Lerkamen comprimidos 10 mg 28 pzas.
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Ingredientes activos
Lercanidipina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tab .: Clorhidrato de Lercanidipina 10 mg. Adyuvantes: lactosa monohidrato - 30 mg, celulosa microcristalina - 39 mg, carboximetil almidón de sodio (tipo A) - 15.5 mg, povidona K30 - 4.5 mg, estearato de magnesio - 1 mg. Composición de la capa: sedato OY-SR-6497 - 3 mg (hipromelosa - 1.913 mg, macrogol 6000 - 0.3 mg, talco - 0.15 mg, dióxido de titanio - 0.6 mg, tinte amarillo hierro - 0.037 mg).
Efecto farmacologico
Bloqueador selectivo de los canales de calcio lentos con un efecto predominante en los vasos, un derivado de la dihidropiridina. Inhibe la corriente transmembrana de iones de calcio en las células del músculo liso vascular. El mecanismo del efecto antihipertensivo de la lercanidipina se debe a un efecto relajante directo en las células musculares lisas vasculares, lo que resulta en una reducción de la OSS. A pesar de la vida media relativamente corta del plasma, la lercanidipina tiene un efecto antihipertensivo prolongado debido al alto coeficiente de distribución de la membrana. Debido a la alta selectividad vascular no tiene un efecto inotrópico negativo. La hipotensión aguda con taquicardia refleja rara vez se debe al desarrollo gradual de la vasodilatación mientras se toma lercanidipina. La lercanidipina es una mezcla racémica de enantiómeros (+) R y (-) S. El efecto antihipertensivo de la lercanidipina se debe principalmente al enantiómero S. El efecto terapéutico es de 24 horas.
Farmacocinética
La absorción de lercanidipina se absorbe completamente después de la administración oral. La Cmax plasmática se alcanza en 1,5-3 horas y asciende a 3,3 ± 2,09 ng / ml y 7,66 ± 5,90 ng / ml después de tomar 10 y 20 mg de lercanidipino, respectivamente. Los enantiómeros (+) R y (-) S de lercanidipino muestran una similitud similar. Perfil farmacocinético: tener el mismo tiempo para lograr la Cmáx, el mismo T1 / 2; Los valores de Cmax y AUC son 1.2 veces más altos para el enantiómero (-) S. No se observaron interconversiones de enantiómeros en experimentos in vivo. Debido al efecto del primer paso a través del hígado, la biodisponibilidad absoluta de lercanidipino cuando se toma por vía oral después de una comida es aproximadamente del 10%, cuando se toma con el estómago vacío, el valor de la biodisponibilidad disminuye en 1/3. Cuando se toma lercanidipina a más tardar 2 horas después de la ingestión de alimentos grasos, su biodisponibilidad aumenta 4 veces, por lo que no se debe tomar Lerkamen después de las comidas.Con la administración oral de lercanidipino, su concentración en el plasma sanguíneo no es directamente proporcional a la dosis tomada (cinética no lineal). La saturación del metabolismo sistémico se produce de forma gradual. Por lo tanto, la biodisponibilidad aumenta con dosis crecientes. La distribución desde el plasma sanguíneo a los tejidos y órganos ocurre rápida y extensamente. La unión a proteínas plasmáticas supera el 98%. El metabolismo y la eliminación de lercanidipino se metabolizan con la participación de la isoenzima CYP3A4 con la formación de metabolitos inactivos. Aproximadamente el 50% de la dosis tomada se elimina por los riñones (aproximadamente el 50% se excreta por el intestino). La eliminación se produce principalmente por biotransformación. El promedio de T1 / 2 es de 8 a 10 horas. No se observa acumulación de lercanidipino en la ingesta repetida. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales Se ha demostrado que la farmacocinética de lercanidipino en pacientes ancianos, con insuficiencia renal (CC, más de 30 ml / min) y en pacientes con La insuficiencia hepática leve y moderada es similar a la farmacocinética observada en la población general de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal (CC, menos de 30 ml / min) y en pacientes en hemodiálisis, los concentrados y los niveles plasmáticos de lercanidipino fueron más altos (aproximadamente 70%). En pacientes con insuficiencia renal y / o hepática severa, debido a una disminución en la concentración de proteínas plasmáticas, la fracción libre de lercanidipino puede aumentar. En pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave, sistémica Es probable que la biodisponibilidad de lercanidipina aumente a medida que la lercanidipina se metaboliza principalmente en el hígado.
Indicaciones
- Hipertensión esencial I-II severidad.
