Edarbi comprimidos 40 mg 28 pzas.
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Ingredientes activos
Azilsartán medoxomil potasio
Formulario de liberación
Pastillas
Efecto farmacologico
Un antagonista específico de los receptores de angiotensina ii tipo 1 (at1). azylsartan medoxomil es un profármaco. se convierte rápidamente en una molécula de azilsartán activa, que previene selectivamente el desarrollo de los efectos de la angiotensina ii al bloquear su unión a los receptores at1 en varios tejidos. La angiotensina ii es la hormona vasoactiva primaria con efectos que incluyen vasoconstricción, estimulación cardíaca, estimulación de la síntesis y liberación de aldosterona y, como resultado, reabsorción renal de sodio. El bloqueo de receptores at1 inhibe la respuesta reguladora negativa de la angiotensina ii a la secreción del bloque de sodio. La renina y los niveles de angiotensina ii circulante no suprimen el efecto antihipertensivo del azilsartán. El efecto antihipertensivo del azilsartán medoxomilo se desarrolla durante 2 semanas de uso con el logro del máximo efecto terapéutico después de 4 semanas. Una disminución en el infierno después de la ingesta de una dosis única se logra generalmente en unas pocas horas y persiste durante 24 horas. El síndrome de abstinencia después de una interrupción repentina del tratamiento con terapia prolongada (durante 6 meses) no mostró edarbi. La seguridad y la eficacia del medicamento no dependen de la edad de los pacientes. , pero no se puede excluir una mayor sensibilidad a la reducción del infierno en algunos pacientes ancianos. Al igual que con el uso de otros antagonistas de los receptores de angiotensina ii y los inhibidores de APF, el efecto antihipertensivo es menos pronunciado en pacientes de la raza Negroid (generalmente una población con baja actividad de renina en plasma). el uso simultáneo de edarbi 40 mg y 80 mg con bloqueadores de dihidropiridina de los canales lentos de calcio (amlodipino) o diuréticos tiazídicos (clortalidona) conduce a una disminución adicional en el infierno en comparación con la terapia antihipertensiva utilizada en monoterapia. qtc se realizó en voluntarios sanos durante el estudio qt / qtc. cuando se usó el medicamento edarbi en una dosis de 320 mg, no se observó un aumento en el intervalo qt / qtc.qtc es el valor corregido (en relación con la frecuencia cardíaca) del intervalo qt, el valor relativo. porque la duración del intervalo qt depende de la frecuencia cardíaca (alargamiento cuando se ralentiza), para su evaluación debe ajustarse en relación con la frecuencia cardíaca. la prolongación del intervalo qt refleja la heterogeneidad de la repolarización del miocardio ventricular, y se considera un indicador independiente que indica la posibilidad de la aparición de trastornos fatales del ritmo cardíaco.
Farmacocinética
Absorción La biodisponibilidad absoluta estimada de azilsartán medoxomilo cuando se administra es de aproximadamente el 60% de acuerdo con el perfil de concentración en el plasma sanguíneo. Cmax azilsartán en plasma se alcanza en promedio dentro de 1.5 a 3 horas después de tomar el medicamento en el interior. La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad de azilsartán Distribución La farmacocinética de azilsartán medoxomil es proporcional a la dosis en el rango de dosis de 20 mg a 320 mg después de una ingestión única o repetida. El azilsartán se une a las proteínas plasmáticas (más del 99%), principalmente a la albúmina. El enlace con las proteínas plasmáticas se mantiene constante cuando la concentración de azilsartán en el plasma sanguíneo es mucho mayor que el rango alcanzado cuando se toma en las dosis recomendadas. El Css de azylsartán se alcanza en 5 días, no se produce su acumulación en el plasma sanguíneo con un uso diario de 1 vez al día. Los estudios en animales con etiquetas radiactivas mostraron que la cantidad de azilsartán que penetra a través del BBB es mínima. El medoxomilo se convierte en el metabolito farmacológicamente activo azilsartán por la acción de la enzima carboximetileno butenolidasa en el intestino y el hígado. El azilsartán se metaboliza a dos metabolitos primarios predominantemente en el hígado. El metabolito principal en el plasma sanguíneo se forma por O-desalquilación y se designa como el metabolito M-II, el metabolito menor se forma por descarboxilación y se designa como el metabolito M-I. Los valores de AUC para estos metabolitos en humanos son del 50% y menos del 1%, respectivamente, en comparación con el azilsartán. M-I y M-II no afectan la actividad farmacológica del medicamento Edarbi. La principal enzima responsable del metabolismo del azilsartán es la isoenzima CYP2C9. La excreción El azilsartán y sus metabolitos se excretan a través de los intestinos y los riñones.Los estudios han demostrado que después de la administración oral de azilsartán medoxomilo, alrededor del 55% (principalmente en forma de metabolito M-I) se encuentra en las heces y alrededor del 42% (15% en forma de azilsartán, 19% en forma de metabolito M-II) en la orina. T1 / 2 azilsartán es de aproximadamente 11 horas, el aclaramiento renal es de aproximadamente 2,3 ml / min. Farmacocinética en grupos especiales de pacientes No se ha estudiado la farmacocinética de azilsartán en niños y adolescentes menores de 18 años. Farmacocinética de azilsartán en pacientes jóvenes (18-45 años) y pacientes ancianos La edad (65-85 años) no es significativamente diferente. En pacientes con insuficiencia renal leve, moderada y grave, el AUC se incrementó en un 30%, 25% y 95%, respectivamente. No se observó un aumento del AUC (5%) en pacientes con insuficiencia renal terminal en hemodiálisis. No se dispone de datos clínicos sobre la farmacocinética en pacientes con insuficiencia renal grave o terminal. El azilsartán no se elimina del flujo sanguíneo sistémico a través de la hemodiálisis. El uso del medicamento Edarbi durante más de 5 días en pacientes con insuficiencia leve (grado A en la escala de Child-Pugh) o moderada (grado B en la escala de Child-Pugh) conduce a un ligero aumento del AUC (en 1.3-1.6 veces, respectivamente). No se ha estudiado la farmacocinética del fármaco Edarbi en pacientes con grado grave de insuficiencia hepática (clase C en la escala de Child-Pugh). La farmacocinética de azilsartán en hombres y mujeres no es significativamente diferente. No es necesario ajustar la dosis según el sexo. La farmacocinética del azilsartán no es significativamente diferente según la raza de los pacientes. No se requiere ajuste de dosis dependiendo de la carrera.
