Motilium lingual Tabletten 10 mg 10 Stück
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Wirkstoffe
Domperidon
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Pillen
Zusammensetzung
Domperidon 10 mg Hilfssubstanzen: 5,513 mg Gelatine, 4,136 mg Mannit, 0,75 mg Aspartam, Minzeessenz - 0,3 mg, Poloxamer 188 - 1,125 mg.
Pharmakologische Wirkung
Antiemetische, zentrale Blocker von Dopamin-Rezeptoren. Domperidon ist ein Dopamin-Antagonist mit antiemetischen Eigenschaften. Domperidon dringt schlecht in die BBB ein. Die Anwendung von Domperidon ist besonders bei Erwachsenen sehr selten von extrapyramidalen Nebenwirkungen begleitet, aber Domperidon stimuliert die Prolaktinsekretion aus der Hypophyse. Die antiemetische Wirkung kann auf eine Kombination von peripherer (gastrokinetischer) Wirkung und Antagonismus von Dopaminrezeptoren in der Chemorezeptor-Auslösezone außerhalb der BBB im Bereich postrema zurückzuführen sein. Tierstudien sowie niedrige Konzentrationen des im Gehirn gefundenen Medikaments deuten auf eine überwiegend periphere Wirkung von Domperidon auf Dopamin-Rezeptoren hin: Bei oraler Anwendung erhöht Domperidon den Druck des unteren Ösophagussphinkters, verbessert die Antrumodenodenbeweglichkeit und beschleunigt die Magenentleerung Magensekretion.
Pharmakokinetik
Resorption Nach oraler Verabreichung wird Domperidon schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Cmax im Plasma wird in ungefähr 30-60 Minuten erreicht. Eine geringe absolute Bioverfügbarkeit von Domperidon bei oraler Verabreichung (etwa 15%) ist auf einen ausgedehnten primären Metabolismus in der Darmwand und in der Leber zurückzuführen. Obwohl bei gesunden Menschen die Bioverfügbarkeit von Domperidon nach einer Mahlzeit erhöht wird, sollten Patienten mit Beschwerden aus dem Gastrointestinaltrakt 15 bis 30 Minuten vor einer Mahlzeit Domperidon einnehmen . Die Verringerung des Säuregehalts von Magensaft führt zu einer Verringerung der Absorption von Domperidon. Die Bioverfügbarkeit durch Aufnahme nimmt mit der vorläufigen Aufnahme von Cimetidin und Natriumbicarbonat ab. Wenn das Medikament nach einer Mahlzeit eingenommen wird, dauert es länger, bis die maximale Absorption erreicht ist, und die AUC steigt geringfügig an. Verteilung Bei oraler Einnahme sammelt sich Domperidon nicht an und induziert seinen eigenen Metabolismus nicht. Die Cmax im Blutplasma von 21 ng / ml nach 90 Minuten nach zweiwöchiger oraler Einnahme des Arzneimittels bei einer Dosis von 30 mg / Tag war nahezu gleichals Cmax in Plasma 18 ng / ml nach Einnahme der ersten Dosis Bindung von Domperidon an Plasmaproteine - 91-93% Untersuchungen der Verteilung bei Tieren unter Verwendung des mit einem radioaktiven Isotop markierten Arzneimittels zeigten eine signifikante Verteilung des Arzneimittels in den Geweben, jedoch geringe Konzentrationen im Gehirn . Geringe Mengen des Arzneimittels durchdringen die Plazentaschranke bei Ratten. Metabolismus Domperidon wird in der Leber durch Hydroxylierung und N-Dealkylierung schnell und umfassend metabolisiert. In-vitro-Metabolismusstudien