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Ingrédients actifs
Sotalol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: chlorhydrate de sotalol Concentration en ingrédient actif (mg): 80
Effet pharmacologique
Bêta-1, beta-2-bloquant. Le sotalol est un bloqueur non sélectif des récepteurs β1, β2-adrénergiques, qui ne possède pas d’activité sympathomimétique et de stabilisation de la membrane. Comme les autres bêta-bloquants, le sotalol inhibe la sécrétion de rénine et cet effet est prononcé au repos et à l'effort. L’effet bloquant des récepteurs bêta-adrénocepteurs du médicament entraîne une diminution de la fréquence cardiaque (effet chronotrope négatif) et une diminution limitée de la force des contractions cardiaques (effet inotrope négatif). Ces modifications de la fonction cardiaque réduisent la demande en oxygène du myocarde et le volume de la charge sur le cœur.Les propriétés antiarythmiques du sotalol sont associées à la fois au blocage des récepteurs β-adrénergiques et au prolongement du potentiel d'action du myocarde. Le sotalol a pour principal effet d’augmenter la durée des périodes réfractaires efficaces dans les modes de conduite d’une impulsion auriculaire, ventriculaire et supplémentaire.
Pharmacocinétique
Absorption La biodisponibilité après administration orale est presque complète (plus de 90%). La Cmax dans le plasma est atteinte 2,5 à 4 heures après l'ingestion. L'absorption du médicament est réduite d'environ 20% lorsque vous mangez par rapport au jeûne. Dans la plage de doses allant de 40 à 640 mg / jour, la concentration plasmatique de sotalol dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose prise. Distribution La distribution s'effectue dans le plasma ainsi que dans les organes et tissus périphériques. Css est atteint dans les 2-3 jours. Le sotalol ne se lie pas aux protéines plasmatiques, il pénètre mal par la BBB et sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien ne représente que 10% de la concentration dans le plasma sanguin Métabolisme Ne subit pas de métabolisme. La pharmacocinétique des énantiomères d et l du sotalol est pratiquement la même: injection Le principal moyen d’excrétion par le corps est l’excrétion par les reins. De 80 à 90% de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée dans l'urine et le reste est excrété. T1 / 2 est de 10 à 20 heures Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Les doses plus faibles du médicament doivent être administrées aux patients atteints d'insuffisance rénale.La pharmacocinétique change légèrement avec l'âge, bien que l'insuffisance rénale du patient âgé diminue le taux d'excrétion, ce qui entraîne une accumulation accrue du médicament dans le corps.
Des indications
Tachyarythmie supraventriculaire: tachycardie nodale, tachycardie de WPW, fibrillation auriculaire paroxystique; tachycardie ventriculaire, battements prématurés ventriculaires.
Contre-indications
Hypersensibilité (y compris les sulfamides), insuffisance cardiaque chronique de stade IIb-III, état de choc, degré de blocage AV II-III, blocage sino-auriculaire, syndrome du sinus malade, bradycardie, allongement de l'intervalle QT, hypokaliémie, hypotension, hypotension, troubles de la circulation périphérique graves , maladies obstructives des voies respiratoires (y compris l'asthme bronchique), acidose métabolique, œdème laryngé, myasthénie grave, rhinite allergique sévère.
Précautions de sécurité
Sotahexal doit être administré avec prudence aux patients ayant récemment subi un infarctus du myocarde, dans les cas de diabète sucré, de psoriasis, de dysfonctionnement rénal, de blocage du degré AV en violation de l'équilibre hydroélectrolytique (hypomagnésémie, hypokaliémie), de thyrotoxicose, de dépression ( antécédents d'allergie), avec allongement de l'intervalle QT chez le sujet âgé, avec prudence lors de l'utilisation d'antécédents de réactions allergiques, ainsi que lors d'un traitement de désensibilisation. Le sotalol inhibe la sensibilité aux allergènes.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L’administration de Sotahexal pendant la grossesse, en particulier au cours des 3 premiers mois, n’est possible que selon les indications vitales et avec un rapport soigneux de tous les facteurs de risque.En cas de traitement pendant la grossesse, le médicament doit être interrompu 48 à 72 heures avant la date prévue de l’accouchement. bradycardie, hypotension, hypokaliémie et dépression respiratoire du nouveau-né: le sotalol pénètre dans le lait maternel et y atteint des concentrations efficaces. Si nécessaire, le rendez-vous du médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
Posologie et administration
SotaGEKSAL accepte à l'intérieur, avant la nourriture, sans mâcher, en buvant avec assez de liquide, à 80-120 mg / jour. en 2-3 doses. Avec un manque d'efficacité - jusqu'à 160-240-320 mg / jour. en 2-3 doses. Avec arythmies sévères - jusqu'à 480 mg / jour. en 2-3 doses. L'augmentation de la dose doit être effectuée à des intervalles de 2-3 jours.
Effets secondaires
Du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, maux de tête, fatigue, troubles du sommeil, confusion, paresthésie, dépression. Inflammation de la cornée et de la conjonctive (à considérer lors du port de lentilles cornéennes), vision trouble (extrêmement rare), diminution des déchirures, du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): insuffisance cardiaque, bradycardie, blocage AV, angine (cas rares) ), hypotension. Pour le système respiratoire: bronchospasme. Pour le tube digestif: nausée, diarrhée, constipation, bouche sèche. Pour le métabolisme: hypoglycémie (souvent chez les patients diabétiques ou avec un régime alimentaire strict). Système hurlement: réduction potentsii.So du système musculo-squelettique: l'impression d'un coup de froid dans les extrémités, une faiblesse musculaire ou sudorogi.So la peau: éruption cutanée, prurit (rare); rougeur, dermatose du psoriasis, alopécie.