Indicaciones
Hipertensión esencial.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo y otros componentes del fármaco; embarazo uso concurrente de aliskiren en pacientes con diabetes mellitus; edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas); Violaciones graves del hígado (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh) (sin experiencia con la aplicación). Con cuidado: insuficiencia cardíaca crónica grave (clase funcional IV según la clasificación de la NYHA); insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min); estenosis de la arteria renal bilateral y estenosis arterial de un solo riñón funcional; miocardiopatía isquémica; enfermedades cerebrovasculares isquémicas; condición después del trasplante de riñón; condiciones acompañadas por una disminución en el volumen de sangre circulante (BCC) (incluyendo vómitos, diarrea),así como en pacientes con una dieta con sal restringida; con uso simultáneo con grandes dosis de diuréticos; - hiper aldosteronismo primario; hiperpotasemia; estenosis de las válvulas aórtica y mitral; miocardiopatía hipertrófica obstructiva (GOKMP); Edad mayor de 75 años.
Precauciones de seguridad
El medicamento debe almacenarse en su embalaje original para protegerlo de la luz y la humedad, fuera del alcance de los niños a una temperatura que no supere los 25 ° C.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Embarazo Un estudio en animales ha revelado que el azilsartán y el M-II penetran la barrera placentaria. Los pacientes que planean un embarazo deben comenzar la terapia con medicamentos antihipertensivos alternativos con un perfil de seguridad establecido para mujeres embarazadas. Inmediatamente después de la confirmación del embarazo, debe dejar de tomar el medicamento Edarbi y, si es necesario, comenzar un tratamiento con medicamentos aprobados para su uso en el embarazo. Los recién nacidos cuyas madres recibieron terapia con Edarbi pueden desarrollar hipotensión y, por lo tanto, los recién nacidos deben estar bajo tratamiento. observación médica cuidadosa. Período de lactancia. No hay información sobre la capacidad del azilsartán y / o sus metabolitos para penetrar en la leche materna. En estudios con animales, se ha encontrado que el azilsartán y el M-II se excretan con ratas activadoras de la leche. Debido a la falta de experiencia con el uso de Edarbi en mujeres durante la lactancia, no se recomienda su uso en esta categoría de pacientes. Preferiblemente, el uso de medicamentos con el perfil de seguridad más estudiado, especialmente durante el cuidado de un bebé recién nacido o prematuro. Fertilidad No existen datos sobre el efecto de Edarbi en la fertilidad en humanos. Los estudios preclínicos no han mostrado ningún efecto sobre la fertilidad masculina o femenina en ratas.
Efectos secundarios
Por parte del sistema nervioso: a menudo - mareos. En la parte de los vasos: con poca frecuencia - una disminución pronunciada en la presión arterial. Desde el tracto gastrointestinal: a menudo - diarrea; con poca frecuencia - náuseas. En la parte de la piel y los tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - erupción, picazón; Raramente - angioedema. Del tejido musculoesquelético y conectivo: con poca frecuencia - espasmos musculares.Trastornos generales: con poca frecuencia - aumento de la fatiga, edema periférico.
