوديوم الدم أو نقص حجم الدم ، كما أن التأثير الخافض لضغط الدم لمضادات البول irbesartan و thiazide هو مضاف. في المرضى الذين يفشلون في تحقيق قيم BP المستهدفة مع وحيد مع irbesartan ، إضافة جرعات صغيرة من هيدروكلوروثيازيد (12.5 ملغ) إلى إعطاء irbesartan 1 مرة / يوم نتائج إضافية (مقارنة مع تأثير الغفل) في 24 ساعة بعد أخذها ، في 7-10 / 3-6 ملم زئبق. الفن ، على التوالي .؛ العمر والجنس لا تؤثر على فعالية irbesartan.كما هو الحال في حالة العلاج بالأدوية الأخرى التي تؤثر على RAAS ، فإن مرضى سباق Negroid يعانون من تأثير خافض للضغط أقل في العلاج الأحادي مع Irbesartan. عندما يتم أخذ irbesartan مع جرعات صغيرة من هيدروكلوروثيازيد (على سبيل المثال ، 12.5 ملغ / يوم) ، فإن التأثير الخافضة للضغط لدى مرضى سباق Negroid يقترب من مرضى السباق القوقازي ؛ بعد انسحاب irbesartan ، يعود ضغط الدم تدريجيا إلى مستواه الأصلي. لم يلاحظ أي متلازمة انسحاب عند وقف irbesartan. ؛ أملوديبين ؛ أملوديبين هو مانع لقنوات الكالسيوم البطيئة من مجموعة من مشتقات ثنائي هيدروبيريدين ، والتي تمنع دخول الغشاء من أيونات الكالسيوم في خلايا عضلة القلب والعضلات الملساء الوعائية. ويرتبط آلية عمل خافض للأمل من أملوديبين مع تأثير الاسترخاء المباشر على العضلات الملساء الأوعية الدموية.الآلية الدقيقة التي يقلل بها أملوديبين من تواتر وشدة هجمات الذبحة الصدرية غير كاملة ، ولكن أملوديبين يقلل نقص تروية عضلة القلب بسبب التأثيرين المذكورة أدناه. 1) أملوديبين يوسع الشرايين الطرفية ، ونتيجة لهذا يقلل من التنسيق البؤري ، ما يسمى بعد التحميل. لأن يكاد لا يزيد معدل ضربات أملوديبين ، وهذا الانخفاض في الحمل على عضلة القلب يقلل من استهلاك الطاقة لعضلة القلب وحاجتها إلى الأكسجين. مع تدفق الدم الطبيعي ، وفي مناطق نقص تروية عضلة القلب. هذا التوسع في الأوعية التاجية يزيد من وصول الأكسجين إلى عضلة القلب في المرضى الذين يعانون من تشنج في الشرايين التاجية (مع الذبحة الصدرية Pozentra أو Prinzmetal الذبحة الصدرية) ؛ في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، مع تناول أملوديبين مرة واحدة في اليوم يوفر انخفاض كبير سريريا في ضغط الدم في وضعية الانبطاح والوقوف لمدة 24 ساعة نظرًا لبداية عمل بطيء ، لا يُقصد أملوديبين للتخفيف من أزمات ارتفاع ضغط الدم.في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، يؤخذ أملوديبين مرة واحدة يوميًا أثناء الاختبار تحميل نشوئها يزيد من وقت التنفيذ الشامل لممارسة الرياضة، والوقت حتى هجوم من الذبحة الصدرية والوقت قبل أن الاكتئاب ST-شريحة على عمق ECG من 1 ملم.بالإضافة إلى ذلك ، فإن تناول الدواء يقلل من العدد اليومي للسكتات الدماغية والحاجة اليومية لأخذ أقراص النتروجليسرين.عند تناول amlodipine ، لم تكن هناك تأثيرات أيضية غير مرغوب فيها أو تغيرات في تركيزات الدهون في الدم. يمكن وصف أملوديبين للمرضى الذين يعانون من الربو والسكري والنقرس.وقد تم الحصول على دليل سريري على فعالية مجموعة من الجرعة الثابتة irbesartan و amlodipine في اثنين من الدراسات متعددة المراكز ، المحتملين ، مفتوحة التسمية من المجموعات الموازية مع التقييم الأعمى لمؤشرات الأداء: I-ADD و I-COMBINE . وأظهرت نتائج كلا الدراستين فعالية أعلى بكثير من مجموعات مع جرعات ثابتة من irbesartan وأملوديبين مقارنة مع وحيد حيد أملوديبين أو حيد irbesartan.