Surdose
Symptômes: baisse de la pression artérielle, bradycardie, bronchospasme, hypoglycémie, perte de conscience, convulsions généralisées, tachycardie ventriculaire; dans les cas graves, symptômes de choc cardiogénique, asystole.Traitement: lavage gastrique, hémodialyse, rendez-vous du charbon actif. Thérapie symptomatique: atropine - 1 à 2 fois par jet; glucagon - d'abord sous la forme d'une brève perfusion intraveineuse à une dose de 0,2 mg / kg de poids corporel, puis à une dose de 0,5 mg / kg de poids corporel par voie intraveineuse en perfusion pendant 12 heures.
Interaction avec d'autres médicaments
Dans le même temps, en prenant des bloqueurs des canaux calciques lents tels que le vérapamil et le diltiazem, une diminution de la pression artérielle est possible en raison de l’aggravation de la contractilité. Il faut éviter cela lors de l'introduction de ces médicaments lors de l'utilisation de sotalol (sauf en médecine d'urgence). L'utilisation combinée d'antiarythmiques de classe IA (en particulier du type quinidine: disopyramide, quinidine, procaïnamamide) ou de classe III (par exemple, l'amiodarone) peut provoquer un allongement prononcé de l'intervalle. QT. Les médicaments qui augmentent la durée de l'intervalle QT doivent être utilisés avec précaution, notamment les médicaments antiarythmiques de classe I, les phénothiazines, les antidépresseurs tricycliques, la terfénadine et l'astémizole, ainsi que certains antibiotiques quinolones. La 4-dihydropyridine peut diminuer la valeur de la pression artérielle.L'administration simultanée d'inhibiteurs de la noradrénaline ou de la MAO, ainsi que le retrait brutal de la clonidine peuvent provoquer une hypertension artérielle.Dans ce cas, le retrait de la clonidine doit être effectué progressivement et quelques jours seulement après la fin de l'administration de Sotahexal. Les antidépresseurs tricycliques, les barbituriques, les phénothiazines, les médicaments opioïdes et antihypertensifs, les diurétiques et les vasodilatateurs peuvent entraîner une nette diminution de la pression artérielle. En cas d'utilisation simultanée de Sotagexal avec la réserpine, la clonidine, l'alpha méthyldopa, la guanfacine et les glycosides cardiaques, la prise de Sotahexal augmente le risque d'inhibition de la fonction myocardique et de l'hypotension artérielle. l'annulation, après l'arrêt de la clonidine, les bêta-bloquants devraient donc être supprimés progressivement, quelques jours avant Eniya recevant l'insuline klonidina.Naznachenie ou d'autres agents hypoglycémiants oraux, en particulier pendant l'effort, peut conduire à une augmentation de l'expression de l'hypoglycémie et ses symptômes (sueurs, augmentation du rythme cardiaque, tremblements). En cas de diabète sucré, il est nécessaire d’ajuster la posologie de l’insuline et / ou des hypoglycémiants car les diurétiques calciques (par exemple, le furosémide, l’hydrochlorothiazide) peuvent provoquer l’arythmie provoquée par l’hypokaliémie. et l'isoprénaline.
Instructions spéciales
Les patients de Sotahexal doivent être soignés avec prudence: antécédents de diabète avec fluctuations sévères de la glycémie, ainsi qu’avec un régime alimentaire strict; avec phéochromocytome (l'administration simultanée d'alpha-bloquants est nécessaire); en présence d'une histoire ou des antécédents familiaux de psoriasis; en violation de la fonction rénale; Le traitement médicamenteux est effectué sous le contrôle de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle, de l’ECG. En cas de diminution marquée de la pression artérielle ou de la fréquence cardiaque, la dose journalière doit être réduite, les patients insuffisants rénaux doivent être corrigés et le traitement par Sotahexal doit être interrompu progressivement (sous contrôle médical, notamment après une utilisation prolongée), chez les patients présentant une hypokaliémie. hypomagnésémie avant la correction des violations existantes.Ces conditions peuvent augmenter le degré de prolongation de l'intervalle QT et augmenter le risque d'arythmie telle que la pirouette. Il est nécessaire de contrôler l'équilibre électrolytique et le statut acido-basique chez les patients souffrant de diarrhée sévère ou prolongée et chez les patients recevant des médicaments entraînant une diminution du magnésium et / ou du potassium dans l'organisme.Lors de la thyréotoxicose, le sotalol peut masquer certains signes cliniques de la thyréotoxicose (par exemple, la tachycardie). L'annulation soudaine chez les patients atteints de tiretoksikozom est contre-indiquée, car elle peut augmenter les symptômes de la maladie. Lors de la prescription de bêta-bloquants chez les patients recevant un agent hypoglycémique, la prudence est recommandée, car une hypoglycémie peut apparaître, ainsi que des symptômes tels qu'une tachycardie ou un tremblement. peut être masqué par l'action du médicament.
Oui