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有効成分
エナラプリル
リリースフォーム
丸薬
構成
補助物質：トウモロコシデンプン、乳糖（乳糖）、微結晶セルロース、コロイド状二酸化ケイ素（Aerosil A-300）、ステアリン酸カルシウム
薬理効果
ACE阻害剤。これは、活性代謝物エナラプリラートが体内で形成されるプロドラッグである。抗高血圧作用のメカニズムは、ACE活性の競合阻害に関連していると考えられており、アンジオテンシンIIへのアンジオテンシンI変換速度の低下をもたらす（これは顕著な血管収縮作用を有し、副腎皮質におけるアルドステロン分泌を刺激する）。レニン放出中の負帰還を排除し、アルドステロン分泌を直接減少させることにより、さらに、エナラプリラートは、血管拡張作用により、鬱血抵抗（後負荷）、肺毛細血管のくさび圧（予負荷）および肺血管の抵抗を減少させる、キニン - カリクレイン系に影響を及ぼすと思われる。慢性心不全の患者では、エナラプリルの長期使用は運動耐容性を高め、心不全の重篤度を軽減する（NYHA基準によって評価される）。軽度から中等度の心不全の患者のエナラプリルは、その進行を遅らせ、また左心室拡張の発達を遅らせる。左心室機能不全エナラプリルは、主要な虚血性転帰（心筋梗塞の発生率および不安定狭心症の入院回数を含む）のリスクを低下させる。
薬物動態
摂取すると、約60％が胃腸管から吸収される。同時に食物摂取は吸収に影響しない。肝臓ではエナラプリラートの形成による加水分解により代謝され、その薬理作用により降圧効果が実現する。エナラプリラトの血漿タンパク質への結合は50〜60％であり、T 1/2エナラプリラートは11時間であり、腎不全で増加する。摂取後、投与量の60％が腎臓（エナラプリル20％、エナラプリラート40％）により排泄され、33％が腸から排出される（エナラプリル6％、エナラプリラート27％）。Enalaprilatの導入後、100％は腎臓によって排泄された形で排泄される。
適応症
（併用療法の一環として）動脈性高血圧症（腎血管炎を含む）、慢性心不全（併用療法の一部として）必須の高血圧症（併用療法の一環として）無症候性の左心室機能不全患者の臨床的に重度の心不全併用療法）心筋梗塞の発生率を減少させ、発生率を低下させるために、左心室機能不全患者の冠状虚血の予防不安定狭心症のため入院。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
糖尿病または腎障害（CCが60ml /分未満）、妊娠、授乳（母乳育児）患者におけるアリスキレンとの同時使用、歴史的な血管浮腫、単一腎臓の両側腎動脈狭窄または腎動脈狭窄、高カリウム血症、 18歳までの小児および青年、エナラプリルおよび他のACE阻害薬に対する過敏症を含む。
投与量および投与
摂取の場合、最初の用量は1日1回2.5-5mgです。平均投与量は2回に分けて10-20mg /日であり、静脈内に投与した場合、6時間ごとに1.25mgとなり、以前の利尿治療によるナトリウム欠乏および脱水患者の過度の低血圧を検出するために、腎不全は625mgの初期用量を課す。不十分な臨床反応では、この用量は1時間後に反復され、6時間毎に1.25mgの用量で治療を継続する。経口投与のための最大1日用量は80mgである。
副作用
中枢神経系および末梢神経系の部分：めまい、頭痛、疲労、疲労;睡眠障害、神経症、うつ病、不均衡、感覚異常、耳鳴りなどの高用量で使用される場合は非常にまれです。心血管系の部分では、起立性低血圧、失神、心拍、心臓領域の痛み。高用量で使用された場合はごくまれになります - まばゆい。消化器系から：悪心。嘔吐、下痢、便秘、異常な肝機能、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加、血液中のビリルビン濃度の増加、肝炎、膵炎;高用量で使用されるときわめてまれに - 舌炎。造血系から：まれに - 好中球減少症;自己免疫疾患の患者 - 無顆粒球症泌尿器系から：稀に - 腎機能障害、タンパク尿、呼吸器系から：乾性咳、生殖器系から：非常に稀に高用量で使用される - インポテンス皮膚科学的反応：アレルギー反応：まれに皮膚発疹、血管浮腫その他：ほとんどの場合、高カリウム血症、筋肉痙攣。
