Preductale Kapseln mit verlängerter Wirkung 80 mg N30
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Wirkstoffe
Trimetazidin
Zusammensetzung
Trimetazidindihydrochlorid (in Granulat) 80 mg # 1 Kapsel mit verzögerter Freisetzung enthält: Granulat mit einer Schicht Trimetazidindihydrochlorid, filmbeschichtet: 144,85 mg. Sonstige Bestandteile: Zuckerkugeln ** (710–850 Mikron) - 36,68 mg, Hypromellose - 6,4 mg. Die Zusammensetzung der Filmhülle des Granulats: Ethylcellulose - 8 mg, Tributylacetylcitrat - 1,2 mg, Talkum - 12 mg. Die Zusammensetzung der Mischung zum Bestäuben von Granulaten: Talkum - 0,43 mg, Magnesiumstearat - 0,14 mg. No2-Hartgelatinekapsel mit weißem Körper und orange-rotem Deckel, Firmenlogo und der Aufschrift „80“ in Weiß *: 61.000 mg sind auf dem Deckel aufgedruckt. Die Zusammensetzung des Kapselkörpers: Titandioxid (E171) - 0,732 mg, Gelatine - 35,868 mg. Zusammensetzung der Kapselhülle: Titandioxid (E171) - 0,122 mg, Eisenrotoxid (E172) - 0,366 mg, Gelatine *** - 23,912 mg.
Pharmakologische Wirkung
Trimetazidin verhindert die Abnahme der intrazellulären Konzentration von Adenosintriphosphat (ATP), indem es den Energiestoffwechsel von Zellen im Zustand der Hypoxie aufrechterhält. Somit gewährleistet das Medikament die normale Funktion von Membran-Ionenkanälen, den Transmembrantransfer von Kalium- und Natriumionen und die Erhaltung der zellulären Homöostase. Trimetazidin hemmt die Fettsäureoxidation durch selektive Inhibierung der mitochondrialen langkettigen Fettsäure-Isoform Enzym-3-Ketoacyl-CoA-Thiolase (3-CAT), die zu erhöhter Glukoseoxidation und beschleunigter Glykolyse mit Glukoseoxidation führt, was einen myokardialen Schutz vor Ischämie verursacht. Die Umstellung des Energiestoffwechsels von der Fettsäureoxidation auf die Glucoseoxidation beruht auf den pharmakologischen Eigenschaften von Trimetazidin. Pharmakodynamische Eigenschaften - unterstützt den Energiestoffwechsel des Herzens und des neurosensorischen Gewebes während der Ischämie; - reduziert den Schweregrad der intrazellulären Azidose und Änderungen des Transmembranionenflusses während einer Ischämie; - reduziert den Migrationsgrad und die Infiltration polynuklearer Neutrophiler in ischämischen und reperfundierten Herzgeweben; - verringert die Größe des Herzmuskelschadens; - hat keinen direkten Einfluss auf die hämodynamischen Parameter. Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht Trimetazidin die Koronarreserve und verlangsamt dadurch den Beginn der durch Sport verursachten Ischämie.ab dem 15. Tag der Therapie; begrenzt durch körperliche Aktivität verursachte Blutdruckschwankungen ohne wesentliche Änderungen der Herzfrequenz; reduziert die Schlagfrequenz und die Notwendigkeit, kurz wirkendes Nitroglycerin zu nehmen; verbessert die kontraktile Funktion des linken Ventrikels bei Patienten mit ischämischer Dysfunktion. Die Ergebnisse klinischer Studien bestätigten die Wirksamkeit und Sicherheit von Trimetazidin bei Patienten mit stabiler Angina pectoris, sowohl bei der Monotherapie als auch im Rahmen einer Kombinationstherapie mit unzureichender Wirkung anderer antianginaler Arzneimittel. In einer Studie mit 426 Patienten mit stabiler Angina pectoris, die die Metoprolol-Therapie mit 100 mg Metoprolol (60 mg / Tag) über einen Zeitraum von 12 Wochen mit Trimetazidin (60 mg / Tag) behandelte, wurden die Ergebnisse von Belastungstests und klinischen Symptomen statistisch signifikant verbessert Placebo: Die Gesamtdauer der Stresstests betrug +20,1 s, p = 0,023, die Gesamtlastzeit betrug +0,54 METs, p = 0,001, die Zeit vor der Entwicklung der ST-Segment-Depression um 1 mm +33,4 s, p = 0,003, die Zeit vor der Entwicklung der Angina + 33,9 s, p <0,001 ist die Anzahl der Schläge pro Woche -0,73, p = 0,0 14 und der Verbrauch von kurz wirkenden Nitraten pro Woche beträgt -0,63, p = 0,032, ohne hämodynamische Änderungen. In einer Studie mit 223 Patienten mit stabiler Angina pectoris führte