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Ingrédients actifs
Piracetam
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Piracétam Substances auxiliaires: dioxyde de silicium, stéarate de magnésium, Macrogol 6000, croscarmellose sodique Concentration en ingrédient actif (mg): 800 mg
Effet pharmacologique
Médicament nootrope, dérivé cyclique de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Les données disponibles indiquent que le mécanisme d'action principal du piracétam n'est pas spécifique à une cellule ou à un organe. Le pyracétam se lie aux têtes polaires des phospholipides et forme des complexes mobiles piracétam-phospholipide. Ainsi, la structure bicouche de la membrane cellulaire et sa stabilité sont restaurées, ce qui conduit à la restauration de la structure tridimensionnelle des protéines membranaires et transmembranaires et de leur fonction. Au niveau neuronal, le piracétam facilite divers types de transmission synaptique, ayant un effet prédominant sur la densité et l'activité des récepteurs post-synaptiques ( données obtenues lors d'études chez l'animal). Piracetam améliore des fonctions telles que l'apprentissage, la mémoire, l'attention et la conscience, sans rendre un sedo ivnogo ou des effets psychostimulants vozdeystviya.Gemoreologicheskie piracétam liée à son effet sur les globules rouges, les plaquettes et les patients de la paroi avec le piracétam de l'anémie drépanocytaire augmente la capacité des érythrocytes à la déformation, permet de réduire la viscosité du sang et empêche la formation de rouleaux. En outre, il a été démontré que le piracétam prévient les spasmes vasculaires et neutralise diverses substances vasospastiques. Chez des volontaires sains, il a réduit l'adhésion des érythrocytes à l'endothélium vasculaire et la stimulation de la stimulation prostatique. endothélium.
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès avoir pris le médicament à l'intérieur du piracétam, il est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après une dose unique du médicament à une dose de 3,2 g, la Cmax est de 84 μg / ml, après une administration répétée à une dose de 3,2 mg 3 fois / jour, elle s’élève à 115 μg / ml et est atteinte au bout d’une heure dans le plasma et de 5 heures dans le liquide céphalo-rachidien. Manger réduit la Cmax de 17% et augmente la Tmax à 1,5 h.Chez les femmes, la prise de piracétam à une dose de 2,4 g de Cmax et d'ASC, soit 30% de plus que chez les hommes. Distribution et métabolisme Ne se lie pas aux protéines plasmatiques.Le piracétam est d'environ 0,6 l / kg.Au cours d'une étude sur des animaux, le piracétam s'est accumulé sélectivement le cortex cérébral, principalement dans les lobes frontaux, pariétaux et occipitaux, dans le cervelet et les ganglions de la base, n'est pas métabolisé dans le corps, il pénètre dans la BBB et la barrière placentaire. La sortie T / 2 du plasma est de 4-5 h, du liquide céphalo-rachidien - 8,5 h T1 / 2 ne dépend pas de chemin vvedeniya.80-100% piracétam excrété par les reins sous forme inchangée par filtration rénale. La clairance totale du piracétam chez des volontaires sains est de 80 à 90 ml / min. La pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales T1 / 2 est prolongée en cas d’insuffisance rénale; au stade terminal d'insuffisance rénale chronique - jusqu'à 59 heures. La pharmacocinétique du piracétam ne change pas chez les patients insuffisants hépatiques. Il pénètre à travers les membranes filtrantes des appareils d'hémodialyse.
Des indications
- Traitement symptomatique du syndrome psychoorganique, en particulier chez les patients âgés souffrant de perte de mémoire, d'étourdissements, de concentration de l'attention et d'activité générale, de changements d'humeur, de troubles du comportement, de troubles de la marche, ainsi que de patients atteints de démence sénile de type Alzheimer. - Traitement des effets des accidents vasculaires cérébraux, tels que les troubles de la parole, les perturbations de la sphère émotionnelle, afin d'augmenter l'activité motrice et mentale. - alcoolisme chronique - pour le traitement des syndromes psychoorganiques et de sevrage. - La période de récupération après le coma, y compris après une blessure et une intoxication du cerveau. - Traitement des vertiges et des troubles de l'équilibre connexes, à l'exception des vertiges d'origine vasculaire et mentale. - Dans le cadre de la thérapie complexe du faible apprentissage chez les enfants atteints du syndrome psychoorganique. - Pour le traitement des myoclonies corticales en monothérapie ou en thérapie complexe. - Dans le traitement complexe de la drépanocytose.