Contraindicaciones
- Insuficiencia cardíaca no tratada; - Angina inestable; - Obstrucción de los vasos que emanan del ventrículo izquierdo del corazón; - Período de 1 mes después de sufrir un infarto de miocardio; - Insuficiencia hepática grave; - Insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min); uso simultáneo con inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina, ritonavir, troleandomicina); uso simultáneo con ciclosporina; uso simultáneo con jugo de toronja; intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa,síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa - embarazo; - período de lactancia (lactancia materna); - uso en mujeres en edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos confiables; - niños y adolescentes menores de 18 años (no se ha estudiado la eficacia y la seguridad); componentes del fármaco; hipersensibilidad a otros derivados de la serie dihidropiridina. Debe utilizarse con precaución en insuficiencia renal (CC de más de 30 ml / min) y / o insuficiencia hepática leve y moderada, pacientes ancianos, con SSSU (sin marcapasos), cardiopatía isquémica, disfunción ventricular izquierda.
Precauciones de seguridad
No exceda las dosis recomendadas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Está contraindicado el uso de Lerkamen durante el embarazo y la lactancia, así como en mujeres en edad fértil en ausencia de anticoncepción confiable. Durante los estudios preclínicos, no se detectó efecto teratogénico de lercanidipina en ratas y conejos, la función reproductiva de las ratas no se modificó. Debido a la falta de experiencia clínica lercanidipina durante el embarazo y la lactancia, y como se sabe, otros derivados de dihidropiridina tuvieron un efecto teratogénico en el estómago No se recomienda el uso de lercanidipina en el embarazo y en mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos confiables. Debido a la alta lipofilicidad de la lercanidipina, se puede asumir su penetración en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, al menos 15 minutos antes de una comida, preferiblemente por la mañana, sin masticar, tomando mucha agua. Asigne 10 mg 1 vez / día. Dependiendo de la tolerancia individual del fármaco por parte del paciente, la dosis puede aumentarse a 20 mg. La dosis terapéutica se selecciona gradualmente, ya que el efecto antihipertensivo máximo se desarrolla aproximadamente 2 semanas después del inicio del fármaco. Es poco probable que la eficacia del medicamento aumente con dosis crecientes de más de 20 mg / día, al mismo tiempo que aumenta el riesgo de efectos secundarios. El perfil farmacocinético y los datos de estudios clínicos muestran que los pacientes ancianos no requieren un ajuste de dosis de Lerkamen.Sin embargo, se debe tener precaución en la etapa inicial del tratamiento con Lerkamen en este grupo de pacientes. Cuando se use Lerkamen en pacientes con insuficiencia renal y hepática leve a moderada, se debe tener precaución. Cuando se presente insuficiencia renal (CC de más de 30 ml / min) o insuficiencia hepática leve o gravedad moderada, la dosis inicial es de 10 mg, luego aumente cuidadosamente la dosis a 20 mg / día. El efecto antihipertensivo puede mejorarse en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada y puede requerirse un ajuste de dosis (reducido). En caso de insuficiencia renal (CC inferior a 30 ml / min) e insuficiencia hepática grave, el uso de Lerkamen está contraindicado.
Efectos secundarios
Los posibles efectos secundarios se enumeran a continuación en la frecuencia descendente de aparición: a menudo (menos de 1/10, ≥1 / 100), con poca frecuencia (menos de 1/100, ≥1 / 1000), raramente (menos de 1/100, ≥1 / 10000), muy raramente (menos de 1 / 10,000), incluidos los mensajes separados. Para el sistema nervioso: con poca frecuencia - dolor de cabeza, mareo; raramente - somnolencia. Del lado del sistema cardiovascular: con poca frecuencia - sensación de latido cardíaco, taquicardia, enrojecimiento de sangre en la piel de la cara; raramente - angina de pecho, dolor en el pecho; muy raramente - desmayos; en pacientes con angina de pecho, es posible un aumento en la frecuencia, la duración y la severidad de los ataques. En el sistema digestivo: raramente - náuseas, dispepsia, diarrea, dolor epigástrico, vómitos. En el costado de la piel y en los tejidos subcutáneos: raramente - erupción cutánea. Sistema musculoesquelético: raramente - mialgia. Del sistema urinario: raramente poliuria. Del sistema inmunológico: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad. De todo el cuerpo: rara vez - edema periférico; Raramente: astenia, fatiga. Existen informes de los siguientes eventos muy raros (menos de 1 / 10.000): infarto de miocardio, hiperplasia gingival, un aumento reversible de la actividad de la transaminasa hepática, reducción marcada de la presión arterial, pollakuria (aumento de la frecuencia de la micción), dolor en el tórax.