die Zugabe von Trimetazidin in einer Dosis von 35 mg (2-mal täglich) zu einer Atenolol-Therapie in einer Dosis von 50 mg (1-mal pro Tag) für 8 Wochen zu einer Erhöhung der Entwicklungsdauer einer ischämischen Depression des ST-Segments 1 mm (+34,4 s, p = 0,03) bei Stresstests in der Subgruppe der Patienten (n = 173), verglichen mit Placebo, 12 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels. Dieser Unterschied wurde auch für die Zeit der Schlaganfallentwicklung gezeigt (p = 0,049). Es gab keine signifikanten Unterschiede zwischen den Gruppen für andere sekundäre Endpunkte (Gesamtdauer der Stresstests, Gesamtlastzeit und klinische Endpunkte). In einer Studie mit 1962 Patienten mit stabiler Angina wurde Trimetazidin in zwei Dosierungen (70 mg / Tag und 140 mg / Tag) im Vergleich zu Placebo zu einer Atenolol-Therapie von 50 mg / Tag gegeben. In der Allgemeinbevölkerung, einschließlich der Patienten, sowohl ohne Symptome als auch mit Symptomen einer Stenokardie, zeigte Trimetazidin keine Vorteile bei Ergometrie (Gesamtdauer der Belastungstests, Zeit bis zum Auftreten einer ischämischen Depression des ST-Segments um 1 mm und Zeit für die Entwicklung eines Angina-Anfalls) und klinische Endpunkte .In einer retrospektiven Analyse in einer Untergruppe von Patienten mit Symptomen einer Angina pectoris (n = 1574) verbesserte Trimetazidin (140 mg) die Gesamtausübungszeit (+23,8 s im Vergleich zu +13,1 s für Placebo; p = 0,001) und die Zeit vor dem Beginn der Angina pectoris signifikant (+46,3 s im Vergleich zu +32,5 für Placebo; p = 0,005).
Pharmakokinetik
Resorption Nach oraler Gabe von Preductal OD hat Trimetazidin ein lineares pharmakokinetisches Profil und erreicht im Plasma etwa 14 Stunden nach der Einnahme die Cmax. In den Intervallen zwischen den Dosen des Arzneimittels (dh innerhalb von 24 Stunden) bleibt die Konzentration von Trimetazidin im Blutplasma für 15 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels mindestens 75% von Cmax. Der Gleichgewichtszustand wird nach Einnahme der 3. Dosis (nach 3 Tagen) erreicht. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Trimetazidin nicht, wenn das Medikament Preductal OD 80 mg eingenommen wird. Die Verteilung von Vd beträgt 4,8 l / kg, was auf eine gute Verteilung von Trimetazidin in den Geweben hindeutet (der Grad der Bindung an Plasmaproteine ist eher gering, in vitro etwa 16%). Rückzug Trimetazidin wird hauptsächlich in den Nieren hauptsächlich in unveränderter Form ausgeschieden. T1 / 2 beträgt bei jungen gesunden Probanden etwa 7 Stunden, bei Patienten über 65 Jahre - etwa 12 Stunden - Die Nieren-Clearance von Trimetazidin korreliert direkt mit CC, die Leber-Clearance nimmt mit dem Alter des Patienten ab. Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen Patienten über 75 Jahre können aufgrund einer altersbedingten Abnahme der Nierenfunktion eine erhöhte Trimetazidin-Exposition erfahren. Eine spezielle Studie wurde bei einer Patientengruppe von über 75 Jahren mit Trimetazidin-Tabletten in einer Dosis von 35 mg zweimal täglich durchgeführt. Die mit der kinetischen Populationsmethode durchgeführte Analyse zeigte einen durchschnittlichen zweifachen Anstieg der Plasmaexposition bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 30 ml / min) im Vergleich zu Patienten mit CC über 60 ml / min. Im Vergleich zur Allgemeinbevölkerung wurden bei Patienten über 75 Jahren keine Sicherheitsmerkmale beobachtet. Die Exposition von Trimetazidin war im Durchschnitt bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (CK 30-60 ml / min) um das 2,4fache und im Durchschnitt viermal bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CK unter 30 ml / min) im Vergleich zu mit gesunden Freiwilligen mit normaler Nierenfunktion.Bei dieser Patientengruppe wurden im Vergleich zur Allgemeinbevölkerung keine Sicherheitsmerkmale festgestellt. Die Pharmakokinetik von Trimetazidin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.
