Valtsikon comprimidos recubiertos con película 500 mg N10
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Ingredientes activos
Valaciclovir
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene: Principio activo: clorhidrato de valaciclovir - 556,00 mg (en términos de valaciclovir 500,00 mg). Excipientes: celulosa microcristalina - 95.00 mg, hyprolose (hydroxypropylcellulose) - 14.00 mg, crospovidone - 28.00 mg, stearate del magnesio - 7.00 mg. Recubrimiento de película: [hipromelosa - 10.50 mg, hipólisis (hidroxipropilcelulosa) - 4.07 mg, talco - 4.12 mg, dióxido de titanio - 2.31 mg] o [mezcla seca para recubrimiento de película - blanco, que contiene hipromelosa (50 %), hidroxipropilcelulosa (19.4%), talco (19.6%), dióxido de titanio (11%)] - 21.00 mg.
Efecto farmacologico
Valaciclovir es un inhibidor de nucleósidos de la ADN polimerasa de los virus del herpes. Bloquea la síntesis de ADN viral y la replicación del virus. En los seres humanos, el valaciclovir se convierte completamente en aciclovir y L-valina. El aciclovir in vitro tiene una actividad inhibitoria específica contra los virus del herpes simple (VHS) 1,2 tipos (virus del virus de la varicela zoster) y del herpes zóster (VZV - virus de la varicela zóster, varicella zoster), virus del varicela zoster, varicella zoster, virus del varicela zoster, varicella zoster, virus del varicela , Virus de Epstein-Barr (EBV) y virus del herpes humano tipo 6. El aciclovir inhibe la síntesis de ADN viral inmediatamente después de la fosforilación y la conversión a la forma activa de trifosfato de aciclovir. La primera etapa de la fosforilación ocurre con la participación de enzimas específicas del virus. Para los virus HSV, VZV y EBV, esta enzima es la timidina quinasa viral, que está presente en las células afectadas por el virus. La selectividad parcial de la fosforilación se mantiene en el citomegalovirus y está mediada a través del producto genético de la fosfotransferasa UL 97. La activación del aciclovir por una enzima viral específica explica en gran medida su selectividad. El proceso de fosforilación del aciclovir (conversión de mono a trifosfato) se completa con quinasas celulares. El aciclovirfosfato inhibe de forma competitiva la ADN polimerasa viral y, al ser un análogo de un nucleósido, se incorpora al ADN viral, lo que conduce a una ruptura obligatoria de la cadena, la terminación de la síntesis de ADN y, por lo tanto, el bloqueo de la replicación viral. En pacientes con inmunidad preservada, los virus HSV y VZV con sensibilidad disminuida al valaciclovir son extremadamente raros (menos de 0.1%), pero a veces se pueden encontrar en pacientes con trastornos de inmunidad severos, por ejemplo, con un trasplante de médula ósea, en aquellos que reciben quimioterapia para malignos. Neoplasias y en infección por VIH.La resistencia es causada por una deficiencia en la timidina quinasa del virus, que conduce a una propagación excesiva del virus en el huésped. A veces, la disminución de la sensibilidad al aciclovir se debe a la aparición de cepas de virus que violan la estructura de la timidina quinasa viral o de la ADN polimerasa. La virulencia de estas variedades de virus se asemeja a la de su cepa salvaje.