過剰摂取
症状：虚脱、心筋梗塞、急性脳循環障害または血栓塞栓性合併症、痙攣、昏睡の発症までの血圧の顕著な低下治療：患者は頭が低い水平姿勢に移行する。軽度の症例では、胃洗浄と食塩水の摂取が示され、より重篤な場合には、血圧の安定化を目的とした処置：静脈内生理食塩水、血漿代替物、必要に応じて、アンジオテンシンII投与、血液透析（エナラプリル排泄速度平均62ml /分）。
他の薬との相互作用
カリウム保存利尿剤（スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリドを含む）、カリウム製剤、カリウムを含む塩代替物および栄養補助食品を同時に使用することにより、高カリウム血症が発症することがある（特に患者腎機能障害を伴う）、なぜならACE阻害剤はアルドステロンレベルを低下させ、カリウムの排泄を制限し、体内の補充摂取量を制限する背景に対して体内のカリウムの遅延をもたらす。 。低カリウム血症のリスクがあります。腎機能障害のリスクが増加アザチオプリンと同時に使用すると、ACE阻害薬やアザチオプリンの影響下でのエリスロポエチン活性の阻害による貧血が発現することがあります。エナラプリルの抗高血圧効果を低下させる。アセチルサリチル酸が治療有効性を低下させるかどうかは十分に確立されていない冠動脈疾患や心不全患者におけるngibitorov ACE。 COXとプロスタグランジンの合成を阻害するアセチルサリチル酸は、心臓出力を低下させ、ACE阻害薬を投与されている心不全患者の状態を悪化させる血管収縮を引き起こす可能性がありますベータブロッカー、メチルドープ、カルシウムチャネル遮断薬、ヒドララジン、プラゾシンは降圧作用を増強する可能性があります。NSAID（インドメタシンを含む）と併用すると、明らかに阻害することのNSAIDによってエナラプリルのtsya降圧効果は、（ACE阻害剤の降圧効果の開発に役割を果たしていると考えられている）プロスタグランジン合成に影響を与えました。腎機能障害が発症するリスクは増加する。 ACE阻害剤とインターロイキン-3を同時に使用すると、動脈性低血圧のリスクがあり、クロザピンと同時に失神が報告されています。クロミプラミンとの併用によりクロミプラミンの作用が高まり、毒性作用が増強することが報告されているが、同時にコルトリオキサゾールと併用すると高カリウム血症が発生することが報告されている。エナラプリルの抗高血圧効果は、血圧の顕著な増加、高血圧の危機の発症につながる可能性があります。シクロスポリンを併用した腎移植後急性腎不全の発症の報告があり、シメチジンと併用するとT1 / 2が増加するエナラプリルと血漿中のその濃度が増加する。同時に抗高血圧薬の有効性が低下する可能性があるこれはエリスロポエチンとともに使用され、エタノールと同時に使用されると、動脈の低血圧のリスクが増大する。
注意事項
それは、自己免疫疾患、糖尿病、異常な肝機能、重症大動脈狭窄症、原因不明の大動脈下狭窄症、肥大性心筋症、体液および塩分の喪失を有する患者には極度の注意を払って使用される。特に、慢性心不全患者の場合は、慢性心不全患者の場合、起立性低血圧のリスクが高くなるため、エナラプリルによる治療開始前には、体液や塩の損失を補う必要があります。エナラプリルの急激な中断は血圧の急激な上昇を引き起こさないエナラプリルの治療期間中の外科手術中に、動脈の低血圧が発生する可能性があり、十分な量の液体を投与することによって矯正する必要があります。特別な注意を必要とする運転やその他の作業をするときは注意が必要です。めまいは、特に、エナラプリルの初期用量を服用した後に起こり得る。
処方箋
はい