Rosvastatin Izvarino 20mg מצופה טבליות הסרט N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Rosuvastatin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1. Rosuvastatin סידן 20.8 מ"ג, אשר מתאים לתוכן של rosovastatin 20 מ"ג. מרכיבים: לקטוז נטול מים - 187.
השפעה פרמקולוגית
סוכרת להורדת שומנים מקבוצת הסטטינים, מעכבי רדוקטאז של HMG-COA. על פי העיקרון של אנטגוניזם תחרותי, מולקולת הסטטינים נקשרת לחלק של קולטן קו-אנזים A שבו האנזים הזה מחובר. חלק נוסף של מולקולת הסטטינים מעכב את ההמרה של hydroxymethylglutarate כדי mvalonate, מוצר ביניים בסינתזה של מולקולת הכולסטרול. עיכוב פעילות ה- HMG-CoA רדוקטאז מוביל לסדרה של תגובות עוקבות, אשר מביאות להקטנת התוכן של הכולסטרול התוך-תאי ולגידול מפצה בפעילות של קולטני LDL ובהתאם להאצת כולבוליזם הכולסטרול (Xc) של LDL. ההשפעה של הורדת שומנים בדם קשורה לירידה ב- Xc בשל Xc-LDL. ירידה ברמת LDL תלויה במינון ואינה ליניארית, אך מעריכית. הסטטינים אינם משפיעים על פעילותם של ליפופרוטאין וליפאזים בכבד, אין להם השפעה משמעותית על הסינתזה והקטבוליזם של חומצות שומן חופשיות, ולכן השפעתם על רמת ה- TG היא משנית ועקיפה באמצעות השפעתם העיקרית על הפחתת רמת ה- Xc-LDL. מתונה הורדת TG בטיפול בסטטינים, כנראה קשור remnantnyh הביטוי (APO E) הקולטן על פני השטח של hepatocytes מעורב פירוק LPPP, שבו הרכב על 30% TG. בנוסף לפעולת הורדת שומנים בדם, לסטטינים יש השפעה חיובית על תפקוד לקוי של האנדותל (סימן פרה-קליני של טרשת עורקים מוקדמת), על דופן כלי הדם, אסטרומה, משפרים את התכונות הריאולוגיות של הדם, בעלי תכונות נוגדות חמצון, תכונות אנטי-פוריות. האפקט הטיפולי מתבטא תוך שבוע. לאחר תחילת הטיפול ולאחר שבועיים של טיפול, הוא 90% מהאפקט המרבי האפשרי, אשר מושגת בדרך כלל בשבוע 4 ולאחר מכן נשאר קבוע.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, Cmax של rosuvastatin בפלזמה מגיע בערך 5 שעות, זמינות ביולוגית היא כ -20%. Rosuvastatin מצטבר בכבד. Vd - כ -134 ליטר.הכבילה לחלבונים בפלסמה (בעיקר אלבומין) היא כ -90%. זה biotransformed במידה מועטה (כ -10%), להיות מצע שאינו הליבה עבור איסואנזימים ציטוכרום P450. CYP2C9 הוא האיזואנזים העיקרי המעורב במטבוליזם של רוזובסטטין. CYP2C19, CYP3A4, ו CYP2D6 isoenzymes הם פחות מעורבים מטבוליזם. המטבוליטים המזוהים העיקריים של rosuvastatin הם מטבוליטים של N-dimethyl ו- Lactone. N- דיפתיל הוא כ 50% פחות פעיל מאשר rosuvastatin, מטבוליטים לקטון הם לא פעילים מבחינה פרמקולוגית. כ -90% מהמינון של rosuvastatin מופרשים ללא שינוי עם צואה. השאר מופרש בשתן. פלזמה T1 / 2 - כ 19 שעות T1 / 2 לא משתנה עם מינון גדל והולך. הערך הממוצע של פינוי פלזמה הוא כ 50 l / h (מקדם וריאציה 21.7%). כמו במקרה של מעכבים אחרים של תיקון HMG-COA, הממברנה Xc, אשר ממלא תפקיד חשוב לחיסול הכבד של rosuvastatin, מעורב בתהליך של ספיגת כבד של rosuvastatin. חשיפה סיסטמית של rosuvastatin עולה ביחס למינון. בחולים עם אי ספיקה כלית חמורה (CK פחות מ -30 מ"ל / min), ריכוז הפלסמה של rosuvastatin גבוה פי שלושה, וריכוז N-dimethyl גבוה פי 9 מאשר בקרב מתנדבים בריאים. ריכוז הפלסמה של רוזובסטטין בחולי המודיאליזה היה גבוה בכ -50% בהשוואה למתנדבים בריאים. בחולים עם אי ספיקת כבד, דרגה של 8 ו -9 בסולם Childe-Pugh, עלייה ב- T1 / 2 נרשמה לפחות 2 פעמים.
