Livazo-Tabletten 4 mg 28 Stück
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Wirkstoffe
Pitavastatin
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Pillen
Zusammensetzung
Pitavastatin-Calcium 4,18 mg, was dem Gehalt an Pitavastatin 4 mg entspricht; Sonstige Bestandteile: Lactose-Monohydrat - 252,34 mg, niedrige Hyprolose - 50,16 mg, Hypromellose - 5,32 mg, Magnesiumaluminium-Metasilikat - 6,4 mg, Magnesiumstearat - 1,6 mg. Opadry weiß - 9 mg, einschließlich Hypromellose - 5,952 mg, Titandioxid - 2,409 mg, Triethylacetat - 0,594 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 0,045 mg.
Pharmakologische Wirkung
Pitavastatin ist ein kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA (3-Hydroxy-3-methylglutarycoenzy-A) -Reduktase, eines Enzyms, das das Anfangsstadium der Cholesterolsynthese, die Bildung von Mevalonsäure aus HMG-CoA, katalysiert. Da die Umwandlung von HMG-CoA und Mevalonsäure das Anfangsstadium der Cholesterinsynthese ist, führt die Verwendung von Pitavastatin nicht zur Ansammlung potentiell toxischer Sterole im Körper. HMG-CoA wird leicht zu Acetyl-CoA metabolisiert. die an vielen Syntheseprozessen im Körper beteiligt ist. Klinische Studien haben gezeigt, wie wirksam das Medikament Livazo die Konzentration von Gesamtcholesterin (Gesamtcholesterin) im Plasma, Lipoprotein mit niedriger Dichte (LDL-Cholesterin) und Cholesterin mit sehr niedriger Dichte (Cholesterin-VLDL) reduziert. Triglyceride (TG) und Apolipoprotein B (Aro-B) sowie Erhöhung der Konzentration von Lipoprotein-Cholesterin hoher Dichte (HDL-Cholesterin) und Apolipoprotein A1 (Aro-Al).
Pharmakokinetik
Resorption: Pitavastatin wird im oberen Gastrointestinaltrakt (GIT) schnell resorbiert. Die maximale Konzentration (Cax) im Blutplasma wird innerhalb von 1 Stunde nach Einnahme des Arzneimittels erreicht. Das Schreiben an der Rezeption wirkt sich nicht auf die Absorption aus. Der Pitavastatin-Abstand im Plasma verringert sich um 43%, wenn er zusammen mit einer Fettnische genommen wird. Der Bereich unter der pharmakokinetischen Konzentrationszeitkurve (AUC) bleibt jedoch unverändert. Unveränderter Wirkstoff durchläuft den enterohepatischen Kreislauf und wird vom Jejunum und Ileum gut aufgenommen. Absolute Bioverfügbarkeit von Pitavastatin 51%; Verteilung; Pitavastatin bindet zu über 99% an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin-alpha-1-saures Glycoprotein. Die durchschnittliche Verteilung von 133 Litern. Pitavastatin dringt mit Hilfe der Transportproteine OATP1BI und OATP1BZ aktiv in die Hepatozyten ein.Die AUC variiert innerhalb eines 4fachen Anstiegs vom minimalen zum maximalen Wert. Pitavastatin ist kein Substrat für P-Glycoprotein. ; Metabolismus: Plasma enthält größtenteils unverändertes Pitavastatin. Der Hauptmetabolit ist ein inaktives Lacton, das aus einem Pitavastatin-Glucuronidether-Konjugat unter Beteiligung von UDP-Glucuronosyltransferase (UGT1A3 und 2B7) gebildet wird. 1 (Cytochrom P450 beeinflusst den Metabolismus von Pitavastatin minimal. Das Isoenzym CYP2C9 und (in geringerem Maße das Isoenzym CYP2C8) sind an dem Metabolismus von Pitavastatin zu Sekundärmetaboliten beteiligt; Lang anhaltende Wirkung: Weniger als 5% Pitavastatin werden über die Nieren ausgeschieden.Die Halbwertszeit von Plasma variiert zwischen 5,7 Stunden (Einzeldosis) und 8,9 Stunden (im Gleichgewicht), der mittlere Clearance-Wert beträgt 43,4 l / Stunde die einmalige Aufnahme.
