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Ingrédients actifs
Anastrozole
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 onglet. anastrozole 1 mg.
Effet pharmacologique
Agent antitumoral. C'est un inhibiteur sélectif de l'aromatase non stéroïdien. Chez les femmes ménopausées, l’estradiol est principalement formé à partir d’estrone, qui est produite dans les tissus périphériques par transformation à partir d’androsténédione (avec la participation de l’enzyme aromatase). La réduction de l'estradiol en circulation a un effet thérapeutique chez les femmes atteintes d'un cancer du sein. L'anastrozole postménopausique à raison d'une dose quotidienne de 1 mg entraîne une diminution du taux d'estradiol de 80%. L’anastrozole ne possède pas d’activité progestative, androgénique et estrogénique; à des doses thérapeutiques n'affecte pas la sécrétion de cortisol et d'aldostérone.
Pharmacocinétique
Après administration orale, l'anastrozole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le plasma est atteinte dans les 2 heures (sur un estomac vide). La nourriture réduit quelque peu le taux, mais pas le degré d'absorption. La liaison aux protéines plasmatiques est de 40%. Il n'y a pas d'informations sur le cumul. L'anastrozole est métabolisé par N-désalkylation, hydroxylation et glucuronisation. Le triazole, le principal métabolite détecté dans le plasma et l'urine, n'inhibe pas l'aromatase. L'anastrozole et ses métabolites sont principalement excrétés dans l'urine (moins de 10% - inchangé) dans les 72 heures suivant l'administration d'une dose unique. T1 / 2 du plasma - 40 à 50 heures La clairance de l'anastrozole après l'ingestion chez les volontaires présentant une cirrhose hépatique stabilisée ou un dysfonctionnement rénal ne diffère pas de la clairance déterminée chez des volontaires en bonne santé La pharmacocinétique de l'anastrozole chez la femme ménopausée ne change pas.
Contre-indications
La période de préménopause, insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 20 ml / min), insuffisance hépatique modérée à sévère, grossesse, allaitement, enfance, hypersensibilité à l'anastrozole.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
Posologie et administration
À l'intérieur - 1 mg 1 heure / jour.
Effets secondaires
Du côté du système endocrinien: "bouffées de chaleur", sécheresse vaginale et amincissement des cheveux. Du côté du système digestif: anorexie, nausée, vomissement, diarrhée. Chez les patientes atteintes d'un cancer du sein avancé, dans la plupart des cas de métastases au foie, il y avait une augmentation du niveau de GGT, plus rarement d'ALP. Du côté du système nerveux central: asthénie, somnolence, mal de tête. Du côté du métabolisme: une légère augmentation du cholestérol total. Réactions allergiques: éruption cutanée.
Instructions spéciales
En cas d'incertitude quant au statut hormonal de la patiente, l'état de la ménopause doit être confirmé par des études biochimiques supplémentaires. L'innocuité de l'anastrozole chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée n'a pas été établie. L'anastrozole ne doit pas être utilisé simultanément avec l'œstrogène. L'influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Pendant la période de traitement ne doit pas effectuer de travail nécessitant une concentration d'attention élevée et des réactions psychomotrices rapides.
Oui