Sobredosis
Presumiblemente, en el caso de una sobredosis de lercanidipina, se observarán síntomas similares a los de una sobredosis de otros derivados de dihidropiridina: vasodilatación periférica con una pronunciada disminución de la presión arterial y taquicardia refleja Tratamiento: terapia sintomática; en caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, se indica pérdida de conciencia, se recomienda terapia cardiovascular,con bradicardia - en / en la introducción de atropina. Hay datos sobre 3 casos de sobredosis al tomar lercanidipino en dosis de 150 mg, 280 mg y 800 mg para el suicidio. En el caso de recibir 150 mg de lercanidipina + alcohol (una cantidad no especificada), se observó somnolencia. : lavado gástrico, toma de carbón activado. En el caso de recibir 280 mg de lercanidipina + 5,6 mg de moxonidina, se observaron los siguientes síntomas: shock cardiogénico, isquemia miocárdica severa, insuficiencia renal leve. Tratamiento: glucósidos cardíacos, diuréticos (furosemida), dosis altas teholaminov, plazmozameniteli.V caso de recibir 800 mg de lercanidipino y náuseas se observó reducción marcada AD.Lechenie: administración de carbón activado y un laxante, en / - dopamin.Vo todos los casos de sobredosis, todos los pacientes estaban vivos. Falta información sobre la efectividad de la diálisis para lercanidipina. Muy probablemente, debido a la alta asociación de lercanidipina con proteínas plasmáticas, la diálisis puede ser ineficaz.
Interacción con otras drogas.
La lercanidipina se puede usar simultáneamente con bloqueadores beta, diuréticos, inhibidores de la ECA. Cuando se usa simultáneamente con metoprolol, la biodisponibilidad de la lercanidipina se reduce en un 50%. Este efecto puede ocurrir con el uso simultáneo con otros bloqueadores beta, por lo que es posible que deba ajustar la dosis de lercanidipina para lograr un efecto terapéutico con esta combinación. y eliminación de lercanidipina. No se recomienda el uso simultáneo de lercanidipina con inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina). No se recomienda el uso simultáneo de ciclosporina y lercanidipina. se observa un aumento en la concentración de ambas sustancias en el plasma sanguíneo. Se debe tener precaución al usar simultáneamente lercanidipina con otros sustratos del CYP3A4 (terfenadina, astemizol, medicamentos antiarrítmicos de clase III, por ejemplo, amiodarona, quinidina). Los pacientes ancianos pueden aumentar en aproximadamente un 40%. La lercanidipina debe administrarse con precaución simultáneamente con inductores de CYP3A4, por ejemplo, anticonvulsivos (secador de pelo). itoin, carbamazepine) y rifampicina, ya que es posible una disminución del efecto antihipertensivo del fármaco.Es necesario un control regular de la presión arterial. Con el uso simultáneo de lercanidipino en una dosis de 20 mg en pacientes que toman beta-metildigoxina constantemente, no se observó interacción farmacocinética, mientras que los voluntarios sanos que fueron tratados con digoxina mostraron un aumento de la Cmax para digoxina en un promedio de 33 % después de tomar 20 mg de lercanidipina con el estómago vacío, mientras que el AUC y el aclaramiento renal cambiaron ligeramente. Es necesario controlar la presencia de signos de intoxicación por digoxina en pacientes que toman tanto digoxina como lercanidipina. El uso simultáneo de lercanidipina con cimetidina (hasta 800 mg) no causa cambios significativos en la concentración plasmática de lercanidipina. A altas dosis de cimetidina, la biodisponibilidad y el efecto antihipertensivo de lercanidipino pueden aumentar. Con el uso simultáneo de lercanidipino (20 mg) y simvastatina (40 mg), el valor de AUC para simvastatina aumentó en un 56% y el mismo valor para su metabolito activo - ácido β-hidroxi - por 28%. Cuando se toman medicamentos a diferentes horas del día (lercanidipina por la mañana, simvastatina por la noche), se pueden evitar las interacciones no deseadas. Con el uso simultáneo de lercanidipina en una dosis de 20 mg y warfarina en voluntarios sanos, no se observó ningún cambio en la farmacocinética de warfarina. en pacientes ancianos, no hubo cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de lercanidipina. Es posible aumentar el efecto antihipertensivo mientras se toma zumo de pomelo y lehrka nidipina.Etanol puede potenciar el efecto antihipertensivo de lercanidipino.
Instrucciones especiales
Influencia en la capacidad de conducir vehículos motorizados y mecanismos de control. Dado que la terapia con Lerkamen puede causar mareos, astenia, fatiga y en casos raros de somnolencia, durante el período de uso del medicamento, los pacientes deben tener especial cuidado en conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren psicomotricidad de alta velocidad. reacciones
Prescripción
Si