More info
רכיבים פעילים
נביבולול
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Nebivolol (הידרוכלוריד) 5 מ"ג; Excipients: מונוהידראט לקטוז - 85.96 מ"ג Crospovidone (סוג א ') - 6.89 מ"ג Poloxamer 188 - 6.9 מ"ג Povidone K-30 - 3.5 מ"ג תאית Microcrystalline - stearate מגנזיום 119 מ"ג - 2.3 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
Cardioselective lipophilic beta1-adrenergic חוסם של הדור השלישי עם תכונות vasodilating. יש לו נגד יתר לחץ דם, antianginal ופעולה antiarrhythmic. זה מפחית לחץ דם גבוה במנוחה, מאמץ פיזי ומתח. קולטנים β1-אדרנרגיים תחרותיים סלקטיבי בלוקים הסינפטי הפוסט-סינפטי, מה שהופך אותם נגישים קטכולאמינים לווסת תחמוצת חנקתית מרחיב כלי דם שחרור גורם אנדותל (NO); Nebivolol הוא racemate המורכב משתי אננטיומר:. SRRR-nebivolol (D-nebivolol) ו RSSS- nebivolol (L-nebivolol), המשלב שתי פעולות תרופתיות: - D-nebivolol הוא חוסם סלקטיבי מאוד תחרותי β1-adrenoceptor (זיקה β1-adrenoceptor 293 פעמים גבוהות יותר מאשר β2-adrenorets eptoram); - L-nebivolol יש השפעת vasodilator מתונה ידי אפנון של שחרור מרגיע גורם (NO) מ האנדותל של כלי הדם, שפעת hypotensive מתפתחת טיפול 2-5 ימים, השפעה קבועה שנצפתה לאחר 1 חודש .. האפקט נגד יתר לחץ דם נשמר עם טיפול ממושך ;. השפעה hypotensive הוא גם עקב ירידה בפעילות של מערכת הרנין-אנגיוטנסין (לא מתואמים ישירות עם השינוי בפעילות הרנין בפלסמה);. Nebivolol Application משפר ופרמטרים המודינמיים מערכתית intracardiac. Nebivolol מאט את קצב הלב ואת לחץ הדם במנוחה התרגיל, מפחית לחץ חדר שמאל-דיאסטולי סוף, מוריד התנגדות כלי הדם מערכתית, משפר תפקוד לבבי דיאסטולי (הפחתת מילוי הלחץ) מגדילה את מקטע הפליטה ;. ידי צמצום צריכת החמצן של שריר הלב (האטת קצב הלב, ירידה preload ו afterload ), מפחיתה את מספר וסובלנות תרגיל חומרת התקפות אנגינה ומגביר ;. אפקט Antiarrhythmic בשל דיכוי לאוטומטיזציה לב פתולוגי (כולל פתולוגי לוקוס) ו האטה AV-הולכה.
פרמקוקינטיקה
קליטה: לאחר מתן אוראלי, נביבולול נספג במהירות בדרכי העיכול. הארוחה אינה משפיעה על הקליטה, ולכן nebivolol ניתן לקחת ללא קשר הארוחה. זמינות ביולוגית ממוצעת של 12% בחולים עם מטבוליזם "מהיר" וכמעט מלאה בחולים עם מטבוליזם "איטי". האפקטיביות של nebivolol אינה תלויה בשיעור המטבולי, חלוקה, פלסמה ברוב החולים (עם מטבוליזם "מהיר") מושגת תוך 24 שעות, וכן עבור hydroxymetabolites - בעוד כמה ימים. ריכוז הפלזמה של 1-30 מיקרוגרם / ליטר הוא יחסי למינון, מחלב פלסמה (בעיקר אלבומין) הוא 98.1% עבור D-nebivolol ו- 97.9% עבור L-nebivolol, מטבוליזם, Nebivolol פעיל במטבוליזם, בחלקו היווצרות של hydroxymetabolites פעיל. השיעור המטבולי של nebivolol על ידי הידרוקסילציה ארומטית נקבעת גנטית על ידי פולימורפיזם חמצוני ו תלוי באיזואנזים CYP2D6, הפרשה, שבוע לאחר ניהול, 38% (כמות החומר הפעיל ללא שינוי היא פחות מ -0.5%) מסולקת על ידי הכליות ו -48% דרך המעיים. בחולים עם מטבוליזם מהיר, T1 / 2 אננטיומרים של nebivolol מ פלזמה בדם בממוצע 10 שעות.במטופלים עם מטבוליזם איטי, ערכים אלה להגדיל 3-5 פעמים.במטופלים עם מטבוליזם מהיר, ערכי T1 / 2 hydroxymetabolites של שניהם enantiomers מ פלזמה הדם הממוצע 24 שעות, בחולים עם מטבוליזם "איטי", ערכים אלה עלייה של כ 2 פעמים.גיל ומין של חולים אינם משפיעים על פרמקוקינטיקה של nebivolol.