mit diagnostischen Inhibitoren haben gezeigt, dass CYP3A4 das Hauptisoenzym des Cytochrom-P450-Systems ist, das an der Domperidon-N-Dealkylierung beteiligt ist, während CYP3A4-, CYP1A2- und CYP2E1-Isoenzyme am aromatischen Hydroxylierungsprozess von Domperidon beteiligt sind. 31% bzw. 66% der Dosis bei oraler Einnahme Der Anteil des in unveränderter Form freigesetzten Arzneimittels ist gering (10% bei Kot und etwa 1% bei Urin). T1 / 2 aus Blutplasma nach einem atnogo orale Verabreichung bei gesunden Probanden ist 7-9 ch.Farmakokinetika in speziellen klinischen sluchayahU Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz T1 / 2 Domperidon erhöht. Bei solchen Patienten (Serumkreatininspiegel> 6 mg / dL, d. H.> 0,6 mmol / l) steigt d1 / 2-Domperidon von 7,4 auf 20,8 Stunden an, die Plasmakonzentration des Arzneimittels ist jedoch niedriger als bei Menschen mit normaler Nierenfunktion . Eine geringe Menge unveränderten Wirkstoffs (etwa 1%) wird von den Nieren ausgeschieden: Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (7–9 Punkte nach Pugh, Klasse B auf der Child-Pugh-Skala) liegen die AUC und die Cmax von Domperidon um 2,9 bzw. 1,5-fach höher bei gesunden Menschen. Die ungebundene Fraktion ist um 25% erhöht, und der endgültige T1 / 2-Wert steigt von 15 Stunden auf 23 Stunden an Bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist die systemische Exposition im Vergleich zu gesunden Personen aufgrund der Cmax- und AUC-Werte etwas geringer, ohne dass die Proteinbindung verändert wird Ende T1 / 2. Für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung liegen keine Daten vor. Für Kinder liegen keine pharmakokinetischen Daten vor.
Hinweise
Ein Komplex von dyspeptischen Symptomen, oft verbunden mit einer verzögerten Magenentleerung, gastroösophagealen Reflux,Ösophagitis: - Völlegefühl im Epigastrium, frühes Sättigungsgefühl, Völlegefühl, Schmerzen im Oberbauch - Aufstoßen, Flatulenz - Übelkeit, Erbrechen - Sodbrennen, Aufstoßen mit oder ohne Mageninhalt - Übelkeit und Erbrechen funktioneller, organischer und infektiöser Herkunft und auch verursacht durch medikamentöse Therapie oder eine Diätstörung Eine spezifische Indikation ist Übelkeit und Erbrechen, die durch Dopamin-Agonisten verursacht werden, wenn sie bei Parkinson-Krankheit eingesetzt werden (wie Levodopa und Bromocriptin).
Gegenanzeigen
- Prolaktin-sezernierender Hypophysentumor (Prolaktinom) - gleichzeitige Verabreichung von oralen Formen von Ketoconazol, Erythromycin oder anderen starken Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen, wie Fluconazol, Voriconazol, Clarithromycin, Amiodaron und Telithromycin; Magen kann gefährlich sein, zum Beispiel bei gastrointestinalen Blutungen, mechanischer Obstruktion oder Perforation, - mittelgradiger oder schwerer Leberfunktionsstörung, - erhöhter Empfindlichkeit Übelkeit gegenüber Domperidon oder einem der Bestandteile des Arzneimittels Vorsicht: Nierenfunktionsstörung; Verletzung des Rhythmus und der Leitung des Herzens, einschließlich Verlängerung des QT-Intervalls, Elektrolytstörung, Herzinsuffizienz.