Hinweise
- Langzeitbehandlung der koronaren Herzkrankheit: Prävention von Anfällen von stabiler Angina in der Zusammensetzung einer Mono- oder Kombinationstherapie.
Gegenanzeigen
- schweres Nierenversagen (CC weniger als 30 ml / min); - Parkinson-Krankheit, Parkinson-Symptome, Tremor, Restless-Legs-Syndrom und andere mit ihnen verbundene motorische Störungen; - Fructose / Sucrose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom, Sucrase / Isomaltase-Mangel und andere Fermentopathien, die mit einer Saccharose-Intoleranz assoziiert sind, die Teil der Zubereitung ist; - Alter bis zu 18 Jahren (mangels ausreichender klinischer Daten); - Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels. Vorsicht ist geboten, Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (10 bis 15 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) und mäßiger Niereninsuffizienz (CC 30-60 ml / min), Patienten über 75 Jahre, zu verschreiben (siehe Abschnitte "Dosierungsschema"). und "Besondere Anweisungen").
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Daten zur Verwendung des Arzneimittels Preductal OD bei schwangeren Frauen liegen nicht vor. Tierstudien haben keine direkte oder indirekte Reproduktionstoxizität gezeigt. Studien zur Reproduktionstoxizität zeigten nicht die Wirkung von Trimetazidin auf die Fortpflanzungsfunktion bei Ratten beiderlei Geschlechts. Als Vorsichtsmaßnahme wird die Verwendung des Arzneimittels Preductal OD in der Schwangerschaft nicht empfohlen. Es liegen keine Daten zur Freisetzung von Trimetazidin oder seiner Metaboliten in der Muttermilch vor. Das Risiko für ein Neugeborenes / Kind kann nicht ausgeschlossen werden. Falls erforderlich, sollte die Verwendung des Arzneimittels Preductal OD während der Stillzeit gestoppt werden.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird oral eingenommen, 1 Kapsel 1 Mal / Tag, morgens während des Frühstücks. Kapseln sollten als Ganzes genommen werden, nicht in flüssigem, gequetschtem Wasser. Die Bewertung der Vorteile der Behandlung kann nach 3 Monaten des Arzneimittels durchgeführt werden. Wenn in dieser Zeit keine Besserung eintritt, sollte die Verwendung des Arzneimittels Preductal OD eingestellt werden. Die Behandlungsdauer wird vom Arzt festgelegt.Bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (CC 30-60 ml / min) (siehe Abschnitte "Pharmakokinetik" und "Besondere Anweisungen") wird eine Dosisreduktion empfohlen, d. 1 Tablette mit 35 mg Trimetazidin pro Tag. Bei der Behandlung von Patienten mit schwerem Leberversagen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen") ist Vorsicht geboten, da die verfügbaren Daten begrenzt sind und das Fehlen der Beeinträchtigung der Leberfunktion auf den Metabolismus von Trimetazidin nicht vollständig aufhört. Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, kann eine erhöhte Trimetazidin-Exposition aufgrund einer altersbedingten Abnahme der Nierenfunktion beobachtet werden (siehe Abschnitt Pharmakokinetik). Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen (CK 30–60 ml / min) wird eine Dosisreduktion empfohlen, d. 1 Tablette mit 35 mg Trimetazidin pro Tag. Bei Patienten, die älter als 75 Jahre sind, sollte die Auswahl der Dosis mit Vorsicht erfolgen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Die Sicherheit und Wirksamkeit von Trimetazidin bei Patienten unter 18 Jahren ist nicht belegt. Keine Daten verfügbar