אינדיקציות
- לחץ דם עורקי; - מחלת לב איסכמית: מניעת שבץ; - אי ספיקת לב כרונית (כחלק מטיפול משולב).
התוויות נגד
- תפקוד לקוי של הכבד; - אי ספיקת לב חריפה; - אי ספיקת לב כרונית בשלב של פירוק (הדורש הזרקה IV של תרופות עם אפקט inotropic); - זעזוע הקרדיוגני; - תסמונת חולשה של הצומת סינוס, כולל בלוק sinoauricular; - מצור AV של II ו III תואר (ללא קוצב לב מלאכותי); - ברונכוספזם ו אסתמה הסימפונות; - pheochromocytoma מטופל; - דיכאון; - חומצה מטבולית; - bradycardia חמור (קצב הלב פחות מ 50 פעימות / min); - לחץ דם חמור של העורקים (לחץ דם סיסטולי מתחת ל -90 מ"מ כספית); - מחלות חמורות מחיקות של כלי היקפי (cludication לסירוגין,תסמונת ריינו); - myasthenia gravis; - גיל עד 18 שנים; - חוסר סובלנות לקטוז, חסר לקטז או גלוקוז / גלקטוז תסמונת ספיגה; - רגישות יתר ל nebivolol או לאחד מרכיבי התרופה, התרופה צריכה להינתן בזהירות באי ספיקת כליות, סוכרת, בלוטת התריס, מחלות אלרגיות בהיסטוריה, פסוריאזיס, AV-blockade I תואר, אנגינה פרינזמטלית, מחלת ריאות חסימתית כרונית, חולים מעל גיל 65.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בהריון, התרופה נקבעת רק תחת אינדיקציות מחמירות, כאשר היתרון הפוטנציאלי לאם עולה על הסיכון לעובר (עקב התפתחות אפשרית של ברדיקרדיה, לחץ דם, היפוגליקמיה ושיתוק נשימתי אצל התינוק). הטיפול חייב להיות מופרע 48-72 שעות לפני הלידה. במקרים שבהם זה לא אפשרי, יש צורך לפקח על ניטור קפדני של התינוק בתוך 48-72 שעות לאחר הלידה. מחקרים בבעלי חיים הראו כי nebivolol מופרש בחלב אם. אם השימוש בתרופה במהלך ההנקה נחוץ, יש להפסיק את ההנקה.
מינון ומינהל
יש לקחת את הפה בינאלול באותו זמן של היום, ללא תלות בארוחה, בלי לעס ולחצה עם כמות מספקת של נוזלים, המינון היומי הממוצע לטיפול במחלת לב כלילית ומחלת לב כלילית הוא 2.5-5 מ"ג פעם ביום. ניתן להשתמש בתרופה במונוטרפיה או כחלק מטיפול משולב בחולים עם אי ספיקת כליות, כמו גם בחולים מעל גיל 65, המינון ההתחלתי הוא 2.5 מ"ג ליום, אם יש צורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל -10 מ"ג (בשלב אחד) הטיפול באי ספיקת לב כרונית צריך להתחיל עם עלייה הדרגתית במינון כדי להשיג מינון תחזוקה מיטבי אישי, בחירת מינון בתחילת הטיפול צריכה להתבצע על פי התוכנית הבאה, שמירה על מרווחי שבועי ovyvayas על סבילות החולה של מינון כי: מנה 1.25 מ"ג 1 זמן / יום ניתן להעלות 2.5-5 מ"ג בהתחלה, ולאחר מכן - 1 עד 10 מ"ג פעם / יום.
