Tabletas Mirapex 0.25 mg N30
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Ingredientes activos
Pramipexol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene: ingrediente activo: bisacodil 5 mg; Excipientes: almidón de maíz 8,300 mg; glicerol 85% 0.200 mg; almidón de maíz soluble 1,500 mg; lactosa 34.900 mg; estearato de magnesio 0,100 mg; Recubrimiento entérico: sacarosa 23.3819 mg; talco 16.1608 mg; goma arábiga 1.9354 mg; dióxido de titanio 0,3995 mg; ácido metacrílico y copolímero de metacrilato de metilo (1: 2) (Eudragit S100) 2.2147 mg; ácido metacrílico y copolímero de metacrilato de metilo (1: 1) (Eudragit L100) 0,9866 mg; aceite de ricino aceite de semilla (aceite de ricino) 0,9762 mg; estearato de magnesio 3.8225 mg; macrogol (polietilenglicol) 6000 0,0462 mg; tinte de hierro óxido amarillo (E172) 0,0657 mg; cera de abejas blanca 0,0015 mg; cera de carnauba 0,0030 mg; Shellac 0.0060 mg.
Efecto farmacologico
El pramipexol es un agonista de los receptores de dopamina, con alta selectividad y especificidad se une a los receptores de dopamina del subgrupo D2, de los cuales tiene la afinidad más pronunciada por los receptores D3. Reduce la falta de actividad motora en la enfermedad de Parkinson al estimular los receptores de dopamina en el estriado. El pramipexol inhibe la síntesis, liberación y metabolismo de la dopamina. In vitro, el pramipexol protege a las neuronas de dopamina de la degeneración que surge en respuesta a la isquemia o neurotoxicidad por metanfetamina. El mecanismo exacto de acción del fármaco en el tratamiento del síndrome de piernas inquietas no se conoce actualmente. A pesar del hecho de que la fisiopatología del síndrome de las piernas inquietas no se conoce completamente, existe información neurofarmacológica sobre la participación primaria del sistema dopaminérgico en el proceso. Los estudios realizados con tomografía por emisión de positrones (TEP) han demostrado que la disfunción dopaminérgica presináptica moderada en el estriado puede estar involucrada en la patogénesis del síndrome de piernas inquietas. In vitro, el pramipexol protege a las neuronas de la neurotoxicidad por levodopa. Reduce la secreción de prolactina (dependiente de la dosis). Con el uso prolongado (más de 3 años) de pramipexol en pacientes con enfermedad de Parkinson, no hubo signos de eficacia. Cuando se utilizó pramipexol en pacientes con síndrome de piernas inquietas durante 1 año, se mantuvo la eficacia del fármaco.
Farmacocinética
Succión Pramipexol después de la administración oral se absorbe rápida y completamente. La biodisponibilidad absoluta es superior al 90% y la Cmáx en plasma se observa después de 1 a 3 horas. La tasa de absorción disminuye con la ingesta de alimentos, sin embargo, la ingesta de alimentos no afecta la cantidad total de absorción. El pramipexol se caracteriza por una cinética lineal y una variabilidad de concentración relativamente pequeña entre los pacientes. Distribución y metabolismo El pramipexol se une a las proteínas en un grado muy pequeño (<20%) y tiene un Vd grande (400 l). Metabolizado en un grado insignificante. Retirada Alrededor del 90% de la dosis se elimina a través de los riñones (80% sin cambios) y se encuentra menos del 2% en las heces. El aclaramiento total de pramipexol es de aproximadamente 500 ml / min, el aclaramiento renal es de aproximadamente 400 ml / min. T1 / 2 varía de 8 horas en los jóvenes y hasta 12 horas en los ancianos.
Indicaciones
Tratamiento sintomático de la enfermedad de Parkinson idiopática (monoterapia, o en combinación con levodopa) y el síndrome de piernas inquietas idiopático.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al pramipexol o a cualquier componente del medicamento. Niños menores de 18 años.