Farmacocinética
Absorción Después de la administración oral, el valaciclovir se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, se convierte rápida y casi completamente en aciclovir y valina. Esta transformación es catalizada por una enzima hepática, la valaciclovirhidrolasa. Después de una dosis única de 250-2000 mg de valaciclovir, la concentración máxima promedio (Cmax) de aciclovir en el plasma sanguíneo de voluntarios sanos con función renal normal es en promedio 10-37 mcmol / l (2.2-8.3 mcg / ml), y el tiempo promedio alcanzar una concentración máxima de 1 a 2 horas. Cuando se toma valaciclovir en una dosis de 1000 mg, la biodisponibilidad de aciclovir es del 54% y no depende de la ingesta de alimentos. La Cmax de valaciclovir en el plasma sanguíneo es solo el 4% de la concentración de aciclovir y se logra en un promedio de 30 a 100 minutos después de tomar el medicamento; Después de 3 h, el nivel de Cmax permanece igual o disminuye. El valaciclovir y el aciclovir tienen parámetros farmacocinéticos similares después de la administración oral. Comunicación de distribución con proteínas de valaciclovir - 13-18%, aciclovir - 9-33%. El aciclovir está bien distribuido en tejidos y fluidos corporales, incluidos el cerebro, los riñones, los pulmones, el hígado, el humor acuoso, el líquido lagrimal, los intestinos, los músculos, el bazo, el útero, las membranas mucosas y las secreciones vaginales, el semen, el líquido amniótico, el líquido cefalorraquídeo concentraciones plasmáticas), vesículas herpéticas fluidas. Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, el hígado y los intestinos. Penetra a través de la placenta y en la leche materna. Retirada Valaciclovir se excreta en la orina, principalmente en forma de aciclovir (más del 80% de la dosis) y su metabolito 9-carboximetoximetilguanina, menos del 1% del fármaco se excreta sin cambios. La semivida (T1⁄2) de valaciclovir es inferior a 30 minutos, aciclovir - 2,5-3,3 horas En pacientes ancianos (65-83 años), el aciclovir T1 Т2 es de 3,3-3,7 horas y en pacientes con enfermedad renal terminal - alrededor de 14 h.La farmacocinética de valaciclovir y aciclovir no se deteriora significativamente en pacientes infectados con virus HSV y VZV. En pacientes infectados con VIH, los parámetros farmacocinéticos de aciclovir después de la administración oral de valaciclovir en una dosis de 1000 mg y 2000 mg son comparables a los observados en voluntarios sanos. En receptores de trasplantes de órganos que recibieron valaciclovir a una dosis de 2000 mg 4 veces / día, la Cmax de aciclovir es igual o mayor que la de voluntarios sanos que recibieron la misma dosis del medicamento, y el área diaria bajo la curva farmacocinética (AUC) fue significativamente mayor. En las últimas etapas del embarazo, el indicador diario estable del área bajo la curva farmacocinética después de tomar 1000 mg de valaciclovir fue más de 2 veces mayor que cuando se toma aciclovir a una dosis de 1200 mg por día.
Indicaciones
Adultos: tratamiento del herpes zoster (Herpes zoster) (el medicamento ayuda a aliviar el dolor, reduce su duración y el porcentaje de pacientes con dolor causado por el herpes zóster, incluida la neuralgia aguda y postherpética); - tratamiento de infecciones de la piel y las membranas mucosas causadas por el virus del Herpes simplex tipo 1.2, incluido el primer herpes genital identificado y recurrente (Herpes genitalis) y también el herpes labial (Herpes labialis) - prevención (supresión) de las recurrencias de infecciones de la piel y las membranas mucosas causadas por el tipo de virus Herpes simplex 1.2, incluido el herpes genital; - la prevención de la transmisión del virus del herpes genital a una pareja sana al usar el medicamento como terapia supresora en combinación con el sexo seguro; Adultos y niños mayores de 12 años: - Prevención de la infección por citomegalovirus (CMV), así como reacciones agudas de rechazo de trasplantes (en pacientes con trasplantes de riñón), infecciones oportunistas y otras infecciones virales por herpes (HSV, VZV) después del trasplante de órganos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al valaciclovir, al aciclovir y a cualquier otro componente del medicamento; Infección por VIH cuando el contenido de linfocitos CD4 + es inferior a 100 en 1 μl; Edad del niño (hasta 12 años para la prevención de la infección por citomegalovirus después del trasplante, hasta 18 años, para otras indicaciones).