תופעות לוואי
ממערכת העצבים המרכזית והפריפרית: כאב ראש, סחרחורת, עייפות, חולשה,paresthesias (מ 1% עד 10%); לעתים רחוקות מאוד - דיכאון, ירידה ביכולת ריכוז, נמנום, נדודי שינה, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, עוויתות: מתוך מערכת העיכול: בחילות, עצירות, גזים, שלשולים, יובש בפה (> 1%); מערכת הלב וכלי הדם: ברדיקרדיה, אי ספיקת לב חריפה, חסימת AV, לחץ דם אורתוסטטי, החמרה של צליעה לסירוגין, קוצר נשימה; לעתים רחוקות מאוד - הפרעות קצב לב, תסמונת ריינו, בצקת פריפריאלית, קרדיאלגיה, תגובות אלרגיות: פריחה, פריחה אדמונית; החמרה של פסוריאזיס, הפרעות ראייה, עיניים יבשות.
מנת יתר
סימפטומים: ירידה בלחץ הדם, בחילות, הקאות, ציאנוזה, סינוסים ברדיקרדיה, מצור אב, ברונכוספזם, זעזוע קרדיוגני, אובדן הכרה, תרדמת, דום לב; טיפול: שטיפת קיבה, נטילת פחם פעיל. במקרה של ירידה מובהקת בלחץ הדם, יש צורך לתת למטופל תנוחה אופקית עם רגליים מורמות, במידת הצורך, עם / בהכנסת נוזל וופרופרס; כמו מעקב, הממשל של 1-10 מ"ג גלוקגון אפשרי. במקרה של ברדיקרדיה, 0.5-2 מ"ג של אטרופין מוזרק לווריד, בהעדר השפעה חיובית, קוצב לב או transcarous intracardiac אפשרי. במקרה של חסימת AV (II ו III מעלות), מומלץ IV הזרקת בטא אדרנומימטיקה, אם הם אינם יעילים, השאלה של הגדרת קוצב מלאכותי צריך להיחשב. באי ספיקת לב, הטיפול מתחיל עם הקדמה של glycosides הלב משתנים, בהעדר השפעה, רצוי להציג דופמין, dobutamine או vasodilators. כאשר bronchospasm שנקבעו ב / ב beta2-adrenomimetics. עבור פעימות מוקדמות חדרית, lidocaine (antarrhythmicic סוכני בכיתה א 'לא צריך להיות מנוהל). כאשר עוויתות - ב / ב diazepam.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמנית של חוסמי בטא עם איטי סידן חוסמי ערוץ (BMCC) (verapamil ו diltiazem), ההשפעה השלילית על התכווצות שריר הלב מוליך AV משופרת. התווית ב / בהקדמה של verapamil על רקע לקיחת nebivolol. כאשר בשילוב עם antihypertensives,לחץ דם חמור עלול להתפתח עם ניטרוגליצרין או BMCA (זהירות מיוחדת נחוצה בשילוב עם Prazosin). אם משתמשים בו זמנית עם סוכני אנטי-ארתרמיה מסוג I ו- I amiodarone, ניתן להגביר את האפקטים השליליים של האנטרופיה ולהאריך את זמן הגירוי באטריה. גליקוזידים לא הראו עלייה בהשפעה על ההאטה של הולכה של AV.השימוש בו זמנית של nebivolol ותרופות להרדמה כללית יכול כדי לגרום לדיכוי של טכיקרדיה רפלקס ולהגדיל את הסיכון של לחץ דם של העורקים. אינטראקציה קלינית משמעותית של nebivolol ו- NSAIDs לא הוקם. חומצה אצטילסליצילית כחומר נוגד טסיות יכולה לשמש בו-זמנית עם נביבולול, שימוש סימולטני בתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, ברביטורטים ונגיפים פנוטיאזאין עשוי לשפר את ההשפעה היפוטנסיבית של נביבולול אינטראקציה פרמקוקינטית isoenzyme CYP2D6, חילוף החומרים nebivolol מאטה. כאשר משתמשים בו זמנית, nebivolol לא השפיע על הפרמקוקינטי הפרמטרים של digoxin, עם שימוש בו זמנית עם ריכוז cimetidine של nebivolol בדם פלסמה עולה (נתונים על ההשפעה על ההשפעות הפרמקולוגיות של התרופה נעדרים) .השימוש בו זמנית של רניטידין לא השפיע על הפרמטרים פרמקוקינטי של nebivolol. חומרים פעילים בדם פלסמה גדל מעט, אבל אין לו שום משמעות קלינית.ניהול סימולטני של אתנול, פרו ברומיד או hydrochlorothiazide לא השפיע על הפרמקוקינטיקה של nebivolol ;. לא הוקמה אינטראקציה משמעותית קלינית nebivolol קומדין ;. עם יישום בו זמני של סוכנים sympathomimetic לעכב את הפעילות של nebivolol.