Sobredosis
La experiencia con el uso del fármaco Edarbi en adultos en dosis de hasta 320 mg / día durante 7 días muestra que el fármaco es bien tolerado. Síntomas: disminución pronunciada de la presión arterial, mareos Tratamiento: cuando una disminución pronunciada de la presión arterial debe transferir al paciente a una posición horizontal con un cabecero bajo; Se recomienda tomar medidas para aumentar el BCC y la terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
Se observó un aumento reversible en la concentración sérica de litio y la manifestación de toxicidad con el uso simultáneo de preparaciones de litio e inhibidores de la ECA y preparaciones de litio con antagonistas de los receptores de angiotensina II. Por lo tanto, no se recomienda el uso simultáneo de azilsartán medoxomilo en combinación con preparaciones de litio. Si es necesario usar esta combinación, se recomienda un control regular del contenido de litio en el suero sanguíneo. Con el uso simultáneo de antagonistas de la angiotensina II y AINE (por ejemplo, inhibidores selectivos de la COX-2, ácido acetilsalicílico (más de 3 g / día) y AINE no selectivos, se puede reducir el efecto antihipertensivo. Con el uso simultáneo de antagonistas de la angiotensina II y los AINE puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal y un aumento en el contenido de potasio en el suero sanguíneo. Por lo tanto, al inicio del tratamiento, se recomienda tomar regularmente una cantidad suficiente de líquido y controlar la función renal. El uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio y otros medicamentos (como la heparina) de azilsartan medoxomil puede provocar un aumento en el potasio sérico. . Los pacientes durante la terapia de combinación deben controlar el potasio sérico El bloqueo doble de RAAS con antagonistas del receptor de angiotensina II, inhibidores de la ECA o aliskiren se asocia con un mayor riesgo de hipotensión arterial, hipercaliemia y insuficiencia renal (incluida la insuficiencia renal aguda) en comparación con la monoterapia. No se observaron interacciones farmacocinéticas con el uso simultáneo de azilsartán medoxomilo o azilsartán con amlodipino,antiácidos (de magnesio e hidróxido de aluminio), clortalidona, digoxina, fluconazol, glibenclamida, ketoconazol, metformina y medoxomilo varfarinom.Azilsartana se convierte en un azilsartán metabolito farmacológicamente activo durante la absorción desde el intestino por la karboksimetilenbutenolidazy enzima en el intestino y el hígado. Estudios in vitro han demostrado que las interacciones basadas en la inhibición de enzimas, son efecto maloveroyatnymi.Antigipertenzivny de medoksomilom terapia azilsartana puede ser mejorada mediante el uso combinado con otros agentes antihipertensivos incluyendo diuréticos (clortalidona e hidroclorotiazida), bloqueadores de los canales de calcio de dihidropiridina lento (amlodipina).
Instrucciones especiales
Los pacientes con el tono vascular y la función renal depende en gran medida de la actividad de la RAAS (por ejemplo, en pacientes con insuficiencia cardíaca severa crónica (IV clase funcional NYHA), insuficiencia renal grave o estenosis de la arteria renal), el tratamiento con fármacos que actúan en la RAAS, tales como inhibidores de la ECA y antagonistas del receptor de angiotensina II, debido a la posibilidad de una hipotensión aguda, azotemia, oliguria o, raramente, insuficiencia renal aguda . La capacidad de estos efectos no se puede excluir y la aplicación Edarbi.Rezkoe presión arterial disminución en pacientes con miocardiopatía isquémica o enfermedades cerebrovasculares isquémicos puede conducir a infarto de miocardio o insulta.Dannye Edarbi el uso del fármaco en pacientes que recientemente se han sometido a trasplante de riñón otsutstvuyut.Dannye la experiencia clínica la aplicación del fármaco Edarbi en pacientes con disfunción hepática grave están ausentes, por lo que el uso de esta categoría de drogas uu rekomenduetsya.U pacientes pacientes con reducida BCC y / o hiponatremia (resultando en vómitos, diarrea, diuréticos en dosis altas o la dieta de sal escasa recepción) pueden desarrollar hipotensión clínicamente significativa después de la iniciación de la terapia con Edarbi. La hipovolemia debe ser corregida antes del tratamiento con Edarbi o comience el tratamiento con una dosis de 20 mg.Patsienty con hiperaldosteronismo primario generalmente resistentes al tratamiento con fármacos antihipertensivos que afectan a la RAAS.En este sentido, no se recomienda el medicamento Edarbi para tales pacientes. La experiencia clínica con otros medicamentos que afectan el RAAS muestra que la prescripción simultánea del medicamento Edarbi con diuréticos ahorradores de potasio, preparados de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio, u otros medicamentos que pueden aumentar el contenido. El potasio en la sangre (por ejemplo, la heparina) puede provocar hiperpotasemia en pacientes con hipertensión arterial. Los pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal, diabetes mellitus y / o pacientes con otras enfermedades concomitantes aumentan el riesgo de desarrollar hipercaliemia, que puede ser mortal. En tales pacientes, se recomienda controlar el contenido de potasio en el suero sanguíneo. Cuando se usa el medicamento Edarbi en pacientes con estenosis aórtica o mitral o cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, se debe tener precaución. Influencia en la capacidad para impulsar el transporte motor y los mecanismos de control. Sobre la base de las propiedades farmacodinámicas, se espera que Azilsart Ana Medoxomil no afectará significativamente la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control. Se debe tener cuidado, como con el uso de cualquier medicamento antihipertensivo (riesgo de mareos y fatiga).
Prescripción
Si