Precauciones de seguridad
Insuficiencia renal, bajando la presión arterial.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El efecto sobre el embarazo y la lactancia en humanos no ha sido estudiado. Los posibles efectos del pramipexol en la función reproductiva se investigaron en experimentos con animales. El pramipexol no muestra teratogenicidad en ratas y conejos, pero a dosis tóxicas para las hembras preñadas, fue embriotóxico en ratas. Durante el embarazo, el medicamento debe recetarse solo si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto. La eliminación de la droga en la leche materna no ha sido estudiada. Dado que el pramipexol inhibe la secreción de prolactina, se puede suponer que también suprime la lactancia. Por lo tanto, el medicamento no debe tomarse durante la lactancia.
Posología y administración.
En el interior, independientemente de la comida, beber agua. La dosis diaria se divide uniformemente en 3 dosis. Las dosis se calculan de acuerdo con el diclorhidrato de pramipexol monohidrato. Tratamiento sintomático de la enfermedad de Parkinson. Tratamiento inicial. Como se indica a continuación, la dosis diaria inicial de 0,375 mg aumenta cada 5-7 días.Para reducir los efectos secundarios, la dosis debe seleccionarse gradualmente hasta lograr el máximo efecto terapéutico. Diagrama de aumento de la dosis del medicamento Mirapex dosis semanal (mg) dosis diaria completa (mg) 1 3 × 0.125 0.375 2 3 × 0.25 0.75 3 3 × 0.5 1.5 Si necesita seguir aumentando la dosis diaria, agregue 0.75 mg por semana a una dosis máxima diaria de 4.5 mg. Terapia de mantenimiento La dosis individual debe estar en el rango de 0,375 mg a 4,5 mg por día. Tanto en las etapas tempranas como tardías de la enfermedad, el fármaco fue efectivo, comenzando con una dosis diaria de 1.5 mg. Sin embargo, es posible que en pacientes individuales dosis superiores a 1,5 mg / día puedan dar un efecto terapéutico adicional, especialmente en la etapa tardía de la enfermedad, cuando está indicada una reducción de la dosis de levodopa. Finalización del tratamiento La dosis del fármaco debe reducirse en 0,75 mg / día, hasta que la dosis diaria alcance 0,75 mg. Después de eso, la dosis debe reducirse a 0,375 mg / día. Dosis para pacientes que reciben terapia simultánea con levodopa Con terapia simultánea con levodopa, se recomienda a medida que aumenta la dosis, así como durante la terapia de mantenimiento con pramipexol, para reducir la dosis de levodopa. Esto es necesario para evitar la estimulación dopaminérgica excesiva. Dosis para pacientes con insuficiencia renal Para terapia inicial: en pacientes con CC de más de 50 ml / min, no se requiere una reducción de la dosis diaria o la frecuencia de administración. Con CC 20-50 ng / ml, la dosis diaria inicial del medicamento se prescribe en dos dosis, comenzando con 0.125 mg 2 veces / día (0.25 mg / día). No exceda la dosis máxima diaria de 2,25 mg de pramipexol. Cuando el control de calidad es inferior a 20 ml / min, la dosis diaria del medicamento se prescribe 1 vez / día, comenzando con 0.125 mg. No exceda la dosis máxima diaria de 1.5 mg de pramipexol. Si, durante la terapia de mantenimiento, la función renal se reduce, la dosis diaria del fármaco se reduce en el mismo porcentaje en que disminuye la CC, es decir, Si el control de calidad se reduce en un 30%, entonces la dosis diaria del medicamento debe reducirse en un 30%. La dosis diaria se puede dividir en dos dosis si la CC está en el rango de 20-50 ml / min y se toma 1 vez / día si la CC es inferior a 20 ml / min. Dosis para pacientes con insuficiencia hepática No hay necesidad de reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática. Tratamiento sintomático del síndrome de piernas inquietas idiopáticas. Tratamiento inicial La dosis diaria inicial recomendada es de 0.125 mg, 2-3 horas antes de acostarse.Si los pacientes requieren una reducción adicional de los síntomas, la dosis se puede aumentar cada 4-7 días hasta una dosis máxima de 0.75 mg / día (como se presenta en la tabla a continuación). Esquema para aumentar la dosis del medicamento Mirapex. Pasos para aumentar. Dosis para tomar 1 vez / día, por la noche (mg) 1 0.125 2 * 0.25 3 * 0.5 4 * 0.75 * - si es necesario Tratamiento de apoyo: la dosis diaria individual debe estar en el rango de 125 μg a 750 μg . Finalización del tratamiento El tratamiento puede interrumpirse sin reducir gradualmente la dosis. En estudios clínicos, solo el 10% de los pacientes mostraron signos de ponderación de los síntomas después de un cese abrupto del tratamiento, este efecto fue evidente en cualquier dosis. Dosis para pacientes con insuficiencia renal La excreción del fármaco depende de la función renal y está directamente relacionada con la CC. Según los estudios farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia renal, para pacientes con un control de calidad superior a 20 ml / min, no se requiere una reducción de la dosis diaria. No se ha estudiado el uso del medicamento Mirapex en pacientes con síndrome de piernas inquietas con insuficiencia renal. Dosis para pacientes con insuficiencia hepática: no se considera la necesidad de reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática, ya que aproximadamente el 90% del fármaco absorbido se excreta a través de los riñones. Dosis para niños y adolescentes No se ha establecido la seguridad y eficacia de Mirapex en niños y adolescentes menores de 18 años.