Precauciones de seguridad
Insuficiencia hepática / renal, edad avanzada, hipohidratación, administración simultánea de fármacos nefrotóxicos, embarazo, lactancia, formas clínicamente expresadas de infección por VIH en pacientes.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Existen datos limitados sobre el uso de valaciclovir durante el embarazo. El valaciclovir se usa solo en los casos en que el beneficio potencial para la madre supera el posible riesgo para el feto. Los datos registrados sobre el resultado del embarazo en mujeres que tomaron valaciclovir o aciclovir (el metabolito activo de valaciclovir) no mostraron un aumento en el número de defectos de nacimiento en sus hijos en comparación con la población general. Dado que el registro incluye un pequeño número de mujeres que tomaron valaciclovir durante el embarazo, no puede haber conclusiones confiables y definitivas sobre la seguridad de valaciclovir durante el embarazo. El aciclovir, el principal metabolito del valaciclovir, se excreta en la leche materna. Después de tomar valaciclovir por vía oral a una dosis de 500 mg, la Cmáx de aciclovir en la leche materna 0,5-2,3 veces (en promedio 1,4 veces) excedió las concentraciones correspondientes de aciclovir en el plasma sanguíneo de la madre. La concentración promedio de aciclovir en la leche materna fue de 2.24 μg / ml (9.95 μmol / l). Cuando una madre toma valaciclovir por vía oral a una dosis de 500 mg 2 veces / día, el niño estará expuesto al mismo efecto del aciclovir que cuando toma aciclovir por vía oral a una dosis de aproximadamente 0,61 mg / kg / día.
Posología y administración.
En el interior, independientemente de la comida, beber agua. Tratamiento de la culebrilla (Herpes zoster) Adultos: La dosis recomendada es de 1000 mg 3 veces al día durante 7 días. Tratamiento de las infecciones causadas por el VHS. Adultos: la dosis recomendada para tratar un episodio es de 500 mg 2 veces al día durante 5 días. En casos más graves, el inicio de la enfermedad debe comenzar lo antes posible, y su duración puede aumentar de 5 a 10 días. En caso de recurrencia, el tratamiento debe durar 3 o 5 días. Cuando el VHS recurrente se considera ideal, el nombramiento de valaciclovir en el período prodrómico o inmediatamente después del inicio de los primeros síntomas de la enfermedad. Como alternativa para tratar el herpes simple, es eficaz administrar valaciclovir en una dosis de 2 g dos veces al día. La segunda dosis debe tomarse aproximadamente 12 horas (pero no antes de 6 horas) después de tomar la primera dosis. Cuando se utiliza este régimen de dosificación, la duración del tratamiento es de 1 día. La terapia debe iniciarse cuando aparezcan los primeros síntomas de herpes labial (es decir,hormigueo, picazón, ardor). Prevención (supresión) de infecciones recurrentes causadas por HSV Adultos: en pacientes inmunocomprometidos, la dosis recomendada es de 500 mg una vez al día. En pacientes con inmunodeficiencia, la dosis recomendada es de 500 mg 2 veces al día. Prevención de la transmisión del herpes genital a una pareja sana. Las personas inmunocompetentes infectadas con recaídas no más de 9 veces al año, la dosis recomendada de valaciclovir es de 500 mg una vez al día por un año o más cada día. No se dispone de datos sobre la prevención de infecciones en otras poblaciones de pacientes. Prevención de la infección por citomegalovirus (CMV) después del trasplante Adultos y adolescentes mayores de 12 años: la dosis recomendada es de 2 g 4 veces al día, administrada tan pronto como sea posible después del trasplante. La dosis debe reducirse dependiendo de la depuración de creatinina. La duración del tratamiento es de 90 días, pero en pacientes de alto riesgo, el tratamiento puede extenderse. Grupos especiales de pacientes Pacientes con insuficiencia renal Tratamiento de herpes zóster e infecciones causadas por HSV, prevención (supresión) de infecciones recurrentes causadas por HSV, prevención de la transmisión del herpes genital a una pareja sana Se recomienda reducir la dosis de valaciclovir en pacientes con una disminución significativa de la función renal (ver régimen de dosificación en Tabla 1). En tales pacientes, es necesario mantener una hidratación