Sicherheitsvorkehrungen
Bei Patienten mit Leberversagen sollte Motilium bei Leberversagen mit Vorsicht angewendet werden, da Domperidon in der Leber stark metabolisiert wird. Die Verwendung einer Nierenfunktionsstörung während eines Nierenversagens wird empfohlen, um den Zeitraum zwischen der Einnahme des Arzneimittels zu verlängern. Seit Da ein sehr geringer Prozentsatz des Medikaments unverändert von den Nieren ausgeschieden wird, besteht bei Patienten mit Niereninsuffizienz kaum eine Notwendigkeit, eine Einzeldosis zu korrigieren. Wenn jedoch die Wiederbestellungshäufigkeit je nach Schwere des Nierenversagens auf 1-2 Mal pro Tag reduziert werden sollte, kann dies auch eine Dosisreduktion erforderlich machen. Anwendung bei Kindern Mögliche Anwendung bei Kindern je nach Indikation Motilium kann in seltenen Fällen neurologische Nebenwirkungen verursachen. Das Risiko neurologischer Nebenwirkungen bei Kleinkindern ist höher, weil metabolische Funktionen und BBB in den ersten Lebensmonaten sind nicht vollständig entwickelt.In dieser Hinsicht sollten Sie die Motilium-Dosis für Neugeborene, Kinder des ersten Lebensjahres und Kinder im frühen Vorschulalter sehr genau berechnen und sich strikt an diese Dosis halten. Neurologische Nebenwirkungen können bei Kindern durch Überdosierung des Arzneimittels verursacht werden, andere mögliche Ursachen für diese Wirkungen müssen jedoch berücksichtigt werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Daten zur Anwendung des Medikaments Motilium während der Schwangerschaft reichen nicht aus, zum erhöhten Risiko für Fehlbildungen beim Menschen liegen bisher keine Daten vor. Motilium sollte jedoch nur während der Schwangerschaft verordnet werden, wenn der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Die Gesamtmenge an Domperidon, die in die Muttermilch ausgeschieden wird, beträgt bei Anwendung der maximal zulässigen Dosis weniger als 7 µg / Tag. Es ist nicht bekannt, ob sich dieser Anteil bei Neugeborenen negativ auswirkt. Daher sollte bei Bedarf die Verwendung des Medikaments Motilium während der Stillzeit gestoppt werden.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird oral eingenommen. Es wird empfohlen, Motilium-Tabletten vor den Mahlzeiten einzunehmen, wenn sie nach den Mahlzeiten eingenommen werden, kann sich die Domperidon-Resorption verlangsamen. Die ununterbrochene Einnahme des Arzneimittels ohne ärztliche Empfehlung sollte 28 Tage nicht überschreiten. 1-2 tab.) 3-4 mal pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg (8 Tabletten). Kinder im Alter von 5 bis 12 Jahren und Körpergewicht ≥35 kg - 10 mg (1 Tabletten) 3-4 Mal pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 80 mg (8 tab.) Verwendung bei Kindern Motilium in Form von Lutschtabletten ist nur für Erwachsene und Kinder mit einem Gewicht von ≥ 35 kg indiziert. Motilium-Suspension sollte vor allem in der pädiatrischen Praxis verwendet werden. Je nach Schweregrad der Verletzung kann es bis zu 1-2 Mal pro Tag sein, dass es erforderlich ist, auf zu sinken Shl. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollte eine regelmäßige Untersuchung durchgeführt werden Motilium darf nicht bei mittelschweren und schweren Leberfunktionsstörungen angewendet werden.Bei leichten Leberfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung erforderlich Die Regeln für die Verwendung von Resorptionspillen Da Resorptionspillen ziemlich brüchig sind, sollten sie nicht durch die Folie gedrückt werden, um Schäden zu vermeiden. Um die Pille aus der Blase zu bekommen, nehmen Sie die Folie am Rand und entfernen Sie sie vollständig aus der Zelle. in dem ist eine Pille. Drücken Sie dann leicht auf den Boden und entnehmen Sie das Tablet aus der Verpackung. Die Tablette sollte auf die Zunge gelegt werden. Innerhalb weniger Sekunden zerfällt es an der Oberfläche der Zunge und kann ohne Trinkwasser mit Speichel verschluckt werden.
Nebenwirkungen
Studien zufolge wurden bei ≥1% der Patienten, die Motilium einnahmen, Nebenwirkungen beobachtet: Depressionen, Angstzustände, verminderte oder keine Libido, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Akathisie, trockener Mund, Durchfall, Hautausschlag, Juckreiz, Gynäkomastie / Brustvergrößerung, Brustempfindlichkeit , Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Schmerzen im Bereich der Brustdrüsen, Menstruationsstörungen, Laktationsverletzung, Asthenie Die Nebenwirkungen, die bei <1% der mit Motilium behandelten Patienten beobachtet wurden: Überempfindlichkeit, Urtikaria, Schwellung der Brustdrüsen, Entlastung aus den Brustdrüsen Nach spontanen Berichten über unerwünschte Ereignisse wurden die folgenden Nebenwirkungen wie folgt klassifiziert: sehr häufig (≥10%), häufig (≥1%, aber <10%), selten (≥0,1%, aber <1%). selten (≥ 0,01% aber <0,1%) und sehr selten (<0,01%), einschließlich Einzelfällen. Vom Immunsystem: sehr selten - anaphylaktische Reaktionen einschließlich anaphylaktischem Schock. Psychische Störungen: sehr selten - Erregung, Nervosität (hauptsächlich) bei Neugeborenen und Kindern im ersten Lebensjahr) Vom Nervensystem: sehr selten - z Rapiramid-Störungen, Krämpfe (hauptsächlich bei Neugeborenen und Kindern im ersten Lebensjahr). Im kardiovaskulären System: sehr selten - verlängertes QT-Intervall, schwere ventrikuläre Arrhythmien, plötzlicher koronarer Tod. Auf der Hautseite und Unterhautgewebe: sehr selten - Angioödem. Urtikaria Aus dem Harnsystem: sehr selten - Harnretention - Labor- und Instrumentendaten: sehr selten - Abweichungen der Laborparameter der Leberfunktion, erhöhte Prolaktinspiegel im Blut.