Efectos secundarios
Alegados efectos secundarios Cuando se usa el medicamento, se asumen los siguientes efectos secundarios: sueños anormales, amnesia, trastornos del comportamiento (síntomas de acciones impulsivas y compulsivas), como comer excesivamente compulsivamente, deseo obsesivo de comprar, hipersexualidad y ansia patológica por el juego; insuficiencia cardíaca, confusión, estreñimiento, aturdimiento, mareo, discinesia, falta de aliento, fatiga, alucinaciones, dolor de cabeza, hipo, hipercinesia, hiperfagia, disminución de la presión sanguínea, la secreción alterada de la hormona antidiurética, insomnio, trastornos de la libido, náuseas, paranoia, edema periférico, neumonía, prurito, erupción cutánea y otros signos de hipersensibilidad, ansiedad, somnolencia, sueño repentino, desmayo, visión borrosa, incluso diplopía, disminución de la agudeza visual y claridad de percepción, vómitos, pérdida de peso Comió, disminuyó el apetito, aumento de peso.Sobre la base de un análisis de ensayos combinados controlados con placebo que incluyeron un total de 1,923 pacientes que tomaron pramipexol y 1,354 pacientes que tomaron placebo, los efectos secundarios a menudo se informaron en ambos grupos. El 63% de los pacientes que tomaron pramipexol y el 52% de los pacientes que tomaron placebo informaron al menos una reacción adversa al medicamento. Las tablas 1 y 2 muestran la incidencia de los efectos secundarios de los ensayos clínicos controlados con placebo para la enfermedad de Parkinson y el síndrome de piernas inquietas. Las reacciones adversas a los medicamentos que se enumeran en estas tablas son fenómenos observados en el 0,1% o más de los pacientes que recibieron pramipexol, que se registraron con mayor frecuencia en pacientes que tomaron pramipexol en comparación con el grupo de placebo, o en aquellos que se consideraron clínicamente significativos. . La mayoría de los efectos secundarios fueron leves o moderados, generalmente se manifiestan en las primeras etapas de la terapia y la mayoría tiende a desaparecer incluso con la terapia continuada. Dentro de las clases de órganos y sistemas, las siguientes categorías se utilizan por la frecuencia de aparición de efectos secundarios: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10,000, <1/1000); muy raramente (<1/10 000). La enfermedad de Parkinson, los efectos secundarios más frecuentes Los efectos adversos más comunes (≥5%) informados en pacientes con enfermedad de Parkinson, más a menudo con pramipexol en comparación con el placebo, fueron náuseas, discinesia, disminución de la presión arterial, mareos, somnolencia, insomnio, estreñimiento, alucinaciones Dolor de cabeza y fatiga. La incidencia de somnolencia aumenta a una dosis superior a 1,5 mg de pramipexol en forma de sal por día. La disquinesia fue un efecto secundario más frecuente cuando se combinó con levodopa. Se puede presentar una disminución de la presión arterial al comienzo de la terapia, especialmente si la dosis de pramipexol aumenta demasiado rápido. El síndrome de piernas inquietas, los efectos secundarios más comunes Los efectos secundarios más comunes (≥ 5%) informados en pacientes con síndrome de piernas inquietas que recibieron pramipexol fueron náuseas, cefalea, mareos y fatiga. Las náuseas y la fatiga se observaron con mayor frecuencia en las mujeres que recibieron Mirapex (20.8% y 10.5%, respectivamente) en comparación con los hombres (6.7% y 7.3%, respectivamente).Somnolencia El pramipexol suele ir acompañado de somnolencia y, con poca frecuencia, somnolencia diurna excesiva y episodios de sueño repentino. Trastornos del deseo sexual Los trastornos del deseo sexual (debilitamiento o fortalecimiento) pueden asociarse con poca frecuencia a la toma de pramipexol. Síntomas de acciones impulsivas y compulsivas Los pacientes que reciben agonistas de la dopamina, incluido Mirapex, pueden