adecuada. Experiencia con el uso de valaciclovir en niños con valores de depuración de creatinina inferiores a 50 ml / min / 1.73 m2 no. Se recomienda a los pacientes en hemodiálisis que usen valaciclovir inmediatamente después del final de la sesión de hemodiálisis en la misma dosis que los pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml / min. Prevención de la infección por citomegalovirus (CMV) después del trasplante El modo de administración de valaciclovir en pacientes con insuficiencia renal debe ajustarse de acuerdo con la Tabla 2. Tabla 2 Aclaramiento de creatinina, ml / min Dosis de valaciclovir 75 y más de 2 g 4 veces al día, de 50 a menos de 75 1 , 5 g 4 veces al día de 25 a menos de 50 1.5 g 3 veces al día de 10 a menos de 25 1.5 g 2 veces al día menos de 10 o diálisis * 1.5 g 1 vez al día * Para pacientes en la hemodiálisis, valaciclovir debe administrarse después del final de la sesión de hemodiálisis. A menudo es necesario determinar el aclaramiento de creatinina, especialmente en un momento en que la función renal cambia rápidamente, por ejemplo, inmediatamente después del trasplante o injerto de trasplante, y la dosis de valaciclovir se ajusta de acuerdo con el aclaramiento de creatinina.Pacientes con insuficiencia hepática En pacientes adultos con insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada con función sintética intacta, no es necesario ajustar la dosis de valaciclovir. Los datos farmacocinéticos en pacientes adultos con función hepática severamente dañada (cirrosis descompensada), con función hepática sintética alterada y la presencia de anastomosis porto-cava tampoco indican la necesidad de ajustar la dosis de valaciclovir, sin embargo, la experiencia clínica con esta patología es limitada. Niños menores de 12 años No hay datos sobre el uso del medicamento Valcicon en niños. Pacientes de edad avanzada No se requiere un ajuste de la dosis a excepción de una función renal con deterioro significativo. Es necesario mantener un adecuado balance de electrolitos en agua.
Efectos secundarios
Desde el lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos, síntomas psicóticos, agitación, deterioro mental, ataxia, coma, confusión o depresión de la conciencia, disartria, encefalopatía, manía, alucinaciones, convulsiones, temblores. Estas reacciones son reversibles y generalmente se observan en pacientes con insuficiencia renal o en el contexto de otras condiciones predisponentes. En pacientes con un órgano trasplantado, que reciben valaciclovir en dosis altas (8 g / día) para la prevención de la infección por citomegalovirus, las reacciones neurológicas se desarrollan con más frecuencia que cuando se toman en dosis más bajas. Por parte del sistema respiratorio: disnea. Por parte del sistema digestivo: náuseas, molestias abdominales, vómitos, diarrea, pruebas de función hepática funcional reversible (aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, fosfatasa alcalina), que a veces se consideran manifestaciones de hepatitis. En la parte del sistema hematopoyético: leucopenia (observada principalmente en pacientes con inmunidad reducida), trombocitopenia, anemia, púrpura trombocitopénica trombótica. En la parte de la piel: eritema multiforme, erupción cutánea, fotosensibilidad, alopecia. Reacciones alérgicas: prurito, urticaria, angioedema, anafilaxia. En la parte del sistema urinario: dolor en la proyección de los riñones, disfunción renal, incluyendo Insuficiencia renal aguda, cólico renal.El cólico renal puede estar asociado con insuficiencia renal. De los sentidos: discapacidad visual. Indicadores de laboratorio: reducción de hemoglobina, hipercreatininemia. Otros: dismenorrea, nasofaringitis, infecciones del tracto respiratorio, presión arterial alta, taquicardia, fatiga; En pacientes con inmunidad grave deteriorada, especialmente en pacientes adultos con un estadio avanzado de infección por VIH, que recibieron valaciclovir en dosis altas (8 g / día al día) durante mucho tiempo, hubo casos de insuficiencia renal, anemia hemolítica microangiopática y trombocitopenia (a veces en combinación) ). Se observaron reacciones adversas similares en pacientes con las mismas enfermedades, pero que no recibieron valaciclovir.