Überdosis
Symptome: Schläfrigkeit, Desorientierung und extrapyramidale Reaktionen, insbesondere bei Kindern Behandlung: Domperidon-spezifisches Gegenmittel existiert nicht. Bei einer Überdosierung werden Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle empfohlen. Es wird empfohlen, den Zustand des Patienten genau zu überwachen und eine Erhaltungstherapie durchzuführen. Anticholinergika, Medikamente zur Behandlung von Parkinsonismus oder Antihistaminika können wirksam sein, wenn extrapyramidale Reaktionen auftreten.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Anticholinergika können die Wirkung von Motilium neutralisieren.Die Bioverfügbarkeit von oralem Motilium ist nach vorheriger Verabreichung von Cimetidin oder Natriumbicarbonat verringert. Nehmen Sie keine Antazida und Antisekretorien gleichzeitig mit Motilium ein, weil Sie verringern die Bioverfügbarkeit und das CYP3A4-Isoenzym spielt eine wichtige Rolle im Metabolismus von Domperidon. Die Ergebnisse von In-vitro-Studien und klinischen Erfahrungen zeigen, dass die gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, die dieses Isoenzym signifikant hemmen, einen Anstieg der Domperidon-Plasmakonzentrationen verursachen kann. Zu den wirksamen Inhibitoren von CYP3A4 gehören: Azol-Antipilzmittel wie Fluconazol *, Itraconazol, Ketoconazol * und Voriconazol *; Makrolidantibiotika wie Clarithromycin * und Erythromycin *; HIV-Proteaseinhibitoren wie Amprenavir, Atazanavir, Fosamprenavir, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir und Saquinavir; Calciumantagonisten wie Diltiazem und Verapamil; Amiodaron *; Aprepitant; Nefazodon. (Mit Sternchen gekennzeichnete Präparate verlängern zusätzlich das QTc-Intervall.) In einer Reihe von Studien zu den pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Wechselwirkungen von Domperidon mit oralem Ketoconazol und oralem Erythromycin bei gesunden Probanden wurde gezeigt, dass diese Arzneimittel den durch Isomere und Isomere durchgeführten Isomere und Isomere signifikant hemmen. 10 mg Domperidon 4 Mal pro Tag und 200 mg Ketoconazol 2 Mal pro Tag zeigten in der Abteilung eine Verlängerung des QTc-Intervalls um durchschnittlich 9,8 ms während des gesamten Beobachtungszeitraums Momente der Veränderungen 1,2-17,5 msec reichte. Bei gleichzeitiger Verabreichung von 10 mg Domperidon viermal pro Tag und 500 mg Erythromycin dreimal pro Tag verlängerte sich das QTc-Intervall während des gesamten Beobachtungszeitraums um durchschnittlich 9,9 ms. Zu einigen Zeitpunkten lagen die Änderungen zwischen 1,6 und 14,3 ms.In jeder dieser Studien waren Cmax und AUC von Domperidon etwa um das Dreifache erhöht, es ist derzeit nicht bekannt, wie die erhöhten Konzentrationen von Domperidon im Plasma zur Veränderung des QTc-Intervalls beitragen. In diesen Studien führte die Domperidon-Monotherapie (10 mg 4-mal pro Tag) zu einem Ergebnis Die Verlängerung des QTc-Intervalls um 1,6 ms (Ketoconazol-Studie) und 2,5 ms (Erythromycin-Studie), während die Ketoconazol-Monotherapie (200 mg 2-mal pro Tag) und die Erythromycin-Monotherapie (500 mg 3-mal pro Tag) zu einer Verlängerung des QTc-Intervalls um 3,8 und 3 führten Jeweils 4,9 ms während des ganzen Beobachtungszeitraum: In einer anderen Studie mit mehrfachen Dosen bei gesunden Freiwilligen gab es