experimentar una pasión por el juego patológico, aumento de la libido, hipersexualidad, compras patológicas, comer en exceso compulsivamente. En un estudio de detección retrospectiva intergrupo de casos y controles que incluyó a 3.090 pacientes con enfermedad de Parkinson, el 13.6% de todos los pacientes que recibieron terapia dopaminérgica o no dopaminérgica experimentaron síntomas de control de impulsos en los últimos seis meses. Las manifestaciones observadas incluyeron una pasión patológica por el juego, una pasión irresistible por las compras, comer en exceso compulsivamente y el comportamiento sexual compulsivo (hipersexualidad). Los posibles factores de riesgo independientes para desarrollar trastornos del control de los impulsos incluyeron terapia dopaminérgica y una gran dosis de fármacos dopaminérgicos, edad más joven (≤65 años), estado de casamiento y evaluación propia de la presencia de una pasión patológica en el juego en la historia familiar. Insuficiencia cardíaca En los estudios clínicos y en el proceso de seguimiento posterior al registro, se registró la insuficiencia cardíaca en pacientes que tomaron pramipexol. En un estudio farmacoepidemiológico, el uso de pramipexol se asoció con un mayor riesgo de insuficiencia cardíaca en comparación con no usar pramipexol (el índice de riesgo fue de 1.86; IC del 95%: 1.21-2.85).
Sobredosis
No se describen casos de sobredosis. Síntomas estimados característicos del perfil farmacodinámico de los agonistas de los receptores de dopamina: náuseas, vómitos, hipercinesia, alucinaciones, agitación y disminución de la presión arterial. Tratamiento: el antídoto establecido no existe, por sobredosis, lavado gástrico, tratamiento sintomático, se recomienda la observación dinámica. La efectividad de la hemodiálisis no ha sido establecida.Cuando los signos de excitación del sistema nervioso central pueden nombrar neurolépticos.
Interacción con otras drogas.
El pramipexol en pequeña medida (<20%) se une a las proteínas plasmáticas y sufre biotransformación. Por lo tanto, las interacciones con otros fármacos que afectan la unión a las proteínas plasmáticas, o la eliminación debido a la biotransformación son poco probables. Los medicamentos que inhiben la secreción activa de los medicamentos catiónicos a través de los túbulos renales (por ejemplo, cimetidina), o que se excretan a sí mismos a través de la secreción activa a través de los túbulos renales, pueden interactuar con el pramipexol, lo que resulta en una reducción del aclaramiento de uno o ambos medicamentos. En el caso del uso simultáneo de dichos fármacos (incluida la amantadina) y el pramipexol, es necesario prestar atención a los signos de estimulación excesiva de la dopamina, como la discinesia, la agitación o las alucinaciones. En tales casos, es necesario reducir la dosis. La selegilina y la levodopa no afectan la farmacocinética de pramipexol. El paramipexol no afecta la absorción o eliminación total de levodopa. No se ha estudiado la interacción con medicamentos anticolinérgicos y amantadina. Sin embargo, la interacción con amantadina es posible, porque Las drogas tienen un mecanismo de eliminación similar. Los fármacos anticolinérgicos se metabolizan principalmente, por lo que es improbable la interacción con pramipexol. Al aumentar la dosis de pramipexol, se recomienda una disminución de la dosis de levodopa, mientras que la dosis de otros fármacos antiparkinsonianos debe mantenerse a un nivel constante. Debido a los posibles efectos acumulativos, se debe recomendar a los pacientes que tomen precauciones cuando tomen otras drogas sedantes o alcohol en combinación con Mirapex, así como cuando tomen medicamentos que aumentan la concentración de pramipexol en el plasma (p. Ej., Cimetidina). Se debe evitar el uso concurrente de pramipexol con antipsicóticos (por ejemplo, si se espera antagonismo).