Contre-indications
- Intolérance individuelle au piracétam ou aux dérivés de la pyrrolidone, ainsi qu’à d’autres composants du médicament. - violation aiguë de la circulation cérébrale (accident vasculaire cérébral hémorragique).- Le stade final de l'insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min). - Âge des enfants jusqu'à 1 an (pour la solution buvable, 200 mg / ml) et jusqu'à 3 ans (pour les gélules et les comprimés).
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser la dose recommandée Avec prudence, vous devez utiliser le médicament en violation de l'hémostase, des procédures chirurgicales étendues, un saignement important, dans l'insuffisance rénale chronique (CC 20-80 ml / min).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Aucune étude adéquate et strictement contrôlée de l'innocuité de Nootropil pendant la grossesse n'a été réalisée. Aucune étude contrôlée de l’utilisation du médicament pendant la grossesse n’a été réalisée, le piracétam franchissant la barrière placentaire. La concentration du médicament chez le nouveau-né atteint 70-90% de sa concentration dans le sang de la mère. Nootropil ne doit pas être prescrit pendant la grossesse, le piracétam est excrété dans le lait maternel. Lors de la nomination du médicament pendant l'allaitement devrait s'abstenir d'allaiter.
Posologie et administration
À l'intérieur Dose quotidienne - 30-160 mg / kg, la multiplicité de réception - 2-4 fois par jour. L'intérieur est prescrit pendant le repas ou l'estomac vide; les comprimés et les gélules doivent être pris avec un liquide (eau, jus). - Lorsque le traitement symptomatique du syndrome psychoorganique chronique, en fonction de la gravité des symptômes, est prescrit 1,2-2,4 g, et au cours de la première semaine - 4,8 g / jour. - Dans le traitement des effets de l'AVC prescrits 4,8 g / jour. - Au cours de la période de récupération après le coma, ainsi que des difficultés de perception chez les personnes atteintes de lésions cérébrales, la dose initiale est de 9-12 g / jour, soit 2,4 g / jour. Le traitement dure au moins 3 semaines. - Lorsque le syndrome de sevrage de l'alcool pendant une crise - 12 g / jour en 2-3 doses. Dose d'entretien - 2,4 g / jour. - Traitement des vertiges et des troubles de l'équilibre connexes 2,4 à 4,8 g par jour. - Pour les enfants qui corrigent un apprentissage réduit, la dose est de 3,3 g / jour (environ 8 ml de solution buvable, deux fois par jour). Le traitement se poursuit tout au long de l'année scolaire. - En cas de myoclonie corticale, le traitement commence par 7,2 g / jour. Tous les 3-4 jours, la dose est augmentée de 4,8 g / jour jusqu'à atteindre la dose maximale de 24 g / jour. Le traitement se poursuit pendant toute la durée de la maladie. Tous les 6 mois, des tentatives sont entreprises pour réduire la dose ou annuler le médicament, pour prévenir une attaque, en réduisant progressivement la dose de 1,2 g tous les 2 jours. En l'absence d'effet ou d'un léger effet thérapeutique, le traitement est arrêté.- En cas de drépanocytose, la dose prophylactique quotidienne est de 160 mg / kg de poids corporel, divisée en quatre doses égales. Pendant la crise, 300 mg / kg par voie intraveineuse. Posologie chez les patients insuffisants rénaux. Étant donné que Nootropil est excrété par les reins, des précautions doivent être prises lors du traitement de patients présentant une insuffisance rénale conformément à ce schéma posologique. Insuffisance rénale Clairance de la créatinine (ml / min) PosologieNorma> 80 Dose habituelleEasy 50-79 2/3 dose habituelle en 2-3 doses Moyenne 30-49 1/3 dose habituelle en 2 doses Sévère <30 1/6 dose habituelle, une fois Le dernier stade est contre-indiqué chez le sujet âgé La dose aux patients corrigée en présence d'insuffisance rénale et avec un traitement à long terme, le contrôle de l'état fonctionnel des reins est nécessaire. Posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Les patients présentant une insuffisance hépatique n'ont pas besoin d'ajustement de la posologie. Les patients présentant une altération de la fonction et une posologie rénale et hépatique sont effectués conformément au schéma (voir la section Posologie pour les patients présentant une insuffisance rénale).