keine signifikante Verlängerung des QTc-Intervalls während einer stationären Domperidon-Monotherapie (40 mg 4-mal täglich, Gesamttagesdosis von 160 mg, zwei Mal mehr als die empfohlene maximale Tagesdosis). . Gleichzeitig waren die Domperidon-Plasmakonzentrationen im Plasma mit denen der Wechselwirkungen von Domperidon mit anderen Arzneimitteln vergleichbar: Theoretisch (da das Arzneimittel einen gastrokinetischen Effekt hat) könnte Motilium die Resorption gleichzeitig verwendeter oraler Arzneimittel beeinflussen, insbesondere von Arzneimitteln mit langsamer Wirkstofffreisetzung Medikamente, magensaftresistent. Die Anwendung von Domperidon bei Patienten mit Paracetamol oder Digoxin hatte jedoch keinen Einfluss auf die Konzentration dieser Arzneimittel im Blut. Motilium kann gleichzeitig mit Neuroleptika eingenommen werden, deren Wirkung nicht steigt; Dopamin-Rezeptor-Agonisten (Bromocriptin, Levodopa), deren unerwünschte periphere Wirkungen, wie Verdauungsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, unterdrücken, ohne ihre zentralen Wirkungen zu beeinflussen.
Besondere Anweisungen
Bei kombinierter Anwendung des Arzneimittels Motilium mit Antazida oder Antisekretoriemitteln sollten diese nach den Mahlzeiten und nicht vor den Mahlzeiten eingenommen werden, d. H. Sie sollten nicht gleichzeitig mit dem Medikament Motilium eingenommen werden. Die Suspension von Motilium enthält Sorbit, daher sollte sie nicht bei Patienten mit Sorbitintoleranz eingenommen werden Je nach Schweregrad der Nierenfunktionsstörung 1-2 mal pro Tag und es kann auch erforderlich sein, die Dosis zu reduzieren.Bei Langzeittherapie sollten solche Patienten regelmäßig untersucht werden Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System In einigen epidemiologischen Studien wurde gezeigt, dass Domperidon mit einem erhöhten Risiko für schwere ventrikuläre Arrhythmien oder einen plötzlichen koronaren Tod in Verbindung gebracht werden kann. Das Risiko kann bei Patienten älter als 60 Jahre und bei Patienten, die das Medikament in täglichen Dosen von mehr als 30 mg einnehmen, wahrscheinlicher sein. Die Anwendung von Domperidon in der kleinsten wirksamen Dosis bei Erwachsenen und Kindern wird empfohlen. In der Pädiatrie kann Motilium in seltenen Fällen neurologische Nebenwirkungen verursachen. Das Risiko neurologischer Nebenwirkungen bei Kleinkindern ist höher, weil metabolische Funktionen und BBB in den ersten Lebensmonaten sind nicht vollständig entwickelt. In dieser Hinsicht sollten Sie die Motilium-Dosis für Neugeborene, Kinder des ersten Lebensjahres und Kinder im frühen Vorschulalter sehr genau berechnen und sich strikt an diese Dosis halten. Neurologische Nebenwirkungen können bei Kindern durch Überdosierung des Arzneimittels hervorgerufen werden, andere mögliche Ursachen für diese Wirkungen müssen jedoch berücksichtigt werden: Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und Kontrollmechanismen Entsorgung des Arzneimittels Der Patient sollte darüber informiert werden, dass das Arzneimittel, falls es unbrauchbar geworden ist oder abgelaufen ist, dies nicht tut es sollte im Abwasser oder auf der Straße entsorgt werden. Es ist notwendig, das Medikament in den Beutel zu legen und in den Müll zu legen. Diese Maßnahmen tragen zum Umweltschutz bei.