Sobredosis
Síntomas: con una sobredosis de valaciclovir, insuficiencia renal aguda y el desarrollo de síntomas neurológicos, que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, depresión de la conciencia, y para quienes también se observan náuseas y vómitos. Para evitar una sobredosis, se debe tener cuidado al usar el medicamento. Muchos casos de sobredosis se han asociado con el uso del fármaco para el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada, debido al incumplimiento del régimen de dosificación (dosis recibidas de valaciclovir que superan la recomendada). Tratamiento Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para el diagnóstico oportuno de las manifestaciones tóxicas. La hemodiálisis acelera significativamente la excreción de aciclovir del plasma sanguíneo y puede considerarse la mejor manera de tratar en caso de sobredosis sintomática.
Interacción con otras drogas.
La cimetidina y los bloqueadores de la secreción tubular reducen el efecto (reducen la tasa, pero no la conversión completa en aciclovir). No se requiere la corrección del régimen de dosificación en individuos con un aclaramiento de creatinina normal. Los fármacos nefrotóxicos aumentan el riesgo de daño renal. Se debe tener cuidado (para observar el cambio en la función renal) con la combinación del medicamento Valcicon en dosis más altas (4 g por día y más) con medicamentos que afectan otras funciones renales (por ejemplo: ciclosporina, tacrolimus).El aciclovir se excreta por los riñones, en su mayoría sin cambios, a través de la secreción renal activa. El uso combinado de fármacos con este mecanismo de eliminación puede conducir a un aumento de la concentración plasmática de aciclovir. Después de la administración del medicamento Valcicon en una dosis de 1000 mg, cimetidina y probenecid, que se eliminan del mismo modo que el valaciclovir, aumentan el valor AUC de aciclovir y, por lo tanto, reducen su depuración renal. Debido al amplio índice terapéutico de aciclovir, en este caso no se requiere un ajuste de la dosis del medicamento Valcicon. Se debe tener cuidado en el caso del uso simultáneo de valaciclovir a dosis más altas (4 g por día o más) y medicamentos que compitan con el aciclovir por la vía de eliminación, ya que existe la posibilidad de un aumento en los niveles plasmáticos de uno o ambos fármacos o sus metabolitos. Se observó un aumento en el AUC de aciclovir y el metabolito inactivo de micofenolato mofetilo con el uso simultáneo de estos fármacos. La farmacocinética de valaciclovir no cambia cuando se toma simultáneamente con digoxina, antiácidos que contienen aluminio / magnesio y diuréticos tiazídicos.
Instrucciones especiales
En pacientes con riesgo de deshidratación, especialmente en pacientes ancianos, es necesario asegurar una reposición adecuada de líquidos durante el período de tratamiento. Dado que el aciclovir se excreta por los riñones, la dosis del medicamento Valcicon debe ajustarse según el grado de insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal, existe un mayor riesgo de desarrollar complicaciones neurológicas, tales pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente. Como regla general, estas reacciones son reversibles y desaparecen después de la interrupción del medicamento. En pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC), a menudo se recomienda determinar el aclaramiento de creatinina, especialmente en un momento en que la función renal cambia rápidamente (en particular, inmediatamente después del trasplante o injerto de trasplante), mientras que la dosis de valaciclovir se ajusta de acuerdo con el aclaramiento de creatinina. No hay datos sobre el uso de valaciclovir en dosis altas (4 go más por día) en pacientes con enfermedad hepática, por lo que se deben administrar con precaución dosis altas del medicamento Valcicon.La terapia supresiva con valaciclovir reduce el riesgo de transmisión del herpes genital, pero no excluye el riesgo de infección y no conduce a una cura completa. Se recomienda la terapia con Valcicon en combinación con el sexo seguro. Tomar el fármaco en dosis altas durante mucho tiempo en afecciones acompañadas de inmunodeficiencia grave (trasplante de médula ósea, formas de infección por VIH expresadas clínicamente, trasplante de riñón) llevó al desarrollo de púrpura trombocitopénica y síndrome urémico hemolítico, hasta un desenlace fatal. Si se producen los efectos secundarios del sistema nervioso central (incluidas agitaciones, alucinaciones, confusión, delirio, convulsiones y encefalopatía), se cancela el medicamento.
Prescripción
Si