Hinweise
Primäre Hypercholesterinämie, einschließlich der heterozygoten familiären Hypercholesterinämie (Typ-4-Hyperlipidämie-Probanden, wie bei der Kreuzröhrchen-Kreuzchirurgie) (als Typschädel der Kreuzblutungen), Hypertriglyceridämie (Typ IV-Hyperlipidämie) und Hyphriglyzeridämie (Typ-IV-Hyperlipidämie) sowie der Kreuzschnecken-Kreuzchirurgie (Typ-4-Hyperlipidämie). (zum Beispiel Bewegung, Gewichtsverlust) sind unzureichend.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Pitavastatin, Hilfskomponenten des Arzneimittels und andere HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (Statine); - schwere Leberfunktionsstörung (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) oder Klasse C gemäß Child-Pugh-Klassifizierung, Lebererkrankung und aktiver Phase, einschließlich einer anhaltenden Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen im Serum (mehr als dreimal im Vergleich zum oberen Stadium) die Grenze der Norm (VGN)); - Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption; - Myopathie; - gleichzeitige Verabreichung von Cyclosporin; - Schwangerschaft, Stillzeit, Mangel an angemessenen Verhütungsmethoden bei Frauen im gebärfähigen Alter; - Alter bis zu 18 Jahren (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit sind nicht belegt); mit Vorsicht; wenn ein Risiko für Myopathie / Rhabdomyolyse besteht - Nierenversagen,Hypothyreose, persönliche oder familiäre Vorgeschichte erblicher Muskelkrankheiten und Muskeltoxizität in der Vorgeschichte bei Verwendung anderer HMG-CoA-Hemmer oder Fibrate, übermäßiger Alkoholkonsum, Alter über 70 Jahre, Lebererkrankungen.
Dosierung und Verabreichung
Im Inneren muss die Pille als Ganzes geschluckt werden, wobei die Pille zur gleichen Tageszeit bevorzugt am Abend gemäß dem zirkadianen Rhythmus des Fettstoffwechsels bevorzugt wird. Die Patienten sollten sich vor der Behandlung und während des Prozesses an einer cholesterinsenkenden Diät halten.Die Anfangsdosis des Arzneimittels beträgt einmalig 1 mg / Tag. Falls erforderlich, wird die Dosis des Arzneimittels in Abständen von mindestens 4 Wochen auf 2 mg / Tag erhöht. Die Dosis sollte individuell in Abhängigkeit von den LDL-Cholesterin-Konzentrationen, dem Behandlungszweck und dem Ansprechen des Patienten auf die Behandlung ausgewählt werden. Die meisten Patienten benötigen eine Dosis von 2 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 1 mg, bei Patienten mit leichter und mäßiger Leberfunktionsstörung: Die maximale Tagesdosis von 2 mg wird empfohlen. Filtration), sollte Livazo mit Vorsicht angewendet werden. Die Daten zur Anwendung einer maximalen Tagesdosis von 4 mg bei Nierenfunktionsstörungen jeglicher Schwere sind begrenzt, daher ist es erforderlich, eine maximale Tagesdosis von 4 mg nur unter sorgfältiger Überwachung der Nierenfunktion nach schrittweiser Erhöhung der Dosis vorzuschreiben. Es wird nicht empfohlen, bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion eine tägliche Tagesdosis von 4 mg vorzuschreiben; Es wird empfohlen, die maximale Tagesdosis bei schwerer Niereninsuffizienz auf 2 mg zu begrenzen .; Patienten im fortgeschrittenen Alter: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Nebenwirkungen