الدوائية
Irbesartan ؛ الامتصاص ؛ Irbesartan هو دواء نشط عندما يؤخذ عن طريق الفم ، والتي لا تحتاج إلى التحول الأحيائي لإظهار نشاطها. بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص irbesartan بسرعة وبشكل كامل. يتم تحقيق Cmax من Irbesartan في بلازما الدم في غضون 1.5-2 ساعات بعد الابتلاع. التوافر الحيوي المطلق لـ Irbesartan عندما تتم إدارته عن طريق الفم هو 60-80٪. لا يؤثر تناول الطعام على التوافر الحيوي لـ irbesartan .؛ التوزيع ؛ يرتبط الربط ببروتينات البلازما بحوالي 96٪ ، ولا يكاد يرتبط irbesartan بخلايا الدم. Vd irbesartan هو 53-93 لتر / كغ ؛ بعد الابتلاع أو في / في إدخال 14b irbesartan ، فإن نسبة irbesartan دون تغيير في بلازما الدم تمثل 80-85 ٪ من النشاط الإشعاعي الذي يدور في الدورة الدموية النظامية ؛ التمثيل الغذائي. الحمض والأكسدة. Irbesartan glucuronide هو المستقلب الرئيسي في الدورة الدموية النظامية (حوالي 6 ٪). يخضع Irbesartan للأكسدة ، بشكل رئيسي بمشاركة CoP2C9 isoenzyme ؛ CYP3A4 ايزوزيم يلعب دورا طفيفا في عملية التمثيل الغذائي ل irbesartan. لا يتم استقلاب Irbesartan من قبل معظم isoenzymes المشتركة عادة في استقلاب الدواء ، مثل isoenzymes CYP1A1 ، CYP1A2 ، CYP2A6 ، CYP2B6 ، CYP2D6 أو CYP2E1 ، ولا يحرض بشكل موثوق أو تمنع هذه isoenzymes. Irbesartan لا يمنع CYP3A4 isoenzyme .؛ القضاء ؛ T1 / 2 من irbesartan هو 11-15 ساعة.يبلغ إجمالي الإزالة على / في مقدمة من irbesartan 157-176 مل / دقيقة ، منها 3-3.5 مل / دقيقة يتم حسابها عن طريق إزالة الكلوي ؛ يتم التخلص من Irbesartan وعناصره على حد سواء من قبل الكبد (مع الصفراء) والكلى. بعد الابتلاع أو بعد إعطاء الوريد 14C من Irbesartan ، يتم العثور على حوالي 20 ٪ من النشاط الإشعاعي في البول مع كمية متبقية صغيرة في البراز. تفرز الكلى أقل من 2٪ من الجرعة كالإيربيسارتان غير المتغير ؛ حيث إن Irbesartan ، عند استخدامه في مجموعة العلاجات من الجرعات ، لديه الدوائية الخطية. ويتحقق Css في اليوم الثالث بعد بدء تناول الدواء 1 مرة في اليوم. هناك تراكم محدود من Irbesartan في بلازما الدم (<20 ٪) على خلفية مسار تناول الدواء 1 مرة / يوم ؛ Pharmacokinetics في الحالات السريرية الخاصة ؛ في النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الشرياني ، مقارنة مع الرجال الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، أعلى (11 44 ٪) تركيزات البلازما من irbesartan بعد جرعة واحدة ، ولكن ضد مسار خلفية irbesartan في النساء والرجال ، لم تكن هناك اختلافات في تراكم irbesartan أو في T1 / 2 لها. لم يلاحظ الاختلافات المرتبطة بنوع الجنس في الفعالية الإكلينيكية ل irbesartan.في المرضى المسنين دون ارتفاع ضغط الدم (الرجال والنساء) (65-80 سنة) مع وظائف الكبد والكلى طبيعية سريريا ، كانت البلازما AUC و Cmax ما يقرب من 20-50 ٪ أعلى من المرضى الأصغر سنا (18-40 سنة) ، ومع ذلك ، T1 / 2 في المرضى الأصغر سنا والمسنين كانت قابلة للمقارنة. لم يلاحظ أي فروق ذات دلالة إحصائية ذات صلة بالعمر في الفعالية الإكلينيكية ل irbesartan .؛ المرضى الذين يعانون من نزيف مع ضغط الدم الطبيعي - كانت AUC و T1 / 2 irbesartan أعلى بما يقرب من 20-25 ٪ من المرضى الأوروبيين الذين يعانون من ضغط الدم الطبيعي ، ولكن Cmax كان irbesartan هو نفسه تقريبا.في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (بغض النظر عن شدته) والمرضى في غسيل الكلى ، لم تتغير الحرائك الدوائية من irbesartan بشكل كبير. لا يتم إزالة Irbesartan من الدم عن طريق غسيل الكلى.