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen, definiert als unerwünschte Ereignisse, die zumindest einen möglichen Zusammenhang mit der Behandlung mit Trimetazidin haben, werden in der folgenden Abstufung angegeben: sehr oft (1/10); oft (1/100, <1/10); selten (1/1000, <1/100); selten (1/10 000, <1/1000); sehr selten (<1/10 000), nicht spezifizierte Frequenz (Frequenz kann nicht aus verfügbaren Daten berechnet werden). Von der Seite des Zentralnervensystems: oft - Schwindel, Kopfschmerzen; unbestimmte Häufigkeit - Symptome eines Parkinson-Syndroms (Tremor, Akinesie, erhöhter Tonus), "wackeliger" Gang, Restless-Legs-Syndrom, andere motorische Störungen, die nach Absetzen der Therapie normalerweise reversibel sind. Schlafstörungen (Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit). Seit dem Herz-Kreislauf-System: selten - Herzklopfen, Extrasystolen, Tachykardie, deutliche Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, die mit allgemeiner Schwäche, Schwindel oder Gleichgewichtsstörungen einhergehen kann, insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung von Antihypertensiva, "Gezeiten" von Blut auf die Gesichtshaut. Auf der Seite des Verdauungssystems: häufig - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen; nicht spezifizierte Frequenz - Verstopfung. Auf der Seite der Leber und der Gallenwege: nicht näher bezeichnete Häufigkeit - Hepatitis.Seitens des hämatopoetischen Systems: unspezifische Häufigkeit - Agranulozytose, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura. Haut und Unterhautfett: häufig - Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria; unspezifische Häufigkeit - Angioödem, akuter generalisierter exantmatischer Pustus. Allgemeine Erkrankungen: oft - Asthenie.
Überdosis
Es gibt nur sehr begrenzte Informationen zur Überdosierung von Trimetazidin. Behandlung: Bei Überdosierung sollte eine symptomatische Therapie durchgeführt werden.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Nicht beobachtet Der Patient sollte den Arzt über alle eingenommenen Medikamente informieren.
Besondere Anweisungen
Preductale OD soll Angina-Anfälle nicht lindern und ist nicht angezeigt für die anfängliche Behandlung von instabiler Angina pectoris oder Herzinfarkt im präklinischen Krankenhaus oder in den ersten Tagen des Krankenhausaufenthalts. Im Falle eines Angina-Anfalls sollte die Behandlung überprüft und angepasst werden (medikamentöse Therapie oder Revaskularisierung). Preductale OD kann Parkinson-Symptome verursachen oder verschlimmern (Tremor, Akinesie, erhöhter Tonus). Daher sollten die Patienten vor allem bei älteren Patienten regelmäßig überwacht werden. In Zweifelsfällen sollte der Patient zur geeigneten Untersuchung an einen Neurologen überwiesen werden. Wenn motorische Störungen wie Parkinson-Symptome, Restless-Legs-Syndrom, Tremor, "wackeliger" Gang, sollte Preductal OD endgültig abgebrochen werden. Solche Fälle sind selten und die Symptome verschwinden normalerweise nach Absetzen der Therapie: bei den meisten Patienten innerhalb von 4 Monaten nach Absetzen des Arzneimittels. Wenn die Symptome eines Parkinson-Syndroms länger als 4 Monate nach Absetzen des Medikaments bestehen bleiben, sollten Sie einen Neurologen konsultieren. Es kann Fälle geben, in denen eine Instabilität der Romberg-Position und ein "wackeliger" Gang oder ein starker Blutdruckabfall auftreten, insbesondere bei Patienten, die blutdrucksenkende Medikamente einnehmen (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen"). Die vorsorgliche OD sollte bei Patienten, die die Exposition erhöhen können, mit Vorsicht verschrieben werden: - bei mäßigem Nierenversagen (siehe Abschnitte "Pharmakologische Wirkung" und "Dosierungsschema"); - bei älteren Patienten über 75 Jahre (siehe Abschnitt "Dosierungsschema").Das Präparat enthält Saccharose, daher wird das Arzneimittel nicht für Patienten mit Fructoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom und Sucrase-Isomaltase-Mangel empfohlen. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und die Kontrollmechanismen In klinischen Studien wurde kein Einfluss von Trimetazidin auf die hämodynamischen Parameter festgestellt. Während der Anwendung nach der Registrierung wurden jedoch Schwindel und Schläfrigkeit beobachtet (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen"). Diese Symptome können die Fahrtüchtigkeit und die Durchführung von Arbeiten beeinträchtigen, für die eine erhöhte Anzahl körperlicher und psychischer Reaktionen erforderlich ist.
Verschreibung
Ja