אינדיקציות
Hypercholesterolemia (סוג IIa, כולל hypercholesterolemia heteroolesterolemia) או hypercholesterolemia מעורבת (סוג IIb) כתוספת לתזונה, כאשר דיאטה ועוד טיפולים שאינם תרופה (למשל, פעילות גופנית, ירידה במשקל) אינם מספיקים. Hypercholesterolemia הומוזיגוגי משפחתי כתוספת לתזונה ולטיפול להורדת כולסטרול או במקרים בהם טיפול כזה אינו מתאים למטופל.
התוויות נגד
מחלות כרוניות בשלב הפעיל (כולל עלייה מתמשכת בפעילות טרנסמינאז בכבד או כל עליה בפעילות טרנסמינאס ב -3 פעמים בהשוואה ל- VGN), תפקוד לקוי מובהק (CK פחות מ -30 מ"ל לדקה), מיופתיה, ציקלוספורין במקביל, הריון, הנקה (חזה) ), נשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה נאותים, ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (כייעילות ובטיחות לא נקבעו), רגישות מוגברת rosovastatin.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התווית הריון וההנקה. אין להשתמש בנשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה אמינים.
מינון ומינהל
הוא בלע. המינון הראשוני המומלץ הוא 10 מ"ג 1 / יום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל 20 מ"ג לאחר 4 שבועות. הגדלת המינון ל -40 מ"ג אפשרית רק בחולים עם hypercholesterolemia חמורה וסיכון גבוה לסיבוכים קרדיווסקולאריים (במיוחד בחולים עם hypercholesterolemia משפחתי) עם יעילות מספקת במינון של 20 מ"ג ובכפוף לפיקוח של רופא.
תופעות לוואי
מן הצד של מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, תסמונת אסתנית; אפשרי - חרדה, דיכאון, נדודי שינה, neuralgia, paresthesia. מצד מערכת העיכול: לעתים קרובות - עצירות, בחילה, כאבי בטן; אפשרית - הפיכת חולף הפיך בפעילות של טרנמינאזות הכבד, הפרעות בעיכול (כולל שלשולים, גזים, הקאות), דלקת קיבה, גסטרואנטריטיס. על החלק של מערכת הנשימה: לעיתים קרובות - דלקת הלוע; אולי נזלת, סינוסיטיס, אסטמה הסימפונות, ברונכיטיס, שיעול, קוצר נשימה, דלקת ריאות. מאז מערכת הלב וכלי הדם: אפשרי - אנגינה, לחץ דם מוגבר, פעימת לב, וסודילציה. מתוך מערכת השרירים: לעתים קרובות - מיאלגיה; ארתרלגיה, דלקת פרקים, hypertonus שריר, כאבי גב, פנינה פתולוגית של איבר (ללא פציעות) אפשריים; לעיתים רחוקות - מיופתיה, rhabdomyolysis (בו זמנית עם תפקוד כלייתי לקוי, תוך קבלת התרופה במינון של 40 מ"ג). ממערכת השתן: חלבון צינורי (פחות מ -1% מהמקרים - עבור מינון של 10 ו -20 מ"ג, 3% מהמקרים - במינון של 40 מ"ג); אפשרי - בצקת פריפריאלית (ידיים, רגליים, קרסוליים, רגליים), כאבי בטן תחתונים, דלקות בדרכי השתן. תגובות אלרגיות: אפשרי - פריחה בעור, pruritus; לעיתים נדירות - אנגיואדמה. על-פי פרמטרים במעבדה: עלייה זמנית במינון פעילות ה- CPK (עם עלייה בפעילות של CPK יותר מ -5 פעמים לעומת VGN, יש להפסיק את הטיפול באופן זמני). אחרים: לעיתים קרובות - תסמונת אסתנית; אולי - טראומה מקרית, אנמיה, כאבים בחזה, סוכרת, אקכימוזיס, תסמונת דמוית שפעת, מורסה פריודונטאלית.