In kontrollierten klinischen Studien haben weniger als 4% der mit Lnvazo behandelten Patienten bei Einnahme der empfohlenen Dosierungen. wurde aufgrund der Entwicklung unerwünschter Reaktionen aus der Studie ausgeschlossen. Am häufigsten war Miapgia. Abhängig von der Häufigkeit des Auftretens werden die folgenden unerwünschten Reaktionen nach der WHO-Einstufung unterschieden: sehr häufig: ≥10, häufig: von ≥1 / 100 bis <1/10, selten: von ≥1 / 1000 bis <1 / 100, selten: von ≥1 / 10.000 bis <1/10000,sehr selten: <1/10000 n Häufigkeit unbekannt (verfügbare Daten erlauben keine Bestimmung der Häufigkeit).; Von den hämatopoetischen Organen: selten - Anämie .; Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Schwindel, Geschmacksstörungen, Schläfrigkeit Aus den Sinnesorganen: selten - Ohrensausen; selten - verminderte Sehschärfe Aus der Haut: selten - Pruritus, Suppe; selten - Urtikaria, Erythem, vom Bewegungsapparat: oft - Myalgie, Arthralgie; selten - Muskelkrämpfe .; Aus dem Harnsystem: selten - Pollakiurie.; Aus dem Verdauungssystem: oft - Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit; selten - Bauchschmerzen, trockene Mundschleimhaut, Erbrechen; selten - Glossodynamia, akute Pankreatitis, cholestatischer Gelbsucht.; Laborindikatoren: selten - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen ACT, ALT, erhöhte Aktivität von Kreatinphosphokinase (CPH); 49 von 2800 Patienten (1,8%). Selten wurden 10-mal oder mehr erhöhte VGN-Werte mit begleitenden Muskelsymptomen beobachtet. Sie wurden nur bei einem von 2406 Patienten beobachtet, die im klinischen Forschungsprogramm 4 mg Livazo (0,04%) erhielten. peripheres Ödem; Erfahrung nach dem Inverkehrbringen; eine zweijährige prospektive Follow-up-Studie nach der Registrierung wurde bei etwa 20.000 Patienten in Japan durchgeführt. Die überwiegende Mehrheit dieser Patienten erhielt Pitavastatin in einer Dosis von 1 oder 2 mg und nicht 4 mg. Bei 10,4% der Patienten wurden unerwünschte Reaktionen berichtet, bei denen ein ursächlicher Zusammenhang mit Pitavastatin nicht ausgeschlossen werden konnte, und 7,4% der Patienten brachen die Behandlung aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen ab. Die Inzidenz von Myalgie betrug 1,08%. Die meisten unerwünschten Reaktionen waren mild. Während zwei Jahren war die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei Patienten mit einer Arzneimittelallergie in der Anamnese (20,4%) oder Leber- oder Nierenerkrankungen (13,5%) höher. Nebenwirkungen und deren Häufigkeit, die in einer prospektiven Post-Registration-Studie beobachtet wurdenIn internationalen kontrollierten klinischen Studien mit der Verwendung des Arzneimittels jedoch nicht. Die empfohlenen Dosierungen sind unten aufgeführt: Von der Leber- und Gallenwege: selten - Leberfunktionsstörung; zwei Berichte über Rhabdomyolyse, bei denen die Patienten in ein Krankenhaus eingeliefert werden mussten (0,01% der Patienten); Darüber hinaus gibt es spontane Berichte über Auswirkungen auf den Bewegungsapparat, einschließlich Myalgie und Myopathie bei Patienten, die mit Livazo in allen empfohlenen Dosierungen behandelt wurden. Berichte über Rhabdomyolyse mit und ohne akutes Nierenversagen, einschließlich letaler Rhabdomyolyse, wurden ebenfalls eingereicht, spontane Berichte über die folgenden unerwünschten Reaktionen (Häufigkeit basierend auf Fällen, die in Studien nach der Registrierung beobachtet wurden); Nervensystem Seite: selten - Hypoästhesie, aus dem Verdauungssystem: selten - Bauchbeschwerden; unerwünschte Wirkungen bei Verwendung anderer Statine: - Schlafstörung, einschließlich Albträume; - Amnesie; - sexuelle Funktionsstörung; - Depression - intestitische Lungenkrankheit; - Diabetes mellitus: Die Häufigkeit des Auftretens hängt vom Vorhandensein oder Fehlen von Risikofaktoren ab (Nüchternblutzuckerkonzentration ≥ 5 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, erhöhte TG-Konzentration, Hypertonie in der Anamnese); - erhöhtes glykiertes Hämoglobin.
Verschreibung
Ja