Instrucciones especiales
Las alucinaciones y la confusión son efectos secundarios conocidos en el tratamiento de los agonistas de la dopamina y la levodopa.Con el uso del medicamento Mirapex en combinación con levodopa en las últimas etapas de la enfermedad, se observaron alucinaciones con más frecuencia que con la monoterapia con pramipexol en pacientes en una etapa temprana de la enfermedad. Se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de alucinaciones (en su mayoría visuales), que pueden afectar la capacidad para conducir un automóvil. Los pacientes e individuos que los cuidan deben ser conscientes de que los signos de comportamiento anormal (síntomas de acciones impulsivas y compulsivas), como la tendencia a comer en exceso (hiperfagia), un deseo obsesivo de realizar compras (patología). compras), hipersexualidad y ansia patológica por el juego. En tales casos, se debe tomar una decisión para reducir la dosis / eliminar el tratamiento. En pacientes con trastornos psicóticos, la designación de agonistas de la dopamina en combinación con pramipexol es posible solo después de una evaluación preliminar del posible riesgo-beneficio. Se debe evitar el uso simultáneo de pramipexol con fármacos antipsicóticos. Se recomienda verificar la visión a intervalos regulares o inmediatamente después de la cita del medicamento en presencia de tales violaciones. Se debe tener cuidado cuando un paciente tiene una enfermedad cardiovascular grave. En relación con el riesgo de hipotensión ortostática durante el tratamiento con medicamentos dopaminérgicos, se recomienda controlar la presión arterial, especialmente al inicio del tratamiento. Se debe advertir a los pacientes sobre el posible efecto sedante del fármaco. Se ha informado que pueden ocurrir casos de somnolencia y sueño repentino durante las actividades diarias (incluso cuando se conduce un automóvil o se controlan mecanismos complejos) en cualquier momento durante el período de tratamiento, y se debe informar a los pacientes sobre esto. Los estudios epidemiológicos han demostrado que los pacientes con enfermedad de Parkinson tienen un alto riesgo (de 2 a aproximadamente 6 veces más alto) de desarrollar melanoma que en la población general. Se desconoce si este aumento del riesgo es una consecuencia de la enfermedad de Parkinson o si está asociado con otros factores, como los medicamentos que se usan para la enfermedad de Parkinson.Debido a las razones indicadas anteriormente, los pacientes y las personas que se preocupan por ellos deben ser informados de que mientras toman pramipexol u otros medicamentos dopaminérgicos, uno debe estar atento al posible desarrollo de melanoma. Enfermedad de Parkinson Se informó que con un cese brusco de la terapia, se observó un complejo de síntomas que se asemejaba a un síndrome neuroléptico maligno. Fortalecimiento del síndrome de piernas inquietas Los informes en la literatura sugieren que el tratamiento del síndrome de piernas inquietas con medicamentos dopaminérgicos puede llevar a su mejora. Esta mejora fue un inicio más temprano de los síntomas en la noche (o incluso en la tarde), un aumento de estos síntomas y la propagación de los síntomas a otras extremidades. Sin embargo, en un estudio clínico controlado de 26 semanas dedicado específicamente al estudio de este efecto, no hubo diferencias significativas en la amplificación de los síntomas clínicos entre los grupos de pramipexol y placebo. Impacto en la capacidad de conducir trans. Mié y pieles: los pacientes deben ser informados sobre la probabilidad de alucinaciones (principalmente visuales), que pueden afectar la capacidad de conducir un automóvil. Al usar el medicamento puede desarrollar efectos sedantes, incluyendo somnolencia y quedarse dormido durante las actividades diarias. Dado que la somnolencia es un evento adverso frecuente con consecuencias potencialmente graves, los pacientes no deben conducir un automóvil o trabajar con otros mecanismos complejos hasta que tengan suficiente experiencia con el tratamiento con Mirapex para evaluar si afecta lo mental y / o de forma negativa. actividad motora. Si, durante el tratamiento, los pacientes experimentan mayor somnolencia o episodios de quedarse dormido durante las actividades diarias (es decir, durante una conversación, comida, etc.), deben dejar de conducir, trabajar con el equipo y consultar a un médico.
Prescripción
Si