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם השימוש בו זמנית של rosuvastatin ו cyclosporine, AUC של rosuvastatin היה גבוה פי 7 גבוה יותר מזה שנצפה מתנדבים בריאים, בעוד ריכוז הפלזמה של cyclosporin לא השתנה. ייזום טיפול ב- rosuvastatin או עלייה במינון בחולים המקבלים ויטמין K (למשל, וורפרין) בו זמנית יכולים להוביל לעלייה בזמן הפרוטרומבין וב- INR, ואת הנסיגה של rosuvastatin או ירידה במינון עלולה להוביל לירידה ב- INR (ניטור של INR מומלץ במקרים כאלה). השימוש המשולב של rosuvastatin ו gemfibrozil מוביל לעלייה פי 2 ב- Cmax בפלסמה ו- AUC של rosuvastatin. השימוש בו זמנית של rosuvastatin ו antacids המכיל אלומיניום ומגנזיום הידרוקסיד, מפחית את ריכוז הפלזמה של rosuvastatin בכ 50%. אפקט זה הוא פחות בולט אם נוגדי חומצה מוחלים 2 שעות לאחר נטילת rosuvastatin (המשמעות הקלינית אינה ידועה). השימוש בו-זמנית של rosuvastatin ו- erythromycin מוביל לירידה ב- AUC של rosuvastatin ב -20% ו- Cmax של rosuvastatin ב -30% (ככל הנראה כתוצאה מתנועתיות מוגברת של המעי הנגרמת על ידי נטילת אריתרומיצין). השימוש בו זמנית של rosuvastatin ו אמצעי מניעה בעל פה מגביר את AUC של ethinyl estrylol ו AUC של norgestrel ב -26% ו -34%, בהתאמה. אינטראקציה זו לא ניתן לשלול עם שימוש בו זמנית של rosuvastatin והורמון החלפת תחליפי. הג'ימפיברוזיל, פיברטים אחרים ומינונים היפוליפידים של חומצה ניקוטינית (1 גרם ליום) הגבירו את הסיכון למיאופתיה, תוך שימוש במעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA, אולי משום שהם עלולים לגרום למיאופתיה וכאשר משתמשים בה כטיפול יחיד. השימוש המשולב ב- roswvastatin ו- itraconazole (CYP3A4 inhibitor) מגדיל את AUC של rosuvastatin ב -28% (לא מובהק מבחינה קלינית).
הוראות מיוחדות
יש לנקוט זהירות בנוכחות גורמי סיכון להתפתחות רבדומיוליזה (כולל אי ספיקת כליות, היפותירואידיזם, היסטוריה אישית או משפחתית של מחלות שרירים תורשתיות והיסטוריה קודמת של רעילות שריר בעת שימוש במעכבי רדוקטאז או HBG-COA אחרים), בחולים עם אלכוהוליזם כרוני, בחולים מעל גיל 65 שנים, עם היסטוריה של מחלות כבד, אלח דם, לחץ דם, עם התערבויות כירורגיות נרחבות, פציעות, מטבולית קשה מטבולית אנדוקרינית הפרעות אלקטרוליט, עם אפילפסיה מבוקרת אצל אנשים ממוצא אסיאתי (סיני, יפני).יש להפסיק את הטיפול אם רמת CPK מוגברת באופן משמעותי (יותר מ -5 פעמים בהשוואה ל- VGN) או אם תסמיני השריר בולטים ולגרום לאי-נוחות יומיומית (גם אם רמת CPK נמוכה פי 5 מ VGN). כאשר משתמשים ב- rosovastatin במינון של 40 מ"ג, מומלץ לעקוב אחר האינדיקטורים של תפקוד הכליות. ברוב המקרים, פרוטאינוריה יורדת או נעלמת במהלך הטיפול ואינה מתכוונת להתפרצות או להתקדמות של מחלת כליות קיימת. עלייה בשכיחות של מיוסיטיס והמיופתיה דווחה בחולים הנוטלים מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA בשילוב עם נגזרות חומצות פיברין (כולל gemfibrozil), cyclosporine, חומצה ניקוטינית, תרופות נגד פטריות מסוג Azole, מעכבי פרוטאז ואנטיביוטיקה של מקולרייד. ג'מפיברוזיל מגביר את הסיכון למיופתיה בשילוב עם מעכבים מסוימים של רדוקטאז HMG-COA. לכן, הממשל בו זמנית של rosuvastatin ו gemfibrozil אינו מומלץ. יש להקפיד לשקול את האיזון בין הסיכון לבין תועלת פוטנציאלית כאשר rosuvastatin ו fibrates או ניאצין משמשים יחד. מומלץ לבצע את קביעת המדדים לתפקוד הכבד לפני תחילת הטיפול ו -3 חודשים לאחר תחילת הטיפול. השימוש ב- rosuvastatin צריך להיות מופסק או מופחת במינון אם רמת הפעילות של טרנסמינאז בסרום גבוהה פי 3 מזו של VGN. בחולים עם hypercholesterolemia עקב היפותירואידיזם או תסמונת נפרוטית, הטיפול במחלות הגדולות צריך להתבצע לפני תחילת הטיפול עם rosuvastatin. השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה כאשר עוסקים בפעילות שעלולה להיות מסוכנת, על המטופלים להיות מודעים לכך שסחרחורת עלולה להתרחש במהלך הטיפול.
מרשם
כן