הוראות מיוחדות
יש לבטל את החסימה בהדרגה במשך 10 ימים (עד 2 שבועות בחולים עם מחלת עורקים כליליים), לחץ דם וניטור קצב הלב בתחילת התרופה צריך להיות יומי, בחולים קשישים יש צורך במעקב אחר תפקוד הכליות (פעם אחת ב -4 -5חודשים,) עם מינון אקראי, המינון של התרופה צריך לספק קצב לב במנוחה בתוך 55-60 פעימות / דקות, עם עומס של לא יותר מ 110 פעימות / דקה, חוסמי בטא יכול לגרום ברדיקרדיה, כך המינון צריך להיות מופחת אם קצב הלב פחות מ 50-55 פעימות בדקה, כאשר מחליטים על המרשם של Binelol, חולים עם פסוריאזיס צריך להתייחס בזהירות את היתרונות הנתפסים של שימוש בסמים ואת הסיכון האפשרי של החמרת פסוריאזיס, חולים באמצעות עדשות מגע צריך לקחת בחשבון חוסמי אפשרי ניתן להפחית את ייצור הדמעות, ובמהלך ההתערבות הכירורגית יש להזהיר כי המטופל נוטל חוסמי בטא, נביבולול אינו משפיע על רמות הגלוקוז בחולי סוכרת. עם זאת, יש לנקוט משנה זהירות בטיפול בחולים אלה, שכן בינולול עשוי להסוות תסמינים מסוימים של היפוגליקמיה (למשל, טכיקרדיה) הנגרמת על ידי שימוש בסוכרת ההיפוגליקמיה בחולי סוכרת, יש לבצע ניטור גלוקוז בפלסמה פעם אחת תוך 4-5 חודשים יש להשתמש בחוסמי בטא בזהירות בחולים עם מחלת ריאות חסימתית כרונית, מכיוון שברונכוספזם עשוי לגדול, חוסמי בטא עלולים להגביר את הרגישות לאלרגיות. enam ואת חומרת התגובות אנפילקטי ;. היעילות של חוסמי בטא בחולים שמעשנים נמוכה מזו של אפקטים ;. לא מעשנים על ביכולת הנהיגה ברכב ומנגנוני הניהול; מחקרים מראים nebivolol כי אינו משפיע על המהירות של התגובות פסיכומוטורי. טייסים של טייסים עם רמה קלה של לחץ דם עורקי (אושרה לעבודה בטיסה) הם prescribed התרופה במינון התחלתי של 2.5 מ"ג. בעתיד (לא לפני 2 שבועות) עם סבילות טובה של טיפול שליטה מספקת של לחץ הדם, עלייה במינון של 2.5 מ"ג אפשרי. המינון המומלץ הוא 5 מ"ג ליום. חלק מהחולים עלולים לחוות תופעות לוואי, לרוב סחרחורת, עקב לחץ דם נמוך. אם תופעות כאלה מתרחשות, החולה לא צריך לנהוג ברכב או לעסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנויות הדורשות תשומת לב מיוחדת ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.תופעות אלו מתרחשות בדרך כלל מיד לאחר תחילת הטיפול או כאשר המינון גדל.
מרשם
כן