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central: hyperkinésie (1,72%), nervosité (1,13%), somnolence (0,96%), dépression (0,23%), asthénie (0,23%). Ces effets indésirables surviennent souvent chez les patients âgés ayant reçu le médicament à une dose supérieure à 2,4 g / jour. Dans certains cas - vertiges, maux de tête, ataxie, déséquilibre, exacerbation du cours de l'épilepsie, insomnie, confusion, agitation, anxiété, hallucinations, sexualité accrue. Du côté du métabolisme: une augmentation du poids corporel (1. 29%). Du côté du système digestif: dans certains cas - nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale. Réactions dermatologiques: dermatite, prurit, éruption cutanée, œdème.
Surdose
Symptômes: un seul cas de phénomène dyspeptique a été observé sous forme de diarrhée avec sang et de douleurs abdominales lorsque le médicament était pris en interne à raison de 75 g par jour, ce qui était apparemment dû à l'utilisation d'une dose totale importante de sorbitol, qui faisait auparavant partie de la forme posologique. Traitement: Immédiatement après un surdosage important, l’ingestion peut rincer l’estomac ou provoquer des vomissements artificiels. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L’efficacité de l’hémodialyse est de 50 à 60%.
Interaction avec d'autres médicaments
La possibilité de modifier la pharmacocinétique du piracétam sous l’influence d’autres médicaments est faible, car 90% du médicament est excrété sous forme inchangée dans les urines.En cas d'utilisation concomitante d'hormones thyroïdiennes, des cas de confusion, d'irritabilité et de troubles du sommeil ont été rapportés.Selon une étude publiée sur des patients souffrant de thrombose veineuse récidivante, l'efficacité du traitement par anticoagulants indirects augmente diminution marquée de l'agrégation plaquettaire, de la concentration en fibrinogène, des facteurs de von Willebrand, de la viscosité dans le sang et le plasma par rapport à l'utilisation d'un anticoagulant uniquement indirect c) .Piratsetam pas inhibé les isoenzymes du cytochrome P450. Une interaction métabolique avec d'autres médicaments est peu probable La prise de piracétam à une dose de 20 g / jour pendant 4 semaines n'a pas modifié la Cmax dans le sérum et les médicaments antiépileptiques de l'ASC (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, valproate) L'administration conjointe avec l'alcool n'a pas modifié la concentration de piracétam dans le sérum; La concentration d'éthanol dans le sérum n'a pas changé lors de la prise de 1,6 g de piracétam.
Instructions spéciales
En raison de l’effet du piracétam sur l’agrégation plaquettaire, le médicament doit être prescrit avec prudence aux patients présentant une hémostase altérée, lors d’interventions chirurgicales de grande envergure ou présentant des symptômes d'hémorragie grave. Lors de la prise en charge de la drépanocytose, une dose inférieure à 160 mg / kg ou un médicament irrégulier peut provoquer une exacerbation de la maladie.Dans le traitement prolongé chez les patients âgés, une surveillance régulière des indicateurs de la fonction rénale est recommandée et un ajustement de la posologie est nécessaire, en fonction des résultats de l'étude. Lors du traitement de patients suivant un régime hyponatric, il est recommandé de prendre en compte le fait que la solution orale de piracétam à une dose de 24 g contient 80,5 mg de sodium. m pénètre à travers les membranes de filtration des appareils d'hémodialyse. Incidence sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle. Pendant la période de traitement, il convient d'être vigilant lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse psychomotrice accrues.
Oui