في المرضى الذين يعانون من قصور الكبد بسبب تشمع الكبد ، لا تغير شدة خفيفة أو معتدلة بشكل كبير الحرائك الدوائية من irbesartan .؛ لم يتم تأسيس فعالية وسلامة irbesartan في الأطفال. يتم امتصاص amlodipine جيدا ، ويتحقق Cmax في الدم 6-12 ساعة بعد تناوله. التوافر البيولوجي المطلق هو 64-90 ٪. تناول الطعام لا يضعف امتصاص أملوديبين .؛ التوزيع ؛ Amlodipine VD ما يقرب من 21 ليتر / كجم.وقد أظهرت الدراسات في المختبر أن ملزمة أملوديبين في الدورة الدموية النظامية لبروتينات البلازما ما يقرب من 97.5 ٪ ؛ الأيض والإفراز ؛ يتم استقلاب أملوديبين على نطاق واسع في الكبد لتشكيل مستقلبات غير نشطة ؛ T1 / 2 من بلازما الدم ما يقرب من 35-50 ح عند أخذ 1 مرة في اليوم. وتفرز 10 ٪ من أملوديبين دون تغيير و 60 ٪ من نواتج الأيض من قبل الكلى ؛؛ Pharmacokinetics في الحالات السريرية الخاصة ؛ في المسنين والأصغر سنا ، فإن الوقت لتحقيق Cmax من أملوديبين في الدم هو نفسه. في المرضى المسنين ، يميل تخليص أملوديبين إلى الانخفاض ، ونتيجة لذلك زيادة AUC و T1 / 2. في الأطفال 6-12 سنة والمراهقين بين 13 و 17 سنة ، كانت إزالة أملوديبين عندما تؤخذ عن طريق الفم 22.5 و 27.4 لتر / ساعة ، على التوالي في الفتيان و 16.4 و 21.3 لتر / ساعة ، على التوالي ، في الفتيات. كان هناك تباين كبير في التعرض المنهجي للأملوديبين في الأطفال والمراهقين. البيانات التي تم الحصول عليها باستخدام الدواء في الأطفال أقل من 6 سنوات من العمر محدودة ؛ مثل غيرها من حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة ، زيادة في أملوديبين T1 / 2 ممكن في الفشل الكبدي ، لوحظ زيادة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن (في جميع الفئات العمرية) AUC و T1 / 2 .؛ Pharmacokinetics عند استخدام مزيج من irbesartan / أملوديبين لدى البالغين ؛ لم يكن للإدارة المتزامنة لـ irbesartan و amlodipine في شكل تركيبات ثابتة في أقراص أو كمجموعات مجانية أي تأثير على الحرائك الدوائية لكل من المكونات النشطة في هذا المزيج .؛ ثلاث مجموعات من الجرعة الثابتة من irbesartan و amlodipine (150 مجم / 10 مجم ، و 300 ملغ / 5 ملغ و 300 ملغم / 10 ملغ) عبارة عن توليفات جرعة بيولوجية متكافئة (150 مجم / 10 مجم ، 300 مجم / 5 ملغ و 300 ملغ / 10 ملغ ، سواء من حيث السرعة ودرجة الامتصاص ، وعندما يتم تناولهما بشكل منفصل أو في نفس الوقت بجرعات 300 ملغ و 10 ملغ ، فإن الوقت حتى الوصول إلى متوسط Cmax من irbesartan و amlodipine في بلازما الدم يبقى دون تغيير أي 0.75-1 ساعة و 5 ساعات بعد الإدارة ، على التوالي. وبالمثل ، Cmax و AUC من irbesartan و amlodipine عند تناولهما بشكل منفصل أو في نفس الوقت بجرعات 300 ملغ و 10 ملغ في نفس المدى ، مما أدى إلى استقبال مشترك للتوافر البيولوجي النسبي للإيربيسارتان هو 95 ٪ ، وأملوديبين - 98 ٪ ، T1 / 2 ل irbesartan و amlodipine ، تؤخذ بشكل فردي أو في توليفة ، هو نفسه تقريبا: 17.6 ساعة مقابل 17.7 ساعة ل irbesartan و 58.5 ساعة مقابل 52.1 ساعة للأملوديبين.لا تتغير إزالة Irbesartan و amlodipine عندما يتم أخذها بشكل منفصل أو معًا ، وكانت الحرائك الدوائية لـ irbesartan و amlodipine خطية عند استخدام irbesartan في جرعات من 150 مجم إلى 300 ملغ وأملوديبين بجرعات تتراوح بين 5 ملغ و 10 ملغ. حركية الدواء عند استخدام مزيج من irbesartan / أملوديبين في الأطفال ؛ لا توجد معلومات متاحة عن استخدام تركيبة ثابتة من irbesartan و amlodipine في الأطفال.
شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (مع عدم فعالية العلاج الأحادي مع irbesartan أو أملوديبين).
موانع
- فرط الحساسية ل IRBESARTAN ، أملوديبين ومشتقات أخرى من ثنائي هيدروبيريدين ، وكذلك لسواغ الدواء ؛؛ - صدمة قلبية المنشأ ؛ ؛ - تضيق الأبهري المهم سريرياً ؛ - عدم انتظام دقات القلب غير المستقرة (ما عدا حالة ستيروتمارديا) ؛ التغذية ؛؛ - الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (لم يتم تأسيس الفعالية والسلامة) ؛ ؛ - الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تحتوي على اليسيرين ، أو المرضى الذين يعانون من مرض السكري أو معتدل القصور الكلوي الحاد والشديد (GFR <60 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع) ؛ - الاستخدام المتزامن مع مثبطات ACE في مرضى اعتلال الكلية السكري ؛ مع الحذر: ؛ في المرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم ونقص صوديوم الدم ، مثل أولئك الذين لديهم علاج مكثف لمدر البول في حالة المرضى الذين تعتمد وظائفهم في الكلى على نشاط RAAS (مثل المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع تضيق الشريان الكلوي في إحدى الكلى أو كليهما ، ارتبطت الطبقة الوظيفية III - IV الطبقة الوظيفية تصنيف NYHA) ، العلاج بالعقاقير التي تؤثر على RAAS مع تطور قلة البول و / أو آزوتيمية التقدمية ونادرا ما يحدث الفشل الكلوي الحاد و / أو الموت ، لا يمكن استبعاد مخاطره عند أخذ ARA II ، بما في ذلك irbesartan) ؛ في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن II-IV فئة وظيفية وفقا لتصنيف NYHA من المسببات غير الدماغية (بسبب محتوى أملوديبين في التكوين ، واستخدام أي منها في هؤلاء المرضى كان مرتبطا مع زيادة في تقارير تطوير وذمة رئوية، مقارنة مع الدواء الوهمي،على الرغم من عدم وجود اختلافات في وتيرة تطور فشل القلب) ؛ في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد (خطر زيادة T1 / 2 أملوديبين) ؛ في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي وبعد زرع الكلى (بسبب محتوى irbesartan في تكوين المخدرات) وتركيز الكرياتينين في الدم) ؛ بعد زرع الكلى حديثًا (نقص الخبرة في الاستخدام السريري لـ irbesartan) ؛ المرضى الذين يعانون من تضيق الصمام الأبهري أو التاجي أو اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي (GOKMP) ؛ المرضى الذين يعانون من IHD و / أو تصلب الشرايين المهم سريريا من الأوعية الدماغية تعزيز اضطرابات نقص تروية ، وحتى تطوير احتشاء عضلة القلب الحاد والسكتة الدماغية) ؛ في المرضى الذين يعانون من SSSU (بسبب محتوى أملوديبين في تكوين التحضير).
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم. يتم بلع القرص مع الماء. Aprovask. يمكن تناوله في وقت واحد مع وجبة ، أو على معدة فارغة (أي ، بغض النظر عن وقت الوجبة) ؛ عادة ، الجرعة الأولية والحفاظ على الدواء Aprovask ؛ - علامة تبويب واحدة. / يوم. Aprovask. يجب أن تستخدم في المرضى الذين لا يمكن تحقيق القيم المستهدفة لضغط الدم في وحيد مع irbesartan أو وحيد مع أملوديبين ، أو مواصلة علاج المرضى الذين يتناولون بالفعل irbesartan و amlodipine كأقراص منفصلة. يجب أن يتم اختيار الجرعات بشكل فردي ، أولا مع استخدام الأدوية الفردية irbesartan و أملوديبين. يتم اختيار الجرعات اعتمادا على استجابة ضغط الدم إلى العلاج والقيمة المستهدفة لضغط الدم. الجرعة القصوى الموصى بها من عقار Aprovask ؛ هو 150 ملغ / 10 ملغ أو 300 ملغ / 10 ملغ في اليوم (يرجع ذلك إلى حقيقة أن الحد الأقصى للجرعة اليومية من أملوديبين هو 10 ملغ) وكقاعدة عامة ، في المرضى كبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، لا يلزم الحد من الجرعة. ؛ في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد Aprovask. يجب أن تستخدم بحذر ، ويرجع ذلك إلى وجود في تكوين عقار أملوديبين.
وصفة طبية عطلة
نعم